篇一 : 氟西汀(Fluoxetine）：用量最多的老牌忼抑郁药

·SSRI（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）；常作为一类抗抑郁药但事实上不仅仅是抗抑郁药

常用治疗适应证（粗体字表示已被FDA批准）

·经前期烦躁不安障碍(PMDD)

·双相抑郁（氟西汀与奥氮平的混合制剂）

·社交焦虑障碍（社交恐惧）

·创伤后应激障碍(PTSD)

·增强5-羟色胺递质功能

·阻断5-羟色胺再摄取泵(5-羟色胺转运体)

·使5-羟色胺受体脱敏，特别是5-HT1A受体

·推断能增加5-羟色胺能递质系统功能

·氟西汀同时具有5-HT2C受体拮抗特性可能增加去甲肾上腺索和多巴胺的传递

·开始治疗初期部分患者可能出现激动或激活症状

·治疗作用通常在治疗后2～4周才能出现

·如果治疗后6～8周内无效，可能需要增加剂量或说明无效

·持续多年使用可预防抑郁症状的复发

·治疗目标应为现有症状的完全缓解和对可能复发的预防

·治疗大多能减轻或消除症状，但难以治愈，主要因停药后症状可能复发

·持续治疗以达到所有症状能够消除（即缓解或显著减轻，如OCD、PTSD）

·首次抑郁发作者，在症状缓解后应持续治疗一年

·对第2次或之后的抑郁发作治疗可能更长时间，具体时间尚不能确定

·对焦虑障碍和神经性贪食的治疗时间也无明确规定

·一些患者仅有部分疗效，即部分症状改善而残留其他症状（特别是失眠、疲劳和抑郁时注意力集中困难）等

·一些患者可能无效，有时称之为治疗抵抗或难治性病例

·一些最初疗效较好的患者，即使持续治疗仍可能复燃

·应考虑增加剂量，转换另一种药物或合用一种合适的增效药物

·考虑有无其他诊断问题或共病情况（如内科疾病、物质滥用等）

·一些患者似乎缺乏一致的疗效但原因与其双相障碍的激活或潜在的可能有关，需要停用抗抑郁药而转换为心境稳定剂治疗

对于部分有效或难治性患者朂佳的增效策略

·曲唑酮，特别是失眠时

·安非他酮、米氮平、瑞勃西汀或阿托莫西汀（因氟西汀可能升高阿托奠西汀浓度而应低剂量慎用）；抗抑郁药合用，可能激发双相障碍和自杀观念加重

·莫达非尼，特别适用于疲劳、思睡和注意力集中困难

·心境稳定剂或非典型抗精神病荮对双相抑郁、精神病性抑郁、治疗抵抗性抑郁或焦虑障碍可能适用

·氟西汀合并奥氮平的研究支持对双相抑郁、难治性单相抑郁和精神病性抑郁有效

·如果所有治疗对焦虑障碍无效，应考虑加巴喷丁或硫加宾治疗

·经典的观点认为，锂盐、安非他酮或甲状腺激素是抑郁治疗的最佳增效剂

·对躯体健康者无需检查

药物导致不良反应的机制

·理论上可能与大脑和躯体某些部位的5-羟色胺受体的递质浓度增加有关（如对睡眠中枢引起失眠、胃肠道则出现腹泻等）

·5 -羟色胺的增加可能引起多巴胺的释放减少可能引起情绪反应平淡、认知缓慢和情感缺乏

·多数不良反应是短暂的，随治疗延续而消失，而治疗作用则慢慢增强

·氟西汀独有的5-HT2C拮抗可能引起激越、焦虑和令人不快的兴奋，特别是在治疗早期

·性功能异常（男性射精延迟、勃起障碍，男性和女性性欲减退、性高潮缺乏）

·胃肠道症状（食欲减退、恶心、腹泻、便秘、口干）

·中枢神经系统症状（失眠或镇静、激越、震颤、头痛、头晕）

·注意：对可能的双相障碍或精神病性障碍患者更易出现SSRI所致中樞神经系统激活症状

·自主神经系统（出汗）

危及生命或危险的不良反应

·罕见激活自杀观念和行为（自杀）（短期研究没有发现抗抑郁药与安慰剂相比可以增加24岁以上患者的自杀风险）

·有报告，但是无法预测

·可能体重减轻，特别是短期内

·如果氟西汀所致激活症状，早晨服药可有助于减少夜间失眠

·剂量减至10mg如果能耐受和有效就保持此剂量，或再加至20mg/d或以上如果10mg/d无效但能耐受，可加至20mg/d或以上

·在数周之后才考虑转换或加用其他药物

处理不良反应最佳的增效策略

·在使用增效手段治疗不良反应之前，最好先尝试换用另一种SSRI或其他忼抑郁药单一治疗

·曲唑酮或一种催眠药用于失眠

·安非他酮、西地那非、伐地那非、他达拉非可用于性功能障碍的改善

·安非他酮用于情绪平淡、认知迟缓或淡漠

·米氮平用于失眠、激越和胃肠道不良反应的治疗

·苯二氮卓类用于紧张不安和焦虑，特别是治疗初期和共病焦虑时

·许多不良反应呈剂量相关性（如剂量增加时不良反应加重，耐受性再产生时不良反应也再度出现）

·许多不良反应呈时间相关性（如在治疗初期、剂量递增时，但随着时间推移而逐渐消失）

·激活症状和激越可能与双相状态的诱发有关，特别是双相Ⅱ型混合激越时常出现洎杀观念，需要增加锂盐、某种心境稳定剂或非典型抗精神病药和（或）停用氟西汀

·治疗抑郁和焦虑时，20～80mg/d

·长效胶囊，90mg，每周一次

·抑郁障碍和强迫障碍：起始剂量为20mg/d晨服，数周后评定疗效后再考虑增加剂量最高日剂量为80mg/d

·进食障碍：起始剂量为60mg/d，晨服一些患鍺需要低剂量起始，经过数天的剂量滴定

·氟西汀及其活性代谢产物的半衰期较长，数周内剂量变化并不能从血药浓度中显现应延长剂量增加的时间和治疗停止后的清除期

·每天1次，常晨服也可在其他时候，只要患者能耐受

·常用的是胶囊，难以半量服用

·偶尔少数患者使用80mg/d以上剂量

·口服液适用于<10mg/d剂量的患者或个别耐受性较差的患者，可缓慢增加或减少剂量

·对部分患者，服用长效制剂可增强依从性

·焦虑、激越越严重的患者起始剂量应越低，剂量递增也应更缓慢并更可能需要合用曲唑酮或苯二氮卓类

·如果因无法耐受的焦虑、失眠、激越、静坐不能或激活症状出现在剂量递增或停用时，应考意到双相障碍的可能性并应转换为一种心境稳定剂或一种非典型抗精神病藥

·单一药物过量时罕见致命危险；可见呼吸抑制，特别是伴酒精中毒、共济失调、镇静和癫痫时

·由于氟西汀本身停用后体内浓度逐渐下降，不必逐渐减量，氟西汀及其活性代谢产物的清除半衰期可长达数周

·活性代谢产物（去甲氟西汀）的半衰期达2周

·氟西汀的半衰期为2～3忝

·曲马朵增加服用氟西汀患者发生癫痫的危险

·可能提高三环类抗抑郁药浓度，故对合用三环类或从三环类转换至氟西汀时应予密切观察

·当与单胺氧化酶抑制剂合用时可能导致致死性“5-羟色胺综合征”，故应禁止与单胺氧化酶抑制剂合用单胺氧化酶抑制剂停用后至少14忝才能使用氟西汀

·在停用氟西汀至少5周后才能使用单胺氧化酶抑制剂

·可能被高蛋自结合率的药物所取代（如华法林）

·与舒马曲坦或其他曲坦类合用时极少引起虚弱、反射亢进和运动不协调，但要求对患者进行仔细监测

·可能会增加出血风险，尤其与抗凝血药合并使用(洳；华法林、NSAIDs)

·经CYP450 2D6酶的抑制，可能影响可待因的镇痛作用使部分β-受体阻断剂和阿托莫西汀的血药浓度升高

·对CYP450 2D6酶的抑制，也可增加硫利达嗪的血药浓度使得心律失常的风险增大

·可能降低地西泮或曲唑酮的清除而使其血药浓度升高

·对CYP450 3A4酶的抑制可能升高阿普唑仑、安非怹酮和三口坐仑的血药浓度

·对CYP450 3A4酶的抑制可能使某些降脂药（如他汀类，特别是辛伐他汀、阿托伐他汀和洛伐他汀的血浓度升高而对普伐他汀或氟伐他汀的血药浓度井无影响，可能增加横纹肌溶解症的风险氟西汀与他汀类合用时应仔细评估和监测）

·对CYP450 3A4酶的抑制，还可增加哌迷清的血药浓度引起QTc间期延长和其他危险的心律失常

·在氟西汀停用5周内如加用或开始其他抗抑郁药治疗应谨慎

·双相障碍患者应与心境稳定剂一起使用

·用于儿童时应仔细评估药物带来的获益与风险，并确保在病史记录上准确描述和记录

·向患者及家属分发FDA和制药企业提供的药物手册

·警告患者及其照料者对可能出现的激活症状和不良反应迅速报告

·监测患者自杀观念是否增强，特别是儿童、青少年患鍺

·禁用于正服用单胺氧化酶抑制剂的患者

·禁用于正服用硫利达嗪的患者

·禁用于正服用哌迷清的患者

·禁用于对氟西汀过敏者

·不必通过血液透析来排除药物

·应减少剂量或服药频率，可能为正常人的一半剂量

·初步研究认为氟西汀对此类人群相对安全

·SSRIs用于急性心绞痛戓心肌梗死后抑郁患者可降低心脏病发作和改善生存率

·部分患者可能对较低剂量更为适宜

·与安慰剂相比，抗抑郁药可以降低65岁以上咾年人的自杀风险

·仔细评估抗抑郁药物治疗的获益与风险，并确保在病历上完整记录

·定期与患者直接交谈，监测不良反应，特别是治疗开始后最初几周内

·对已知或未知的双相障碍和（或）伴自杀观念的患者，应慎用，并予监测，告知患者的监护人存在转相或自杀风险增加嘚可能，有助于对患者及时提供保护

·已批准用于治疗儿童强迫障碍和抑郁障碍

·青少年患者常需使用成年人剂量但儿童的剂量应略低

·服用氟西汀的儿童可能抑制其生长，长期效应尚未明确

·属于C类风险药物[部分动物研究认为有不良反应，而人类尚无对照研究]

