抗过敏药物的分类和选择_好大夫在线
抗过敏药物的分类和选择
全网发布： 08:44:05
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本文摘自青岛第五人民医院、青岛过敏中心主任李明华教授主编《病药物治疗学》
&关于过敏性疾病的脱敏治疗、消除过敏性炎症的治疗，吸入糖皮质激素治疗可以参考右侧的“防治专栏”、“儿童专栏”和“过敏性综合症”和“皮肤过敏专栏”等。
&&& 临床上通常将抗过敏药物分为非抗组胺类抗过敏药物和抗组胺类抗过敏药物两大类，表-1介绍了目前临床上常用的两大类抗过敏药物的种类和简要的药理机制。
非抗组胺类抗过敏药物包括抗白三烯药物和肥大细胞膜稳定剂等（分别参见本书第十章抗白三烯药物和第十一章肥大细胞膜稳定剂），前者包括孟鲁司特和扎鲁司特等白三烯受体拮抗剂以及其留通等5-脂氧合酶抑制剂，后者包括如色甘酸钠、尼多考米钠等。
抗组胺类抗过敏药物目前进入临床的有近百种。抗组胺类抗过敏药物的发展分为三个阶段。以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一阶段，因为受体选择性差，具有较强的中枢神经抑制和抗胆碱作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那定、阿司米唑和氯雷他定等），目前安全性更大，副作用更少的非索非那定（fexofenadine）、左旋西替利嗪（levocetirizine）、地氯雷他定（desloratadine）等第三代抗组胺药物已在临床广泛使用。乙氟利嗪（Efletirizine ）卡依巴司丁（Carebastine）也已经相继问世。非索非那定、左旋西替利嗪和地氯雷他定已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。目前正在临床使用的第二代和第三代常用抗组胺类抗过敏药物中药有10余种，包括非索非那定、左旋西替利嗪、乙氟利嗪（Efletirizine）、地氯雷他定（desloratadine）、西替利嗪、氯雷他定、氮卓斯汀（Azelastine）、、依巴司丁（carebastine）、咪唑斯汀（Mizolastine）和酮替芬等，这些药物均可用于过敏性综合症和的防治。主要通过口服给药。尽管吸入给药有种种优点，但是由于过敏性综合症和过敏性支气管炎、过敏性、皮肤过敏等过敏性疾病不仅仅是上、下呼吸道局部的疾病，除涉及到全身的病理学改变如周围血嗜酸细胞激活外，往往还可伴有过敏性结膜炎、等过敏性体质。因此与吸入疗法相比，口服给药更有利于改善患者的特应性素质。第三代抗组胺药目前在美国还都属处方药，但我国和许多国家没有处方亦可购买得到。
随着过敏性综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性、皮肤过敏等过敏性疾病诊断名称的提出，Schering-Plough公司将抗组胺类抗过敏药-抗白三烯类抗过敏药复方制剂——氯雷他定-孟鲁司特(loratadie-monteludast)推出市场，该复方制剂已经完成临床三期试验，该药将是治疗过敏性综合症的典范药物。
表30-4抗过敏药物的分类和简要药理机制
药物名称(中译名或代号或商品名)&&
简要药理机制
Cetirizine(西替利嗪,zyrtec)&&&&&&
levocetirizine（左旋西替利嗪、畅然）
&Efletirizine（乙氟利嗪）&&&&&&&&&&&&
Loratadine(氯雷他定，claritin)&&&
desloratadine（地氯雷他定、地恒赛
Terfenadine(特非那定,Bisto)&&&&&&
Fexofenadine（非索非那定、阿特拉）
&Ketotifen(酮替芬)&&&&&&&&&&&&&&&&
&Azelastine(氮卓斯汀,ebastel)&&&&&
Astemizole(息斯敏、Hismanal)&&&&&
Decloxizine (去氯羟嗪) &&&&&&&&&
Ebastine(依巴司丁,思金、Ebastel)&
Carebastine（卡依巴司丁）
&Amlexanox(氨来仙司，solfa)&&&&&&&
&Acrivastine(阿伐司丁，semprex)&&&
&Azatadine(阿扎他丁,Indulian)&&&&&
&Oxatomide(奥沙米特)&&&&&&&&&&&&&&
&Mequitazine(甲喹酚嗪，LM-209)&&&&
&Emedastine(KG-2413)&&&&&&&&&&&&&&
&Epinastine(WAL-801)&&&&&&&&&&&&&&
&Mizolastine(SL-850324)&&&&&&&&&&&
&Levocabastine(左卡斯汀,livostin)&
&Setastine(赛他司丁,Loderix)&&&&&&
&Sequifenadine(斯喹那定,Bicarphen)
&Deptropine(地普托品,Brontin)&&&&&
&Pizotifen(苯噻啶,Pizotyline)&&&&&
（除拮抗组胺以外的其他药理机制）
抑制粘附分子、嗜酸细胞浸润和LAR
与西替利嗪相似，副作用更少
与西替利嗪相似，副作用更少
抑制粘附分子、抑制组胺释放活性
与氯雷他定相似，副作用更少
拮抗LTs、PAF和抑制组胺释放活性
与特非那定相似，副作用明显减少
肥大细胞等稳定作用、拮抗LTs、PAF
肥大细胞膜稳定作用、拮抗LTD4
拮抗白细胞三烯等
拮抗白细胞三烯、5-羟色胺等
拮抗LTs等介质
与依巴司丁相似,副作用更少
肥大细胞膜稳定作用、拮抗LTs
其他作用不详
拮抗5-羟色胺
肥大细胞膜稳定作用、拮抗PAF
抑制磷酸二酯酶活性，拮抗LTs
抑制组胺和LTC4的释放
抑制肥大细胞释放炎性介质
拮抗LTD4、PAF，稳定肥大细胞膜
抑制5-羟色胺
其他作用不详
拮抗5-羟色胺,加速组胺的代谢
拮抗组胺的同时有明显抗胆碱作用
拮抗5-羟色胺
抗白三烯药物：
Montelukast(孟鲁司特,顺尔宁、平齐)
&Zafirlukast(安可来,Accolate)&&&&&
&Tomelukast(托卡司特,Y171883)&&&&&
