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艾司西酞普兰的药理及特性评价
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&&抗​焦​虑​抑​郁​药​：​艾​司​西​酞​普​兰
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温馨提示： 草酸艾司西酞普兰片的服用时间，在饭前饭后吃都可以的，只要每次服药按时按量就可以了，服药的注意事项，下面详细介绍。
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神经科用药
神经科关注较高商品西酞普兰(Citalopram）：最适合老年人的SSRIs类抗抑郁药
·SSRI（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）；常作为一类抗抑郁药，但事实上不仅仅是抗抑郁药
常用治疗适应证（粗体字表示已被FDA批准）
·抑郁障碍
·经前期烦躁不安障碍(PMDD)
·惊恐障碍
·创伤后应激障碍(PTSD)
·社交焦虑障碍（社交恐惧）
·强迫障碍(OCD)
·广泛性焦虑障碍(GAD)
·增强5-羟色胺递质功能
·阻断5-羟色胺再摄取泵(5-羟色胺转运体)
·使5-羟色胺受体脱敏，特别是5-HT1A受体
·推断能增加5-羟色胺能递质系统功能
·西酞普兰也有轻度的组胺H1受体阻断作用
·西酞普兰无活性的R对映体可能影响有活性的S对映体在5-HT摄取泵的治疗作用
·治疗作用通常在治疗后2～4周才能出现
·如果治疗后6～8周内无效，可能需要增加剂量或说明无效
·持续多年使用可预防抑郁症状的复发
·治疗目标应为现有症状的完全缓解和对可能复发的预防
·治疗大多能减轻或消除症状，但难以治愈，主要因停药后症状可能复发
·持续治疗以达到所有症状能够消除（即缓解或显著减轻，如OCD、PTSD）
·首次抑郁发作者，在症状缓解后应持续治疗一年
·对第2次或之后的抑郁发作，治疗可能更长时间，具体时间尚不能确定
·对焦虑障碍的治疗时间也无明确规定
·一些患者仅有部分疗效，即部分症状改善而残留其他症状（特别是失眠、疲劳和抑郁时注意力集中困难）等
·一些患者可能无效，有时称之为治疗抵抗或难治性病例
·一些最初疗效较好的患者，即使持续治疗其效果可能减弱，称为“失敏”
·应考虑增加剂量，转换另一种药物或合用一种合适的增效药物
·结合心理治疗
·考虑有无其他诊断问题或共病情况（如内科疾病、物质滥用等）
·一些患者似乎缺乏一致的疗效，但原因与其双相障碍的激活或潜在的可能有关，需要停用抗抑郁药而转换为心境稳定剂治疗
对于部分有效或难治性患者，最佳的增效策略
·曲唑酮，特别是失眠时
·在美国，舍曲林常用安非他酮作为增效剂，偶尔会收效甚佳，称作“搭巧”（谨慎抗抑郁药合用，可能激发双相障碍和自杀观念加重）
·安非他酮、米氮平、瑞勃西汀或阿托莫西汀（抗抑郁药合用，可能激发双相障碍和自杀观念加重）
·莫达非尼，特别适用于疲劳、思睡和注意力集中困难
·心境稳定剂或非典型抗精神病荮对双相抑郁、精神病性抑郁、治疗抵抗性抑郁或焦虑障碍可能适用
·苯二氮卓类
·如果所有治疗对焦虑障碍无效，应考虑加巴喷丁或硫加宾治疗
·催眠药用于失眠
·经典的观点认为，锂盐、丁螺环酮或甲状腺激素是抑郁治疗的最佳增效剂
应该做的化验检查
·对躯体健康者无需检查
药物导致不良反应的机制
·理论上可能与大脑和躯体某些部位的5-羟色胺受体的递质浓度增加有关（如对睡眠中枢引起失眠、胃肠道则出现腹泻等）
·5-羟色胺的增加可能引起多巴胺的释放减少，可能引起情绪反应平淡、认知缓慢和情感缺乏
·多数不良反应是短暂的，随治疗延续而消失，而治疗作用则慢慢增强
·西酞普兰独特的轻度抗组胺H1受体作用可能导致一些患者镇静和疲倦
值得注意的不良反应
·性功能异常（男性射精延迟、勃起障碍，男性和女性性欲减退、性高潮缺乏）
·胃肠道症状（食欲减退、恶心、腹泻、便秘、口干）
·中枢神经系统症状（失眠或镇静、激越、震颤、头痛、头晕）
·注意：对可能的双相障碍或精神病性障碍患者更易出现SSRI所致中枢神经系统激活症状
·自主神经系统（出汗）
·淤伤和罕见的出血
·罕见低钠血症（大多数见于老年病人，通常停用舍曲林后可逆）
·抗利尿激素分泌异常综合征
危及生命或危险的不良反应