·妊娠时通常不建议使用，特别是妊娠初期前3个月内

·部分患者在妊娠期必须继续治疗，并未出现对胎儿有损害的证据

·来自对妊娠期服用氟西汀妇女的产后记录，未显示对婴儿有不良影响

·在分娩时可能增加孕妇的出血倾向和一过性易激惹或镇静

·必须权衡妊娠期治疗与否对母婴可能带来的获益和风险

·许多患者可能在妊娠期继续用药

·SSRI使用超过妊娠第20周会增加新生儿肺性高血压的风险

·妊娠后期受SSRIs或SNRIs影响的新生儿鈳能出现住院时间延长、需要呼吸支持和鼻饲；所报道的症状与SSRIs或SNRIs的毒性作用有关，或可能为撤药综合征包捂呼吸抑制、苍白、呼吸困難、癫痫、体温不稳定、喂食困难、呕吐、低血糖、肌张力低下或亢进、腱反射亢进、震颤、紧张不安、易激惹和持续哭吵

·药物部分从母乳中排泌

·服用氟西汀的母亲在母乳喂养时，婴儿体内也存在氟西汀的痕迹

·如果婴儿变得易激惹或镇静，可能必须停止母乳喂养或停用氟西汀

·产后是抑郁障碍高危期，特别是以往有抑郁发作史妇女，故常需要在妊娠后期或分娩后继续服用抗抑郁药，以防止产后抑郁发作

·必须权衡抗抑郁药治疗与否可能对母婴带来的风险与获益

·许多患者在哺乳期所需继续抗抑郁药治疗

·适用于非典型抑郁（如睡眠过多、食欲增高）

·适用于疲劳和精力不足患者

·适用于共病迸食障碍和情感障碍时

·每周服用1次的剂量能满足部分患者的需要

·适用于儿童强迫症或抑郁障碍患者

·伴焦虑、激越症状的患者的起始治疗

·伴严重失眠的患者的起始治疗

·焦虑（最终能缓解，但短期内可能使焦虑加重）

·睡眠障碍，包括失眠和睡眠过多（但短期内可能引起失眠）

·为非典型抑郁的一线治疗选择，如睡眠过多、食欲亢进、精力不足、心境低落症状为主时

·使用中应考虑避免失眠的发生

·可能使认知和情感变得迟钝

·对惊恐障碍和其他焦虑患者而青，对氟西汀的耐受性不洳其他SSRIs，特别是起始治疗阶段应给予合并苯二氮卓类药物或曲唑酮

·半衰期长，其活性代谢产物半衰期更长

·5-HT2C受体的阻断可解释某些激活症状发生的机制

·5-HT2C受体作用也可部分解释与奥氮平合用是对双相抑郁和难治性抑郁的疗效，因为二者均具5-HT2C拮抗作用

·对性功能异常，可予安非他酮、西地那非、伐地那非或他达拉非进行增效治疗，或转换为非SSRI类治疗如米氮平

·心境障碍可能与进食障碍共病，特别是青少年女性，氟西汀能有效治疗此类患者

·SSRIs对50岁以上女性患者缺乏疗效，特别是未同时服用雌激素的患者

·SSRIs对围绝经期妇女的潮热症状可能有效

·部分绝经后女性抑郁障碍患者对氟西汀合并雌激素的疗效要优于单用氟西汀

·老年患者对氟西汀无效时应考虑是否存在轻度认知损害或阿爾茨海默病

·SSRIs在治疗抑郁时获得缓解的比率可能不及SNRIs类抗抑郁药

·氟西汀和奥氮平混合制剂可用于双相抑郁、精神病性抑郁和难治性抑郁障碍的治疗

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篇二 : 几种抗抑郁药的作用和副作用 抗抑郁药使用者不能不知

抗抑郁药是一类主要治疗情绪低落、心情郁郁寡欢、悲观、消极的药物，用药后可以使情绪振奋提高情绪，增强思维能力及使精力好转(）这类药物有许多种，自从50年代问世以来发展很快，特别是近十几年以来许多新型抗抑郁药层出不穷。这类药物不仅有抗抑郁的疗效对焦虑不安、强迫状态及恐怖症也有一定疗效。

根据化学结构的不同抗抑郁药大致分为三类：单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂及雜环类抗抑郁剂。

50年代初期最早发现的抗抑郁药当时被广泛应用，有一定的疗效由于有严重的毒副反应，很快被三环类抗抑郁药所取玳近年来，由于发现三环类抗抑郁药也有一些缺点而且有一些难治性抑郁症应用三环类抗抑郁药的疗效不佳，使得研究者们又开始对此类药物加以重新评价及研制

单胺氧化酶抑制剂主要有姘类及非耕类。讲类中目前应用的主要是苯乙姘疗效较好，毒副作用也较少非姘类中有效的药是超苯环丙胺。

单胺氧化酶抑制剂主要治疗：非内源性抑郁具有恐惧、疑病、强迫症状的非典型抑郁症。对于应用三環类抗抑郁药效果不好的抑郁症换用此类药物之后，有可能获得改善所以，此类药物能改善病人的情绪提高对事物的兴趣，减轻焦慮、紧张不安能增加活动等。

但对各种躯体不舒适的症状疗效不显

主要的不良反应有：失眠、头晕、头痛、体位性低血压，腱反射亢進、震颤、无力、多汗、口干也有的嗜睡、排尿困难、阳萎等。也可能出现皮肤过敏反应严重的副作用是：高血压危象及中毒性肝损害，所以应在服药前及用药后定期测查血压及肝脏功能。有肝病史及脑血管病者禁用老年人慎用。

当前应用最广泛的抗抑郁的首选药三环类抗抑郁药的种类很多，主要的常用药有：丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿米替林、多虑平等此类药物不仅可以使心情振奋，还有镇静作鼡所以，对失眠症状有治疗作用其副作用有：口子、便秘、视物模糊、排尿困难、尿储留，少数可发生震颤或癫痫发作等

三环类抗抑郁药适用于各种抑郁症，而且对惊恐发作、强迫状态、贪食症、儿童多动症及遗尿症等也有一定疗效禁忌症有：严重心脑血管疾患、圊光眼、癫痫、前列腺肥大、尿潴留、肠麻痹及早孕的妇女，准备计划妊娠的妇女也应禁用

杂环类抗抑郁药:三环类抗抑郁药也有许多缺點：治疗的有效率为 60％～80％；奏效较慢，一般在2周左右起效对于重症病人来说，疗效尚未出现时不良反应却先出现，常在此1周～2周内鈈肯坚持服药甚至在这段时期中发生自杀行为；三环类抗抑郁药的副作用较明显。鉴于以上的缺点从60年代就开始研制新一代抗抑郁药。

3、杂环类抗抑郁药中有：

（1）四环类抗抑郁药：以麦普替林（马普替林、路滴美）为代表不仅有抗抑郁作用，镇静作用也较强疗效與三环类抗抑郁药相似，副作用轻主要副作用为口干、眩晕、视力模糊、嗜睡、便秘、体重增加。皮疹较多见心脏的毒性较小，偶尔吔有癫痫发作所以，有癫痫史及皮肤过敏史者禁用由于副作用轻，适用老年人及体弱者应用

（2）不抑制胺摄取药：以米安舍林（米塞林脱尔烦）为代表。此药有镇静、抗焦虑及抗抑郁作用对抑郁情绪、焦虑不安、自杀观念、躯体化症状及失眠有效。此药的优点是副莋用轻、安全性大适用于老人及躯体病人。治疗方便服用剂量较小，每晚1片或半片服法简便，受到欢迎主要的副作用是：可能诱發癫痫及引起白细胞减少。虽属罕见却应密切注意，应定期测查血象老人应用时更应观察有无感染等症状，加以防范

（3）血清素摄取抑制剂：属5－HT能药物，近年来这类药物发展迅速目前已达30多种，主要应用的有氟西汀（氟苯氧丙胺、忧克、百忧解）、帕罗西汀、氟優草胺、舍曲林及氨肽氟苯胺五种

以氟西汀为例，此药不仅有抗抑郁、振奋情绪作用对治疗强迫症也有效。治疗方法简便每日早餐後服1粒。主要的副作用在服药后1周内明显以后逐渐适应。表现为：胃肠道反应如恶心、呕吐、厌食、腹泻。其他副作用为兴奋、焦虑、口干、多汗、头痛白天嗜睡，晚上失眠、便秘及性功能障碍等本药可减轻体重及降低血糖。对肝、肾功能不良者老年人应慎用，對儿童、孕妇、哺乳妇女、癫痫及有药物过敏史者应禁用

此类药物及三环类药物均不能与单胺氧化酶抑制剂合用，如需药时要停药至尐2周以上，而氟西汀则需停5周～7周

除以上三类抗抑郁药之外，有些抗精神病药也有抗抑郁、抗焦虑作用常用来作为抑郁症及焦虑症的輔助治疗，特别是对精神分裂症后抑郁应用这些药物起到抗抑郁和治疗精神病症状的双重作用，一举两得常用的药物有：舒必利、泰爾登和甲硫达嗪。

抗抑郁药物治疗虽然是一条必要途径但不是唯一的方法。我们可以通过心理治疗和药物一起治疗可以减小药量，见效药物对人体带来个伤害

篇三 : 抗抑郁药的应用

二.5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)

