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抗过敏药物-地氯雷他定（Desloratadine）
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【商品名】恩理思；芙必叮；CNeoclarityn ；Aerius
【异名】DescarboethoxyIoratadine ；NEW 2001；脱羧氯雷他定；去氯雷他定；去乙氧基羰基氯雷他定
【化学名】8-氯-6，11-二氢-11-（4-哌啶亚基）-5H-苯并-[5，6]环庚烷[1，2-b]吡啶
【体内过程】口服吸收良好,口服约3小时达血浆峰值浓度, 消除半衰期约27小时，证据表明连续给药不会在体内产生有临床相关意义的药物蓄积，没有发现食物对地氯雷他定的代谢产生影响。
【药理机制】地氯雷他定为第二代抗组胺药氯雷他定的主要活性代谢产物，为长效三环类的第三代抗组胺药，其药理作用氯雷他定相似，但作用更强，副作用更少。人类口服地氯雷他定的药效约是氯雷他定的10至20 倍，在动物约是氯雷他定的2.5至4倍，在拮抗人类支气管平滑肌细胞的H1 受体的作用也强于氯雷他定，且具有强极性，不易通过血脑屏障。地氯雷他定对外周神经H1组胺受体选择性比氯雷他定更强、且作用时间长。地氯雷他定无中枢神经抑制作用，对酒精也无强化作用，因此对酒精引起的精神运动变化无易化（加强）作用，也没有发现抗胆碱作用，与氯雷他定等第二代抗组胺药物相比，地氯雷他定对心脏无毒性作用，Schering－Plough研究所的报道指出，高剂量地氯雷他定对受试者不产生心血管毒副作用，在该项研究中，24例健康受试者口服地氯雷他定45mg/天（临床用量的9倍）或安慰剂，连续10天，期间进行31次心电图监测，QTc延长幅度不超过6.5%（或24msec），口服地氯雷他定的受试者的最大QTc为433msec，服用安慰剂的最大QTc为429msec，PR间期①及QRS时间无差异，表明地氯雷他定对心电图指标无明显影响，是一种安全有效的抗组胺药。
由于地氯雷他定是氯雷他定的代谢产物，其药理机制与氯雷他定相似，除可阻断组胺与H1受体的结合外，还有其他抗炎活性包括：①抑制IgE和非IgE介导的嗜碱/肥大细胞合成IL-4和IL-13的能力；②嗜碱/肥大细胞等炎性细胞膜稳定作用，抑制组胺、前列腺素等炎性介质的释放；③抑制RANTES等粘附分子的表达；④阻止炎性细胞的跨内皮运动和炎性细胞的趋化和浸润等作用。因此可以认为地氯雷他定是一种具有多途径拮抗变应性炎症性质的抗过敏药物。
【临床应用】地氯雷他定在美国已完成Ⅲ期临床研究，Schering-Plough公司已向FDA递交新药申请，尚未批准上市，但2001年1月已经获欧盟EMEA批准上市，我国也已经批准上市，用于成人和12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹的治疗，也可用于哮喘病的辅助治疗。
地氯雷他定是一种迅速崩解的片剂配方，临床可用于治疗各类过敏性疾病，包括：季节性过敏性鼻炎、过敏性哮喘、过敏性皮肤病，与第一代和第二代抗组胺药物相比，具有作用强、起效快、作用时间长、毒副反应低等优点。
【用法和剂量】5mg/片，成人和12岁以上儿童每天5mg,虽然剂量仅为氯雷他定剂量的50%，而抗组胺作用更强。
【副作用】没有发现明显的心脏毒副作用，中枢神经抑制副作用的发生率很低，抗胆碱作用也较轻微，偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等。与现有抗组胺药不同可与细胞色素酶抑制剂联合使用：Schering－Plough研究所的研究报告表明地氯雷他定与细胞色素P450抑制剂如酮康唑和合用无心血管毒副作用，在该项研究中，24例健康受试者交叉口服地氯雷他定7.5mg qd+酮康唑200mg bid连续10天，结果显示两者合用对受试者最大QTc及平均最大QTc无延长，另外，酮康唑对地氯雷他定的药代动力学参数无明显影响。地氯雷他定最常见的毒副反应为头痛，合用酮康唑不增加头痛的发生率。
【注意事项】
1.由于对12岁以下儿童的安全性和药效学资料尚无定论，故暂时不推荐用于12岁以下儿童；
2. 有严重肝、肾功能损害者慎用，
3.可从乳汁分泌,故哺乳期妇女禁用，妊娠期妇女也应慎用
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氯雷他定片能抗过敏吗？
病情描述：
我过敏有6年左右了我吃氯雷他定片有效吗？
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已回答4979条
医生建议：你好！(息斯敏),本药可1.用于缓解有关的症状，如喷嚏、流涕、、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。2..亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。本品性状发生改变时禁止使用。
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健客价:¥16.50氯雷他定片是一种抗过敏药物的吗？
导读：氯雷他定片(开瑞坦)，在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
(开瑞坦)，严重不全的患者请在医生指导下使用。期及哺乳期妇女慎用。那么，氯雷他定片是一种抗过敏药物的吗？
开瑞坦的通用名是氯雷他定片或氯雷他定糖浆，是一种抗过敏药物，是第二代抗组胺药。
氯雷他定片(开瑞坦)，在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
开瑞坦为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。开瑞坦由上海先灵葆雅制药有限公司生产，国药准字H，医保非处方甲类药物。氯雷他定用于治疗、急慢性荨麻疹以及其他一些与H1受体有关的过敏性疾病。
看了以上的介绍，相信您对本品有了一定了解，希望对您有所帮助，如果您还有疑问，请咨询在线专家。健客药师温馨提醒：对本品过敏者请慎服，如需服用请依照医生吩咐正确服用。如果您在服用本品期间有任何不适或疑问，请及时致电健客药师，400-，这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南！
（实习编辑：叶裕眉）
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