不同的给药途径和剂型的区别,不同的剂型其实最终的疗效和不良反应都有很大差异的

不同给药途径对药物在体内吸收的影响
发布时间: &
& 作者:刘典佐
  影响药物在体内的吸收的因素很多,如药物的理化性质、剂型、制剂和给药途径等。其中以给药途径对吸收的影响最为重要。给药途径不同,可直接影响到药物的吸收程度和速度。不同的给药途径,药物吸收的快慢依次为:呼吸吸入&肌内注射&皮下注射&口服&直肠&皮肤。有的药物给药途径的不同,可出现不同的作用,如硫酸镁内服导泻,肌肉或静脉注射则有镇痉、镇静及降低颅内压等作用。而血管内直接给药(如静脉注射)因直接进入血液,则无所谓吸收过程。现主要就常用给药途径对药物吸收的影响总结如下:
  一、吸入给药吸入给药是指一些气体及挥发性药物(如吸入性麻药、薄荷油等植物油类)经过呼吸道直接进入肺泡,由肺泡表面吸收,产生全身作用的给药方式。由于肺泡(还有禽类的气囊)表面积比较大(特别是禽类),肺泡离血液只隔肺泡上皮及毛细血管内皮各一层(禽类气囊只有单层柱状上皮细胞),且毛细血管内总血流量比较大,故药物只要能到达肺泡,其吸收是极其迅速的。因此人们利用喷雾给药来通过吸入给药来治疗一些呼吸系统病如支气管肺炎,特别是鸡的气囊炎通过气雾给药效果良好。
  二、注射给药最常用的注射给药途径为皮下注射和肌内注射注射后药物多可沿结缔组织迅速扩散,再经毛细血管及淋巴管的内皮细胞间隙迅速通过膜孔转运吸收进入体循环,所以注射给药的最大特点是吸收迅速、完全。另外,注射给药也适用于在胃肠中易被破坏(如青霉素G 等),不易吸收(如庆大霉素、卡那霉素等)和在肝脏中首关消除明显的药物。当然,也有极少数药物注射给药不仅不能增加其吸收速度或吸收量,反而会因为药物在注射部位发生理化性质的改变,而导致吸收障碍和注射部位的不适及疼痛,这样的药物通过注射给药吸收反而比口服差,如苯妥英钠、地高辛等。
  三、口服给药
  消化道有很广泛的吸收面,且口服给药比较方便,不直接损伤皮肤或黏膜;不会通过针头污染而导致疫病传播;药品生产成本较低,价格相对较低廉,一般能口服给药者不首选注射给药。所以口服给药是最常用的给药方式,其主要吸收部位为小肠,吸收方式主要为脂溶扩散。影响药物口服吸收的因素很多:
  (一)药物的理化性质对药物吸收的影响包括药物的脂溶性、解离度、分子量大小等均可影响药物的吸收。
  (二)药物的剂型对药物吸收的影响剂量相同的同一药物,因剂型不同,药物的吸收速度、药效产生快慢与强度都会表现出明显的差异。如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂起效迅速,但维持时间较短。近年来临床上出现了很多新的剂型,如缓释制剂就是利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出,以达到非恒速缓慢释放的效果;而控释制剂则可以控制药物按零级动力学恒速或近恒速释放,以保持药物的恒速吸收。这些新剂型不仅保证了长效的效果,也大大方便了操作者。
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影响药物作用的因素
影响药物作用的因素有两个大的方面:
一、药物方面的因素
(一)药物的化学结构:是决定药物理化性质的物质基础,化学结构的改变,能影响药物的作用及体内过程。
1.化学结构相似的药物,其作用相似。
2.化学结构相同的药物,光学异构体不同其药理作用或作用强度却往往不同(如左旋体奎宁有抗疟作用,其右旋体奎尼丁则有抗心率失常作用)。
3.多数药物左旋体比右旋体药理活性强。
(二)药物的剂型
1.同一药物剂型不同,可适用于不同的给药途径,其作用的快慢、强弱、时间及不良反应均有所不同。
&2.同一药物的剂型相同,但所用赋形剂不同,亦可影响药物的疗效(如肾上腺素注射液的水溶液较油溶液显效快、作用强、持续时间短)。
(三)药物的剂量:同一药物使用剂量不同,在体内的浓度及药物效应亦不同。
在一定范围内药物剂量与血药浓度及作用强度成正比,但超过一定范围,随着剂量不断增加、血药浓度继续升高,则可发生中毒反应,甚至死亡。
(四)给药途径
1.给药途径不同,药物的作用可不相同。如硫酸镁口服难吸收,有导泻作用;而肌内注射后有降压及抗惊厥作用。
&2.给药途径不同,药物的吸收速度不相同。
&(五)给药时间
1.一般药物多在饭前空腹服用,发挥作用较快;饭后服吸收较差,显效较慢。
