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东莨菪碱，毒性比更强，稍一过量服用即可致命，是一种烷型生物碱，存在于茄科植物中。1892年由E.施密特首先从东莨菪中分离出来。可用于麻醉镇痛、止咳、平喘，对动晕症有效。被滥用为毒品时，称为“呼吸”，具有极高的致幻作用。
英文名 &Scopolamine
化学式 C17H21NO4
应用 抑制腺体分泌作用
汉语拼音 dōng làng dàng jiǎn
中文名称: 东莨菪碱 中文别名:9-甲基-3-氧杂-9-氮杂三环[3.3.1.02,4]壬烷-7-醇(-)-alpha- (羟甲基)苯乙酸酯汉语拼音:dōng làng dàng jiǎn英文名称: Scopolamine分子式:C17H21NO4密度:1.31东莨菪碱为粘稠糖浆状液体;味苦而辛辣;比旋光度【α】厍-18°(乙醇)或-28°(水);易溶于、、氯仿、和热水,微溶于苯和石油醚,在冷水中尚可;能与多种无机或有机酸生成结晶的盐。在稀碱中易消旋化生成D，L-东莨菪碱，失去光学活性。与反应生成白色沉淀。东莨菪碱以洋金花为原料提取得到。中国的中药麻醉剂洋金花制剂，源于公元2世纪名医的麻沸散,其有效成分就是东莨菪碱。
东莨菪碱为中药理作用最强的一种，可用于阻断，也可用作抑制剂。它的作用类似，但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效，也可用于控制帕金森病的僵硬和震颤。
每片0.2mg。注射液:每支0.3mg(1ml);0.5mg(1ml)。晕动片:每片含本品0.2mg、钠30mg、0.15mg，对因颠簸引起的晕车有效，每次服1~2片，半小时后见效。 使保定(SCOPODERM TTs)每贴含1.5mg。
东莨菪碱作用与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具 兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。临床用为镇静药，用于全身麻醉前给药，、震颤麻痹，狂躁性精神病，等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用，故用于抢救极重型呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。
本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状，但很快就进入睡觉状态。剂量更大(0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生，持续约90min，72h后逐渐恢复。注入东莨菪碱后0.5~1h，血浆量约为总引入量的0.5%，达到峰值后浓度迅速下降，t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高，于用药后数min至30min浓度逐渐增高，2~3h仍维持一定的浓度，对大脑的作用较大而持久，高峰在2h左右，说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后，30min的尿排出量已达总引入量的27.15%，1h达49.5%，2h达75.88%，48h达92.8%。
药物相应作用
1.毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。2.苯丙胺与莨菪碱类有协同性中枢兴奋作用。3.妥拉唑啉与东莨菪碱有协同作用。4.安定苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。5.颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少，并降低解热效果。6.莨菪类药物有升压作用，可降低抗高血压药物的疗效。7.颠茄类药物减缓胃排空，可增加洋地黄类药物吸收，两药长期联用易致强心苷中毒。8.碱性溶液可使颠茄类生物碱水解失效。9.稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用，不宜同时服用。10.硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的。11.与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时，可起协同作用，但不良反应也增加，故应注意调整剂量。12.与全身麻醉药合用，可减少呼吸道及唾液分泌，防止发生吸入性肺炎，预防发生喉头水肿和支气管痉挛。
预防和控制晕动病
启程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6小时1次，24h内最多服3次。4~10岁儿童可给予75~150μg，&10岁儿童可给150~300μg。本品也可以通过透皮制剂防止晕动病，这种制剂可贴于耳后，3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5~6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。
皮下、肌肉或静脉给药
用于呕吐，每次可给予0.3~0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。
合并阿片全碱用于术前给药
本品0.2~0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射，作为全麻前给药(于麻醉诱导前30~60min)。
散瞳或辅助眼部麻醉
本品0.25%~1%溶液或眼膏溶液点眼，可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟，持效时间较短，但仍达3~7天。
支气管哮喘和哮喘型支气管炎
每次0.3~0.5mg静脉注射，必要时于数小时后重复，以后每天1次即可。
禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。