·罕见癫痫发作
·罕见诱发躁狂
·罕见激活自杀观念和行为（自杀）（短期研究没有发现抗抑郁药与安慰剂相比可以增加24岁以上患者的自杀风险）
·有报告，但是无法预测
·在不同研究中，有发现体重增加也有发现体重减轻，但总的来说体重不变
·极少人发生
如何处理不良反应
·若夜间失眠则晨间服药
·若日间镇静则夜间服药
·在数周之后才考虑转换或加用其他药物
处理不良反应，最佳的增效策略
·在使用增效手段治疗不良反应之前，最好先尝试换用另一种SSRI或其他抗抑郁药单一治疗
·曲唑酮或一种催眠药用于失眠
·安非他酮、西地那非、伐地那非、他达拉非可用于性功能障碍的改善
·安非他酮用于情绪平淡、认知迟缓或淡漠
·米氮平用于失眠、激越和胃肠道不良反应的治疗
·苯二氮卓类用于紧张不安和焦虑，特别是治疗初期和共病焦虑时
·许多不良反应呈剂量相关性（如剂量增加时不良反应加重，耐受性再产生时不良反应也再度出现）
·许多不良反应呈时间相关性（如在治疗初期、剂量递增时，但随着时间推移而逐渐消失）
·激活症状和激越可能与双相状态的诱发有关，特别是双相Ⅱ型混合激越时常出现自杀观念，需要增加锂盐、某种心境稳定剂或非典型抗精神病药，和（或）停用西酞普兰
剂量和用法
常用剂量范围
·20～60mg/d
·片剂10mg、20mg（有刻痕）、40mg（有刻痕）
·口服崩解片10mg、20mg、40mg
·胶囊10mg、20mg、40mg
·起始剂量为20mg/d；1周或更长时间后加量至满意的疗效；最高日剂量为60mg/d；于早晨或夜间单次给药
使用注意事项
·所有的片剂都有刻痕，以减少费用，把20mg的片剂分成两份50mg的使用，因为在很多市场上，10mg和20mg的片剂通常价格相当
·许多患者对于40mg较20mg的剂量更有效
·每日一次用药，在患者最能耐受的时间给药
·如果在开始服药或停药时发生无法耐受的焦虑、失眠、激越、静坐不能或激活，应当考虑是否激活了双相障碍，并换用一种心境稳定剂或非典型抗精神病药
·罕见西酞普兰过量致死，单用或是与其他药物联用
·呕吐、镇静、心律失常、眩晕、出汗、恶心、震颤
·极少遗忘症、意识混乱、昏迷、癫痫
·通常不必逐渐减量
·许多患者可以耐受3天内减少50%的剂量，再过3天再减少另外的50%的剂量，然后停药
·如果在停药期间发生停药反应，则应当增加剂量以使症状消失，然后重新缓慢地开始撤药
药代动力学
·母药半衰期23～45小时
·轻微抑制CYP4502D6
药物相互作用
·曲马朵增加服用氟西汀患者发生癫痫的危险
·可能提高三环类抗抑郁药浓度，故对合用三环类或从三环类转换至西酞普兰时应予密切观察
·当与单胺氧化酶抑制剂合用时可能导致致死性“5-羟色胺综合征”，故应禁止与单胺氧化酶抑制剂合用，单胺氧化酶抑制剂停用后至少14天才能使用西酞普兰
·在停用西酞普兰至少2周后才能使用单胺氧化酶抑制剂
·可能被高蛋自结合率的药物所取代（如华法林）
·与舒马曲坦或其他曲坦类合用时理论上可引起虚弱、反射亢进和运动不协调，但要求对患者进行仔细监测
·可能增加出血风险，尤其是抗凝血药合并使用（如华法林、NSAIDs）
·经CYP450
2D6酶的抑制，可能影响可待因的镇痛作用，使部分β-受体阻断剂和阿托莫西汀的血药浓度升高
·对CYP450 2D6酶的抑制，也可增加硫利达嗪的血药浓度，使得心律失常的风险增大
其他警告和注意事项
·有癫痫史患者应慎用
·双相障碍患者应与心境稳定剂一起使用
·用于儿童时应仔细评估药物带来的获益与风险，并确保在病史记录上准确描述和记录
·向患者及家属分发FDA和制药企业提供的药物手册
·警告患者及其照料者对可能出现的激活症状和不良反应迅速报告
·监测患者自杀观念是否增强，特别是儿童、青少年患者
·禁用于正服用单胺氧化酶抑制剂的患者
·禁用于正服用硫利达嗪的患者
·禁用于对西酞普兰或艾司西酞普兰过敏者
肾功能损害患者
·轻中度损害无需调整剂量
·严重损害的患者需谨慎使用
肝功能损害患者
·推荐剂量20mg/d，无效的患者可以提高至40mg/d的剂量
·对于某些患者，为了达到最大的耐受性，在较低剂量的范围内需谨慎使用
心功能损害患者
·临床经验提示西酞普兰对此类人群相对安全
·SSRIs用于急性心绞痛或心肌梗死后抑郁患者，可降低心脏病发作、改善生存率并改善心境
·20mg/d，无效的患者40mg/d
·对于某县患者，为了达到最大的耐受性，在较低剂量的范围内需谨慎使用