2.有刺激性的药物在饭后服用(食后15~30min)
3.助消化药需在饭前或饭时服用(进食前后片刻)
4.催眠药应在睡前服用
(六)给药间隔时间及疗程(给药间隔时间应根据药物的半衰期及病人的病情来决定)
1.多数药物可按半衰期长短来给药,通常给药间隔时间约为一个半衰期。
2.毒性较大或消除慢的药物,常规定每日剂量和疗程,以免引起蓄积性中毒。
(七)药物的配伍及相互作用
1.配伍用药:两种或两种以上药物合用称为配伍用药
2.协同作用及拮抗作用:药物配伍使用时,效应增加称为协同作用,效应减弱称为拮抗作用。
二、机体方面的因素
& (一)年龄和体重:一般药物剂量是指18~60岁的成年人的常用量。
& (二)性别:男女生理机能不同,对药物反应也不同。不同性别对药物的反应性差别并不明显。
(三)个体差异:在年龄、体重、性别等都相同的情况下,个别人对药物的反应与众不同,有量甚至有质的差异,称为个体差异。
(四)病理状态:病理状态可使机体的机能状态改变,从而影响药物的作用。如解热镇痛药可使发热的病人体温下降,但对正常体温无影响。
(五)环境、精神因素:病人的居住环境、精神状态、医务人员的语言、态度均可影响药物的作用。
讨论:结合日常生活中的例子谈谈影响药物作用的因素。
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剂量剂型给药途径对药物作用的影响
药物的剂量剂型对药物作用的影响实验目的: 实验目的: 观察不同剂量,不同剂型对其毒性作用的影响。 观察不同剂量,不同剂型对其毒性作用的影响。实验材料: 实验材料: 1. 2.动物: 动物:蟾蜍 3 只 药品: 药品:戊巴比妥钠 1%, ,戊巴比妥钠 0.3%,戊巴比妥钠 1% 阿 ,拉伯胶溶液。 拉伯胶溶液。 3.器材: 器材:注射器 1 副,7 号针头 1 枚,烧杯 1 只。实验步骤: 实验步骤: 1. 取体重相近的蟾蜍 3 只,称重,标记。 称重,标记。 2. 蟾蜍甲腹部淋巴囊注射戊巴比妥钠 1%,0.05ml/10g 蟾蜍甲腹部淋巴囊注射戊巴比妥钠 , 3. 蟾蜍乙腹部淋巴囊注射戊巴比妥钠 0.3%, 0.05ml/10g 蟾蜍乙腹部淋巴囊注射戊巴比妥钠 4. 蟾蜍丙腹部淋巴囊注射戊巴比妥钠 1%阿拉伯胶溶液 0.05ml/10g 蟾蜍丙腹部淋巴囊注射戊巴比妥钠 阿拉伯胶溶液, 阿拉伯胶溶液号针头,用后应立即清洗以免针管粘牢) (注射士的宁阿拉伯胶溶液时,用 7 号针头,用后应立即清洗以免针管粘牢) 注射士的宁阿拉伯胶溶液时, 记录注射时间,观察反正反射消失的时间。 记录注射时间,观察反正反射消失的时间。实验结果: 实验结果: 体重( ) 蟾蜍 体重(g) 药物 药量( ) 药量(ml) 翻正反射消失时间 (min) )讨论: 讨论:
给药途径对药物作用的影响【目的】 观察以下不同给药途径对药物作用的影响。 目的】 观察以下不同给药途径对药物作用的影响。 【原理】尼可刹米为中枢兴奋药,可引起动物兴奋,惊厥或 原理】尼可刹米为中枢兴奋药,可引起动物兴奋, 为中枢兴奋药 死亡。 死亡。 雌雄不限。 % 【材料】 小鼠 3 只,体重 18-22 克,雌雄不限。2%尼可刹 材料】 米溶液。 溶液。 取性别相同, 编号, 【方法】与步骤 取性别相同,体重相近的小鼠 3 只,编号, 方法】 称重,观察一般活动,然后给药。 称重,观察一般活动,然后给药。 甲鼠灌胃 2%尼可刹米 4mg/10g (即 0.2ml/10g)。 % 即 。 乙鼠皮下注射 2%尼可刹米 4mg/10g (即 0.2ml/10g)。 % 即 。 丙鼠腹腔注射 2%尼可刹米 4mg/10g (即 0.2ml/10g)。 % 即 。 给药后,立即记录时间,记录动物惊厥出现时间(潜伏期) 。 给药后,立即记录时间,记录动物惊厥出现时间(潜伏期)【结果处理】 收集全班结果,比较同剂量药物 3 种给要途 结果处理】 收集全班结果, 径药物反应程度以及出现时间的差异,最好进行方差分析。 径药物反应程度以及出现时间的差异,最好进行方差分析。注意事项】 在实验时要注意动物的反应。 【注意事项】 在实验时要注意动物的反应。用药后动物反 应顺序为不安,竖尾,跳跃,强直性收缩(惊厥) 死亡。 ,死亡 应顺序为不安,竖尾,跳跃,强直性收缩(惊厥) 死亡。 ,
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