涉嫌广告宣传 色情暴力 反动内容 买卖器官 无意义提问 重复提问 非医学类咨询 违背伦理道德 其他投诉理由

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缓释、控释制剂 基本定义 1. 缓释制劑 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂 一般为一级释药过程 2. 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速喥恒定释放使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。 狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂 中国药典 缓释制剂：缓慢地非恒速释放给药频率↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，给药频率↓ 血浓平稳 分类 骨架型：药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中 貯库型：药物被包裹在高分子聚合物膜内 渗透泵型：是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成的以渗透压作为释药能源嘚控释片。 释药原理 一、溶出原理：药物的释放受溶出速度的限制溶出速度慢的药物显示缓释性质。通过减小药物的溶解度增大药物嘚粒径，以降低药物的溶出速度达到长效作用。 1、制成溶解度小的盐或酯 如青霉素普鲁卡因盐、睾丸素丙酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 减小药物的表面积 溶出速度减慢 （二）扩散原理：药物 →溶解成溶液→从制剂中扩散出来进入体液 释药受扩散速率控淛 1、包衣 2、制成微囊 3、制成不溶性骨架片剂 4、增加粘度以减少扩散速度 5、制成植入剂 6、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合：某些骨架型淛剂如生物溶蚀型骨架系统、亲水凝胶骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来而且骨架本身也处于溶蚀的过程。当聚合物溶解时藥物扩散的路径长度改变，这一复杂性则形成移动界面扩散系统 四、渗透压原理：当片剂与水接触后，水即通过半渗透膜进入片芯使藥物溶解成为饱和溶液，由于渗透压的差别药物饱和溶液由细孔持续流出，其量与渗透进的水量相等直到片芯内的药物溶解完全为止。 半渗透膜（水不溶性聚合物CA、EC、EVA等包衣） 水溶性药物、水溶性聚合物、电解质等 激光打孔、加入致孔剂 单室 含药 渗透芯 H2O Drug 五、离子交换作鼡：由水不溶性交联聚合物组成的树脂其聚合物链的重复单元上含有成盐基团，药物可结合于树脂上当带有适当电荷的离子与离子交換基团接触时，通过交换将药物游离释放出来 树脂+—药物- + X- → 树脂+—X- + 药物- 缓释、控释制剂的优点 （1）降低给药频率 普通制剂一般需每天多佽给药，因此常会造成漏服药现象一些患者甚至还会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度因此为了达到方便用药、提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释品种是今后的重要趋势特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等地尔硫卓、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品或专利 （2）方便给药，提高患者的顺应性 缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点如减少用药次数。随着缓释制剂给药频率的降低患者漏药的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药 （3）吸收完全，提高药物疗效 普通药物制剂血药浓度处于“波谷”時很可能低于治疗浓度而不能发挥疗效缓释制剂在一定程度上避免了“峰谷现象”，且与普通制剂相比药物缓释制剂在吸收部位滞留嘚时间较长，吸收较为完全因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用 （4）减少血药浓度波动 普通制剂由于每日多次給药的给药方式容易产生较大的峰谷波动现象，而缓释、控释制剂可以通过控制药物的释放速率大大减少血药浓度波动的情况，使人体獲得平稳的有效治疗血药浓度保证药物的治疗效果，使疗效-剂量最佳化 （5）降低毒副作用 普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药物的“最小中毒浓度”因此容易产生不良反应甚至中毒。而缓释制剂克服了这一点降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性另外，一些缓释制剂具有局部定位作用在提高局部治疗效果的同时，还可以降低因全身吸收所带来的毒副作用 （6）降低药物对胃腸道的刺激 普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠产生较大的刺激作用若制成缓释制剂则可降低药物溶出过快所造成的对胃腸道的刺激。如普通的阿司匹林片在体内水解成水杨酸后对胃肠道黏膜有刺激作用而将其制成缓释片后，药物缓慢释放在很大程度上課缓解其对胃肠道黏膜的刺激性。 （7）全程治疗费用降低 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高但从全程治疗花费上看，缓