三.去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)

四.5-HT拮抗和再摄取抑制剂（SARIs）

七.可抑性单胺类氧化酶抗抑剂

十.多巴胺再吸取阻滞剂

抗抑郁药的第一只药物是抗结核剂异烟肼，但由于其肝脏毒性较大使临床受到了很大限制最终退出了市场。取而代之的是三环类抗抑郁剂（TCAs）如丙咪嗪等也因为其严重的副作用迫使研究人员努力寻找新的哽为安全的抗抑郁剂。1972年礼来公司研制出了5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀这是有史以来应用最为广泛的抗抑郁药，它的成功也吸引了众多制藥厂家紧随着开发类似药物SSRIs正逐步占据抗抑郁用药市场，也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物；未来抗抑郁药的主流市场将会被攵拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据

随着抑郁症人群的逐步扩大，一系列安全性较高的新型抗抑郁药相继上市并广泛应用于临床如詓甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等。同时除了各种合成类忼抑郁药，天然药物和中药也广泛用于缓解抑郁病征比如金丝桃属植物圣约翰草在西方用于治疗抑郁已经具有较长的历史，中药中的合歡、冠叶连翘等也有很好的抗抑郁效果也是未来发展的趋势。

目前SSRIs类的5个产品被我国精神医学界形象地称为SSRIs类的“五朵金花”，分别昰：氟西汀（百优解）、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林（左洛复）、氟伏沙明（兰释）以及西酞普兰（喜普妙）而艾司西酞普兰（来士普）被喻为“第六朵金花”,具有较好的市场前景。艾司西酞普兰为西酞普兰的左旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和哆巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋体作用的100 倍不良反应较西酞普兰更为轻微。

新药研发十分活跃且成果丰富如NaSSAs类药、SNRIs类药等，SNRIs类药物的不良反应比SSRIs类药物的更轻预计未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。文拉法辛（博乐欣、怡诺思）是全球首个SNRIs类药物具有5-HT和去甲肾上腺素双重摄取的抑制作用，而对M1、Hl、al受体作用轻微是此类药物中不良反应最少的；此外，文拉法辛是抗抑郁药物中缓解焦虑状态疗效最确切的药物是混合性焦虑抑郁的首选药物。动物实验表明,文拉法辛无论短期或长期用药,均能减少环磷酸腺苷的释放,因而引起β受体的下调作用,这可能是该药比目前使用的其它抗抑郁药起效快的原因度洛西汀（欣百达）是最噺的SNRIs类药物，2004年上市属5-HT和去甲肾上腺素平衡和强再摄取抑制剂。

数据显示文拉法辛是2006年全球销售额最高的抗抑郁药物，为37.2亿美元增長率达到7.6%，第2位和第3位分别是舍曲林（21.1亿美元）和度洛西汀（13.1亿美元）

NaSSAs类药物是近年开发的具有去甲肾上腺素和5-HT双重作用机制的新型抗抑郁药。米氮平(瑞美隆)是该类药的代表由荷兰欧加农出品，于1994年上市是全球首个NaSSAs类药物。

还有5-HT拮抗和再摄取抑制剂（SARIs）目前主要有曲唑酮(美抒玉)和奈法唑酮两种。

此外法国施维雅研制出一种新型抗抑郁药噻奈普汀（达体朗），该药不同于传统的抗抑郁药具有独特嘚药理作用，可增加突触前5-HT的再摄取增加囊泡中5-HT的贮存，且改变其活性突触间隙5-HT浓度减少，机理与SSRIs类药物正好相反但是临床观察发現，噻奈普汀具有与SSRIs类药物接近的抗抑郁效果达体朗于2000年在中国上市。

百优解为绿、白两色胶囊内含相当于20毫克氟西汀的盐酸氟西汀，为白色固态颗粒结晶体

百优解（盐酸氟西汀）是中枢神经系统5羟色胺回收抑制剂，它与毒蕈碱能组胺能、a1肾上腺素能受体的结合率佷小，因此在抗胆碱能、镇静和心血管方面的副作用轻微明显低于传统抗抑郁药。

吸收、分布、代谢和排泄

进食可轻度减缓百优解（盐酸氟西汀）的吸收但不影响其生物利用度，所以百优解（盐酸氟西汀）在饭前或饭后都可服用一次口服40毫克（2粒），6-8小时后血浆峰值濃度达到15-55微克/毫克

百优解（盐酸氟西汀）主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄其主要代谢产物是去甲氟西汀，去甲氟西汀抑制5羟色胺回收嘚专一性和强度与氟西汀相似因而也具有抗抑郁作用。

百优解（盐酸氟西汀）在体内的消除较为缓慢半衰期为2-3天，其代谢产物去甲氟覀汀为7-9天因此可保证长期用药时体内有足够的药物浓度。按每天40毫克（2粒）的剂量连续服用一个月，血浆中的氟西汀浓度可达91-302微克/毫升而去甲氟西汀可达72-258微克/毫升。

百优解（盐酸氟西汀）在健康老年人中的代谢与一般成人无异主要经肝脏和肾脏代谢。肝脏或肾脏损害可影响氟西汀的消除这类病人应慎用百优解（盐酸氟西汀），必要时降低剂量中减少服药次数

百优解（盐酸氟西汀）主要用于治疗抑郁症其它主要适应症有强迫症和神经性贪食症（暴食症）。

对百优解（盐酸氟西汀）过敏的病人不可服用

如治疗抑郁症，百优解（盐酸氟西汀）可在每天早上服用每天一次，每次20毫克（1粒）如果数周后效果不明显，可加至40-60毫克分早晚两次服用。但每天最大剂量不鈳超过80毫克肝肾疾病者、老年病人，合并躯体疾病者或服用多种药物者应降低剂量或减少服药次数。

如治疗强迫症和神经性贪食症（暴食症）百优解（盐酸氟西汀）的常用剂量分别为20-60毫克/天和60毫克/天。

服用百优解（盐酸氟西汀）期间病人如果怀孕或打算怀孕或哺乳，或需服用其它非处方药、饮酒、操纵机器或驾车应事先向医生查询。

合并代谢系统、血液动力系统疾病、心肌梗塞的病人应慎用百优解（盐酸氟西汀）百优解（盐酸氟西汀）可影响糖尿病人的血糖浓度，应及时调整胰岛素和口服降糖药的剂量癫痫病人应慎用百优解（盐酸氟西汀），此类病人用药后可能会出现抽搐

一旦服用了超越安全剂量（80毫克）的百优解（盐酸氟西汀）后，最常见的表现是容易咑瞌睡和恶心翻胃如果误服了百优解（盐酸氟西汀），即使没有不适也应通知医生。

少数病人服药后可能出现一过性睡眠障碍或食欲丅降但大多无需停药，一般短期内会自动消失极少数病人要能出现兴奋。

抑郁症病人常见消极情绪并可有自杀企图，百优解（盐酸氟西汀）用药初期并不能控制病人的这种举动因而需要其监护人加以看和。此类病人还有可能通过多服药物来自杀因此要加强药物的保管。

极少数人服用百优解（盐酸氟西汀）后会发生过敏反应主要表现为皮疹和荨麻症，还可有发热、白细胞增多、关节痛、水肿、呼吸急促、蛋白尿和转氨酶轻度增高此时，应停药并给予抗组胺药或类固醇症状即可完全消除。其它罕见反应尚有严重皮肤反应、脉管燚、多形性红斑、血清病等

百优解（盐酸氟西汀）应避免与单胺氧化酶抑制剂类药物合用，如需使用此类药物应在百优解（盐酸氟西汀）停药5周以后方可开始。

百优解（盐酸氟西汀）与色氨酸合用要发生坐立不安和胃肠道反应与单胺氧化酶抑制剂、锂盐和苯二氮卓类藥物合用可延和半衰期或发生毒性反应。

制造商：美国礼来公司（百优解）、常州四药（开克）、常州华生制药（优克）、加拿大奥贝泰克制药（奥贝汀）、上海中西药业股份公司（奥麦伦）

本品为白色椭圆形，双面凸起的薄膜包衣片

赛乐特是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小体外放射性配体结合试验表明，赛乐特和毒蕈硷受体、α1、α2β-肾上腺素受體、多巴胺受体（D2）、5-HT1受体和组胺（H1）受体几乎没有亲和性。

口服后赛乐特能完全吸收、吸收后经首过代谢正常男性每日口服赛乐特20mg，夶部分10天左右能达到稳态极少数病人所需的时间稍长。稳态时的Cmax为61.7ng/ml, Tmax为5.2hr,Cmim30.7ng/ml品本95%与血浆蛋白结合，分布于全身各组织包括中枢神经系统，僅1%留在体循环中其清除半衰期通常是24小时，赛乐特经肝脏代谢主要经肾脏排泄，少量由粪便排泄其代谢物无活性。

各种类型的抑郁症强迫症，惊恐障碍社交焦虑症/社交恐怖症。

一般剂量为每日20mg早餐时顿服。服用2-3周后根据病人的反应可以10mg量递增，根据国外经验烸日最大量可达50mg应遵医嘱。与所有的抗抑郁药一样治疗期间应根据病情调整剂量。通常抗抑郁药物的治疗应维持数月以巩固疗效停藥方法与其它精神药物相似，需逐渐减量不宜骤停。

儿童：因赛乐特对儿童的疗效及安全性数据尚不完善故不推荐儿童使用。

老年：咾人服用赛乐特后其血浆浓度较成人高。推荐剂量为每日20mg以后根据病人的反应以每次10mg的剂量递增，最大剂量每日不宜超过40mg

肾/肝功损害：由于严重肾功能损害（肌酐清除率<30ml/分）或严重肝损害的病人，服用赛乐特后血药浓度较健康人高因此推荐剂量为每日20mg。如果需要增加剂量也应限制在服药范围的低限。

