苯巴比妥莨菪碱片与苯巴比妥东莨菪碱片有区别吗?
苯巴比妥莨菪碱片与苯巴比妥东莨菪碱片有区别吗?
09-12-28 &匿名提问
您好阿托品在药理学上是M胆碱能神经受体阴断剂.呈负反应.阿托品过量可影响中枢神经系统,小剂量时影响较小,阿托品可以缓解内脏的绞痛.阿托品可以用于有机磷酸脂类农药的中毒的解救,用于缓解M受体样症状.&
请登录后再发表评论!豆丁微信公众号
君，已阅读到文档的结尾了呢~~
扫扫二维码，随身浏览文档
手机或平板扫扫即可继续访问
胆碱受体阻断药
举报该文档为侵权文档。
举报该文档含有违规或不良信息。
反馈该文档无法正常浏览。
举报该文档为重复文档。
推荐理由：
将文档分享至：
分享完整地址
文档地址：
粘贴到BBS或博客
flash地址：
支持嵌入FLASH地址的网站使用
html代码：
&embed src='http://www.docin.com/DocinViewer-4.swf' width='100%' height='600' type=application/x-shockwave-flash ALLOWFULLSCREEN='true' ALLOWSCRIPTACCESS='always'&&/embed&
450px*300px480px*400px650px*490px
支持嵌入HTML代码的网站使用
您的内容已经提交成功
您所提交的内容需要审核后才能发布，请您等待！
3秒自动关闭窗口当前位置： >>
第五章胆碱能系统激动药和阻断药
第五章 胆碱受体激动药和阻断药本章教学要求? 掌握毛果芸香碱药理作用及治疗青光眼和虹膜炎 的机制。 ? 掌握新斯的明的药理作用和应用 ? 掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应。 ? 掌握有机磷酸酯类的中毒机制和解救办法。 ? 熟悉毛果芸香碱临床上主要应用于治疗青光眼的 方法。 ? 了解乙酰胆碱的M、N样作用。直接作用? 包括直接激动胆碱受体 直接阻断胆碱受体胆碱酯酶抑制药（激动） 胆碱酯酶复活药（抑制）间接作用
第一节 胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动剂 ：代表：乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 二、M胆碱受体激动剂:代表：毛果芸香碱（pilocarpine）三、N胆碱受体激动剂：烟碱M、N受体分布图M胆碱受体激动剂毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品) 毛果芸香碱C2 H5CH2 G ON CH3 NO[药理作用]选择性激动M受体，对眼睛、腺体作用明显。 （一）眼睛： 1）瞳孔缩小。兴奋M受体→瞳孔括约肌收缩2）降低眼内压。 虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通↑3）调节痉挛. 视远物模糊，视近物清晰何谓眼调节作用？何为调节痉挛？眼在视近物时，通过晶状体聚焦，使物 体成像于视网膜上，看清物体的作用称作调 节。 毛果芸香碱兴奋M受体，→收缩睫状肌 → 悬韧带放松→ 晶状体变凸(变厚)→屈光度增 加，→远目标影象映在视网膜前，近目标影 象映在视网膜上，视近物清楚，视远物模糊， 这一作用称为调节痉挛毛果芸香碱对眼睛的作用（二）腺体分泌增加： 汗腺、唾液腺明显（三） 其他： 平滑肌兴奋、心率减慢[临床应用]1、治疗青光眼青光眼的病理表现： 眼内压升高，头痛，视力下降， 甚至失明 治疗：扩大前房角间 隙，房水回流通畅， 眼内压下降 对闭角型的疗效较好， 用2%毛果芸香碱治 疗 对开角型的也有一定 的疗效,早期有效2、虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。[不良反应]吸收入血产生M-R过度兴奋的症状（流涎、流涕、流泪、多汗、呕吐）可用阿托品解救缩瞳药理作用 毛 果 芸 香 碱 降低眼内压 调节痉挛 原理如何？