慎用于充血性心力衰竭、冠心病、高血压、心动过速、甲状腺功能亢进、回肠造口术后或结肠造口术后、轻度肝脏或肾脏疾病。
慎用于婴幼儿、小儿和老年患者。母乳哺养是安全的。
药物过量与处理
(1)毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。(2)安定(地西泮)、苯巴比妥钠等，可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。(3)0.3~0.5g，溶于100~250ml水中，可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根或阿朴吗啡催吐。
(1)对于晕动病，预防性用药效果好，与苯海拉明合用可增加疗效。(2)为避免经眼给药时引起全身吸收，可在滴注后用手指在泪囊上加压2~3min。用药前应估计前房深度，避免诱发闭角型青光眼。(3)用于眼科时，其毒性反应发生率较其他抗胆碱药高。故不宜作为首选药物。
(1)用药期间避免驾驶或从事有危险的活动。(2)如出现过敏反应应及时停药。注射时要注意避开神经与血管。(3)如须反复注射，应左右交替注射，不要在同一部位注射。
心血管系统
心动过速是常见的不良反应，尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。
中枢神经系统
大剂量使用时，可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。
口干、便秘。
泌尿/生殖系统
可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。
长时间用眼部制剂可引起局部刺激，即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外，也可发生幻视。有散瞳作用，可引起视力模糊和畏光。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。
皮肤粘贴剂可引起、红斑、接触性皮炎等。
某些患者停用东莨菪碱皮肤粘贴剂后出现戒断症状，包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者，这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。
遮光、密封保存。
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一种莨菪烷型,它存在于茄科植物中，分子式是C17H21NO4。1892年E.施密特首先从东莨菪中分离出来。作用与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。
东莨菪碱基本信息
中文名称： 东莨菪碱 [2]
中文别名：9-甲基-3-氧杂-9-氮杂三环[3.3.1.02,4]壬烷-7-醇(-)-alpha- (羟甲基)苯乙酸酯
汉语拼音:dōng làng dàng jiǎn
英文名称： Scopolamine
分子式：C17H21NO4[3]
密度：1.31
东莨菪碱为粘稠糖浆状液体；味苦而辛辣；比旋光度【α】厍-18°(乙醇)或-28°(水)；易溶于乙醇、、、和热水,微溶于苯和石油醚,在冷水中溶解度尚可；能与多种无机或有机酸生成结晶的盐。在稀碱中易生成D，L－东莨菪碱，失去光学活性。与反应生成白色沉淀。
东莨菪碱以洋金花为原料提取得到。中国的中药麻醉剂洋金花制剂，源于公元2世纪名医的麻沸散,其有效成分就是东莨菪碱。
东莨菪碱主要用途
东莨菪碱为中药理作用最强的一种，可用于阻断，也可用作抑制剂。它的作用类似，但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效，也可用于控制的僵硬和震颤。
东莨菪碱片剂说明
每片0.2mg。注射液：每支0.3mg（1ml）；0.5mg（1ml）。晕动片：每片含本品0.2mg、钠30mg、0.15mg，对因颠簸引起的晕车有效，每次服1～2片，半小时后见效。 使（SCOPODERM TTs）每贴含1.5mg。
东莨菪碱相关信息
东莨菪碱作用与阿托品相似，其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，对呼吸中枢具
兴奋作用，但对大脑皮质有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。
临床用为镇静药，用于全身麻醉前给药，、震颤麻痹，狂躁性精神病，等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用，故用于抢救极重型呼吸衰竭（常伴有剧烈频繁的抽搐）亦有效。
东莨菪碱药理作用
本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。
东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状，但很快就进入睡觉状态。剂量更大（0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。
东莨菪碱药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生，持续约90min，72h后逐渐恢复。注入东莨菪碱后0.5～1h，血浆量约为总引入量的0.5%，达到峰值后浓度迅速下降，t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高，于用药后数min至30min浓度逐渐增高，2～3h仍维持一定的浓度，对大脑的作用较大而持久，高峰在2h左右，说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后，30min的尿排出量已达总引入量的27.15%，1h达49.5%，2h达75.88%，48h达92.8%。
东莨菪碱药物相应作用