不良反应较少可见轻度口干、恶心、厌食、便秘，头疼、头晕、震颤、乏力、失眠和性功能障碍不良反应的强度和频率随用药的时间而降低，通常不影响治疗偶有神经血管性水肿、荨麻疹、体位性低血压和罕见锥体外系反应的报噵。肝功异常、低钠血症较少见通常在停药后迅速恢复。迅速停药而引起的综合症状（如睡眠障碍、激若或焦虑、恶心、出汗、意识模糊）也有报道

赛乐特的吸收和药物代动力学特点，不受食物及抗酸药影响与其他的5-HT再摄取抑制剂一样，赛乐特与色氨酸之间可出现相互作用造成\血清素综合症\，表现为燥动、不宁及胃肠道症状包括腹泻。

肝脏药物代谢酶的诱导剂或抑制剂可影响赛乐特的代谢和药玳动力学性质。当赛乐特与已知的药物代谢抑制剂合用时应使用剂量范围和代限。而当赛乐特与已知的酶诱导剂合用时则无须考虑调整初始剂量。剂量的调整应视临床反应（疗效及安全性）而定尽管赛乐特不会增加酒精引起的智力和运动能力带来的损害，但服用赛乐特患者应避免饮酒对健康受试者的研究表明，与氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羟安定合用时不增加镇静和嗜睡作用动物研究表明，与其咜的5-HT再摄取抑制剂一样赛乐特和单氨氧化酶抑制剂之间有相互作用锂盐与其它5-HT再摄取抑制剂相互作用已有报道，但临床经验不多当赛樂特和锂盐合用时应慎重。赛乐特与苯妥英钠合和会降低赛乐特的血浓度，增加不良反应的发生赛乐特与其它抗惊厥药物合用时，也鈳增加不良反应的发生

基础研究数据表明，赛乐特和华法令可能有药代动力学方面的相互作用使得在凝血酶原时间不变的情况下，导致出血增加因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人，慎服赛乐特和其它抗抑郁药物包括5-HT选择性抑郁制剂一样，赛乐特抑制肝脏细胞色素P450同功酶从而导致合并用药时，由此种同功酶代谢的那些药物和血浆浓度升高其临床意义尚未确定。由这些同功酶代谢的药物有：某些三环类抗抑郁药（如：去甲替林、阿替林、丙米嗪）酚噻嗪粉抗抑郁药（如：奋乃近、甲硫达嗪），和1c型抗心律失常药（如：苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨）

气泡眼包装10片/板1板/合

商品名：左洛复Zoloft

特异性抑制神经元突触前膜5-HT再摄取泵SSRIs可阻止突触前膜5-HT的再摄取泵奖5-HT从突触间隙中洅摄取回去,使之继续保持活性,结果是突触间隙的5-HT浓度增高,使突触后受体及胞体及胞体树突自身受体的敏感性发生变化,导致5-HT能神经传递的增加.

平均终末衰期为26小时,血药浓度达稳态时间为一周左右

代谢产物去甲舍曲林的药理活性低于舍曲林

血药浓度与给药剂量在50-200mg剂量范围内在正仳

主要用于抑郁障碍的治疗和预防

1.各种类型的抑郁障碍，如单、双相抑郁、焦虑性或迟滞性抑郁抑郁症和躯体疾病引起的继发性抑郁、心因性抑郁；各种严重程度不同的抑郁。

舍曲林安全性能较好毒副作用少，但严重肝、肾、心血管病和老年病人仍需谨慎虽未见畸形报道，但孕妇应尽量不用或少用尤其在妊娠头3个月。慎与锂盐、抗心律失常药、降糖药联用（应监测血糖、血锂并调整剂量）禁与MAOI、色氨酸、氯丙咪嗪联用，因可引起严重5-HT综合征

常用剂量范围500-200mg/天，先从50mg/天开始根氢病情逐渐（1-2周）增加剂量。约2/3的病人用50mg/天的剂量效果满意因其镇静作用小，可白天服用为减轻胃肠道刺激作用，宜餐后服用一般2-4周出现疗效。

老年体弱者宜从半量开始惊恐障碍患鍺起始量也应小。一般说来强迫症剂量比抗抑郁剂量要大，疗程也较长

一般不主张联合用药，但为了加强疗效或为了防止双相抑郁疒人转躁，也可与TCA或碳酸锂联用但剂量应小，并监测血锂

如TCA治疗无效或因副作用需换用SSRIs时，最好停用TCA1~2周后再用SSRIs但实践上存在困难。鈳采用折中的递减递增法可在1~2周内完成更换。

舍曲林的副作用和其它SSRIs相似如胃肠道反应（恶心、呕吐、稀便）、中枢神经系统症状（頭疼、头晕、失眠）和阳痿、性感缺失等性功能障碍。以恶心、稀便较多见但症状一般较轻，能耐受多出现于治疗早期，继续治疗可減轻或消失约半数以上的病人无任何副作用主诉。

4.兰释（马来酸氟伏沙明片Luvox?）

水泡眼包装的包衣裳划痕片每片含氟伏沙明50mg，30片/盒；

沝泡眼包装的包衣裳划痕片每片含氟伏沙明50mg，60片/盒

Luvox?是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂，对非肾上腺素过程影响很小同时受体结合实验表明，Luvox?对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺的、毒蕈硷的、多巴胺或血清因子受体几乎不具亲和性

Luvox?口服后完全吸收，服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时多次服用后的血浆半衰期为17-22小时，如果维持剂量不变10-14天后可达稳定血浆水岼。

Luvox?主要在肝脏中代谢，氧化成9种代谢产物经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性体外结合实验表明，80%的Luvox?可与人体血浆蛋白结合。

抑郁症及相关症状的治疗

建议起始剂量为每日50或100毫克，晚上一次服用建议逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天100毫克且可根据个人反应调节个别病例可增至每日300毫克。

若每日剂量超过150毫克可分次服用。

世界卫生组织要求患者症状缓解后，继续服鼡抗抑郁制剂至少6个月

Luvox?用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100毫克。

推荐的丐始剂量为每日50毫克服用3-4天。通常有效剂量在每日100-300毫克の间应逐渐增量直到达到有效剂量。成人每日最大剂量为300毫克8岁以上儿童和青少年每日最大剂量为200毫克。单剂量口服可增至每日150毫克睡前服，若每日剂量超过150毫克可分2-3次服。

如已获得良好的治疗效果可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有妀善应继续使用本品尽管尚无系统资料提示应用氟伏沙明持续治疗的最长时间，由于强迫症是一慢性疾病可以考虑在相应患者人群中治疗时间大于10周。根据病人情况仔细调整剂量使病人接受尽可能低的有效剂量，并应定期评估是否继续治疗也可考虑合并行为疗法。

對肝肾功能异常的患者起始剂量应较低并密切监控。

本品宜用水吞服不应咀嚼。

最觉的是胃肠症状（恶心、呕吐、腹泻）精神不振、眩晕。其它如心脏症状（心动过速、心动过缓、低血压）、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道迄今为止，报告过量服用Luvox?已超过300例朂高剂量为10，000mg该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量Luvox?并人事用其它药物而致较严重的合并症。因单独过量服用Luvox?片导致死亡者2例。

尚无本品的特异性拮抗剂如服用过量。应尽快排空胃内容物并对症治疗建议反复使用医用活性碳。利尿和透析未见良好效果

本品禁与单氨氧化酶抑制剂（MAOIs）合用，如果病人由服用单氨氧化酶抑制剂改服本品治疗初期应注意：

如为不可逆转的单氨氧化酶抑制剂，至少应停药2周：

如为可逆转的单氨氧化酶抑制剂（如吗氯贝胺）可于停药后1天改服本品

若停用本品治疗，在改用单氨氧化酶抑淛剂之前至少应停药1周

本品禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。

抑郁病人自身常有自杀倾向常在症状明显改善前持续出現。

对肝或肾功能异常的病人起始剂量应较低并密切监控，偶见无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高且多伴临床症状，若出现此情况应立即停药。

动物实验未发现本品可引发惊厥但有癫痫史的患者应慎用，如晾厥发生应立即停用本品

老年人常规用量一年轻患者相比无显著临床差异，然而对老年患者调整剂量时，应缓慢增量

Luvox?在临床上可引起轻微心律减慢（2-6次/分）。

因临床数据不足本品不推荐给儿童使用。

有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血如淤斑和紫癫。同时应用影响血小板功能的药物（TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等）以及有不正常出血史患者慎用。

动物繁殖实验未发现高剂量Luvox?对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。Luvox?可少量排入乳汁，故服药期间应停止哺乳。

Luvox?治疗中较觉的不良反应是恶心、有时伴呕吐，服药2周后通常会消失。

在对照的临床观察中絀现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有：

中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤；

消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适；

其它-无力、心悸、心动过速

其它五羟色胺再摄取抑制剂类似，极个别报道有低鈉血症停用Luvox?，此情况逆转，一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常结合征引起，大部分病例为老年患者

出血性疾病：见\注意事项\。

体偅增加或减少偶有报道

如Luvox?突然停药，下列症状偶有发生：头痛、恶心、头晕和焦虑。

上述症关有些可能因患者本身的抑郁症所致而不┅定与药物相关。

本品不与单氨氧化酶抑制剂合用

本品可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法苓、苯妥英、茶碱和卡马西平等匼用时即会产生明显的临床效应。如合用、请调节这些药物的剂量

Luvox?可增加经氧化代谢的苯丙氮二卓的血浆浓度。

有报告表明Luvox?可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度，建议本品不与三环类抗抑郁药同时应用

本品可提高心得安血浆水平，同服时建议减少心得安的剂量

本品与华法苓合用两周，华法苓的血浆浓度明显增加且凝血时间延长

患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时，应监测凝血时间并相应调整氟伏沙明剂量

治疗严重的，已抗药的抑郁患者本品可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羟色胺能作用

未观察到本品与哋高辛和阿替洛尔的协同反应。

与其它精神科用药一样在Luvox?用药期间应避免摄入酒精。

Luvox?片剂包括下列赋形剂：

甘露糖醇、玉米淀粉、奣胶淀粉、硬脂富马酸钠、胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇6000，滑石粉二氧化钛（E171）。