&Verlukast(MK-679)&&&&&&&&&&&&&&&&
&Docebenone (AA-861)&&&&&&&&&&&&&&
&Zileuton(其留通,U-64077)&&&&&&&&&
&Amlexanox(氨来洛斯，AA-673)&&&&&&
&Ibudilast(依布拉特，KC-404)&&&&&&
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&
&Pemilolast(泊米司特，TBX)&&&&&&&&
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& &&&&&&
拮抗LTD4,LTC4,LTE4等受体
拮抗LTD4,LTC4,LTE4等受体
拮抗LTD4等受体
拮抗LTD4等受体
抑制5-脂氧合酶而阻止LTs的合成
抑制5-脂氧合酶而阻止LTs的合成
抑制5-脂氧合酶，抑制LTs的合成
选择性拮抗LTD4的活性，抑制LTB
和LTC4的释放
抑制体内LTs、PGs、PAF等的合成
抑制花生四烯酸的释放
肥大细胞膜稳定剂：
Sodium cromoglycate(色甘酸钠)&
hydroxypropylcromate(色羟丙钠)
Nedocromil sodium(尼多考米钠)&
Tranilast(曲尼司特、肉桂氨茴酸)
Tiaramide(噻拉米特,FK-1160)&&&
Repirinast(瑞吡司特，romet)&&&
Bufrolin(丁氮菲酸,ICI-74917)&&
Zaprinast(苯氮嘌呤酮,MB22948)&
Tazanolast(塔赞司特，taxanol)&
Ozagrel(奥萨格雷，OKY-046)&&&&
Repirinast(瑞吡司特，MY-116)&&
肥大细胞和炎性细胞膜稳定作用
肥大细胞和炎性细胞膜稳定作用
肥大细胞和炎性细胞膜稳定作用
肥大细胞膜稳定作用
肥大细胞膜稳定作用,拮抗PGs
肥大细胞膜稳定作用
肥大细胞膜稳定作用
肥大细胞膜稳定作用
肥大细胞和炎性细胞膜稳定作用
拮抗PAF的活性
肥大细胞膜稳定作用
在过敏性综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性、皮肤过敏等过敏性疾病的发病过程中，过敏性炎性介质在诱发上、下呼吸道炎症中具有重要作用，目前已知参与过敏性综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性、皮肤过敏等过敏性疾病发病机理调节的炎性介质已达50余种，其中研究较多的有近20余种，这些炎性介质可直接或间接引起上下呼吸道粘膜炎性损伤、水肿、分泌物增多、平滑肌痉挛、鼻粘膜和支气管高反应性等。其中组胺和白三烯为最重要的两类炎性介质, 组胺的致炎作用强度虽然较白细胞三烯等炎性介质弱，但却是释放量最大的炎性介质, 而且作用较为广泛，在过敏性综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性、皮肤过敏等过敏性疾病的发病中具有关键性的作用;而近20年来发现的白三烯类、释放量虽然明显小于组胺，但其致炎作用强度大和作用范围广，也在过敏性综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性、皮肤过敏等过敏性疾病的发病中占据重要位置。血小板激活因子、前列腺素类等炎性介质在过敏性综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性、皮肤过敏等过敏性疾病中的致炎作用相对较弱。目前大多数学者认为过敏性综合症和过敏性鼻支气管炎、过敏性、皮肤过敏等过敏性疾病患者的上、下呼吸道过敏性炎症以及气道平滑肌痉挛决不是单一介质所造成的，而是多种炎性介质综合作用的结果，所以联合应用各种作用机制不一样的抗过敏药物（如抗组胺药物和抗白三烯药物联合应用）可能取得更好的疗效。
发表于： 08:44:05
大夫的信息
的咨询范围：常用的抗过敏药物有哪些类型
核心提示：⑴抗组织胺药。常用的有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的荨麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的药品
　　常用的抗过敏药物主要包括四种类型：
　　⑴抗组织胺药。
　　常用的有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的荨麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的药品。
　　⑵过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。
　　这类药物主要有色甘酸钠、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。
　　⑶钙剂。
　　能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病以及血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙、氯化钙等，通常采用静脉注射，起效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。
　　4.免疫抑制剂。
　　主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，主要用于治疗顽固性外源性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松以及环磷酰胺、硫唑嘌呤等。
　　专家提醒大家，病情较轻的病人可以自己服用抗过敏药物治疗，但对症状较重或第一次发生过敏的人，最好去医院诊治。因为如果自己处理不当，可能会延误病情，或诱发其它并发症，甚至导致死亡。
（责任编辑：黄镓欣）
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