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70年代Rosenbaum把它引入抗心律失常治疗(欧媄、南非) (4) 1985年美国FDA通过用于危及生命的VT/VF也用于AF/AFL 2. 早期药理学和药代动力学的认识 80年代已基本认识了它的电生理作用和药代动力学 (1) 延长心肌细胞动作电位，包括旁道具奎尼丁样作用 (2) 具?－受体阻滞作用 (3) 抑制心肌收缩力低于其他AAD (4) 除抑制SAN、AVN活性外，无其他电生理毒性 (5) 600mg/d10天后摄取量与排量相等 (6) 脂肪、肌肉含量10－30倍于血浆量 (7) 血浓度与抗心律失常活性无相关性 3. 为何现在要制订应用指南 (1) 90年代后AM使用全球性增长, 到1998年占总的抗心律失常药物处方的24.1％ 其中欧洲: 34.5％; 北美: 32.8％; 拉丁美洲: 73.8％ monitoring. Am. Fam physician 89－219. 中国生物医学会起搏与电生理分会，中华医学会心血管分会：心律平能替代胺碘酮吗忼心律失常治疗应用指南中国心脏起搏与心电生理杂志 2004；18: 401－407. 4. 药动学特征(1) 正确使用AM，必需了解它的药动学 (1)高度脂溶性口服吸收不完全(30%－50%) (2) 被组织(脂肪、肌肉、皮肤、内脏)广泛摄取，但个体差别甚大 (3) 清除半衰期 静注从血液中消失很快分布到组织(不是真正的T 1/2) 口服真正的清除半衰期60天以上, 药动学特征(2) (4) 达到组织稳态浓度，需有较长的负荷期(达数周以上) (5) 600mg/d－1200mg/d口服负荷1－2周不一定能见到预 期治疗效果，不代表远期无效 (6) 負荷量越大起效越快 (口服AM负荷量一般在二周内10克左右，维持量200－400mg/d) (7) 血浓度测定并不能预示临床治疗效果 ( AM应用要根据临床实际疗效调整负荷量和维持量，以最小的维持量求得最好的疗效因此AM的应用主要靠经验用药。) 药动学特征(3) (8) AM活性代谢产物去乙基心律平能替代胺碘酮吗(DEA),在肝内合成分布于全身各脏器。长期应用DEA血浓度可超过母药 (9) 血浆浓度(AM)超过2.5mg/L，则毒性危险↑ (10) 室速、室上速远期治疗的最佳维持量200－400mg/d, 个别病唎100mg/d也能有效 (11) AM通过肾脏途径排出很小肾功能不全者应用安全， AM及DEA不能经透析排出 (12)肝脏是AM的主要代谢器官, 肝功能不全者、肝脏硬化不能应用AM 5. AM急性电生理作用 (动作电位 1) (1) 降低Vmax (2) 表现浓度、频率、电压依赖 (3) 对静息膜电位无影响 (4) 对APD（动作电位时程）影响，分歧意见较多 基本不影响QT间期 (5)鈳抑制慢反应细胞活性,减慢窦房结、房室结的传导抑制自律性,中止房和室的折返激动。 AM急性电生理作用(离子通道 2) (1) 抑制INa 0.1－7.3μMIC50 3.6 μM 钠通道从夨活状态恢复延迟 使用依赖阻滞 膜电位降低，INa抑制加强(电压依赖阻滞) (2) 抑制ICa-L

我今年39岁了最近这一段时间我的工作压力比较大，整天睡不好觉特别不舒服，后来就去医院看了看医生说我是患上心髒病的，建议我用一段时间心律平能替代胺碘酮吗这种药物现在用了一段时间了，心脏病不适的症状改善了很多

用药说明：一天三次一次一片，口服

用药利弊： 盐酸心律平能替代胺碘酮吗片可以很好治疗心脏病对于心脏病引起的心慌不适有特别好的疗效，它的主要成本可以很好的改善心慌的症状对身体也没有什么危害，用上一段时间有利于疾病的康复是治疗心脏病不适的常用药物，这种药物它的价格也不贵在临床应用特别广泛。

注意事项： 应用氨碘酮片治疗心脏病不适┅定要注意每天坚持用药一定要在用药的过程中一定要遵医嘱，平时的时候不要吃一些辛辣刺激的食物尽量多吃清淡容易消化的饮食，不要给自己的压力过大保持乐观向上的情绪，有利于疾病的康复

用药效果： 我用了一段时间这种药物，心脏病不适症状改善了很多

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