·西酞普兰可能是SSRIs中老年患者可以耐受的药物
·与安慰剂相比，抗抑郁药可以降低65岁以上老年人的自杀风险
儿童和青少年
·仔细评估抗抑郁药物治疗的获益与风险，并确保在病历上完整记录
·定期与患者直接交谈，监测不良反应，特别是治疗开始后最初几周内
·对已知或未知的双相障碍和（或）伴自杀观念的患者，应慎用，并予监测，告知患者的监护人存在转相或自杀风险增加的可能，有助于对患者及时提供保护
·没有明确的证实，但初步的证据显示西酞普兰对于儿童和青少年的强迫症及抑郁障碍是安全有效的
·属于C类风险药物（部分动物研究认为有不良反应，而人类尚无对照研究）
·妊娠时通常不建议使用，特别是妊娠初期前3个月内
·虽然如此，妊娠后可能仍须继续服药，目前尚未有研究证实其对胎儿有害
·在分娩时可能增加孕妇的出血倾向和一过性易激惹或镇静
·必须权衡妊娠期治疗与否对母婴可能带来的获益和风险
·许多患者可能在妊娠期继续用药
·SSRI使用超过妊娠第20周，会增加新生儿肺性高血压的风险
·妊娠最后3个月受SSRIs或SNRIs影响的新生儿可能出现住院时间延长、需要呼吸支持和鼻饲；所报道的症状与SSRIs或SNRIs的毒性作用有关，或可能为撤药综合征，包捂呼吸抑制、苍白、呼吸困难、癫痫、体温不稳定、喂食困难、呕吐、低血糖、肌张力低下或亢进、腱反射亢进、震颤、紧张不安、易激惹和持续哭吵
·药物部分从母乳中排泌
·服用西酞普兰的母亲在母乳喂养时，婴儿体内也存在微量西酞普兰的痕迹
·假如儿童出现兴奋或镇静，需要中断母乳喂养或停药
·产后阶段是抑郁的高风险期，尤其是先前有抑郁发作的母亲，所以在妊娠的最后3个月或刚刚分娩完后即需要重新制订药物治疗方案，预防产后阶段的复发
·必须权衡抗抑郁药治疗和非抗抑郁药治疗对母亲和婴儿的利弊
·对多数患者，这可能意味着在母乳喂养期坚持治疗
精神药理学特点
可能的优势
·老年患者
·服用其他SSRI类药物而过度活跃或镇静的患者
可能的不足
·达到最佳疗效需剂量滴定
·某些患者可发生镇静
主要的靶症状
·抑郁心境
·惊恐发作、回避性行为、闪回、过度警觉
·睡眠紊乱，包括失眠和睡眠过多
·可能比其他抗抑郁药有更好的耐受性
·比其他SSRIs更少引起性功能异常
·可能在老年人中的耐受性较好
·可能不如艾司西酞普兰的耐受性好
·治疗焦虑的疗效的数据不如艾司西酞普兰和其他SSRIs完整
·可能引起认知的迟钝和情感的平淡
·一些证据提示西酞普兰治疗“同绝经期抑郁”仅在黄俸期给药的疗效优于持续给药
·SSRIs对50岁以上女性患者可能缺乏疗效，特别是未同时服用雌激素的女性患者
·SSRIs可能对围绝经期妇女的潮红发热症状有效
·西酞普兰无效的老年患者可能需考虑阿尔茨海默病的轻度认知损害
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>>&草酸艾司西酞普兰片（百洛特(R)）
产品名称：
草酸艾司西酞普兰片（百洛特(R)）
　　草酸艾司西酞普兰片说明书
　　请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
　　【警示语】
　　自杀倾向和抗抑郁药物
　　对抑郁症(MDD)和其它精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年(&24岁)患者自杀的想法和实施自杀行为(自杀倾向)的风险。任何人如果考虑将草酸艾司西酞普兰或其它抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年(&24岁)，都必须在其风险和临床需求之间进行权衡。短期的临床试验没有显示出，与安慰剂相比年龄大于24岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险;而在年龄65岁及以上的成年人中，使用抗抑郁药物后，自杀倾向的风险有所降低。抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关，必须密切观察所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。应建议家属和看护者必须密切观察并与医生进行沟通。草酸艾司西酞普兰未被批准用于儿童患者(见[注意事项]-警告，临床症状的恶化和自杀风险)。
　　【药品名称】
　　通用名称：草酸艾司西酞普兰片