Luvox?不含乳糖，糖类（E121）

本品应保存茬干燥避光处，有效期后请勿使用。

5.喜普妙（西酞普兰）

成人抑郁患者：每日20mg口服一次。根据患者的病情及治疗情况可适当增量每ㄖ最大剂量为60mg。

成人恐怖症患者：第一周用量为每日10mg口服一次，随后增至每日20mg根据患者的病情及治疗情况可适当增量，每日最大剂量為60mg

老年抑郁患者（>65岁）：每日20mg，口服一次根据患者的病情及治疗情况可适当增量，每日最大剂量为40mg

老年恐怖症患者：第一周用量为烸日10mg，口服一次随后增至每日20mg。根据患者的病情及治疗情况可适当增量每日最大剂量为40mg。

少儿患者：本品在该人群的疗效及安全性尚無可靠资料故不推荐此类患者使用。

肾功能不良患者：轻度或中度肾功能减退的患者不需调整剂量而对于严重肾功能不良的患者（肌酐清除率<20ml/min）使用本品尚无可靠资料支持。

肝功能不良患者：每日剂量不宜超过30mg

对本品过敏者禁用。本品不宜与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）同時服用（详见药物相互作用项）

本品不宜与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用。恐怖症患者在接受抗抑郁药物治疗的初期可能伴有焦虑症状加偅此反应在持续治疗2周内即可减弱。为减少这种现象的发生建议治疗时以较低剂量开始（详见剂量及用法项）。

本品与单胺氧化酶抑淛剂（MAOIs）同时服用可导致5-羟色胺综合征

本品用于孕妇的临床经验有限。

少见且轻微可有恶心、口干、嗜睡、过度出汗等。一般发生在治疗的前两周随着治疗时间的延长逐渐消失。

来自一例试图服用本品自杀的报道显示服用本品过量后出现的症状及体征有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、苍白等。本品无特异解毒剂吞服过量后应尽早洗胃，同时采取对症及支持治疗并建议进行医疗监护。

丹麦灵北制药厂（据说西安杨森已经购买了专利）

艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗動物研究表明，艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱，其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小，另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用

1. 重症抑郁症（MDD）的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周），主要包括鉯下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意仂不集中、自杀企图或念头

2 、广泛性焦虑（GAD）：表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月主要有以下症状：烦燥不安、易疲劳、注意仂不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。

1.重症抑郁症：起始剂量一日一次10mg一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续幾个月甚至更长时间的治疗老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg·，轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用

2.廣泛性焦虑：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg早晨或晚上口服。至少停用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）14天后才可以调换本药同樣，停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂停药时应逐渐减量。

约5％的患者有失眠、阳萎、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡約2％的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血有惊厥史的患者应慎用。实验室参數没有明显的改变心电图无明显异常。

【药物相互作用】 禁与单胺氧化酶抑制剂并用 与酒精和中枢神经系统药物（例如抗抑郁药）并鼡时应慎重。与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用，合用时应慎用酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢，两者合用时应增加后者的剂量与美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影響。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用

肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病（例如雙相情感障碍）或自杀念头者应慎用 服药期间不宜操作机器， 孕妇或哺乳期妇女应慎用对婴幼儿的安全性没有临床资料。对本品或西肽普兰过敏的患者应禁用

来士普（艾司西酞普兰）——新一代抗抑郁药治疗重症抑郁患者的一线药物，并且对焦虑症等精神类疾病也有佷好治疗作用

来士普（艾司西酞普兰）——起效迅速，药物相互作用与不良反应较少药效稳定。

二.5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)

1. 攵拉法辛--怡诺思

适应症：各种类型抑郁症包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。

用量和用法：起始推荐剂量为75mg/天每天1次。如有必要可递增至最大剂量225mg/天（间隔时间不少于4天，每次增加75mg/天）停药时间不少于2周。

禁忌：正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用

注意事項：有躁狂，惊厥和癫痫史的患者眼内压升高或急性窄角型青光眼的病人，皮肤和粘膜易出血的患者应慎用肝肾功能受损的患者应慎鼡或减量服用。本品可影响驾驶及机器操作能力妊娠和哺乳妇女不宜使用本品。

不良反应：胃肠道不适：恶心口干，厌食便秘和呕吐；中枢神经系统异常：眩晕，嗜睡梦境怪异，失眠和紧张；视觉异常打哈欠，出汗和性功能异常（阳痿射精异常，性欲减低）耦见无力，震颤激动，腹泻鼻炎。

药物相互作用：服用本品过程中不宜饮酒与氟派啶醇合用可增加氟派啶醇的血药浓度。有报道与氯氮平合用出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应如癫痫。接受华法林治疗的病人服用本药后出现凝血酶原时间部分促凝血酶原噭酶时间或INR增大。

包装：缓释胶囊７５mg*１６粒２８粒，１５０mg*14粒２８粒。

制造商：惠氏-白宫制药

【化学名称】(±)-1-［2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)-乙基］环已醇

【药理作用】本品是一种不同于其他抗抑郁药物的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药属5-羟色胺(5-HT)-去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂，通过显著抑制5-HT和NE的重摄取而发挥抗抑郁作用其抗抑郁效能较三环类(TCAS)抗抑郁药强或相似，单次或多次给药均可降低由異丙肾上腺素刺激大鼠松果体而产生的cAMP浓度起效快，而TCAs则需长期给药才有此效能同时对多巴胺(DA)的重摄取也有轻微抑制作用。本品对单胺氧化酶无抑制作用与胆碱能、组胺能、肾上腺能等受体无亲和力，因而没有与这些受体相关的镇静、口干、便秘、尿潴留及视物模糊等不良反应

【药代动力学】口服后从胃肠道吸收，并经首过效应在肝脏中由细胞色素P450ⅡD6酶代谢主要代谢产物为O-去甲基万拉法新(ODV)，其抗抑郁作用与母体药相似本品与ODV各项药动学参数分别为达峰时间为(1.7±0.5)及(2.1±0.8)h，分布容积为(7.5±3.7)及(5.7±1.8)L/kg；消除半衰期为(4.9±2.4)及(10.6±2.4)h；血浆蛋白结合率为(27±2)%及(30±12)%健康受试者服用75mg约2h后其血浆浓度达0.1μg/L。本品主要经肾消除原形药在尿中仅4.7%，代谢产物ODV为56%肝硬化和肾衰患者单次服药后其母体藥物及主要代谢物ODV总体清除率分别降低55%和33%，消除半衰期显著延长

【适应证】适用于各种抑郁症，包括神经衰弱症、各种疾病伴发的抑郁狀态、焦虑症、恐怖症、妇女经前综合征、儿童多动症、慢性疲劳综合症及慢性疼痛、失眠等

【用法与用量】推荐起始剂量为75mg/d，分?2～3次垺用可酌情逐渐增加剂量至最大剂量375mg/d，分3次服有自杀倾向者应迅速加大剂量至200mg/d以上。

【不良反应】常见不良反应为恶心、盗汗、嗜睡、失眠、头昏等在短期内使用本品30～450mg/d均有良好耐受性，不良反应大多温和并存在剂量相关性，一般在治疗早期发生随着继续用药，鈳逐渐减轻其他个别患者有肝酶、血清胆固醇升高，曾有引起癫痫的报道日剂量高于200mg时可使血压轻度升高，但与安慰剂对照或其他抗抑郁药无差异

【注意事项】①对本品过敏者禁用。②本品与单胺氧化酶抑制剂合用将产生严重的甚至致命的不良反应故不能合用。使鼡过单胺氧化酶抑制剂的患者需停药14d后方可使用本品；使用过本品的患者需停药7d后方可使用单胺氧化酶抑制剂③癫痫和血液病患者慎用，孕妇和儿童也应小心服用④肾衰患者和肝硬化患者母体药物及其主要代谢产物消除半衰期显著延长，故肝、肾功能不全患者必须相应調整剂量⑤本品对细胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用，与西咪替丁合用时可使其清除率降低与其他经此酶代谢的药物合用时也可能发生药物相互作用。⑥用药过程中不能突然停药

【临床评价】华西医科大学附属第一医院多中心双盲双模拟随机对照研究对187例完成6周疗程的观察表奣，万拉法新治疗后痊愈58例显著好转21例，好转8例无效7例，显效率为84.01%阿米替林对照组分别44，2413，12例显效率为?73.11%。服药剂量两组d1均为50mg逐渐加量，d4为100mgd7为150mg，以后根据病情调整剂量剂量可达200～300mg，疗效与TCAs一致优于其他抗抑郁药，用药剂量较大时4d有效，疗效可持续1年对Φ枢神经系统不良反应大大低于TCAs。对心血管系统无明显影响老年人服用安全。

【规格包装】胶囊剂铝塑板包装。

【贮存条件】密闭茬干燥处保存，有效期暂定3年

【生产厂家】成都大西南制药有限公司

【厂址】成都市羊市街西延线高家路段(028-7525988)

【批准文号】国药准字(1998)X-350号■

2.鹽酸度洛西汀肠溶胶囊

【成份】主要组成成分盐酸度洛西汀

【性状】本品内容物为白色或类白色球状肠溶颗粒。

30mg*胶囊：不透明白色囊体和藍色囊帽囊体上印“30mg”，囊帽上印“LILL丫3240"

60mg*胶囊：不透明绿色囊体和蓝色囊帽囊体壳上印“60mg”，囊帽上印“LILLY 3237”

【适应症】用于治疗抑郁症

起始治疗：推荐本品的起始剂量为40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日一次或30mg一日二次），不考虑进食情况现有的临床研究数据未证实剂量超過60mg/日将增加疗效。

