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枸橼酸坦度螺酮胶囊在神经性头痛治疗中的应用效果观察
目的:研究在治疗神经性头痛中采取枸橼酸坦度螺酮胶囊的临床效果.方法:依据患者入院就诊时间将我院自2015年8月至2016年8月期间收治的58例神经性头痛患者随机分为参照组(n=29)与实验组(n=29),将实行甲钴胺片、氨酚羟考酮片治疗的患者作为参照组,将在参照组基础上增加枸橼酸坦度螺酮胶囊的患者作为实验组,对比分析两组患者治疗效果以及VAS评分.结果:实验组患者VAS评分(1.74±0.23)分、总有效率100%等指标均显著优于参照组患者VAS评分(3.65±0.38)分、总有效率75.86%,统计学存在意义(P&0.05).结论:将枸橼酸坦度螺酮胶囊应用于神经性头痛中效果显著,可以改善患者疼痛症状,具有广泛应用的价值.
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【成分】本品主要成分为枸橼酸坦度螺酮,其化学名称为:(3aα,4β, 7β,7aα)-六氢-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4,7-亚甲基-1氢-异吲哚-1,3(2氢)-二酮二氢枸橼酸盐其结构式:分子式:C21H29N5O2·C6H8O 7 【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。【药理毒理】药理作用坦度螺酮是一种抗焦虑药,可选择性地作用于脑内5-HT1A受体。动物试验显示,坦度螺酮与地西泮具有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示,坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高,抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲低下。毒理研究【适应症】1.各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。2.原发性高血压、消化性溃疡等躯体兼并伴发的焦虑状态。【用法用量】通常成人每次口服10 mg,1日3次。随病人年龄、症状等的不同可适当增减,最高日剂量不得超过60 mg或遵医嘱。
各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。原发性高血压、消化性溃疡等躯体兼并伴发的焦虑状态。
通用名:枸橼酸坦度螺酮胶囊商品名:律康英文名:Tandospirone Citrate Capsules汉语拼音:Juyuansuan Tanduluotong Jiaonang本品主要成分为枸橼酸坦度螺酮,其化学名称为:(3aα,4β, 7β,7aα)-六氢-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4,7-亚甲基-1氢-异吲哚-1,3(2氢)-二酮二氢枸橼酸盐其结构式:分子式:C21H29N5O2·C6H8O 7 分子量:575.62本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。药理作用坦度螺酮是一种抗焦虑药,可选择性地作用于脑内5-HT1A受体。动物试验显示,坦度螺酮与地西泮具有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示,坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高,抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲低下。毒理研究慢性毒性 SD大鼠经口给予3~140 mg/kg 12个月时,可见流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限、脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞积聚等。遗传毒性 坦度螺酮Ames试验结果为阴性,在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。