别名：多西环素；福多力；强力霉素；去氧土霉素；长效土霉素；脱氧土霉素；伟霸霉素；Doxycyclinum；Vibramycin

分类：抗生素 > 四环素类

多西环多西霉素为土霉素经6α-位上脱氧而得到的一种半合成四环素类抗生素，制剂为盐酸盐。其机制与四环素相同，主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。它可以特异性地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合，从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结，阻止肽链的延长；多西霉素还可以改变细菌细胞膜的通透性，使细胞内的核苷酸及其他重要成分漏出，从而抑制细菌DNA的复制。多西霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性，对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有一定作用。抗菌谱与四环素、土霉素基本相同。体内、外抗菌力均较四环素强。微生物对多西霉素与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。

多西环多西霉素口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg，血药浓度峰值约为1.8～2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液，分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高，多西霉素对组织的穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组织中的药物浓度均较高，约为血药浓度的60%～75%，胆汁中的药物浓度可达血药浓度的10～20倍；在乳汁中也能达到较高的药物浓度；多西霉素也可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中。多西霉素在体内蛋白结合率为80%～95%，清除半衰期为12～22h，肾功能减退者半衰期延长不明显。药物主要在肝脏内代谢灭活，通过肾小球滤过随尿液排泄，当肾功能损害时，多西霉素从胃肠道的排泄量增加，成为主要的代谢途径。多西霉素不能经透析清除。

1.多西霉素可作为治疗下列疾病的选用药物:（1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病；（2）肺炎支原体所致感染；（3）衣原体感染，包括鹦鹉热、衣原体淋巴肉芽肿（性病淋巴肉芽肿）、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼；（4）回归热；（5）布氏菌病（与氨基糖苷类药联用）；（6）霍乱；（7）鼠疫（与氨基糖苷类药联用）；（8）兔热病。

2.多西霉素可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司病、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。

3.多西霉素也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。

4.由于无明显肾脏毒性，多西霉素也可用于有四环素适应证但合并肾功能损害的感染患者。

5.多西霉素还可短期服用作为旅行者腹泻的预防用药。

1.8岁以下小儿禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.对多西霉素或其他四环素类药过敏者。

1.全身免疫功能减退者慎用。如每天应用0.1g不足以维持有效血药浓度。

2.肝肾功能轻度不全者，多西霉素的半衰期与正常者无显著差异，但对肝肾功能重度不全者则应注意慎用。

3.多西霉素发生二重感染的比例较青霉素高，涉及阴道、咽喉、口腔、肠道等部位，注意二重感染的发生。服药期间不宜暴露在日光下，以防发生皮肤反应。

4.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。

1.多西霉素可沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。

2.胃肠道症状：口服多西霉素可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。

3.肝脏损害：大剂量服用多西霉素可引起肝脏损害，通常为肝脂肪变性。原有肝功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。

4.过敏反应：多西霉素所致的过敏反应有药物热或皮疹，后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等，也可诱导光感性皮炎。

5.长期用药可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏、真菌繁殖、出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。

1.成人:（1）一般感染:首次0.2g，以后每次0.1g，每天1～2次。疗程为3～7天；⑵抗寄生虫感染:第一天100mg，每12小时1次，继以100～200mg，每天1次，或50～100mg，每12小时1次；⑶单纯性淋球菌感染:每次100mg，每12小时1次，共7天；⑷非淋球菌性尿道炎:每次100mg，每天2次，疗程至少7天。⑸由沙眼衣原衣原体或解脲脲原体引起者，以及沙眼衣原衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:每次100mg，每天2次，疗程至少7月；⑹预防恶性疟:每周0.1g；⑺旅行者腹泻的预防:每天1次，每次100mg，共3周；⑻梅毒:每次150mg，每12小时1次。疗程至少10天。⑼肾功能不全时剂量:当肾功能损害时，多西霉素从胃肠道的排泄量增加，药物不在体内积蓄，因此，患者用常规剂量时，无须调整剂量。

2.儿童：（1）一般感染:8岁以上患儿首剂4mg/kg；以后，每次2～4mg/kg，一天1～2次。疗程为3～7天；（2）抗寄生虫感染:对8岁以上患儿，体重小于45kg者，第一天2.2mg/kg，每12小时1次；以后按2.2～4.4mg/kg，每天1次，或按2.2mg/kg，每12小时1次。体重超过45kg的患儿用量同成人。

1.多西霉素与地高辛同用可增加地高辛的吸收，易导致地高辛的中毒。

2.多西霉素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强多西霉素肾毒性。

3.多西霉素与强利尿药如呋塞米等药物同用可增强多西霉素肾毒性。

4.多西霉素与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）同用时可增强多西霉素肝毒性。

5.巴比妥类、苯妥英或卡马西平与多西霉素同用时，可由于诱导微粒体酶的活性致多西霉素半衰期缩短，血药浓度降低。

• ．多西霉素[引用日期]