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川乌炮制和毒性的关系
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川乌加压炮制对乌头类生物碱含量的影响研究
摘 要：目的：研究采用加压蒸汽对川乌药材进行炮制的方法。方法：采用不同的蒸汽压力和蒸制时间处理药材，然后测定药材中中乌头碱，乌头碱，次乌头碱的含量变化。结果：随着蒸汽压力的增大和蒸制时间的延长、川乌中三种主要
【题　名】川乌加压炮制对乌头类生物碱含量的影响研究
【作　者】张荣 方庆
【机　构】四川省都江堰制药厂,四川成都610016
【刊　名】《中医药学刊》 2003年第21卷第1期,156-156页,158页
【关键词】川乌 乌头碱 加压炮制 中药
【文　摘】目的：研究采用加压蒸汽对川乌药材进行炮制的方法。方法：采用不同的蒸汽压力和蒸制时间处理药材，然后测定药材中中乌头碱，乌头碱，次乌头碱的含量变化。结果：随着蒸汽压力的增大和蒸制时间的延长、川乌中三种主要的乌头类生物碱含量逐渐降低，在0.1Mpa蒸汽压力下蒸制30分钟或60分钟，乌头碱含量与按药典方法常压下蒸8h的含量接近，结论：本法可能作为川乌新的减毒增效的炮制方法，但加压炮制后的药材，药效有无变化，还需做进一步药理实验证实。
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川乌,乌头碱,加压炮制,中药
上一篇：暂无川乌炮制方法与标准
　　【药材来源】为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaeli Debx的干燥母根。6月下旬至8月上旬采挖，分开子根()，除去须根及泥沙，晒干。
　　【古代炮制方法】汉代有痘一鹋谥恕⒚壑(《金匮》)法。唐代有熬(《千金》)、烧作灰(《产宝》)、火煨、米炒、醋煮(《理伤》)等法。宋代增加了微炒、黑豆煮、酒浸、酒拌炒、童便制(《圣惠方》)、盐炒(《博济》)、酒煮(《苏沈》)、黑豆同炒、盐煮炒(《总录》)、蚌粉炒制、乌豆蒸(《局方》)、煅存性(《总微》)、粉炒制、米泔浸后麸炒制(《三因》)、麻油煎令黄(《朱氏》)、姜汁浸、童便浸后姜炒(《扁鹊》)等方法。元代有土制(《丹溪》)法。明、清时代又增加了酒和童便制、盐姜制、面炒制、蛤粉炒制、米泔浸(《普济方》)、盐酒浸(《医学》)、酒醋制(《纲目》)，并提出湿纸煨后酒煮，以人口不麻为度(《醒斋》)、童便及浓汤同煮汁尽为度(《必读》)、草果蒸(《串雅外》)等多种炮制方法。
　　【现代炮制方法】
　　1、生川乌：取原药材，拣净杂质，洗净灰屑，晒干，用时捣碎。
　　2、制川乌：取净川乌，大小分开，用水浸泡至内无干心，取出，加水煮沸4～6小时，或蒸6～8小时，至取大个及实心者切开无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六或干，切厚片，干燥。筛去碎屑。
　　【饮片性状】生川乌呈不规则的圆锥形，稍弯曲，顶端常有残茎，中部多向一侧膨大，长2～7.5cm，直径1.2～2.5cm。表面棕褐色或灰棕色，皱缩，有小瘤状侧根及子根脱离后的痕迹；质坚实，断面类白色或浅灰黄色，形成层环纹多呈多角形；气微，味辛辣，强烈麻舌感。制川乌为不规则或长三角的片，表面黑褐色或黄褐色，有灰棕色形成层环纹，质轻脆，断面有光泽，无臭，微有麻舌感。
　　【质量标准】生川乌水分不得过12.0%，总灰分不得过9.0%，酸不溶性灰分不得过2.0%，按干燥品计算，含乌头碱，次乌头碱和新乌头碱的总量应为0.050%～0.17%；制川乌含双酯型生物碱以乌头碱、次乌头碱及新乌头碱的总量计，不得过0.040%。含苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱及苯甲酰新乌头原碱的总量应为0.070%～0.15%。