生殖毒性 一般生殖毒性试验中,SD大鼠给药剂量达50mg/kg以上时出现动情周期异常、受孕率下降、着床率减少、胎仔体重低下,未见无胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期试验中,对SD大鼠给药剂量达80mg/kg以上时出现胎仔和幼仔体重低下,200mg/kg以上时可见波状肋骨增加,未见胎仔死亡。家兔给药剂量为150mg/kg以上时可见胎仔体重降低,未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中,SD大鼠给药剂量为50mg/kg以上时可见幼仔生后发育抑制。致癌性 ICR小鼠经口给药20~180mg/kg连续18个月,SD大鼠经口给药10~90mg/kg连续24个月,未见肿瘤发生率升高。依赖性 猴巴比妥依赖状态下单次给药的交叉依赖性试验、连续自行给药试验、大鼠连续4周经口给药后停药1周的依赖性试验,未见精神依赖性和身体依赖性结果。大鼠经口给药60和200mg/天对地西泮连续给药后停药时引起的体重减少无抑制作用,提示与苯二氮卓类药物之间无交叉依赖性。查看完整1.血中浓度⑴ 健康成人一次口服20mg时,吸收迅速,0.8~1.4小时后达到最高血中浓度(2.9~3.2ng/ml),其血中浓度半衰期约为1.2~1.4小时。基本不受进食影响。剂量 给药条件 Tmax(hr) Cmax(ng/ml) AUC(ng?hr/ml) T1/2(hr) 20mg 禁食 0.8±0.l 3.2±0.6 8.2±2.1 1.2 餐后 1.4±0.3 2.9±0.7 11.5±3.1 1.4 ⑵ 健康成人每次10mg,每日三次,5天连续口服时,血中浓度与一次口服时相同,无蓄积性。⑶ 心身疾病及神经症的病人给药时,血中浓度与健康成人相同,吸收迅速,无蓄积性。2.代谢、排泄本药迅速分布在组织中,以肝脏和肾脏中分布浓度较高,在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。给健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以内,70%从尿中排泄,21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时,基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3~0.5%,大部分经代谢后排泄到胆汁中。查看完整1.各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。2.原发性高血压、消化性溃疡等躯体兼并伴发的焦虑状态。通常成人每次口服10 mg,1日3次。随病人年龄、症状等的不同可适当增减,最高日剂量不得超过60 mg或遵医嘱。据国外文献报道,调查总例数1451例中有150例(10.3%)出现不良反应及实验室检查值异常。主要的不良反应有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳 11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(GOT)、ALT(GPT)升高。⑴严重不良反应肝功能异常、黄疸(<0.1%)因为会出现伴AST(GOT)、ALT(GPT)、AI-P、γ-GTP升高的肝功能异常、黄疸等,所以应定期做肝功能检查,密切观察,如有异常现象发生时,应停药并进行适当处理。⑵其它不良反应出现以下不良反应时,应根据需要采取减量或停药等适当处理。 >1% 0.1~1% <0.1% 频数不详 精神神经系统 嗜睡、步态蹒跚 眩晕、头痛、头重、失眠 震颤、恶梦 类似帕金森病样的症状 肝 AST(GOT)、ALT(GPT)、AI-P升高 γ-GTP升高 循环系统 心悸、心动过速、胸闷 消化系统 恶心、呕吐、食欲不振、口渴、腹部不适感、胃痛、胃胀、腹胀、便秘、腹泻 过敏反应* 皮疹、荨麻疹 瘙痒 其它 尿中NAG升高 倦怠感、乏力、情绪不佳、四肢麻木、多汗(发汗、盗汗)、眼睛朦胧 恶寒、浮肿、发烧(脸红、灼热感)、BUN升高、嗜酸性细胞增加 *出现这类异常症状时,应停药并进行适当处理。 查看完整对本品中任何成份过敏者禁用。1.慎重给药(对下列病人应慎重给药)⑴器质性脑功能障碍的病人(有可能增强本药的作用);⑵中度或严重呼吸功能衰竭的病人(可能使症状恶化);⑶心功能障碍的病人(可能使症状恶化);⑷肝、肾功能障碍的病人(可能影