　　英文名称：Escitalopram Oxalate Tablets
　　汉语拼音：Caosuan Aisixitaipulan Pian
　　本品主要成份：草酸艾司西酞普兰
　　化学名称：(S)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4'-氟苯基)-1，3-二氢-5-氰基异苯并呋喃草酸盐。
　　化学结构式：
　　分子式：C20H21FN2O&C2H2O4
　　分子量：414.43
　　【性状】
　　本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后，显白色。
　　【适应症】
　　适用于治疗抑郁症。
　　【规格】
　　10mg(按艾司西酞普兰计)。
　　【用法与用量】
　　用法：口服，可以与食物同服。
　　用量：每日1次。常用剂量为每日l0mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
　　老年患者(&65岁)
　　推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。
　　儿童和青少年(&18岁)
　　尚未在这一人群中进行疗效和安全性研究，暂不建议用于这一人群。
　　肾功能降低者
　　轻中度肾功能降低者(CLCR&30ml/分钟)不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者慎用。
　　肝脏功能降低者
　　建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。
　　CYP2C19慢代谢者
　　对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日l0mg。
　　需要停止本品治疗时，应该在1周至2周内逐渐减少剂量，以避免发生撤药反应。
　　每日20mg以上剂量的安全性还未得到证明。
　　【不良反应】
　　国外文献报道，不良反应多发生在开始治疗的第l-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
　　长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现撤药反应，尽管停止治疗后可能发生撤药反应，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。
　　对本品的撤药反应还没有进行系统评价，已经观察到西酞普兰的撤药反应，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。
　　在国外开展的双盲安慰剂对照研究中，本品下列不良反应的发生明显多于安慰剂，所列的发生率未经安慰剂校正。
代谢和营养障碍
常见（&1/100,&1/10）
精神病性障碍
常见（&1/100,&1/10）
性欲降低、性快感缺失（女性）
神经系统障碍
常见（&1/100,&1/10）
少见（&1/）
失眠、嗜睡、头晕
味觉异常、睡眠障碍
呼吸系统、胸部和膈区异常
常见（&1/100,&1/10）
鼻窦炎、呵欠
胃肠道系统异常
很常见（&1/10）
常见（&1/100,&1/10）
腹泻、便秘
皮肤和皮下组织异常
常见（&1/100,&1/10）
生殖系统和乳腺异常
常见（&1/100,&1/10）
射精障碍、阳痿
全身症状和用药局部异常表现
常见（&1/100,&1/10）
疲乏、发热
　　下列为SSRI类药物的不良反应：
　　心血管系统---体位性低血压
　　代谢和营养---低钠血症，抗利尿激素分泌异常
　　眼部---视觉异常
　　胃肠道系统---恶心、呕吐、口干、腹泻、食欲缺乏
　　全身症状---失眠、头晕、疲乏、困倦和过敏反应
　　肝胆系统---肝脏功能检查异常
　　肌肉骨骼系统---关节痛和肌痛
　　神经系统---癫痫发作、震颤、运动障碍、5-羟色胺综合征
　　精神病性障碍---幻觉、躁狂、意识混乱、激越、焦虑、人格改变、惊恐发作、神经质
　　肾脏和泌尿系统---尿潴留
　　生殖系统---溢乳，性功能方面包括：阳痿、射精障碍、性快感缺失
　　皮肤---皮疹、瘀斑、瘙痒、血管性水肿和多汗
　　【禁忌】
　　对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。
