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头孢菌素类抗生素-头孢噻利
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【 作用机制】 参阅仔内酞胺类抗生素作用机制。本品为两性离子结构，特殊的化学结构决定其有高度的水溶性和能快速穿透革兰阴性菌的细胞外膜（革兰阳性菌无外膜）的微孔通道，并在细菌细胞内维持高浓度，因而抗菌作用更快、更强。本品对细菌的PBPesZ 和P13Pes3 都有极强的亲和力且对份内酞胺酶稳定性好，抗菌谱广、抗菌活性强，对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌均显示有广谱的抗菌活性且不易诱导耐药菌株的产生。【药动学】 静脉滴注本品19 或29 的血药峰浓度分别为83 . 8 畔／ml 和142 . 6ug／ml , 12 小时后测得血药浓度分别为＜2 ．如g / ml 和＜4 . 3 ug／ml，在炎症液体中的平均药物浓度分别为2 . 7 ug / ml 和6 . 5 ug / ml ，在炎症液体中的药物渗透率为110 % ，大于血清中浓度。本品在体内分布迅速且广泛，在多种组织和体液中都可达较高血药浓度。消除半衰期为2 . 3 小时，蛋白结合率为8 . 8 ％一17 . 6 环。本品主要经肾小球滤过排泄，静脉滴注24 小时后尿中回收率为87 . 6 ％。【&临床应用及评价】 本品为第四代新型头袍菌素类抗生素。对临床常见的绝大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较强抗菌活性。与第三代头孢菌素相比，本品抗菌谱更广，抗菌作用更强，尤其对肺炎链球菌、MRSA 和铜绿假单胞菌也有较强抗菌活性。本品对除粪肠球菌外的其他革兰阳性菌的抗菌活性与头袍匹罗相当，但远高于头孢哇厉和头孢他陡；对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA ）的抗菌活性（研G 。为8 . 6 ug / ml 优于头孢匹罗、头孢哇肪、头饱曲松和头孢他陡，但低于万古霉素；在对高度耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（H 一MRSA ）的体外敏感试验中，均没有对本品高度耐药（树C ) 100 产g / mD ；本品对青霉素中度敏感的肺炎链球菌的。．5 ug / ml ，对青霉素耐药的肺炎链球菌的MICg 。为1 拜g / ml 。本品除对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、弗氏柠檬酸杆菌外的90 ％肠杆菌科细菌的树G 。均（0 . 25 ug / ml ；对产SHV - - 2 和SHV - - 6 型汗内酞胺酶的耐头孢唾肪和头孢他咤的肺炎克雷伯菌的抗菌活性与头孢匹罗和头孢毗厉相当；对产染色体介导的仔内酞胺酶的大肠埃希菌的抗菌活性比头孢唾肪和头孢他陡强8 一16 倍，但比头孢毗肠和头孢匹罗低2 一8 倍；对头孢唾脂、头孢曲松和头孢他陡交叉耐药的大肠埃希菌的抗菌活性与头孢匹罗和头孢毗厉相当；对肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌的抗菌活性（树G 。为0 . 25 拼g / mD 优于头孢匹罗和头孢毗肠；对铜绿假单胞菌和洋葱假单胞菌的抗菌活性与头孢匹罗和头孢他陡相当；对耐头孢哇肪的产诱导型AlllpC 头孢菌素水解酶的阴沟肠杆菌、戮质沙雷菌及弗氏柠檬酸杆菌也有很强的抗菌活性；对不动杆菌属高度耐药（坡C ) 256 ug / mD 。本品对厌氧菌的抗菌活性与头孢毗厉和头孢他陡相当；对厌氧消化链球菌属的M 几g 。为0 . 08 拌g / ml ；对不解糖消化球菌的研G 。为0 . 5 ug / ml ；对产气荚膜梭状芽抱杆菌的树G 。为。．78 拜g / ml ；对兼性厌氧菌的树G 。