难溶性药物如何开发成注射用脂溶性维生素型给药试剂?请说出尽可能多的方法,方法不必非常严谨

请结合下列实验常用装置,回答有关问题.(1)写出图中标有字母的仪器名称:a长颈漏斗.(2)若用高锰酸钾制取氧气,应选用的发生装置是A(填装置编号),在加入药品前,应首先检查装置的气密性,反应的化学方程式是2KMnO4 K2MnO4+MnO2+O2↑.若要获得干燥的氧气,除发生装置外,还应选用D装置,并在该装置中盛放浓硫酸(填写试剂名称).如果用E装置收集该气体,则气体从n端进入(填“m”或“n”).(3)实验室用过氧化氢溶液和二氧化锰粉末制取氧气,不能(填“能”或“不能”)用C装置控制反应的发生与停止.(4)实验室用石灰石(杂质既不溶于水也不与稀盐酸反应)和稀盐酸反应制取二氧化碳.反应化学方程式为CaCO3+2HCl═CaCl2+H2O+CO2↑,选用发生装置B时长颈漏斗末端要伸入液面以下的理由是防止气体外逸.实验结束后,锥形瓶内已无气泡产生,但还有少量固体剩余.小文说:因为瓶内有固体剩余,所以所得滤液中只有氯化钙而无盐酸.小明不完全同意小文的说法,请你说出小明的理由剩余固体可能完全是杂质,而杂质不与盐酸反应,所以溶液中盐酸可能已过量.
解:(1)仪器a的名称是长颈漏斗.故答案为:长颈漏斗.(2)实验室中,加热高锰酸钾制取氧气,发生装置选用固固加热型,选用的发生装置是A,反应的化学方程式为:2KMnO4 K2MnO4+MnO2+O2↑;为防止药品的浪费,在加入药品之前要进行气密性检查;浓硫酸可以用来干燥氧气,所以D装置中加入浓硫酸;氧气的密度大于空气的密度,所以气体从n端进入.故答案为:A;检查装置的气密性;2KMnO4 K2MnO4+MnO2+O2↑;浓硫酸;n.(3)二氧化锰是粉末,所以放在多孔塑料板上的二氧化锰粉末不能呆在塑料板上,也就不能用C装置控制反应的发生与停止.故答案为:不能.(4)实验室用石灰石和稀盐酸反应制取二氧化碳.反应化学方程式为:CaCO3+2HCl═CaCl2+H2O+CO2↑;发生装置B中长颈漏斗末端要伸入液面下的理由是:防止气体外逸;如果盐酸的量是过量的,则剩余固体完全是杂质,溶液中的溶质是CaCl2和HCl;所以,小明的理由是:剩余固体可能完全是杂质,而杂质不与盐酸反应,所以溶液中盐酸可能已过量.故答案为:CaCO3+2HCl═CaCl2+H2O+CO2↑;防止气体外逸;剩余固体可能完全是杂质,而杂质不与盐酸反应,所以溶液中盐酸可能已过量.(1)熟悉常见仪器的名称和用途;(2)实验室中可用加热高锰酸钾制取氧气,发生装置选用固固加热型;根据反应写出反应的方程式;浓硫酸可以干燥氧气;根据氧气的密度大于空气的密度选择进气端;(3)根据二氧化锰是粉末分析;(4)根据石灰石和稀盐酸的反应写出反应的方程式,根据制取二氧化碳的注意事项分析;根据反应物的量进行分析反应后溶液中的溶质.如图是实验室制取气体的部分实验装置图.请根据要求回答下列问题.(1)写出图中带序号仪器的名称:①酒精灯;②水槽.(2)从控制反应和节约药品的角度考虑,制取二氧化碳时选用的发生装置是C(填标号).检验二氧化碳应选用石灰水(写试剂名称).(3)用A图装置制取氧气的化学方程式是2KMnO4K2MnO4+MnO2+O2↑.简述用D装置收集氧气时,当发现集气瓶口有大气泡冒出后,将集气瓶取出并正确放置的方法:在水面以下盖上玻璃片,正放在桌子上.(4)氨气是一种密度比空气小,极易溶于水的气体.实验室常用加热氯化铵(NH4Cl)和熟石灰[Ca(OH)2]的固体混合物制取氨气(NH3),同时生成水和氯化钙.写出该反应的化学方程式2NH4Cl+Ca(OH)2=CaCl2+2H2O+2NH3↑.若选择A和D装置组合不能(选填“能”或“不能”)用来制取并收集氨气.