　　禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。
　　【注意事项】
　　警告：
　　临床症状的恶化和自杀风险
　　患有抑郁症的成年和儿童患者，无论是否服用抗抑郁药物，他们的抑郁症都有可能恶化，并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化，这种风险一直会持续到病情发生明显缓解时为止。已知抑郁和某些精神障碍与自杀风险有关，并且这些精神障碍本身为自杀的最强预兆。然而，长期以来一直有这些的担忧：在某些患者的治疗早期，抗抑郁药物可能起着诱导抑郁症状恶化，以及产生自杀意念、行为的作用。抗抑郁药物(SSRIs和其他)短期安慰剂对照研究汇总分析显示，在患有抑郁症(MDD)和其它精神障碍的儿童、青少年和青年(18-24岁)中，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了产生自杀想法和实施自杀行为(自杀意念、行为)的风险。但短期的临床试验没有显示，在年龄大于24岁的成年人中，与安慰剂相比，使用抗抑郁药物会增加自杀意念、行为的风险;在年龄65岁及以上的成年人中，使用抗抑郁药物后，自杀意念、行为的风险有所降低。
　　在患有抑郁症、强迫症(OCD)或其它精神障碍的儿童和青少年中进行的安慰剂对照试验(共计24项短期临床试验，9种抗抑郁药物，包括愈4400例患者)和在患有抑郁症或其它精神障碍的成年患者中进行的安慰剂对照试验(共计295项短期临床试验(中位持续时间为2个月)，11种抗抑郁药物，愈77000例患者)，各种药物引起的自杀意念、行为的风险有很大的差异，但是大部分的药物研究显现出较年轻患者自杀意念、行为风险增加的趋势。在各个不同的适应症中，自杀意念、行为的绝对风险不同，在抑郁症中的绝对风险最高。虽然在各个适应症中的绝对风险有所不同(药物和安慰剂相比)，但是，在不同适应症的年龄层中的风险相对稳定。表1提供了风险差异(每1000名患者中药物和安慰剂治疗产生的自杀意念、行为风险差异的例数)。
　　在儿童临床试验中没有自杀事件发生。在成人临床试验中有自杀事件的发生，但是发生的数量不足以对药物在自杀中的影响做出结论。
　　自杀意念、行为的风险在长期用药过程中(如几个月后)是否会延续尚不可知。但是，从在成年抑郁症患者中进行的安慰剂对照的维持治疗临床试验的证据充分显示，使用抗抑郁药物可以延缓抑郁症的复发。
　　无论治疗哪种适应症，对接受抗抑郁药物治疗的所有患者，都应当适当监察和密切观察其临床症状恶化、自杀倾向以及行为变化异常情况。尤其在药物最初治疗的数月内，及增加或减少剂量的时候。
　　用抗抑郁药物治疗患有抑郁症、其它精神病性或非精神病性障碍的成年和儿童患者时，可以出现下列症状：焦虑、激越、惊恐发作、失眠、易怒、敌意、攻击性、冲动、静坐不能(精神运动性不安)以及轻症躁狂和躁狂。虽然尚未建立这些症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀冲动的产生之间的因果关系，但注意到了这些症状的出现可能是产生自杀倾向的先兆。
　　当患者的抑郁症状持续恶化，出现自杀倾向，或出现可能是抑郁症状恶化或自杀倾向的先兆症状时，应当仔细考虑包括可能中止药物治疗在内的治疗方案调整。如果这些症状是严重的、突发的、或与患者当前症状不符合时更应如此。
　　如果决定中止治疗，剂量应当尽快递减，但需意识到突然停药可能会引起某些症状(参见[注意事项]或[用法用量])。
　　用抗抑郁药物治疗患有抑郁症或其它精神病性或非精神病性障碍的儿童患者时，应当提醒家属以及看护者有必要监察患者是否出现激动、易怒、行为异常变化、其它以上提及的症状以及出现自杀倾向的情况，一旦出现，立即向医疗卫生专业人士汇报这些症状。家属以及看护者应当每日对患者进行以上监察。使用草酸艾司西酞普兰时，处方应当从最小量开始，并配合良好的患者管理，以减少过量用药的危险。
　　双相情感障碍患者的筛查：
　　抑郁发作可能是双相情感障碍的初期表现。一般认为(虽然未通过对照试验明确)，单用抗抑郁药物治疗这类发作可能增加具有双相情感障碍危险患者的混合型/躁狂发作的可能性。尚不明确以上提及的症状是否意味着可能出现这种转变。然而，在用抗抑郁药物开始治疗之前，应当对有抑郁症状的患者进行充分的筛查，以确定他们是否具有双相情感障碍的危险;该筛查应当包括自杀家族史，双相情感障碍和抑郁症家族史在内详细的精神病史。应当注意草酸艾司西酞普兰片未经批准用于治疗双相情感障碍的抑郁发作。