青光眼临床应用 虹膜炎不良反应M－R过度兴奋第二节胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药作用机制胆碱酯酶抑制药 乙酰胆碱（Ach）AChE胆碱＋乙酸副交感神经 M受体兴奋神经节N1 受体兴奋神经肌肉接头 N2受体兴奋易逆性抗胆碱酯酶药 药物分类难逆性抗胆碱酯酶药药物分类? 易逆性胆碱酯酶抑制药――非共价键结合的抑制药 ? 难逆性胆碱酯酶抑制药――有机磷化合物 ? 氨甲酰类抑制药一、易逆性胆碱酯酶抑制药常用药物新斯的明、吡斯的明 、安贝氯铵（酶抑宁）、 依酚氯铵、地美溴铵、他克林、加兰他敏新斯的明（neostigmine）【药理机理】Ach积蓄选择性与AchE结合，暂时(-)AchE→AchE水解能力↓→表现为拟 胆碱效应。【体内过程】季铵，脂溶性低，吸收少而不规则。口服 比皮下注射量大10倍，在血浆、肝脏代谢， 不易透过角膜及血脑屏障。【药理作用】Ach积蓄，M和N样作用M样作用（具有选择性） 1、平滑肌收缩。对胃肠道、膀胱平滑肌的兴奋 作用较强，并且选择性高。 （临床上用于术后腹胀气，尿潴留） 2、对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌作用 较弱 （兴奋副交感神经→腺体分泌↑ →气管收 缩，血压↓，瞳孔收缩）N样作用： 对骨骼肌的兴奋作用最强。治疗重症 肌无力的首选药 治疗的机理：1) 抑制AChE2) 直接激动N2受体 3) 促Ach释放【临床应用】1、重症肌无力 （85页） 2、手术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、筒箭毒碱和阿托品过量的中毒解救 5、治疗青少年的假性近视，辅助治疗青光眼【不良反应】1、副作用：胃肠道反应，较轻 2、过量：恶心、呕吐、腹痛、腹泻 胆碱能危象：心动过缓、心律失常；肌无力； 大小便失禁；呼吸困难；缩瞳；大汗；中枢症状。 解救：洗胃、维持呼吸、静注阿托品。【禁忌症】机械性肠梗阻和尿路梗阻、肌麻痹、支气管哮喘作用原理胃肠道膀胱平滑肌收缩 药理作用 新 斯 的 明骨骼肌收缩作用机制1、重症肌无力临床应用 2、手术后肠胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、筒箭毒碱和阿托品过量中毒解救 副作用 胆碱能危象不良反应 禁忌症：二、难逆性胆碱酯酶抑制药低毒：敌百虫、马拉硫磷有机磷 酸酯类高毒：对硫磷、内吸磷、乐果毒物剧毒：沙林、梭曼、塔崩脂溶性高，挥发性强，可通过 呼吸道、皮肤、粘膜吸收有机磷酸酯类【分子结构】 式中R和R’多是烷基， 如CH3、C2H5、C3H7等； Y一般是氧或硫；X是烷氧基、烷硫基或 卤素。X OR PY OR'[中毒机制]ACh堆积 中毒症状?老化 急性中毒 单烷氧基磷酰化AChE 慢性中毒 单烷基磷酰化AChE有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子以共价键的形式 与胆碱酯酶的活性中心上的羟基相结合，生成难以水 解的磷酰化胆碱酯酶，使 AchE 持久失活，失去水解 Ach的能力，导致Ach大量堆积，引起中毒。 是难逆性 抗胆碱酯酶药中毒后，如不及早应用胆碱酯酶复活药，磷酰化胆碱酯酶会迅速发生“老化”， 即酶的活性不能再恢复，需要等待机体产 生新生的胆碱酯酶，才能水解ACh。故中毒 后要及早抢救。急性中毒表现1、M样症状 瞳孔针尖样大小、眼痛、视力模糊； 口吐白沫、大汗淋漓；呼吸困难、肺湿罗 音；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失 禁；心率减慢、血压下降。 2、N样症状：神经节兴奋，心率加快、 血 压升高。骨骼肌：肌束颤动、肌无力、麻 痹。 3、中枢神经系统：先兴奋、后抑制。慢性中毒表现血中活性AChE持续明显下降，临床体征 为神经衰弱综合征、多汗、偶见肌束颤动及 瞳孔缩小。多发性神经炎。轻度中毒：M样症状按症 状轻 重分 类中度中毒：M和N样症状重度中毒：M、N、中枢症状[中毒的防治]1、预防：加强管理，采取有效的劳动保 护措施，进行安全知识教育。 2、急性中毒的治疗移出现场清洗皮肤（冷肥皂水或2%NaHCO3 冲洗 皮肤） 洗胃 (2%NaHCO3或0.1％的高锰酸钾)（1） 清除毒物导泻（硫酸镁）注意：敌百虫中毒不能用碱性溶液洗胃，以免生成毒性 更大的敌敌畏。对硫磷不能用0.1％的高锰酸钾洗胃，以免 生成毒性更强的对氧磷（2）特效解毒药物：阿托品及AChE复活药1）阿托品 大量注射阿托品至“阿托品化” 瞳孔放大 脸面潮红 “阿托品化” 腺体分泌少 轻度烦躁不安 湿罗音减少或消失 阿托品 的作用消除M样作用 消除中枢症状
