替米沙坦胶囊降血压药的原理是什么 可以简单介绍吗
温馨提示： 替米沙坦胶囊是不少患者都在使用的药物，临床试验结果也很好，一般不会出现严重副作用。那么替米沙坦胶囊降血压药的原理是什么?可以简单介绍吗?
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【倍迪宁】替米沙坦胶囊 替米沙坦胶囊
用于原发性高血压的治疗
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【倍迪宁】替米沙坦胶囊 替米沙坦胶囊 说明书
【倍迪宁】替米沙坦胶囊(14粒装)-倍迪宁
替米沙坦胶囊
40毫克×14粒
功能主治（适应症）:
用于原发性高血压的治疗。
成人：应个体化给药。常用初始剂量为每次一粒（40mg），每日一次。在20～80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。老年人服用本品不需调整剂量。儿童和青少年对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
腹泻和血管性水肿。大多为轻微的和暂时的，一般不需停止治疗。其发生与剂量无相关性。【禁忌】1.对患有胆汁梗阻性疾病和严重肝肾功能不全者禁用。2.孕妇及哺辱期妇女禁用。
1.本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗，本品不能通过血液透析清除。2.本品可能会增加抗高血压药物的降压作用。3.与某些药物合用时应监测血清锂水平。4.轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量，轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40mg。5.孕妇及哺辱期妇女禁用本品。6.儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。
厂家（生产厂家）:
广州白云山天心制药股份有限公司
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【倍迪宁】替米沙坦胶囊 替米沙坦胶囊 商品包装规格：40mg*14粒
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8082,tomcat-j1-3替米沙坦_百度百科
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替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性受体（AT1型）。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与AT1受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在AT1受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与AT1受体结合，该结合作用持久。降压稳定不引起咳嗽。
替米沙坦基本信息
中文名称: 替米沙坦
中文别名： 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸
英文名称： Telmisartan
英文别名： 4&#39;[(1,4&#39;-Dimethyl-2&#39;-propyl[2,6&#39;-bi-1H-benzimidazol]-1&#39;-yl)methyl][1,1&#39;-biphenyl]-2-carboxylic acid
CAS号： -4
分子式： C33H30N4O2
分子量： 514.62
替米沙坦药品说明书
【适应症】治疗[1]
【用法用量】成人：一次40mg---80mg，一日一次。服用时间不受饮食影响。轻或中度肾功能不良的病人，以及老人服用本品不需调整剂量。轻或中度肝功能不全的病人，本品用量不应超过40mg/日。对于儿童：本品的安全性及有效性数据尚未建立。　　【不良反应】腹泻和血管性水肿。大多为轻微的和暂时的，一般不需停止治疗。其发生与剂量无相关性。　　【禁忌】
1.对患有胆汁梗阻性疾病和严重肝肾功能不全者禁用。　　2.孕妇及哺乳期妇女禁用。　　【注意事项】　　1.本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗，本品不能通过血液透析清除。　　2.本品可能会增加抗高血压药物的降压作用。　　3.与某些药物合用时应监测血清锂水平。　　4.轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量，轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40 mg。　　5.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。　　6.儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。　　【老年用药】药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。　　【药物相互作用】与抗凝药如并用时能降低华法林的血药浓度，减弱抗凝效果，与合用可使后者血浆峰值升高约50%。本品对、、氨氯地平和格列苯脲的药代动力学无影响。　　【药物过量】尚无人过量使用方面的资料，一旦出现症状性低血压，应当采取相应的支持治疗。替米沙坦不能通过血液透析清除。　　【药理毒理】替米沙坦是一种特异性Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。　　【药代动力学】替米沙坦口服吸收迅速，食物不影响吸收。绝对生物利用度平均值约50%。大部分与血浆蛋白结合（&99.5%）。平均稳态（Vss）约为500L，靶器官组织亲和力高。替米沙坦不经细胞色素P450酶代谢，通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。最终清除半衰期为24小时，故只需每日口服一次。达峰时0.5～1小时，口服降压起效迅速。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服时，替米沙坦几乎完全随粪便排泄，完全以未改变的化合物形式排出。　　【贮藏】避光，密闭干燥处保存。
替米沙坦临床药效特点
1. 药代动力学显示：作用迅速(0.3h)，持续时间长 (35.4h)，降压时对心率的影响小[2]
2 .同比较：降压效果优于依那普利，两者同合用，效果 仍为替米沙坦好，且咳嗽发生率少。
3 .同比较：降压(收缩压和舒张压)效果更为明显，咳嗽发生率替米沙坦组（16%）明显低于赖诺普利组（60%）。
4 .同比较：降压效果相当，副作用(阳痿和疲劳)发生率低。
5 .同比较：替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率。
总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点：
具有受体作用的专一性。
抗高血压作用显著。
具有良好的利尿作用。
能改善心肌狭窄障碍。
．药源网．&#91;引用日期&#93;
．医学教育网． &#91;引用日期&#93;
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替米沙坦胶囊
用于原发性高血压的治疗。
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替米沙坦胶囊
替米沙坦。
用于原发性高血压的治疗。
原发性高血压的患者。
1.成人:应个体化给药。常用初始剂量为每次一粒(40mg)，每日一次。在20-80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg(二粒)每日一次。
2.肾功能不全的病人,轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能经血液透析消除。
3.肝功能不全的病人,轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。
施慧达药业集团(吉林)有限公司
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【药品名称】
&nbsp&nbsp 通用名称：替米沙坦胶囊
&nbsp&nbsp 商品名称：替米沙坦胶囊
&nbsp&nbsp 英文名称：Telmisartan Capsules
&nbsp&nbsp 拼音全码：TiMiShaTanJiaoNang(ShiHuiDa)
【主要成份】替米沙坦。
&nbsp&nbsp 分子式：C33H30N4O2
&nbsp&nbsp 分子量：514.62
【性 状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色的颗粒或粉末。
【适应症/功能主治】用于原发性高血压的治疗。
【规格型号】40mg*7s