　　下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。
　　矛盾性焦虑
　　一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常在持续治疗两周后会逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。
　　癫痫发作
　　出现癫痫发作的患者应停止用药。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加，应该停用SSRI类药物。
　　SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。
　　糖尿病
　　对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。
　　通常在SSRI类药物治疗的初期会可能会增加自杀的风险，这个时期对患者进行密切监测非常重要。
　　低钠血症
　　罕有使用SSRI类药物出现低钠血症(可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并己知可以引起低钠血症的药物时，应注意。
　　有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎，包括：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物(如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫)和已知有出血倾向的患者。
　　电抽搐治疗
　　目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验，因此，建议慎重。
　　可逆性、选择性MAO-A抑制剂
　　一般不推荐本品与MAO-A抑制剂合用，因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。
　　与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。
　　5-羟色胺综合征
　　建议本品与5-羟色胺能药物(如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸)合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状，如激越、震颤、肌阵挛和高热等，提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题，应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物，并给予对症治疗。
　　圣约翰草
　　合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药可能会增加不良反应的发生。
　　撤药反应
　　停止本品治疗时，建议在1-2周内逐渐停药，以避免发生撤药反应。
　　对驾驶及操作机器能力的影响
　　尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作，但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。
　　【孕妇及哺乳期妇女用药】
　　目前尚无本品用于孕妇的临床资料。在大鼠的生殖毒理研究中观察了其致畸效应，未发现畸形发生率增加。对人体的危险性尚不清楚，因而本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。
　　哺乳期妇女
　　草酸艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
　　【儿童用药】
　　请参见【用法用量】
　　【老年用药】
　　请参见【用法用量】
　　【药物相互作用】
　　药效学相互作用
　　禁忌合用：非选择性MAOIs