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坦度螺酮有效改善植物神经功能紊乱伴发焦虑、抑郁案例报告一例.doc 4页
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坦度螺酮有效改善植物神经功能紊乱伴发焦虑、抑郁案例报告一例
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坦度螺酮有效改善植物神经功能紊乱伴发焦虑、抑郁案例报告一例【中图分类号】 R453 【文献标识码】 A 【文章编号】 (2011) 09-0983-01
【病例】61岁女性,植物神经功能紊乱
【病史】2010年年底患者因其丈夫患肝癌晚期,而出现心急,担心,有时睡眠差,整日唉声叹气,愁眉苦脸,主诉[说活着没意思],后丈夫去世,患者表现心急,烦躁,常独自一人发呆,[不想干活,感觉全身无力,心慌,害怕,不敢上街买东西,对女儿说自己是拖累,什么都不重要了],自己口服丹参片治疗无效果。家人带到医院就诊,心电图,头颅CT等未见异常,诊断为“抑郁症”给予药物治疗(具体药物不详),患者服药后睡眠改善,其余无变化。4月中旬一天患者将家中全部的药同时服下,家人及时发现急救后出院。后患者女儿做胆囊切除术,患者唉声叹气,烦躁,不吃饭,入睡困难。近半年体重下降20斤,入院早上患者上吊自杀未遂,之后患者问话不答,双腿不停的动来动去,家人急送入院行头颅CT,心电图,肝肾功检查均未见异常。以“抑郁状态”收住院。本次患病以来,患者饮食差,体重明显减轻,睡眠差,两便基本正常,自杀自伤的念头重并有两次自杀行为
【精神检查】:1一般情况:意识清,定向力完整,接触可,检查合作。衣着整齐,貌龄相符,自动步入病房。进入病房后对周围环境无紧张,恐惧,食欲,睡眠差,大小便正常
2认知活动:感知觉,患者自觉头痛,头晕,胸闷,心急,烦躁,口干,全身出汗,一会发热,一会发凉。无错觉及感知觉综合障碍,注意力不集中,患者讲“干什么事自己觉得心不在焉,不能静下心
3情感活动:明显的焦虑,多思多虑,入睡困难,躯体不适主诉多
4意志行为:患者存在运动性不安,在病房内来回走动,不停找医生要求治疗。谈到在家自杀之事时患者讲[感觉心要跳出来了,实在难受,如此难受,还不如死掉算了]
辅助检查:头颅CT,脑电地形图,心电图等均未见明显异常
相关量表评估:心理测试:HAMA25,HAMD17
初步诊断:广泛性焦虑
诊断依据:症状标准:患者以持续的原发性焦虑,运动性不安等症状为主要表
病程标准:符合症状标准已有半年余;
严重标准:患者感到痛苦,社会功能严重受损;
排除标准:可排除躯体疾病所致精神障碍
心理测试:HAMA25,HAMD17
【诊疗经过】入院时患者整日提心吊胆,心烦,心急,反复对医生讲头痛,头晕,口干,胸闷全身不适等,给予阿普唑仑0.8mg/BID,患者睡眠改善,但仍自述头痛,全身无力,疲乏等,HAMA20,HAMD10。3天后阿普唑仑减到0.8mg/日,给予文拉法辛缓释胶囊75mg/日,患者出现心急烦躁加重,不停撕扯胸部衣裳,出汗,来回走动,坐卧不宁,HAMD12,HAMA18。次日停文拉法辛,换用帕罗西汀20mg/日,服药一周后心急现象减轻,HAMD7,HAMA18。停阿普唑仑,帕罗西汀加到40mg/日患者又出现心急现象加重,自述胸闷气急,全身出汗,忽冷忽热,入睡困难。不停要求医生换药,HAMD9,HAMA22,帕罗西汀减到20mg/日合用枸橼酸坦度螺酮胶囊(律康)5mg/BID隔日后加到10mg/日,用药三天后,患者睡眠明显改善,一周后患者心急,烦躁现象减轻,HAMD6,HAMA17,枸橼酸坦度螺酮胶囊(律康)加到15mg/BID两周后患者自述全身出汗,忽冷忽热现象减轻,无头痛,头晕现象,中午午休也能睡着HAMD3,HAMA10,继续服用一月后患者能主动要求参加公娱活动,表情自然。 HAMD2,HAMA3.复查生化.甲状腺功能,心电图均未见异常。达”治愈”应家属要求给予出院.院外继续服药治疗
【出院随访】:出院一月后来院复查患者一般情况良好,坚持服药,枸橼酸坦度螺酮胶囊(律康)15mg/BID,帕罗西汀20mg/日。在家干家务,生活正常。复查血常规,生化,心电图未见异常
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