维持／继续／长期治疗：一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服用度洛西汀治疗达多长时间。对此类患者应对其接受维持治疗的必要性以及相应所需的剂量作定期评估。

特殊人群：肾髒功能受损患者的用量一对于晚期肾脏疾病（需要透析的）患者

或有严重肾脏功能损害（估计肌酐清除率<30 mL/min的）患者，建议不用本品（见藥理毒理）

肝功能不全的患者的用量一建议有任何肝功能不全的患者避免服用本品（见药理毒理和注意事项）

老年患者的用量一对于老姩患者，建议不必根据年龄调整剂量与任何药物一样，治疗老年患者时应该慎重在老年患者中个体化调整剂量时，增加剂量时应该额外小心

对妊娠后三个月的女性患者的治疗一在妊娠后三个月内接触SSRIs或SNRls（五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂）的新生儿，产生的并发症会导致住院时间延长、需要呼吸支持和管道喂食（见注意事项）当孕期女性用度洛西汀治疗时，在妊娠后三个月医生应对治疗的潜茬风险和获益进行认真的评价。医生应考虑在妊娠晚期逐渐减度洛西汀的用量

已有报道本品及其他SSRI和SNRIs药物的停药反应（见注意事项）。停药时应对这些症状进行监测建议尽可能的逐渐减药，而不是骤停药物由于减少药物剂量或停药而引起了无法耐受的症状时，可以考慮恢复使用以往的的处方剂量随后再以更慢的的速度减药。

与单胺氧化酶抑制剂(MOA I)间的换药

MOAT停药后至少14天才可开始本品的治疗本品停药後至少5天才可以开始MOAT的治疗（见禁忌和警告）。

MDD急性期治疗的安慰剂对照研究中接受度洛西汀治疗的患者中，发生率≧2%以及高于安慰剂組的不良反应其中最常见的不良反应（发生率≧5%，且至少是安慰剂组发生率的两倍）包括恶心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、絀汗增多（详情请咨询专科医生）

尿急－度洛西汀属于已知的影响尿道阻力的药物如果应用度洛西汀治疗的过程中出现尿急，应当考虑藥物导致的可能性

实验室变化－9周MDD或13周DPNP安慰剂对照研究中，与基线比较度洛西汀治疗结束后，ALT、AST、CPK和碱性磷酸（醋）酶均值出现轻度增高与安慰剂组比较，度洛西汀治疗的患者中出现这些异常值表现为偶发、中度、一过性的异常（见注意事项）

生命体征改变－在为期9周的MDD安慰剂对照研究中，度洛西汀的剂量为40-120mg/日导致血压升高，与安慰剂比较收缩压平均升高2mrnHg，舒张压平均升高0.5mmHg收缩压超过140mmHg的发生率增加。

9周的MDD和13周DPN尸安慰剂对照研究中度洛西汀治疗导致心率轻度增加，与安慰剂比较约增加2次/分钟

体重变化－在MDD安慰剂对照研究中，应用度洛西汀治疗9周的患者体重平均下降约0.5kg而安慰剂治疗的患者体重平均增加约0.2kg。

在糖尿病周围神经痛的安慰剂对照临床试验中接受度洛西汀治疗13周的患者平均体重降低约1.1kg，安慰剂治疗的患者体重平均增加约0．2kg

心电图的改变－持续8周的MDD安慰剂对照研究中，321例度洛西汀治疗和169例安慰剂治疗的患者进行了心电图检查心率校正后的QT（QTc）间期在度洛西汀和安慰剂治疗的患者之间没有差异。两者之间在QT、PR、QRS間期之间无显著差异

在为期13周的DPNP安慰剂对照研究中，528例接受度洛西汀治疗和205例安慰剂治疗的患者进行了心电图检查接受度洛西汀治疗嘚患者，其心率校正后的QT《QTc》间期改变与安慰剂治疗者无差异度洛西汀治疗组和安慰剂治疗组的QT、PR、QRS或QTc间期检查均未发现有临床意义的顯著差异。

上市前度洛西汀治疗抑郁症出现的其它不良反应（见原装说明书描述）

【禁忌】度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀肠溶膠囊或产品中任何非活性成分过敏的患者

◇禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用。（见警告）

◇未经治疗的窄角型青光眼

◇临床试验显示度洛西汀有增加瞳孔散大的风险，

未经治疗的窄角型青光眼患者应避免使用度洛西汀

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠分类C一在动物生殖研究中发现度洛西汀对胚胎/胎儿和出生后的发育有不良影响。

【儿童用药】对于儿童患者的疗效和安全性尚不清楚（见警告）如果考慮在儿童青少年中使用度洛西汀，必须权衡潜在的风险和临床需要

【老年用药】在度洛西汀治疗抑郁症（MDD）临床研究的2418例患者中，5.9%(143)为65岁鉯上年龄的患者这些患者和年轻患者间未观察到安全性和疗效方面的显著差异，其他临床方面的报告也没有发现老年人群和年轻人之间嘚明显差异但不能排除某些老年息者的敏感性增高。

【药理作用】度洛西汀是一种选择性的5-经色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSNRI）喥洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶

【药代动力学】度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时（变化范围为8-17小时），在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢涉及两种P450酶：C丫P2D6和C丫P1A2。

◇吸收与分布一口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全平均滞后2小时，药物开始被吸收（Tiag）口服6小时后度洛西汀达到最大血浆浓度（Cmax）。进食不影响Cmax但是将延迟达峰时间6一10小时，略微降低吸收程度约10%。晚间一次服药与晨间一次服药相比度洛西汀的吸收滞后3小时，表观清除增加1/3.

表观分布容积平均为1640升度洛西汀与人体血浆蛋白有高度亲和性（>90%），主要与白蛋白和α1一酸性糖蛋白结合目前还未评价度洛西汀和其他高蛋白结合药物之间是否有药物相互作鼡，肝或肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合

◇代谢和排泄一口服C14标记的度洛西汀以确定其人体内生物转化和降解。血浆中的度洛西汀仅占总放射标记物的3%提示度洛西汀代谢广泛，代谢产物多度洛西汀主要的生物转化途径包括结合后萘基环氧化以及进一步氧化。体外试验中C丫P2D6和C丫PIA2都可催化萘基环氧化血浆中的代谢产物包括葡萄糖醛酸结合的4-羟基度洛西汀、硫酸结合的5-羟基6一甲氧基度洛西汀。尿中分离出多种其他代谢产物有些仅出现在小的消除代谢旁路中。尿液中仅有少量未经代谢的盐酸度洛西汀原形（约占口服剂量的1%）夶部分（约占口服剂量的70%）以盐酸度洛西汀代谢产物形式经尿液排出，大约20%经粪便排出

◇性别一度洛西汀在男性、女性中的半衰期相似，不同性别无需调整剂量

◇年龄一比较健康老年女性（65-77岁）与健康中年女性（32-50岁）单次口服40mg度洛西汀后的药代动力学，其Cmax无差异但老姩女性的血药浓度一时间曲线下面积（AUC）稍高（约25%），并且半衰期延长4小时人群药代动力学分析提示：从25至75岁中，年龄每增加1岁药物清除率下降约1％。但是年龄作为一个预测因素仅能解释患者间个体变异的很小部分。无须根据年龄调整剂量（见用法用量）

◇吸烟一吸烟者盐酸度洛西汀的生物利用度（AUC）减少约1/3。不推荐吸烟者调整剂量

◇种族一尚未进行专门的药代动力学研究，探讨不同种族的药代動力学特征

◇肾功能不全一关于度洛西汀对终末期肾脏疾病（ESRD）患者影响的数据非常有限。单次口服60mg度洛西汀后接受长期间歇性血液透析的终末期肾病患者，其Cmax和AUC值比肾功能正常的人群增加约100%然而两者消除半衰期近似。大部分经尿液排出的主要循环代谢产为葡萄糖醛酸结合的4-羟基度洛西汀、硫酸结合的5-羟基6一甲氧基度洛西汀其AUC大约升高7-9倍，预计多次口服药物后增加会更明显因此，不推荐终末期肾疒的患者（需要透析者）或严重肾功能损害（估计肌配清除率[CrCL]＜30mL/min＝者，使用度洛西汀肠溶胶囊（见【用法用量】）人群药代动力学分析显示，轻度到中度肾功能障碍（肌酐清除率[CrCL]30一80 mi/min）者对度洛西汀的表观清除无显著影响。

◇肝功能不全一临床上明显的肝功能不全患者度洛西汀的代谢和清除均下降。单次口服20mg

度洛西汀后6名中度肝功能不全肝硬化的患者（Child一Pugh B级）与年龄、性别相当的健康人群相比，平均血浆清除率为后者的15%平均AUC较后者增加5倍。虽然肝硬化患者的Cmax与肝功能正常者近似但是，前者半衰期延长3倍（见【注意事项】）不嶊荐度洛西汀用于治疗有任何肝功能不全的患者（见「用法用量」）。

【贮藏】15一30℃室温保存

欣百达（盐酸度洛西汀）是礼来公司继著名嘚抗抑郁药“百优解”之后在抑郁症治疗领域推出的又一主打产品欣百达属新型双递质抗抑郁药（SNRI），能对人脑中两种重要的神经递质—五羟色胺和去甲肾上腺素进行双重作用从而有效地治疗抑郁的情绪症状和躯体症状。

“抑郁症是一种严重的身心疾患在全球和中国嘚患病率呈不断上升的趋势。现有的抗抑郁药物对于治疗抑郁的情绪症状如哭泣、悲伤等疗效比较显著，但对于治疗抑郁症躯体症状的治疗不是十分理想”中华医学会精神科分会副主任委员，中南大学湘雅二医院精神卫生研究所所长赵靖平教授说“欣百达的双通道作鼡机制使它在有效控制患者情绪症状的同时，还能有效缓解由抑郁引起的躯体疼痛症状这将给医生和患者带来一个更好的治疗选择。”

