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  1.人们常说的伟哥包括哪些药物?  老百姓常说的伟哥多指万艾可,目前中国市场上常见的“伟哥”类药物有3种:万艾可、艾力达、希爱力。这类药物的化学成分是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,服药后,在性刺激作用下,药物可以促使血液流入阴茎体,增强勃起硬度。多数药店都有出售,购买也方便。  2.没有勃起功能障碍(ED)的人可以通过服伟哥增强性能力吗?  伟哥不是“春药”,服用伟哥本身并不能引起或者提高性欲,其作用只是在出现性欲冲动时,帮助勃起功能障碍患者恢复正常的勃起功能。简单地说,就是帮助恢复一个人的正常性功能,让患者在有性冲动时自然勃起。有研究证据表明,伟哥能够有效地延长射精潜伏时间、改善勃起硬度,长期间断或者不间断服用,能够改善阴茎血管内皮功能,并进一步地改善勃起质量。一般勃起功能不好的人,可以尝试用伟哥来改善勃起,但勃起良好的人千万不要滥用。初次使用者最好先咨询医生。  3.吃伟哥会不会上瘾?  药物“上瘾”,是指某些药品或化学物质具有一种特殊毒性,使人处在一种特殊的精神状态,出现“欣快感”,对该物质产生强烈“渴求”,用药者在这种渴求感驱使下,出现“觅药行为”和频繁的“用药行为”,若中断使用会出现像吸毒者一样难以自我控制的行为。通过查阅世界卫生组织药物不良反应数据库,并未发现伟哥类药物成瘾性的报告,因此男性朋友完全不必有这一方面的顾虑。  4.吃伟哥有副作用吗?  任何药物都难免有一些不良反应,伟哥也一样,有时会引起周围血管的轻度扩张,表现为面部潮红、头晕、头痛、鼻塞、消化不良等。敏感的人比较容易发生,不过大多是一次性的,短暂且轻微,不会影响性生活,更不影响心血管功能。坚持服用一段时间后,这些不良反应会自行消失或减轻。  5.性生活前多久吃比较合适?  伟哥在性活动前0.5―4小时内的任何时候服用均可,但根据药物在体内的代谢情况,建议在性活动前30分钟至1小时服用效果最佳;年纪较大的患者,由于药物吸收慢,需提前1小时或更长的时间服用。  6.长效和短效哪个效果更好?  所谓的长效和短效,是指药物在体内代谢的快慢,半衰期短、代谢较快的药物一般被称作“短效”伟哥,半衰期长、代谢较慢的药物被称作“长效”伟哥,所以判断哪类药物适合患者,还要根据临床的具体诊断和患者的具体需求。无论短效或长效伟哥都是很好很有效的药物,患者可以在医生的建议和指导下尝试,并逐渐找到适合自己的药物。  7.第一次服伟哥注意啥?  伟哥绝对不能与治疗心脏疾病的硝酸酯类药物(如硝酸甘油、消心痛)混用,否则可能会明显降低血压,导致生命危险;饮酒会严重减轻伟哥的勃起功效,所以服用时不应过量饮酒。另外,刚洗完澡最好不要马上服药。有些人第一次服用伟哥可能不成功,可以调整剂量,同时进行多次尝试,一般推荐约4―6次尝试可以达到最佳疗效。  8.吃伟哥会影响生育功能吗?  目前没有证据表明伟哥会降低精液质量或者会对未出生的孩子造成畸形等不利影响;同时有部分研究结果表明,伟哥能够通过提高每次射精精液的容积和活力来提高精液的质量,并改善生育能力,提高受孕的几率。有部分育龄青年,由于生活、工作及生育等诸方面的压力,会造成“排卵期ED”,也就是在计划受孕期间,出现勃起功能障碍,此时可通过使用伟哥顺利地完成生育任务。  9.哪些人不能碰伟哥?  患者使用“伟哥”类药物前,先需要了解两点:一是他是否有比较严重的几种疾病,二是使用者是否能够承受得起性生活所需要的巨大精力和体力支出。如果患有心脏疾病、中风、色素性视网膜炎、肾脏疾病、肝脏疾病、血液病、阴茎畸形等,服用前一定要先咨询专家。正在服用硝酸甘油、消心痛等硝酸酯类药的人不能随意吃伟哥。最后,体力差、心脏负担能力差的人不能用。 提醒各位消费者,务必认准美国辉瑞进口广州公司在中国唯一指定授权网站()订购热线:400-030-1008,QQ:主要负责中国大陆地区的销售及渠道业务发展,在其它非正常渠道购买的产品出现产品质量问题,本公司概不负责!
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来源: 百济药房药讯
作者:百济动态
发布时间: 6:21:00
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【万艾可成分】
万艾可主要成分为枸橼酸。
【万艾可性状】
万艾可为兰色菱形薄膜衣。
【万艾可药理毒理】
万艾可是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下,分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致。因此,在西地那非的血浆药物峰值浓度时,性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4小时内血压回到基线),但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,万艾可对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用,万艾可对人出血时间没有影响。体外实验中,万艾可增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔,肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。
【万艾可药代动力学】
西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(&65岁)的西地那非清除率降低,游离血药浓度比年青健康志愿者(18-45岁)约高40%。肾功能不全:有轻度(肌酐清除率等于50-80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30-49ml/分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于&30ml/分)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此,年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。
【万艾可适应症】
适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)
【万艾可用法和用量】
对大多数患者,推荐初始剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐 剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、 肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率30ml/分,增加100%)、 同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率, 故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增 加了11倍)。有鉴于此,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。
【万艾可不良反应】
头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
【万艾可禁忌】
服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。
【万艾可注意事项】
西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与万艾可合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。国外批准万艾可上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。
【万艾可老年患者用药】&
健康老年志愿者(R65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。
【万艾可药物相互作用】&
其他药物对西地那非的作用:体外实验:万艾可代谢主要通过细胞色素P4503A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验:健康志愿者同时服用万艾可50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP4503A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP4503A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对万艾可生物利用度没有影响;CYP4502C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP4502D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。西地那非对其他药物的作用:体外实验:万艾可是一种细胞色素PC9、2C19、2D6、2E1和3A4(IC50>150&M)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1&M,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。体内试验:患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法令(40mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用。西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、ritonavir稳态时的药代动力学,后二者都是CYP4503A4的底物。
【万艾可药物过量】&
当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率。
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