靶向药9291对鳞状细胞癌有效吗_百度知道梁山夫妻大办离婚庆典，两人亲自把喜字剪开。
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　　肿瘤分子靶向药物是以肿瘤细胞特异性改变为作用靶点，在发挥更强的抗肿瘤活性的同时，减少对正常细胞的毒副作用。肿瘤分子靶向药物按作用的位置和方式不同可分为三类：
　　一是作用于肿瘤细胞的表皮生长因子（EFG）；二是作用于血管细胞的血管表皮生长因子（VEGF）；三是用靶向抗体做载体，将药物运送到肿瘤细胞周围，高效杀死肿瘤细胞。按分子量的大小可分为小分子化合物和单克隆抗体。
　　易瑞沙（ZD1839，Gefitinib,吉非替尼片），英国阿斯利康
　　化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，
　　分子式：C22H24ClFN4O3；分子量：446.90；
　　适应症：本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
　　特罗凯（OSI-774，Tarceva , Erlotinib , 盐酸厄洛替尼片），瑞士罗氏制药
　　化学名称为：N-(3-乙炔苯基)-6，7-双（2-甲氧乙氧基）-4-喹啉胺盐酸盐，
　　分子式：C22H23N3O4?HCl，分子量：429.90，
　　适应症：厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。
　　凯美纳（Icotinib，盐酸埃克替尼片），浙江贝达制药
　　化学名称：4-[（3-乙炔基苯基）氨基]-喹唑啉并[6，7-b]-12-冠-4盐酸盐。
　　分子式：C22H21N3O4&HCl，分子量：427.88
　　适应症：表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。本品单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。
　　赛可瑞（Xalkori，Crizotinib，克唑替尼）美国辉瑞制药
　　化学名称为：(R)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯)-乙氧基]-5-(1-哌啶-4-烃基-1 氢-吡唑-4-烃基)-嘧啶-2-茚满，
　　分子式：C21H22Cl2FN5O，分子量：450.34 道尔顿
　　是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。
　　适应症：经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期患者；
　　转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
　　多吉美（Sorafenib,甲苯磺酸索拉非尼片），德国拜耳制药
　　化学名称：4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐
　　分子式：C21H16CIF3N4O3&C7H8O3S，分子量：637.0
　　适应症为1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
　　索坦Sutent（Sunitinib Malate Capsules，苹果酸舒尼替尼胶囊），美国辉瑞制药
　　化学名称：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐，
　　分子式：C22H27FN4O2 &C4H6O5，分子量：532.6
　　是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(receptor tyrosine kinase inhibitor ,rTKI)。具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。该药发挥抗癌作用的靶点包括：PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret.
　　适应症：1甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）；2不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）；3 不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者，本品作为一线治疗的经验有限。
　　AZD-9291（Osimertinib）
　　分子式：C28H33N7O2，分子量：499.61
　　是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8。
　　阿法替尼（BIBW2992，afatinib，Gilotrif）德国勃林格殷格翰
　　化学名称：4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸
　　分子式: C24H25ClFN5O3，分子量: 485.94
　　适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
　　艾坦（Apatinib(YN968D1），阿帕替尼）江苏恒瑞
　　化学名称：N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-[(4-吡啶基甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺
　　分子式：C25H27N5O4S , 分子量：493.58
　　是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。
　　泰克泊（Lapatinib ditosylate，二对甲苯磺酸，拉帕替尼）英国葛兰素史克（GSK）
　　化学名称：N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐
　　分子式：C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)，分子量：925.46
　　是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。
　　适应症：用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.服用时需注意不良反应。
　　格列卫（Glivec,STI571,Imalinib,甲磺酸伊马替尼片），瑞士诺华制药
　　化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基] -苯胺甲磺酸盐，
　　分子式：C29H31N70&CH4S03，分子量：589.7。
　　适应症：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和／或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
　　凡德他尼(vandetanib，Zactima) 英国阿斯利康
　　化学名称：4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉
　　分子式:C22H24BrFN4O2分子量:475.35
　　是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂。
　　适应症：可用于有不可切除，局部进展，或转移疾病有症状或进展髓样甲状腺癌患者的治疗。
　　诺雷得（醋酸戈舍瑞林缓释植入剂），英国阿斯利康
　　分子式：C59H84N18O14&C2H4O2，分子量：1329.