为0 . 6 拜g / pH 可影响本品抗变形梭状杆菌和薄壁杆菌的活性，pH 一7 . 0 时，对以上2 种菌的抗菌活性增强，但对其他厌氧菌未见有此作用。本品主要用于敏感菌所致各种感染，包括呼吸道、尿道、消化道、皮肤软组织感染和等。应用本品治疗链球菌和大肠埃希菌引起的124 例腹膜炎患者，有效率达94 . 4 ％。应用本品治疗金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、粪肠球菌引起的13 例急性患者，细菌清除率和临床治愈率均达100 ％。应用本品治疗耐青霉素肺炎链球菌及耐头孢他陡肺炎克雷伯菌所致肺炎也获满意疗效。本品具有以下优点：① 抗菌谱广、抗菌作用强，尤其对MRSA 也有较强抗菌作用，为治疗MRSA 感染提供了新的选择；② 血中浓度高，体内分布广，尤其在炎性渗出液和中渗透快；③ 半衰期长且有抗生素后效应( PAE ) ；④ 对细菌产生的仔内酞胺酶稳定，对产压内酞胺酶耐药的肺炎链球菌、MRSA 、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌也有较强抗菌作用；⑤ 不易诱导产份内酞胺酶耐药菌株；⑥ 安全性高，不良反应少且小。【 药物相互作用】 参阅汗内酞胺类抗生素药物相互作用。1 ．体外实验中，本品与阿米卡星联用（不可混合注射）对肺炎克雷伯菌和耐第三代头孢菌素的大肠埃希菌有明显协同作用。2 ．本品与替考拉宁（不可混合注射）联用，对耐万古霉素的金黄色葡萄球菌（VRSA ）有协同或相加作用。【 不良反应】 1 ．本品可引起皮疹、发热、痰痒、天冬氨酸氨基转移酶（AST ）、丙氨酸氨基转移酶（ALT ）升高等，但均很轻微，停药后可恢复正常。但反应严重者应及时停药。2 ．动物实验中，可引起脑功能紊乱或癫，提示本品可能有一定神经毒性。3 ．本品长期或大剂量应用，可引起二重感染。【 注意事项】 1 ．对青霉素过敏及过敏体质者慎用，对头饱菌素类抗生素过敏者禁用。2 ．本品主要用于其他抗菌药治疗无效的严重混合感染和重度感染，一般不应作首选药物。【 用法与用量 】 静脉滴注。每次1 一2g ，每天2 次，严重感染每天3 次。【制剂与规格】 注射用头孢唾利：每支0 . 5g 或1g 。
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快易捷官方微信成分：本品主要成份为硫酸头孢噻利。性状：本品为白色至微黄色结晶性粉末。禁忌：1．对本制剂的成份有过敏史的患者。
2．含透析患者在内的肾功能不全患者，因易发生重笃的痉挛，意识障碍等的中枢神经症状，应禁止使用。
3．对高龄患者，因随年龄的增加，易发生肾功能降低和体重减轻，且造成持续高血药浓度，导致重笃的痉挛，意识障碍等的中枢神经症状，所以原则上禁止使用。孕妇及哺乳期妇女用药：1．孕妇：对于孕妇及有可能受孕的妇女，仅当诊断使用后的疗效大于其副作用的危险性时使用(对于妊娠中的用药安全性无法确保)。
2．哺乳期：期望避免哺乳期的妇女使用本制剂，不得不使用时，应避免哺乳。老人用药：高龄患者，因随年龄的增加，易发生肾功能降低和体重减轻，导致保持持续高血药浓度，重笃的痉挛，意识障碍等的中枢神经症状。因此原则上不使用，不得不使用时，须对肾功能十分留意，初始采用低用量(1次0.5g)，谨慎用药。药物相互作用：配伍禁忌：本制剂因在与下列药剂配合使用时，易发生效价降低或生成沉淀，请勿配合使用。
1．氨茶碱制剂可导致效价降低。