　　有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。
　　草酸艾司西酞普兰禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI(如：吗氯贝胺)至少1天后，开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性MAOI治疗。
　　不建议的合并治疗：
　　可逆性、选择性MAO抑制剂(吗氯贝胺)。
　　由于5-羟色胺综合征的危险，不推荐本品与MAO-A抑制剂合用。如确实需要合并治疗，应以最小推荐起始剂量开始，且要加强临床监测。
　　需要谨慎注意的合并治疗：
　　司来吉兰
　　与司来吉兰(一种不可逆的MAO-B抑制剂)合并使用需谨慎，因为可能出现5-羟色胺综合征的危险。司来吉兰剂量在每日10mg以下与西酞普兰合用安全。
　　5-羟色胺能药物
　　与5-羟色胺能药物合用(如曲马多、舒马曲坦和其它曲坦类药物)可能会导致5-羟色胺综合征。
　　降低癫痫发作阈值的药物
　　SSRI类药物可以降低癫痫发作阈值，建议与能降低癫痫发作阈值的其它药物合用时应谨慎。
　　锂盐，色氨酸
　　有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告，因此应谨慎合用SSRI类药物和这些药物。
　　圣约翰草
　　合用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药，可能增加不良反应的发生。
　　本品与口服抗凝剂合用时，可能会改变此类药物的抗凝效应。接受口服抗凝剂治疗的患者应特别注意在开始或停止本品治疗时监测抗凝效应。
　　本品与酒精之间没有药代动力学和药效学方面的相互作用。但与其它精神活性药物一样，不建议与酒精合用。
　　药代动力学相互作用
　　影响本品的药代动力学的其它药物
　　本品在体内的代谢主要由CYP 2C19介导。CYP3A4和CYP2D6也参与其代谢，但影响较小。本品的主要代谢产物去甲基草酸艾司西酞普兰也可能部分由CYP2D6催化。
　　合并使用抑制CYP 2C19的药物可以升高本品的血浆浓度。建议应谨慎合用这些药物(如奥美拉唑)。可能需要降低本品的剂量。
　　西酞普兰与西咪替丁(多种酶的中等强度抑制剂)合用可以增加西酞普兰的血浆浓度(升高程度&45%)。因此，合用较高剂量的本品和较高剂量西咪替丁时，应谨慎。西酞普兰为非立体异构体，因此，其活性成份草酸艾司西酞普兰的升高幅度尚不清楚，该结果的意义尚需进一步了解。
　　本品对其它药物药代动力学的影响
　　本品为CYP 2D6的抑制剂，与下列药物合用时应谨慎，包括主要经CYP 2D6代谢的药物、治疗指数较窄的药物(如氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔)、或者一些主要经CYP 2D6代谢的作用于中枢神经系统的药物(抗抑郁药物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病药物利培酮、甲硫哒嗪和氟哌啶醇)。合用时应调整剂量。
　　与去甲丙咪嗪或美托洛尔合用可能导致这两种药物(均为CYP 2D6底物)血浆浓度升高两倍以上。
　　体外研究显示本品还可能引起CYP 2C19的轻度抑制，建议与经CYP 2C19代谢的药物合用时，应小心。
　　【药物过量】
　　关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品190mg未观察到任何严重不良反应的报告。
　　西酞普兰过量(&600mg)后的症状为：头晕、震颤、激越、嗜睡、意识不清、癫痫发作、心动过速、心电图变化ST-T段改变、QRS波群增宽、QT间期延长、心律失常、呼吸抑制、呕吐、横纹肌溶解、代谢性酸中毒、低钾血症。草酸艾司西酞普兰过量后可能会出现同样的症状表现。
　　没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。
　　【药理毒理】
　　药理作用：
　　草酸艾司西酞普兰是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，本品药理作用和临床疗效的可能机制是抑制5-羟色胺再摄取。
