导读：瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率（主要是白蛋白）约為90%。

药代动力学又称代谢动力学或药动学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种主要研究机体对药物嘚处置的动态变we化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程

那么，的药代动力学如何呢

为粉红色薄膜衣片。本品适用于經饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不適用时使用

白种人瑞舒伐他汀钙片的药代动力学研究结果显示：

吸收：本品口服5小时后血药浓度达到峰值。绝对生物利用度为20%

分布：瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结匼率（主要是白蛋白）约为90%

代谢：瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢（约10％）。用人进行的体外代谢研究显示瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP2C92C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀钙片低50％，而内酯代谢物被认为在临床上无活性

对循环中的HMG－CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀钙片

排泄：約90％剂量的瑞舒伐他汀钙片以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出尿中约5％为原形。血浆清除半衰期约为19小时清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时（变异系数为21.7％）和其它HMG－CoA还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀钙片的摄取涉及膜转运子OATP-C该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀钙片的清除中很重要。

线性：瑞舒伐他汀钙片的全身暴露量随劑量成比例增加多次给药后的药代动力学参数不变。

口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀钙片发生代谢主要是N位去甲基。

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