2）解磷定：缓解N样症状，复活AChE作用 机制1、恢复AChE的活性 2、与游离的有机磷结合 3、直接与AChE结合起保护作用 4、迅速缓解N样症状 5、不能直接对抗积蓄的ACh1、用于中、重度中毒的解救 应用AChE 2、及早用药 复活药的 3、对乐果中毒无效 注意点 4、反复给药（3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等3．慢性中毒的治疗阿托品及胆碱酯酶复活药治疗效果都 不满意，可定期测定血中胆碱酯酶活性，如下降达50%以下时，应暂时避免与有机磷酸酯 类再接触，加强防护，对症治疗。综合：试述有机磷中毒的机制，临床表现特效解救药的 分类及解救机制、作用特点和用药原则？1、中毒机制：抑制AChE2、症状：M、N、中枢症状 3、解救药：阿托品和解磷定4、解救机制：阿托品：M受体阻断作用解磷定：复活AChE 5、作用特点：阿托品：缓解M样症状和中枢症状，但 不能解除N样症状，不能使AChE复活 解磷定：缓解N样症状，使酶复活，但对M样作用和 中枢症状无效6、用药原则：就地抢救，争分夺秒第三节M胆碱受体阻断剂drugs）抗胆碱药（anticholinergic是一类能与Ach 或拟胆碱药竞争胆碱 受体，妨碍Ach 或拟胆碱药与受体的结合， 从而产生抗胆碱作用的药物。(这类药具有 亲和性，但无内在活性）M胆碱受体阻断剂按对受 体的选 择性分N1-R阻断剂 N2-R阻断剂M胆碱受体阻断剂一、阿托品 二、阿托品类生物碱 三、合成代用品 1、合成扩瞳药 2、合成解痉药
一、阿托品（Atropine）从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等提取的生 物碱。 口服或粘膜给药易吸收，分布于全身，可透 过血脑屏障和胎盘屏障。[作用机制] 1、选择性阻断M受体，竞争性拮抗Ach对M 受体的激动作用2、大剂量阻断N1受体[药理作用]各器官的敏感性不同 依 次 降 低 腺体 眼睛 胃肠、膀胱平滑肌 心脏、血管 中枢神经系统
1、腺体（抑制腺体分泌）（1）唾液腺、汗腺――最显著（0.3―0.5mg） （2）泪腺、呼吸道腺体 （3）大剂量使胃液的分泌↓，但胃酸浓度影响小，因为许多其他因素影响H+分泌。2、眼睛扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（1）瞳孔扩大 （2）升高眼内压（3）调节眼内麻痹病理时悬韧带松弛，视近物清、视远物模糊， 用药后（-）M-R →睫状肌松弛 →悬韧带紧张→晶 状体处于扁平状态→屈光度减小→视远物清楚，视 近物模糊→达到睫状肌调节麻痹的作用
3、平滑肌松弛多种肌肉都有效，尤其对过度活动或痉挛收缩 1）解除胃肠平滑肌痉挛最好 2）尿道、膀胱逼尿肌张力↓，收缩幅度↓。 3）胆道、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用 较弱。合用哌替啶4、心脏治疗量 ：心率短暂减慢，不伴血压、心输出量变化 （兴奋迷走中枢） 较大剂量：心率加快，程度取决张力 （阻断窦房结M2-R，拮抗迷走神经）5、血管和血压? 治疗量无明显变化 （许多血管床缺乏胆碱 能神经支配） ? 大剂量 血管舒张，改善微循环机制未明，与抗胆碱无关抑制汗腺→体温↑→散热可能原因 直接舒血管6、中枢神经系统过量中毒症状：? 先兴奋（激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥） ? 后抑制：昏迷[临床应用]1、各种内脏绞痛 （用于胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症；对胆道绞痛及肾 绞痛常与镇痛药合用。） 