　　适应症：前列腺癌：本品适用于可用激素治疗的前列腺癌。
　　乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
　　子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。
　　赫赛汀（Hereceptin,Trastuzumab,注射用曲妥珠单抗）上海罗氏
　　适应症：转移性乳腺癌：本品适用于HER2 过度表达的转移性乳腺癌，作为单一药物治疗已接受过一个或多个化疗方案的转移性乳腺癌；与紫杉醇或者多西他赛联合，用于未接受化疗的转移性乳腺癌患者。
　　美罗华（Rituximab,利妥昔单抗注射液），上海罗氏制药
　　适应症：复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B、C 和D 亚型的B 细胞非霍奇金淋巴瘤）的治疗。
　　爱必妥（IMC-C225,Cetuximab,西妥昔单抗注射液）德国默克雪兰诺
　　适应症：单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。
　　阿瓦斯汀（Avastin , Bevacizumab，贝伐珠单抗）瑞士罗氏制药
　　是重组的人源化单克隆抗体。2004年2月26日获得FDA的批准，是美国第一个获得批准上市的抑制肿瘤血管生成的药。通过体内、体外检测系统证实IgG1抗体能与人血管内皮生长因子（VEGF）结合并阻断其生物活性。而阿瓦斯汀包含了人源抗体的结构区和可结合VEGF的鼠源单抗的互补决定区。阿瓦斯汀是通过中国仓鼠卵巢细胞表达系统生产的，分子量大约为149,000道尔顿。
　　适应症：适用于联合以5-FU为基础的化疗方案一线治疗转移性结直肠癌。
　　泽娃灵（Zevalin,ibritumomab,替伊莫单抗）美国IDEC生物工程制药公司
　　一种可释放射线直接对肿瘤进行放疗的抗癌新药（放射性标记单克隆抗体）
　　适应症：Zevalin（ibritumomab tiuxetan）用于治疗对Rituxan（rituximab）耐药的低分化非何杰金氏淋巴瘤。
　　恩度（Endostar/recombinant human endostatin injection,重组人血管内皮抑制素注射液），山东先声麦得津生物制药有限公司
　　适应症:联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。
　　今幸小吴，希望能够给大家帮助！
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客服邮箱：抗癌药azd9291耐药性多久产生_百度知道EAI045:继易瑞沙&AZD9291耐药之后又一肺癌靶向新药！
晚期肺腺癌的患者，一半以上的人，都会有EGFR敏感突变，这可以说是不幸中的万幸：因为这部分患者可以用靶向药，明显延长生存期。
靶向药更新换代很快，第一代靶向药主要有：易瑞沙、凯美纳、特罗凯(插播一个好消息：国家有关部门宣布，前面两个药通过国家出面谈判，从下个月开始要降价一半以上了，喜大普奔!)
吃了以上第一代靶向药的患者，平均一年左右就会发生耐药，发生耐药的患者，其中50%左右的病人，都是由于在EGFR这个基因上又产生了一个新的突变，T790M，针对这个突变，目前欧美已经上市了一款“神药”：AZD9291，又能明显延长生存期差不多一年左右。目前这个药物，国内也有很多类似的产品正在研究，估计这一两年就能上市。
但是，问题来了，不少病友吃了AZD9291，差不多一年多，又耐药了，这可怎么办!!!
自然，逻辑还是一样的，大部分患者是因为EGFR这个基因又产生了更可怕的突变：C797S;但是人类怎么能轻易服输呢，面对变化多端的癌细胞，我们要不断开发新药呀。
今天，世界顶尖学术杂志《nature》发表了一篇重磅文章，宣布了一种能够克服AZD9291耐药的新一代靶向药，如果成功上市，应该算第四代靶向药了。
这个神药，长什么样，疗效如何?萝卜赶紧分享给大家。
1、神药长这样，叫做EAI045
反正药物都是从一堆化合物中筛选和优化出来了，名字是药厂随便取的，萝卜反正看不出什么门道，萝卜还觉得这个鬼东西一点都不萌。
2、EAI045和爱必妥联合：小鼠模型中，有效率接近80%
1.用于一代药物耐药，有T790M突变的病人
对于这类病人，萝卜上文已经提到，已经有神药AZD9291可以吃了，但这个新药和爱必妥连用，似乎也挺好，在小鼠模型中，有效率高达80%左右(图中红色的就是两药联合的病鼠，柱子朝下就代表肿瘤缩小，纵坐标的数字代表肿瘤缩小的比例)。
2. 用于吃AZD9291耐药，有C797S突变的病人
已经有AZD9291了，很多病人并不关心上面两张图，但这张图一定得好好看：这是吃了AZD9291耐药的病人，如果有C797S突变，这个新药和爱必妥连用，在小鼠模型中，有效率高达80%(5只老鼠，4只有效)。
让我们一起期待，这个药物进一步优化，早日上临床试验，早日惠及患者朋友吧!
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