　　草酸艾司西酞普兰对5-HTlA、5-HT2、多巴胺Dl和D2受体，&1-、&2-、&-肾上腺素能受体，组胺H1、毒蕈碱样胆碱能受体，苯二氮卓类和阿片受体没有或仅有很低的亲和力。
　　毒理学：
　　未对草酸艾司西酞普兰进行完整的临床前研究，因为在大鼠中采用草酸艾司西酞普兰和西酞普兰进行的毒代动力学和毒理学桥接试验发现二者的特点类似。因此，所有已知的西酞普兰的资料均可推及到草酸艾司西酞普兰。
　　对大鼠进行的比较毒理研究中，以一般毒性剂量治疗几周后，草酸艾司西酞普兰和西酞普兰都可引起心脏毒性反应。给与草酸艾司西酞普兰时，动物无反应剂量的药物血浆峰浓度超出临床使用剂量的药物血浆峰浓度的8倍，而药时曲线下面积(AUC)仅高出3-4倍。给与西酞普兰时，其S-对映体(草酸艾司西酞普兰)的AUC高出临床剂量时的6-7倍。这些结果可能与对生物胺产生了过多的影响有关，如药物次要的药理作用。然而，对心脏毒性的确切机制尚不明确。西酞普兰的临床用药经验并未显示这些发现具有临床意义。
　　对大鼠长期给与草酸艾司西酞普兰和西酞普兰后，发现有些组织中磷脂含量增高，如肺、附睾和肝脏。在附睾和肝脏中的发现与人体研究结果相似。这一改变是可逆的，给药结束后即可恢复。磷脂在动物体内的累积(磷脂质病)可能与很多阳离子亲脂亲水两性结构药物的使用有关。尚不知这种变化对人体是否有临床意义。
　　对大鼠进行的发育毒理研究发现，当AUC高于临床剂量的AUC时，出现胚胎毒性作用(胎仔体重降低和可逆性的骨化延迟)。未发现畸形的发生率增高。围产期和产后的研究显示AUC高于临床剂量AUC时，哺乳期仔鼠的存活率降低。
　　【药代动力学】
　　口服吸收完全，不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度)，与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80%。
　　口服给药后的表观分布容积(Vd，&/F)约为12-26L/kg。草酸艾司西酞普兰及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。
　　草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28%-31%和&5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢，CYP 3A4和CYP 2D6也可能起到部分作用。
　　多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率(Cloral)约为0.6L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，本品及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
　　草酸艾司西酞普兰的药代动力学呈线性，大约在一周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围：20至125 nmol/L)。
　　老年患者(&65岁)
　　与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的AUC高出50%。
　　肝功能降低者
　　目前草酸艾司西酞普兰尚未在肝功能降低的患者中进行过研究。肝功能降低的患者，西酞普兰的半衰期约为肝功正常患者的2倍(83小时：37小时)，其平均稳态浓度高出60%。代谢产物的药代动力学尚未在此类人群中进行过研究。西酞普兰为非立体异构选择性，因此具有药理活性的S-对映体的增加幅度目前尚不清楚，因而对这些结果应谨慎理解。
　　肾功能降低者
　　在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高(CLCR 10-53ml/分钟)。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。
　　多态性
　　已发现经CYP 2C19代谢的慢代谢者，草酸艾司西酞普兰的血浆浓度是快代谢者的两倍，而经CYP 2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。
　　【贮藏】
　　密封保存。
　　【有效期】
　　24个月。
草酸艾司西酞普兰片（百洛特&）}