麻醉前给药 2、制止腺体分泌 严重盗汗 流涎症 虹膜睫状体炎3、眼科验光配镜（儿童用）， 检查眼底4、缓慢型心律失常 5、抗休克 （感染型休克，伴高热心率过快者不用） 6、解救有机磷中毒 能解除M样症状及部分中枢症状，对肌 束颤动无效。注意 及早、反复、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用胆碱酯酶复 活药（剂量调整）。[不良反应]80页1、副作用（小剂量、较大剂量、中毒剂量） 2、中毒反应表现：M-R明显阻断及中枢症状――对症处理 洗胃、导泻解救毛果芸香碱或毒扁豆碱适量的地西泮、并降温和人工呼吸禁忌症：青光眼、前列腺肥大、老人，心动过速者作用机制1、腺体 2、平滑肌 3、眼 4、心脏 5、血管 6、中枢 1、制止腺体分泌 2、各种内脏绞痛 3、眼科 4、缓慢性心率失常 5、抗感染型休克 6、解救有机磷中毒药理作用阿 托 品临床应用不良反应及防治禁忌症二、阿托品类生物碱山莨菪碱 654-2特点： 1、解痉作用和改善微循环作用强 用于内脏绞痛、感染性休克 2、对心脏、腺体、眼睛作用弱 3、中枢作用弱，不易透过血脑屏障 禁忌症：同阿托品东莨菪碱特点：1、中枢作用强：中枢神经系统抑制 镇静、催眠、 麻醉。（欣快 成瘾，个别伴疼痛偶CNS兴奋） 2、外周作用弱：与阿托品相似抑制腺体分泌作用用途： 1、麻醉前给药 2、抗晕动病，也可用于呕吐 3、抗帕金森病 （机制：可能与抑制大脑皮质、前庭神经 内耳功能、胃肠运动及中枢抗胆碱有关）东莨菪碱、山莨菪碱与阿托品比较有 哪些特点？1、东莨菪碱外周作用与阿托品相似，而中 枢作用相反，阿托品兴奋中枢，而东莨菪 碱抑制中枢，因此常应用于麻醉前给药， 抗晕动。 2、山莨菪碱与阿托品比较解痉止痛，改善 微循环作用强，而无中枢作用，临床常应 用于胃肠痉挛和感染性休克治疗第四节 胆碱酯酶复活药?胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑 制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物，常用的有： 碘解磷定-氯解磷定-N+CHN OH . IN+CHN OH . ClCH3CH3[作用机制]1、解磷定+磷酰化AChE→复合物（裂解）→磷酰化解 磷定+ AChE（恢复活性） 2、解磷定+有机磷酸酯类→磷酰化解磷定（阻止有机磷 酸酯类继续抑制AChE活性）[临床应用]1、对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷效果好 2、敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差 3、乐果中毒无效 机理：能迅速控制肌束颤动，对植物神经的功能恢 复较差，对中枢神经系统的中毒症状也有改善.[应用时注意事项]1、及早使用，反复给药。 2、与阿托品合用(不能直接对抗ACh) 3、严格控制剂量(≯2g/500mg/min) 神经肌肉接头阻滞作用， 抑制AChE。本章重点和难点? 重点： 毛果芸香碱、新斯的明的作用与应用 有机磷酸酯类的中毒机制与解救原则 阿托品药理作用、用途、不良反应。? 难点： 毛果芸香碱对眼睛的作用机理 有机磷酸酯类的中毒机制 阿托品的作用机理作业：1.毛果芸香碱的作用和临床应用是什么？ 2.新斯的明为什么是治疗重症肌无力的首 选药。 3.试述有机磷中毒的机制，临床表现特效 解救药的分类及解救机制、作用特点和用 药原则 4、试述阿托品的作用机制药理作用及临床 应用
赞助商链接
传出神经系统药物的拮抗效应可通过 A.抑制递质代谢 B.抑制递质的释放 C.阻断受体 D.促进递质的释放 E.促进递质的代谢 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 A 型...A 被COMT破坏 B 被神经末梢再摄取 C 在神经末梢被MAO破坏 D 被磷酸二酯酶破坏 E 被酪氨酸羟化酶破坏 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 一、选择题 A型...分类 拟似药 (激动药) 拮抗药 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 1.M 胆碱受体激动剂:毛果芸香碱、毒菌碱 抗胆碱酯酶药:新斯的明、毒扁豆碱 M 胆碱受体...