　　【质量标准】川乌味辛、苦，性热，有大毒。归、、、。具祛风除湿，温经止痛的功能。用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，头风痛，偏头痛，寒疝作痛，阴疽肿痛，亦可作麻醉止痛。
　　生川乌有大毒，多外用，以温经止痛为主。.用于风冷牙痛，头风头痛，腰脚冷痛，疥癣，痈肿等证及麻醉止痛。制川乌毒性降低，可供内服，用于风寒湿痹，肢体疼痛，麻木不仁，心腹冷痛，寒疝腹痛，阴疽肿痛。
　　【应用选择】
　　1、生用
　　(1)痹痛：单用川乌头生用，捣散，醋调涂，敷之，须臾痛止。如乌头散(《圣惠方》)。
　　(2)头风头痛：常与研为细末，葱汁涂太阳穴，具有祛风止痛的作用，用于寒邪凝滞，阳气被遏，年久头痛(《经验方》)。
　　(3)风冷牙痛：常与生附子共研细末，煮糊为丸，如小豆大，每用1丸，于痛牙处咬之，有祛寒止痛作用，如乌头丸(《圣惠方》)。
　　(4)久生疥癣：单用生川乌七枚，捣碎，以水三大盏煎至一大盏，去滓，温温洗之。(《圣惠方》)。
　　(5)痈肿：乌头五枚，以苦酒三升，渍三日，洗之，日夜三四度(《古今录验》)。
　　(6)麻醉止痛：单用生川乌磨成细粉，配成10%乌头酒精浸出液，用于鼻腔及口腔黏膜麻醉，亦可用于眼、气管、食管表面麻醉(《中药大辞典》)。
　　2、制用
　　(1)风寒湿痹：常与五灵脂、(酒浸)、自然铜(烧熟)等同用，具祛寒止痛的作用，用于风寒湿痹，挛痛不能步履者，如乌术丸(《普济方》)，若与、、、同用，用治寒湿历节及脚气疼痛，不可屈伸，如乌头汤(《金匮》)。
　　(2)心痛彻背：常与、炮附子、等同用，能散寒止痛，用于阴寒痼结，心痛彻背，背痛彻心，如乌头赤石脂丸(《金匮》)。
　　(3)寒疝腹痛：常与、同用，能祛寒止痛，用于寒疝，腹中痛，手足逆冷，身体疼痛，如乌头散(《圣惠方》)。若单用乌头(炒)，水煎去滓。合蜜煎服，用治寒疝，绕脐腹痛，恶寒不欲食，发则白津出，手足厥冷，如乌头煎(《金匮》)。
　　(4)阴毒伤寒：常与干姜同用，具有祛寒攻毒的作用，用于阴毒伤寒，手足逆冷，头痛腰重，如退阴散(《博济方》)。
　　(5)风虚麻痛：常与五灵脂同用，用于久患风虚麻痛，行步艰难，如乌灵丸(《宝鉴》)。
　　【现代研究】川乌中主含双酯型二萜类生物碱：乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、杰斯乌头碱、异翠雀碱等。此类生物碱毒性很大，是川乌中的主要毒性成分。经水解可成为毒性较小的单酯型生物碱：苯甲酰乌头胺、苯甲酰中乌头胺，苯甲酰次乌头碱。若进一步水解，则可变成毒性更小的醇胺型生物碱一一乌头胺、中乌头胺、次乌头胺。其他生物碱尚有去甲碱、去甲猪毛菜碱。据报道还含塔拉地萨敏川乌碱甲、乙。
　　小鼠热板法和电刺激鼠尾法试验均证明乌头碱具有明显的镇痛作用。局麻作用：乌头碱具有表面麻醉作用，效力相当于可卡因2倍。强心作用：乌头碱可使离体或在体蛙心出现短暂的强心作用，随即转入抑制，最后出现心跳停止等毒性作用。家兔心电图实验表明，总生物碱具有增强肾上腺素的作用，对抗垂体后叶素所致的初期ST段上升和继之发生的ST段下降。另有报道，去甲乌药碱和去甲猪毛菜碱为川乌和附子中的水溶性强心有效成分。对血管和血压的作用：川乌煎剂和总碱成分均可增加麻醉猫的冠脉血流量。对麻醉犬和猫有短暂的降压作用。抗炎作用：总碱对因热所致的兔耳肿胀和小鼠化学性腹膜炎以及动物实验性关节炎均有抗炎作用。其他方面，次乌头碱和乌头原碱对于因注射菌苗所致家兔发烧有解热作用，乌头碱可抑制呼吸中枢，使呼吸变慢，还可反射性引起唾液分泌亢进。
　　乌头毒性很大，乌头碱小鼠皮下注射的LD50为0.295～0.320mg/kg，1次腹腔注射及口服的LD50为300mg/kg。日本学者研究认为乌头碱皮下、腹腔、静脉注射及灌胃，小鼠的LD50，分别为0.27mg/kg、0.38mg/kg、0.12mg/kg、1.8mg/kg。次乌头碱分别为1.19mg/kg、1.1mg/kg、0.47mg/kg及5.8mg/kg。而乌头原碱小鼠静脉注射的LD50，为120mg/kg。中毒症状以神经系统和循环系统为主，消化系统症状次之。其毒性可概括为：箭毒样作用即阻断神经一肌肉接头传导；乌头碱样作用，表现为心律紊乱、血压下降、呼吸抑制、肌肉麻痹和中枢神经功能紊乱。乌头碱可直接毒害心肌细胞，造成心房纤颤。