2．本品与坎利酸钾制剂、甲磺酸加贝酯制剂、琥珀酸羟化可的松制剂、阿昔洛韦制剂联用，可生成沉淀。药理作用：本品是新型第四代注射用头孢菌素，其作用机理为阻碍细菌细胞壁的合成，其作用点随菌种而变化。对S.aureus显示与PBP1,2及3有高的亲和性，对E.coli显示按PBP3，1b，1a，4的顺序具有亲和性。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定且亲和性低，对β-内酰胺酶产生菌有抗菌力。本品抗菌谱广，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。尤其是革兰氏阳性菌中包括葡萄球菌属、肺炎球菌、链球菌，革兰氏阴性菌中包括假单孢菌属、大肠菌、克雷伯氏菌、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩根氏菌属、普罗威登。展开注射用硫酸头孢噻利热门商品生产企业：批准文号：国药准字H注射用硫酸头孢噻利推荐商品注射用硫酸头孢噻利相关疾病注射用硫酸头孢噻利生产厂商热门商品：相关通用名：热门厂商：热门疾病：本站已经通过实名认证，所有内容由肖侠明大夫本人发表
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第四代头孢菌素
第四代(4th g)头孢菌素& 头孢噻利（Cefoselis）为第四代头孢菌素，与常用的第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，对产AmpC β内酰胺酶的肠杆菌科细菌作用增强。较易穿透细菌的细胞外膜，特别是革兰阴性杆菌的细胞外膜，比第三代头孢菌素的穿透性更强，更多的药物进入细菌体内。头孢噻利对大部分肠杆菌科细菌保持很高的体外抗菌活性，优于头孢曲松和头孢噻肟。头孢噻利对革兰阳性球菌的体外抗菌活性优于头孢吡肟。头孢噻利适用于中、重度感染。用于治疗敏感菌所致的血染、下呼吸道感染包括、中性粒细胞缺乏伴发热、泌尿生殖道感染等各类中重度感染。第四代口服的头孢菌素有头孢地嗪(cefdizine, CDZ)、cefclidin50mg/(Kg·d),头 孢 脞 喃。注射的有头孢吡肟(cefepime,CFP)，头孢匹罗(cefopirome, CPR), 50mg/(Kg·次)，头孢克啶，每12小时静滴一次﹚，它们对耐药菌保持高度的抗菌活性﹙高稳定﹚，诱导细菌产生耐药(耐药菌株resistant strains)的作用不强﹙低诱导﹚，从而降低耐药。对革兰阳性球菌的抗菌力: 1代&4代≈2代&3代对革兰阴性菌的抗菌力:4代&3代&2代&1代对β-内酰胺酶的稳定性：4代&3代&2代&1代对肾的毒性：4代&3& span=&&&代& 2代& 1代透入脑脊液: 2代头孢呋辛，3代头孢曲松,4代头孢匹罗,都能透入脑脊液。。应用头孢菌素类抗生素无需皮试,但要求在“用本品前,须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物过敏史”。为什么青霉素类必须做皮试,而头孢菌素类不必做，头孢菌素类的全身性一般过敏反应发生率为1.0%~2.8%,罕见过敏性(0.%),与临床所用几千种药物(尤其是抗菌药)相近。头孢菌素皮试预报率不及30%,做与不做意义都不大。有青霉素过敏史者的头孢菌素过敏危险升高,头孢菌素类之间的交叉过敏发生率很低-5%~7%。对头孢菌素类也要一分为二,在怀疑患者是否曾有过敏或过敏史时,可选用第3、4代头孢菌素,既可满足临床需要,又可减少风险。有青霉素过敏史者与各类头孢菌素类交叉反应发生率是不一样的。对以下三类患者禁做皮试: ①过去几年曾发生过强烈的过敏反应者,建议改用其他类抗菌药。②正在使用β受体阻滞剂的患者,因这些药物可促发该患者发生非预期的过敏性反应。③ 患有广泛皮疹疾病的患者,因可混淆皮试结果。美国因药物不良反应而急诊的患者中,就诊率为10.5次/1万个抗生素门诊处方,近1/5与应用抗生素有关;一半是由青霉素类和头孢菌素类引起;青霉素类和头孢菌素类抗生素分别占急诊就诊总次数的37%和12%,近80%抗生素不良反应为过敏反应。头孢拉定导致血尿(10%)的原因，除去患者的身体因素外，不合理用药、药品质量都与血尿的发生有一定关系，90％以上的血尿为静脉给药导致，且与药物剂量、浓度、给药速度有关。停药后血尿症状经积极治疗大多预后良好，一般不遗留肾功能损害，提示头孢拉定的肾损害为一过性。
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