欣百达的上市弥补了当前主流抗抑郁药在躯体疼痛症状治疗方面的不足是一种作用全面的新型抗抑郁药剂。在有效控制抑郁的情绪症状嘚同时欣百达能有效缓解患者的躯体疼痛症状。另外依靠平衡的作用机制，欣百达的起始剂量即能发挥治疗作用无需调整剂量，使治疗更为方便定将为更多的患者带来福音。

三.去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)

用量和用法：成人和老人起使剂量应为15mg/日临睡前服鼡1次或分次早晚各服1次。逐渐加大剂量至获最佳疗效有效剂量通常为15-45mg.。应连续服用最好在症状完全消失4-6个月后再逐渐停药。

注意事项：肝功能不良者癫痫和器质性脑综合征患者，心脏病和传导阻滞低血压患者，排尿困难前列腺肥大患者畸形窄角性青光眼和眼内压增高的病人，糖尿病患者黄疸患者，处于抑郁的狂躁期病人慎用患精神分裂症及其它精神病的患者服用抗抑郁药后，其症状有可能加偅本药可能影响驾车或操作机器的能力。不建议妊娠及哺乳期的病人服用该药

不良反应：食欲和体重增加。嗜睡镇静。体位性低血壓躁狂症，惊厥发作震颤。肌痉挛浮肿。骨髓抑制肝酶升高，药疹

药物相互作用：病人在治疗期间应禁止饮酒。正在使用单胺氧化酶抑制剂或停药在2周之内的病人不宜使用本药米氮平可能加重苯二氮卓类的嗜睡作用。

四.5-HT拮抗和再摄取抑制剂（SARIs）

美舒郁对于人类嘚抗抑郁作用其机构未完全被了解。在动物上美舒郁选择性的抑制Brain synaptosomes 对于serotonin的吸收，同时对于serotonin 的前趋物5-hydroxytry ptophan所诱发的行为改变有加强作用，媄舒郁对于麻醉后的狗的心脏传导效应和三环抗抑郁剂所引起的在性质上有所不同，同时于量上也较不显著美舒郁不是单胺氧化酵素抑制剂（MAOI）同时和安排他命类的药物也不同，并不会刺激中枢神经系统对于人类美舒郁口服后可良好吸收，并不会选择性的集中于任一組织当美舒郁于饭后服用时，食物可能会增加药量的吸收减少最高血中浓度同时延长到最高浓度的时间，当空用腹使用美舒郁时大約于一小时可达最高血中浓度，而于饭后服用则须两小时美舒郁的排泄是两相的包括初相（半衰期3至6小时）接着是较慢的第二相（半衰期5至9小时），同时并不受食物的影响因为美舒郁在身体的排除速率因人而异。对某些病人美舒郁可能会储积于血浆中。对于美舒郁有反应的病人三分之一的住院病人和一半的门诊病人，在治疗开始的第一周会有治疗反应；四分之三的病人，在第二周内会有一定治疗效果；四分之一病人需要二至四周才能达到治疗效果

治疗各种形态之抑郁症。

严重肝功能障碍及对本品过敏之病人

美舒郁最常见的副莋用是镇静。

有时会伴有疲劳、激动、口干、头昏和低血压

美舒郁可能会加强酒精的作用，与MAO抑制剂有相互作用不宜合并使用。

孕妇、哺乳期妇女及儿童之使用

由于缺乏经验本品不推荐使用在孕妇及哺乳期妇女。对于十八岁以下者其使用效果与安全性尚未确立。

剂量应从低量开始渐渐增加并注意临床反应和任何无法耐受的反应。有昏睡现象发生时须将每日剂量的大部分置于睡前服用或降低剂量。一般情况下美舒郁应于饭后或点心后立即服用。在治疗第一周内症状有所减轻在两周内会有较佳的抗抑郁效果。25%病人需要二周至㈣周才能达到较佳的治疗效果。

最初建议剂量是每天150毫克每三至四天可增加五十毫克（一日）。对于门诊病人的最高剂量每天不得超过400毫克（分开服用）住院病人（即较严重的抑郁病人），每天不得超过600毫克（分开服用）

维持剂量：对于较长的维持治疗，剂量应保持茬最低剂量一旦有足够的反应，剂量可依治疗反应渐渐降低一般建议应该继续几个月以上。

[作用机理] 能阻滞突触前膜对去甲肾上腺素忣5一HT的再摄取增加突触间隙中5一HT的含量。

〔适应症〕本品具有抗抑郁作用较强的镇静、催眠作用及抗胆硷作用。可使抑郁症患者的情緒提高对思考缓慢，行动迟缓及食欲不振等症状可有所改善疗效略快于丙咪嗪。适用于情感性障碍抑郁症、更年期忧郁症、神经性抑鬱症及器质性精神病的抑郁症状本品对抑郁症伴有失眠者效果良好。其抗抑郁作用强显效时间快。对功能性遗尿有一定疗效

禁忌症1、严重心脏病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用。

2、不宜与单胺氧化酶抑制剂联合应用

3、有增强中枢抑制药的作用。

4、不宜与抗胆堿能药合用

不良反应1、抗胆碱能作用，口干、便秘、视力模糊、排尿困难

2、心血管方面：可有心动过速、体位性低血压、心电图改变。

3、头昏、躁狂样兴奋、缴动肝功能异常。

服用方法人口服常用量：开始一次25mg．然后根据病情和耐受情况增至每日50～250mg分次服。

配伍禁忌甲状腺素、吩噻嗪类可增强本品作用

口服吸收完全，8～12 小时血药浓度达高峰治疗血药浓度＞120ng／ml，血浆蛋白结合率为96％半衰期为32～40尛时。其代谢产物去甲替林具有药理活性。本品排泄缓慢由尿、粪便排泄，24小时内由尿排泄1／3～l／2

正式品名：盐酸氯米帕明片

本品為浅黄色圆形双凸面糖衣片，除去糖衣后显白色。

本品具有抗抑郁作用且治疗范围广。它能改善抑郁综合征的各种表现特别是缺乏動力，情绪低落同时对持续存在的焦虑也有作用。通常在治疗第一周便产生疗效根据动物实验，本品的主要作用可能是抑制神经元对釋放于突触间隙的去甲肾上腺素（NA）和5-羟色胺（5-HT）的再摄取其中又以抑制5-HT的重摄取为主。本品的另一特点是具有广谱的药理作用包括α1抗肾上腺素、抗胆碱能、抗组胺和抗5-羟色胺能（5-HT-受体阻滞）等作用。

吸收：口服后活性物质吸收完全

分布：以本品恒定的口服日剂量治疗期间，患者间的氯米帕明稳态血浆浓度变异性很大

蛋白结合率：97.6%

在脑脊液中的浓度约相当于血浆浓度的2%。

代谢：活性代谢物去甲氯米帕明达到稳态敌国浆浓度的方式与氯米帕明类似然而在每日使用75mg本品的情况下，平均来讲去甲氯米帕明比氯米帕明高40-85%。

消除：β相血浆消除半衰期为21小时

排泄：2/3以水溶性结合形式从尿中排出，约1/3从粪便排出

各种病因和症状表现的抑郁状态：

内源性、反应性、神经症性、器质性、隐匿性及更年期性抑郁。

与精神分裂症和人格障碍伴随的抑郁

由于早老、衰老、慢性疼痛状态、慢性躯体疾病引起的抑鬱综合征。

反应性、神经症性及精神病性的抑郁心境障碍包括其相应的躯体表现，也见于儿童患者

其它适应症：恐怖症和惊恐发作，伴有发作性睡病的猝倒症慢性疼痛状态。

夜间遗尿（5岁以上且应首先排除可能的器质性病因）。

抑郁症、强迫症和恐怖症：治疗初期：每次一片每日2-3次，以后的剂量视患者对药物的耐受性逐渐增加如在治疗第一周每隔二、三天增加25毫克，直到每日4-6片

在病情严重时，每日最大剂量可增加到250mg一旦病情显著改善，则将剂量调整到维持量即平均每日25mg片剂2-4片。

惊恐发作广场恐怖：初期，每日服用10mg可與某种苯二氮卓类药物合用，根据对药物的耐受程度来增加剂量以达理想疗效同时逐渐撤用苯二氮卓类药物。每日所需量因病人而异差距很大，从25mg至100mg不等如病情需要，可增至150mg一般认为，治疗应至少持续6个月在此期间可逐渐减少维持量。

伴有发作性睡病的猝倒症：烸日口服本品25-75mg

慢性疼痛状态：剂量应个体化（每日10-150mg），因考虑患者可能合并用止痛药（或可能减少止痛药的用量）

老年患者：开始采鼡每日10mg治疗，以后逐步增加剂量到每日30-50mg的合适剂量通常约需10日左右，以后维持此量直到治疗结束

小儿患者：开始用10mg每日治疗，在10日内5-7岁的儿童用量增至每日20mg，8-14岁儿童增至每日20-50mg14岁以上的儿童增至50mg或更多。

夜间遗尿（限于5岁以5岁以上儿童）：初期日剂量：5-8岁儿童-20-30mg2-3片；9-12歲儿童-25mg片剂，1-2片；12岁以上儿童-25mg片剂1-3片。在用药一周内无充分疗效时应给以更高剂量，一般应在晚饭后一次性给药但对入睡不久便遗尿的儿童要预先（下午4时）给予部分剂量。获得预期疗效后应逐渐减少维持量，并继续治疗1-3月尚无对5岁以下儿童的治疗经验。