　　川乌炮制的主要目的是降低毒性。炮制去毒机理：川乌的毒性成分主要是双酯型二萜类生物碱，该类化合物性质不稳定，易放水解，其C8位上的乙酰基水解时失去一分子醋酸，得到相应的苯甲酰单酯碱，若继续水解。位上的苯甲酰基失去一分子苯甲酸，生成了乌头原碱，水解产物苯甲酰单酯碱和乌头原碱的毒性较小，从而达到“解毒”的目的。在炮制工艺中，加水、加热处理(包括干热法、湿热法)，或蒸法，或煮法都能促进水解反应，使剧毒的双酯型乌头碱分解而“去毒”。但是，由于制川乌时，炮制方法、条件(如温度、时间等)等因素控制的差异，导致制川乌饮片中实际乌头碱的含量差异较大，据报道，其含量范围在0.0041%～0.0210%，相差五倍之多。值得引起注意。
　　在药效学镇痛作用的研究中，用小鼠扭体法和热板法比较生品与制品的镇痛效果，结果认为，炮制后由于双酯型乌头碱类成分的分解破坏而使其毒性降低，但其镇痛作用的生物活性仍然作用明显，大致与生品相近。
　　比较盐煮乌头片中发现，炮制品经煮后其总生物碱的减少远不及毒性降低为多，以生物碱的含量作为毒性指标是不合适的。实验结果认为传统方法确使毒性降低很多，可减少22～26倍，并发现室温对川乌毒性实验有显著影响，室温愈高，浸出毒性增大。
　　用缓冲纸层析测得日本市售川乌头及炮附子中的乌头碱量为：川乌头(Ⅰ)0. 23%，川乌头(Ⅱ)0.13%；炮附子(Ⅰ)0%，炮附子(Ⅱ)0.01%；川乌头(侧子)0.26%～0.1%；市售的白河附子的乌头碱量0.3%，陈久保存不良者几乎检不出乌头碱。
　　乌头碱与甘草酸在水溶液中混合不产生沉淀，急性毒性实验表明乌头碱的毒性不因甘草酸的加入而降低。
　　比较各种辅料与炮制方法结果认为：甘草水蒸与常水蒸差别不大，以加压常水蒸为好；100℃干烘3小时以上去毒效果好；清水煮4～5小时至口尝无麻或微麻舌感为度；采用乌头去毒指数(DI)为质量指标来评估乌头的有效性和毒性，通过L8 (4&#39；&times；4&#39；)正交试验确定乌头的最佳炮制工艺为将乌头整个经清水润湿后，120℃加压蒸制90分钟为好。采用不同的蒸汽压力和蒸制时间处理药材，然后测定药材中中乌头碱、乌头碱、次乌头碱的含量变化。结果：随着蒸汽压力的增大和蒸制时间的延长，川乌中三种主要的乌头类生物碱含量逐渐降低，在0.1Mpa蒸汽压力下蒸制30分钟或60分钟，乌头碱含量与按药典方法常压下蒸8小时的含量接近。
　　首次采用乙腈一四氢呋喃一醋酸铵一冰醋酸梯度洗脱系统对生川乌和制川乌中双酯型及单酯型乌头生物碱成分进行了分析测定，结果待测成分与其他成分基本能基线分离，并可在60分钟内完成1次进样测定，采用本法测定了23批不同产地及不同炮制方法得到的川乌和制川乌药材中新乌头碱、次乌头碱、乌头碱、苯甲酰新乌头碱和苯甲酰次乌头碱的含量，17批制川乌药材样品实测结果，不同产地及不同炮制方法制成的制川乌中单酯型生物碱成分苯甲酰新乌头碱、苯甲酰次乌头碱，以及残留的双酯型生物碱成分次乌头碱含量存在差异。为川乌及饮片质量标准的建立提供了依据。
　　【附】
　　1、近代炮制方法还有黑豆甘草煮、生姜豆腐煮等。
　　2、文献摘录“凡丸散炮去皮脐用……”(《证类》)“须炮以制毒也。”(《活幼》)“童便浸炒去毒。”(《丹溪》)“大豆同煮熟去其毒用。”(《本草述》)