药理学常见药物_药学_医药卫生_专业资料。药理学 药物总结 第一篇 总论 第二篇 外周神经系统药理学 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 M 胆碱受体激动药:毛果坛...(冠状血管与骨骼 肌血管)平滑肌松弛糖原分解第五章胆碱能系统激动药和阻断药 毛果芸香碱(M 受体激动药): 药理作用 1 眼:缩瞳降低眼内压调节痉挛(只适合于近视...外周神经系统药理学 第四章 传出神经系统药理概论 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 0.5 2.5 2.0 第六章 作用于肾上腺素受体的药物 第三篇 第八章 第九章 ...考点7:力与运动 4页 2财富值如要投诉违规内容,请到百度文库投诉中心;如要提出...摄入后的 NA 被 COMT 和 MAO 破坏 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 第一...抗氧化剂 第五章胆碱能系统激动药和阻断药药物 毛果芸香碱:M 胆碱受体激动药 1、眼:①缩瞳:兴奋虹膜括约肌, 虹膜括约肌收缩 ②减低眼压:缩瞳→前房角↑ →房...激动药、拮抗药 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药胆碱酯类:卡巴胆碱、贝胆碱 激动药 M 胆碱受体 生物碱类:毛果芸香碱、西维美林 阻断药:阿托品、东莨菪碱、山...第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 1、M 胆碱受体激动剂――胆碱脂类(卡巴胆碱) 、拟胆碱生物碱类(毛果芸香碱) 毛果芸香碱 or 匹鲁卡品 药理作用: (1)眼...
All rights reserved Powered by
www.tceic.com
copyright &copyright 。文档资料库内容来自网络，如有侵犯请联系客服。【图文】07抗胆碱药_百度文库
两大类热门资源免费畅读
续费一年阅读会员，立省24元！
07抗胆碱药
登录百度文库，专享文档复制特权，财富值每天免费拿！
你可能喜欢503 Service Unavailable
Service Unavailable
Error Times: Sun, 22 Apr :11 GMT
IP: 121.235.201.108
Node information：chengdianxin139:6,
PSjstzdx2hs206:7
URL: https://www.ppkao.com/shiti/1292844/
Please contact our support:
Service Unavailable
出错时间: Sun, 22 Apr :11 GMT
用户IP: 121.235.201.108
节点信息：chengdianxin139:6,
PSjstzdx2hs206:7
URL: https://www.ppkao.com/shiti/1292844/
如需支持请联系我们:
查看报错详情:
您所请求的网址（URL）无法获取
当尝试读取下面的网址（URL）时：
https://www.ppkao.com/shiti/1292844/
发生了下列错误:
系统返回以下内容：
&&&&(111) Connection refused
您要连接的网络服务器或网络可能发生故障。请稍后再试。
The requested URL could not be retrieved
While trying to retrieve the URL:
https://www.ppkao.com/shiti/1292844/
The following error was encountered:
Connection Failed
The system returned:
&&&&(111) Connection refused
The remote host or network may be down.
Please try the request again.}