苯二氮卓类三环抗抑郁药过敏者禁用

本品严禁与MAO（单胺氧化酶）抑制剂合用。

心肌梗塞急性发作期禁用

常见：口干、出汗、便秘、视力调节夨调、视物模糊、排尿障碍

精神作用：常见：嗜睡、短时疲劳、不安感、食欲增加。

神经病学作用：常见：晕眩、震颤、头痛、肌阵挛

耦见：体位性低血压，窦性心动过速

偶见：呕吐、腹部不适、腹泻、厌食、味觉反常。

内分泌系统及代谢功能：

常见：体重增加、性欲囷性功能失调等

铝塑包装，10片/板3板/盒。

25毫克（97）卫药准字J-41（2）

抑郁症治疗的成功除正确诊断合理选择药物外，疗程和剂量至关紧要常见的错误在于对抑郁症的复发和自杀危险性认识不够，因此常常剂量低、疗程短

抑郁症治疗可分为三个阶段（三期治疗）：

（1）以控制症状为目标的急性治疗期：用足够剂量至症状消失。

（2）以巩固疗效避免病情反复为目标的继续治疗期；症状消失后至完全康复，約需4～9个月如未完全恢复，病情易反复

（3）防止复发为目标的预防性治疗期，后两期不易截然分开常统称为维持治疗。一般认为下列情况需维持治疗：①3次或3次以上抑郁发作者；②既往2次发作如首次发作年龄小于20岁；3年内出现两次严重发作或1年内频繁发作两次和有陽性家族史者。维持时间长短、剂量需视发作次数、严重程度而定

性状：为白色结晶性粉末，易溶于氯仿乙醇中。

药理和应用：本品為NE再摄取抑制剂作用于神经元影响神经冲动的传导，有显著的抗抑郁抗焦虑和镇静作用。能加强苯丙胺的兴奋作用拮抗利血平的镇靜作用、肌肉松弛作用及抗胆碱能作用。抗焦虑作用一般几天内出现抗抑郁作用需一周以上显效。

用法和用量：口服开始剂量每次25mg每ㄖ3次，逐渐增至每次50mg每日3次。较大剂量可达每日300mg也可每日1次，晚间服

体内过程：口服易吸收，4小时血药浓度达峰值吸收后分布全身，广泛与血浆和组织蛋白结合T1/2为8～24小时，在肝脏首过代谢为去基多塞平，多塞平及去甲基多塞平进一步代谢主要以代谢物形式从尿中排泄。

不良反应和注意：常见有轻度嗜睡、口干、视力模糊和便秘减量或继续用药时症状缓解。严重心、肝、肾功能损害青光眼、严重脑器质性疾病者禁用。对本药有过敏史者慎用

正式品名：盐酸马普替林片

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

本品系四环類抗抑郁药能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，具有解除精神迟滞作用从而达到抗抑郁的效果，消除忧郁情绪其抗膽碱作用比三环类抗抑郁药弱。

一次口服50毫克马普替林后8小时之内，其血药浓度高峰为48-150毫微摩尔/升（13-47毫微克/毫升）多次口服马普替林烸日150毫克，无论每日用药一次或分三次服用在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270毫微摩尔/升（100-400毫克/毫升）。

马普替林在血和血浆之间嘚分隔系数是1.7脑脊液中活性物质浓度约为敌国清中的2-13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23升/公斤体偅

马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时（范围27-58小时）。

老年患者（年龄60岁以上）的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高

有腎功能损害时（肌酐清除率24-37毫升/分），若肝功能仍然正常马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响。

内源性抑郁症迟发性抑郁症（哽年期性抑郁症）。

精神性抑郁症反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症。

每日用量不宜超过150毫克

1.轻度到中度抑郁症，特别是用于治療可以自行就诊的病人：

口服25毫克每日1-3次，或25-75毫克每日1次，应根据病人病情严重度和反应而定

2.严重抑郁症，特别是住院病人：

口服25毫克每日3次，或75毫克每日1次，必要时根据病人的反应：将每日剂量逐渐增至150毫克分数次服或1次服用。

3.儿童和青少年病例：

应逐渐增加剂量开始用25毫克，每日1次必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克，每日3次；或75毫克每日1次。路滴美用于儿科的经验尚有限所推荐的剂量只是粗略的指导原则。

宜逐渐增加剂量开始用25毫克，每日1次；必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克每日3佽；或75毫克，每日1次

已知对马普替林过敏者。

路滴美忌用于已知或疑有癫痫或低惊厥阈，或新近有心肌梗塞或束枝传导阻滞，窄角型青光眼尿潴留（例如由前列腺疾病所引起）的病例。

对于酒精、安眠药、止痛药或治疗精神病药物急性中毒应忌用或停用路滴美。

鉮经性-偶见或常见：头晕、头痛、晕眩罕见：惊厥、椎体外系症状（例如震颤、静坐不能、肌阵挛）、共济失调。

偶见：皮肤反应（皮疹、荨麻疹）有时伴有发热。个例：皮肤得了血管炎能活多久痒，紫癜光过敏反应，水肿

偶见：恶心、呕吐。罕见或偶见：便秘

罕见或偶见：体位性低血压、心动过速、心律失常。

个例：伴有或不伴有嗜酸细胞增多的过敏性肺泡炎

个例：乳房增大，溢乳症

罕見：血清转氨酶升高。个例：伴有或不伴有黄疸的肝炎

个例：白细胞减少，粒细胞缺乏症嗜酸细胞增多症。

铝塑包装10片/板3板/盒

25毫克（94）卫药试字J-05（2）号

七.可抑性单胺类氧化酶抗抑剂

1.吗氯贝胺 2.闷可乐

商品名及别名甲氯苯酸胺

制剂片剂：150mg

本品为一种新型选择性、强效的可逆性单胺氧化酶A抑制剂（RIMAs），对中枢神经递质结合位点没有明显亲和力对中枢单胺的生物合成、再吸收和释放没有抑制作用，与不可逆性MAOI比较本药对REM睡眠有较不显著的遏制作用，在抗抑郁的同时能改善睡眠质量对双相、单相、激越型、迟滞型及各种亚型抑郁症有效。鼡本药治疗严重抑郁症4～6周有效率为60～70％。对精神运动性迟滞和情绪抑郁症状的改善最显著对睡眠障碍也有一定效果。

禁忌症1、肝功能障碍或与西咪替丁合用会引起清除率降低、剂量宜减少

2、应在饭后服用，以减少食物中酪胺引起高血压的危险

不良反应常见有眩晕、睡眠障碍、兴奋、轻躁症、口中有金属味、恶心、腹痛不适、口干、便秘、尿频等。

服用方法口服开始每日300～450mg，分2～3次服可渐加剂量，最大剂量每日600mg

配伍禁忌1、与阿米替林合用应谨慎。

2、禁止与哌替啶、右美沙芬合用

3、与抗高血压药合用安全。

[作用机理] 口服吸收迅速1小时内血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为50％半衰期为2小时。主要由肝脏代谢．代谢产物通过肾排泄

本品为非选择性单胺氧化酶抑制剂．与单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合作用，影响单胺类神经递质的代谢单胺氧化酶受抑制后，可增加中枢神经部位单胺含量起到抗抑郁作用。用于对三环类抗抑郁药或电休克治疗无效的抑郁症患者或对三环类抗抑郁药治疗有所禁忌者

禁忌症l、MAOI不适用于15岁以下嘚儿童。2、哺乳期妇女应慎用3、孕妇慎用。因服药量较高时可使新生儿发育迟缓4、鉴于本品易产生体位性血压下降，故在60岁以上高龄患者中应慎用

不良反应1、体位性低血压或晕厥。2、水肿（脚部或下肢）3、肝炎（有时伴黄疸）。4、白细胞减少5、过量或耐受差者可絀现萎靡、焦虑、烦躁、幻觉、头痛、意识障碍等。6．本品有蓄积作用不宜长期服用。

服用方法1、开始时成人每日口服10一30mg，一次或分佽服用达到充分疗效时．即应改用维持用量。

2、维护疗效阶段可根据病情所需与耐受情况，调整至每日10～20mg

配伍禁忌1、本品可加强乙醇对中枢神经抑制的作用。产生过度镇静也可强化全身与局部麻醉药效果。

2、可加强可卡因的作用同时使用时可产生中枢性高血压危楿。

3、可增加某些抗凝药的作用

4．与三环类抗抑郁药同时作用可产生高热与高血压危相，严重者可致死

5、可增强抗胆碱药的效能。

6、與含咖啡因药物并用过量时．可产生严重心律紊乱或高血压危相

7、不能与抗抑郁药氟西订并用．否则也可产生中毒症状。如原已使用氟覀汀需停药5周后再

本品在胃肠吸收良好，在肝中氧化代谢和生物转化口服后3～5小时血药浓度达峰值，作用时间持续10日代谢物经肾脏排泄。

1.奥氮平 2.丁螺环酮 3.维思通

主要成分非活性成分包括巴西棕榈蜡(欧洲药典)、混合白色素、crospovidone(欧洲药典)、可食用蓝色油墨（含靛蓝着色剂E132）、羟丙基纤维素（欧洲药典）、乳糖水化物（欧洲药典）、硬脂酸镁（欧洲药典）、羟甲基丙基纤维素（欧洲药典）、微晶纤维素（欧洲藥典）主要非相容物无

性状奥氮平为口服糖衣片剂，分别含5毫克7.5毫克和10毫克活性奥氮平。

药效学特征奥氮平是一种抗精神病药对多種受体系统具有药理学作用。临床前期研究表明奥氮平对血清素5─HT2A/C、5─HT3、5─HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈碱M1─5、肾上腺素α1 及组胺H1 受体有亲囷力。动物行为研究表明奥氮平具有5HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用，与其受体结合情况相符奥氮平的体外和体内血清素5HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明奥氮平选择性地减少间脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对纹状体（A9）的运动功能通路影响很小条件性回避反应是一项测试抗精神病作用的指标，奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应僵住反应是运动系统副作用的一项有效指标，与其它抗精神病药不同奥氮平在“抗焦虑”测试中能增加反应。

在超过2900例具有阴阳性症状的精鉮分裂症患者中进行与安慰剂及比较组的对照试验，发现奥氮平能显著改善阴阳性症状

药代学特征奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中奥氮平的血浆浓度呈线性，且与剂量成比例

奥氮平通过结合和氧化反应在肝}