　　【总结】川乌古代炮制方法较多，计有火炮，蜜制，制炭，煨制，醋制，黑豆制，酒制，盐制，童便制，水浸制，油煎，姜制，土制，药汁制等，总的趋势是从干法向湿法方面转变。尽管方法众多，其目的只有一个，就是降低毒性，保证临床用药的安全。如上所述，川乌的毒性源自双酯型二萜类生物碱，其含量的多少决定了川乌毒性的大小。双酯型二萜类生物碱如乌头碱、次乌头碱等的化学结构不稳定，易产生水解，其最终的水解产物乌头原碱毒性极低，炮制过程中的加热、加水或加压处理就是促进其水解(分解)反应的手段。应该指出，在川乌中除含双酯型二萜生物碱外，尚含有其他结构类型的生物碱，如去甲乌药碱，去甲猪毛菜碱等，且实验已经证明，这类成分是具有强心作用的活性成分，体现了川乌的治疗作用。这一研究说明，川乌毒性大小与双酯型二萜生物碱的含量呈正比，而与川乌中总生物碱的含量不呈正相关。传统的炮制工艺(川乌均为产地加工)能有效地降低川乌的毒性而保留其临床疗效。
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目录附：1 拼音chuān wū2 英文参考radix aconiti sinensis[朗道汉英字典]common monkshood mother root[湘雅医学专业词典]3 概述川乌为名，出自《》。即唐代《》记载的。《》（2010年版）记载有此中药的药典标准。
4 川乌的别名川乌5 来源及产地植物Aconitum carmichaeliDebx.（栽培品）的（）。主产四川、陕西。6 性味归经辛，热，有。入心、。7 功能主治湿，散寒，止痛。
1.治，，痛，后半身不遂，寒性，，小儿慢惊。煎服：，1.5～9g，宜久煎（一小时以上）。
2.阴疽肿毒，生川乌研末调敷。反、、、、。8 使用注意内服过量或煎煮不当，易致，出现唇舌、手足发麻，运动失灵，不整，甚至及呼吸而死亡。生品内服宜慎。孕妇忌服。9 运用乌头子根的小者名，又名即子，功同川乌，煎服并治。乌头子根的琐细者名，炒研末为丸服治恶痢；研末井水调涂治臭溃。10 化学成分本品含，巳分得消旋去甲基碱、次、乌头碱、新乌宁碱、川乌头碱甲及乙等。11 川乌的药理作用乌头碱具局麻（先，后）镇痛及抗炎，但系剧，安全范围小，可使减慢、心律紊乱，甚至室颤。12 中毒据报告，人口服乌头碱0.2mg、川乌3～90g即可中毒致死，致死原因是及麻痹。乌头碱极易水解，水解后大大减少。川乌头毒性极强，在或加热煎煮后，总碱含量减少，毒性亦大大降低，但因炮制、煎煮时间的不同，其毒性差别很大。
13 川乌药典标准13.1 品名川乌
ACONITI RADIX13.2 来源本品为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaelii Debx.的母根。6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、及泥沙，。13.3 性状本品呈不规则的圆锥形，稍弯曲，顶端常有残茎，中部多向一侧膨大，长2～7.5cm，直径1.2～2.5cm。表面棕褐色或灰棕色，皱缩，有小瘤状及子根后的痕迹。质坚实，断面类白色或浅灰黄色，环纹呈多角形。气微，味辛辣、。13.4 鉴别（1）本品横切面：后生皮层为棕色；皮层偶见，单个散在或数个成群，类长方形、方形或长椭圆形，胞腔较大；层不甚明显。散有筛管群；内侧偶见束。形成层类多角形。其侧偶有1至数个异型维管束。木质部导管多列，呈径向或略呈“V”形排列。髓部明显。充满粒。
粉末灰黄色。淀粉粒球形、长圆形或肾形，直径3～22μm；复粒由2～15分粒组成。石细胞近无色或淡黄绿色，呈类长方形、类方形、多角形或一边斜尖，直径49～117μm，长113～280μm，壁厚4～13μm，壁厚者层纹明显，较稀疏。后生皮层细胞棕色，有的壁呈瘤状增厚突入细胞腔。导管淡黄色，主为具缘纹孔，直径29～70μm，末端平截或短尖，位于端壁或侧壁，有的导管粗短拐曲或纵横连接。
（2） 取本品粉末2g，加氨2ml润湿，加20ml，处理30分钟，滤过，低温回收至干，加1ml使，作为供试品。另取乌头碱对照品、次乌头碱对照品、新乌头碱对照品适量，加-（1:1）混合溶液制成每1ml各含1㎎的混合溶液，作为对照品溶液。照（附录Ⅵ B）试验，吸取上述溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以--（6.4:3.6:1）为展开剂，氨饱和20分钟，展开，取出，晾干，喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应位置上，显相同颜色的斑点。