1.毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。2.苯丙胺与莨菪碱类有协同性中枢兴奋作用。3.妥拉唑啉与东莨菪碱有协同作用。4.安定苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。5.颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少，并降低解热效果。6.莨菪类药物有升压作用，可降低抗高血压药物的疗效。7.颠茄类药物减缓胃排空，可增加洋地黄类药物吸收，两药长期联用易致强心苷中毒。8.碱性溶液可使颠茄类生物碱水解失效。9.稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用，不宜同时服用。10.硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的。11.与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时，可起协同作用，但不良反应也增加，故应注意调整剂量。12.与全身麻醉药合用，可减少呼吸道及唾液分泌，防止发生吸入性肺炎，预防发生喉头水肿和支气管痉挛。
东莨菪碱用法用量
东莨菪碱预防和控制晕动病
启程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6小时1次，24h内最多服3次。4～10岁儿童可给予75～150μg，&10岁儿童可给150～300μg。本品也可以通过透皮制剂防止晕动病，这种制剂可贴于耳后，3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5～6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。
东莨菪碱皮下、肌肉或静脉给药
用于呕吐，每次可给予0.3～0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。
东莨菪碱合并阿片全碱用于术前给药
本品0.2～0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射，作为全麻前给药(于麻醉诱导前30～60min)。
东莨菪碱散瞳或辅助眼部麻醉
本品0.25%～1%溶液或眼膏溶液点眼，可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟，持效时间较短，但仍达3～7天。
东莨菪碱支气管哮喘和哮喘型支气管炎
每次0.3～0.5mg静脉注射，必要时于数小时后重复，以后每天1次即可。
东莨菪碱适应证
用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病。
缓解平滑肌痉挛(尤指胃肠道)和扩瞳。
解救有机磷中毒。
主要用于对阿托品过敏的患者，也用于轻度虹膜睫状体炎。
用于支气管哮喘和哮喘样支气管炎。
东莨菪碱禁忌证
禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。
东莨菪碱注意事项
东莨菪碱慎用疾病
慎用于充血性心力衰竭、冠心病、高血压、心动过速、甲状腺功能亢进、回肠造口术后或结肠造口术后、轻度肝脏或肾脏疾病。
东莨菪碱慎用人群
慎用于婴幼儿、小儿和老年患者。母乳哺养是安全的。
东莨菪碱药物过量与处理
（1）毒扁豆碱，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。
（2）安定（地西泮）、苯巴比妥钠等，可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。
（3）0.3～0.5g，溶于100～250ml水中，可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根或阿朴吗啡催吐。
东莨菪碱其他
（1）对于晕动病，预防性用药效果好，与苯海拉明合用可增加疗效。
（2）为避免经眼给药时引起全身吸收，可在滴注后用手指在泪囊上加压2～3min。用药前应估计前房深度，避免诱发闭角型青光眼。
（3）用于眼科时，其毒性反应发生率较其他抗胆碱药高。故不宜作为首选药物。
东莨菪碱用药事项
（1）用药期间避免驾驶或从事有危险的活动。
（2）如出现过敏反应应及时停药。注射时要注意避开神经与血管。
（3）如须反复注射，应左右交替注射，不要在同一部位注射。
东莨菪碱不良反应
东莨菪碱心血管系统
心动过速是常见的不良反应，尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。
东莨菪碱中枢神经系统
大剂量使用时，可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。
东莨菪碱消化系统
口干、便秘。
东莨菪碱泌尿/生殖系统
可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。
东莨菪碱眼睛
长时间用眼部制剂可引起局部刺激，即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外，也可发生幻视。有散瞳作用，可引起视力模糊和畏光。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。
东莨菪碱皮肤
皮肤粘贴剂可引起、红斑、接触性皮炎等。
东莨菪碱戒断症状
某些患者停用东莨菪碱皮肤粘贴剂后出现戒断症状，包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者，这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。
东莨菪碱贮藏
遮光、密封保存。
．pubchem[引用日期]
．中国化工制造网[引用日期]
．anychem[引用日期]君，已阅读到文档的结尾了呢~~
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