【用法用量】1.成人:应个体化给药。常用初始剂量为每次一粒(40mg)，每日一次。在20-80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg(二粒)每日一次。 2.肾功能不全的病人,轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能经血液透析消除。3.肝功能不全的病人,轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。
【不良反应】在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4%）的不良事件总发生率和安慰剂（43.9%）相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。 以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。 不良反应按发生频率分为： 非常常见（＞1/10）；常见（＞1/100，＜1/10）；少见（＞1/1000，＜1/100）；罕见（＞1/10000，＜1/1000）；非常罕见（＜1/10000） 全身反应： 常见：后背痛（如坐骨神经痛）、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎） 少见：视觉异常、多汗 中枢和外周神经系统： 常见：眩晕； 胃肠道系统： 常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱 少见：口干、胃肠胀气 肌肉骨骼系统： 常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛 少见：腱鞘炎样症状 精神系统： 少见：焦虑； 呼吸系统： 常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎 皮肤和附件系统： 常见：皮肤异常如湿疹 另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其他血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似、极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。 实验室发现： 与安慰剂相比，替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。
【禁 忌】1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。2.妊娠中末期及哺乳者。3.胆道阻塞性疾病患者。4.严重肝功能不全患者。5.严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)。
【注意事项】1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦胶囊。 2、肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。 3、肾功能损伤：肾素－血管紧张素－醛固酮系统（RAAS）抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时（如病人发生充血性心衰时），以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿或进展性氮质血症，偶见急性肾衰或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。 单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦治疗的数据，病人接受替米沙坦治疗时可能出现与ACEI相似的情况。
【儿童用药】对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【老年患者用药】服用本品不需要调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1. 妊娠期使用：尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此，慎重起见，在妊娠前二个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。 在妊娠的中末期(第二及第三个三个月期间)，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死广，因此替米沙坦禁用丁妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。
2.哺乳期使用：由于本品是否经乳汁排出不得而知，故哺乳期间禁用本品。
【药物相互作用】
1.锂刑：锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素II受体拮抗剂合用引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血锂水平。
2.有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症(如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠);如果本品需与这些药物合用，建议检测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高(参见注意事项)。
3.药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷血药浓度20%(个别病例升高39%)，因此须临测地高辛血浆浓度。
4.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。
5.基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。
6.当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax有轻度升高(1.34倍)且消除加速。
【药物过量】尚无人过量使用方面的资料，一旦出现症状性低血压，应当采取相应的支持治疗。替米沙坦不能通过血液透析清除。
【药理毒理】米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
【药代动力学】替米沙坦口服吸收迅速，食物不影响吸收。绝对生物利用度平均值约50%。大部分与血浆蛋白结合（&99.5%）。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L，靶器官组织亲和力高。替米沙坦不经细胞色素P450酶代谢，通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。最终清除半衰期为24小时，故只需每日口服一次。达峰时0.5～1小时，口服降压起效迅速。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服时，替米沙坦几乎完全随粪便排泄，完全以未改变的化合物形式排出。
【贮 藏】室温、干燥保存。
【包 装】7粒/板*1板/盒。
【有 效 期】24&nbsp 月
【批准文号】国药准字H
【生产企业】施慧达药业集团(吉林)有限公司
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替米沙坦胶囊
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替米沙坦胶囊和缬沙坦胶囊有什么不一样？
病情描述：
缬沙坦胶囊与替米沙坦片有什么区别？药理作用是什么？
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医生建议：(怡方) 缬沙坦适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。替米沙坦片(赛卡) 用于治疗。成人推荐剂量40mg(1片)日一次，口服。根据降压效果，遵医嘱在20mg～80mg间调整剂量。最大剂量80mg(2片)日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间，通常在治疗开始后四至八周。肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的患者，服用本品不需调整剂量。的病人轻或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不应超过40mg。老年人服用本品不需调整剂量。儿童本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。
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