13.5 检查13.5.1 水分不得过12.0%（附录ⅨH第一法）。13.5.2 总灰分不得过9.0%（附录ⅨK）。13.5.3 酸不溶性灰分不得过2.0%（附录ⅨK）。13.6 含量测定照（附录ⅥD）测定。13.6.1 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以-（25:15）为流动相A，0.1mol/L铵（每1000ml加0.5ml） 为流动相B，按下表中进行；波长为235nm。理论板数按新乌头碱峰计算应不低于2000。
时间（分钟）
&流动相A（%）
流动相B（%）
13.6.2 对照品溶液的制备取苯甲酰乌头原碱对照品、苯甲酰次乌头原碱对照品、苯甲酰新乌头原碱对照品适量，精密称定，加异丙醇-三氯甲烷（1:1）溶液溶解制成每1ml各含苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱50μg、苯甲酰新乌头原碱0.3mg的混合溶液，即得。13.6.3 供试品溶液的制备取本品粉末（过三号筛）约2g，精密称定，置具塞锥形瓶中，加氨试液3ml，精密加入异丙醇-乙酸乙酯（1 : 1）混合溶液50ml，称定重量，超声处理（功率300W，40kHz；水温在25℃以下）30分钟，放冷，再称定重量，用异丙醇-乙酸乙酯（1 : 1）混合溶液补足减失的重量，摇匀，滤过。精密量取续滤液25ml，40℃以下减压回收溶剂至干，残渣精密加入异丙醇-三氯甲烷（1：1）混合溶液3ml溶解，密塞，摇匀，滤过，取续滤液，即得。13.6.4 测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品按干燥品计算，含苯甲酰乌头原碱（C32H45NO10）、苯甲酰次乌头原碱（C31H43NO9）、苯甲酰新乌头原碱（C31H43NO10）的总量应为0.07%～0.15%。13.7 川乌饮片
13.7.1 炮制13.7.1.1 生川乌除去杂质。用时捣碎。13.7.2 性状、鉴别、检查、含量测定同。13.7.3 性味与归经辛、苦，热；有大毒。归心、肝、肾、脾经。13.7.4 功能与主治，止痛。用于风寒湿痹，，心，寒疝作痛及麻醉止痛。13.7.5 用法与用量一般炮制后用。13.7.6 注意生品内服宜慎；孕妇禁用；不宜与半夏、瓜蒌、、、、、、、、、白蔹、白及同用。13.7.7 贮藏置干燥处，防蛀。13.8 出处《中华人民共和国药典》2010年版14 参考资料 [1] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，.
[2] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，.
[3] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，. 用到中药川乌的方剂散组成：人参1分，白术1分，茯苓1分，甘草1分，川乌1分，全蝎1分，南星1分。主治：小儿已传慢惊，外...ngdān《医方大成》卷四引《经验秘方》：组成：川乌、天南星各等分。主治：太阳头痛。用法用量：贴于太...眼科全书》卷六：方名：乳香川乌丸组成：乳香1分，川乌（去皮）7个，白矾1分，白酒曲1块。功效：止泪。...指小儿》卷二：方名：乌蝎四君子汤组成：四君子汤加川乌（生）少许，全蝎（焙）少许。主治：小儿慢惊。用法...拼音：èrwūgāo处方：川乌头1个，草乌头1个。制法：上将新瓦1块，新汲水1桶，将2乌并瓦浸于水桶...
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