解:(1)酒精灯是常用的加热的仪器,水槽是盛水的仪器,故答案为:酒精灯;水槽(2)实验室制取CO2,是在常温下,用碳酸钙和盐酸互相交换成分生成氯化钙和水和二氧化碳,因此不需要加热.C装置可以控制反应的发生和停止;二氧化碳用澄清的石灰水检验.故答案为:C;石灰水(3)如果用高锰酸钾制氧气就需要加热,高锰酸钾受热分解生成锰酸钾和二氧化锰和氧气,要注意配平;将集气瓶取出并正确放置的方法:在水面以下盖上玻璃片,正放在桌子上;故答案为:2KMnO4K2MnO4+MnO2+O2↑;在水面以下盖上玻璃片,正放在桌子上(4)氯化铵和熟石灰在加热的条件下生成氯化钙和水和氨气,配平即可;氨气是一种密度比空气小,极易溶于水的气体,因此只能用向下排空气法收集.故答案为:2NH4Cl+Ca(OH)2=CaCl2+2H2O+2NH3↑;不能实验室制取CO2,是在常温下,用碳酸钙和盐酸互相交换成分生成氯化钙和水和二氧化碳,因此不需要加热.二氧化碳能溶于水,密度比空气的密度大,因此只能用向上排空气法收集;二氧化碳用澄清的石灰水检验.如果用双氧水制氧气就不需要加热,如果用高锰酸钾或氯酸钾制氧气就需要加热,高锰酸钾受热分解生成锰酸钾和二氧化锰和氧气,要注意配平;将集气瓶取出并正确放置的方法:在水面以下盖上玻璃片,正放在桌子上;氯化铵和熟石灰在加热的条件下生成氯化钙和水和氨气,配平即可;氨气是一种密度比空气小,极易溶于水的气体,因此只能用向下排空气法收集.难溶性药物在任何有机试剂中的溶解性都不好,怎么制备固体分散体 - 新药研发 - 小木虫 - 学术 科研 第一站
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难溶性药物在任何有机试剂中的溶解性都不好,怎么制备固体分散体
难溶性药物在任何有机试剂中的溶解性都不好,是不是就不能溶剂法制备固体分散,药物的熔点在200度左右,如果药物的热稳定性也不好,该用什么方法制备固体分散体
那你这个化合物怎么合成的馁,用什么有机溶剂提纯的 采用环糊精包埋技术,提高其溶解性 : Originally posted by ringzhu at
那你这个化合物怎么合成的馁,用什么有机溶剂提纯的 合成中主要引入的溶剂是甲醇、二氯甲烷、乙酸乙酯 : Originally posted by 月亮弯弯 at
采用环糊精包埋技术,提高其溶解性 谢谢~ 必须用溶剂法吗?不溶就不溶被,直接用泊洛沙姆或PEG熔融制备不就好了,但是记得辅料要较大比例,使其呈固态溶液装就好了,加热时间和温度看你的药物的在辅料中的分散状态了吧。 : Originally posted by 王玉峰717 at
必须用溶剂法吗?不溶就不溶被,直接用泊洛沙姆或PEG熔融制备不就好了,但是记得辅料要较大比例,使其呈固态溶液装就好了,加热时间和温度看你的药物的在辅料中的分散状态了吧。 这种做法就改变了晶型 : Originally posted by ddwily at
这种做法就改变了晶型... 你放在溶剂里就是离子状态,要是用PVP就是无定型,要是从结晶也不一定是你之前的晶型啊,这不也是改变晶型吗?再说,你要是压片或者制粒的时候能保证晶型肯定不变?也没法测吧,我不是确定,但是制剂最终晶型,应该不需要监控吧,而且专利的晶型问题也是在于API的不是吗? 增加溶解性的方法有如下几种:1、过筛法,一般研发较细的筛子为200目,增加原料表面积来提高溶解性;2、原料和溶解性较好的辅料(如:乳糖、甘露醇)按照不同的比例通过研磨或球磨,提高溶解性;3、溶剂法:将原料取部分或全部溶解在药剂中常用的有机溶溶剂中,常见有机溶剂为无水乙醇、乙醇;挥发或干燥后粉碎;4、固体分散体:就是将原料和低熔点的辅料(比如聚乙二醇等)一起通过熔融的方法,制成溶液后,通过冷冻的方法,粉碎;另就是将粘合剂(聚维酮)溶解在乙醇中,将原料加在粘合剂乙醇溶液中,制得混悬液,干燥后粉碎,提高溶解性;5、增加增溶剂:根据药物的性质,增加表面活性剂(吐温、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆等);6、环糊精包含法;7、成盐法。 应该有好多手段把它变成较易溶的吧,比如我们以前一个药就用环糊精包了一下,溶解度改善很显著。9楼提供了很好的方法哦 可以先将原料药微粉化 : Originally posted by 美心 at
可以先将原料药微粉化 谢谢,应经微粉化啦~ : Originally posted by ddwily at
这种做法就改变了晶型... 熔融是否改变晶型你测一下 建议换个思路试一下,在室温溶解不好的情况下是否可以考虑通过非常规的手段,比如说在加热条件下将原料溶在某种溶剂中,使其呈均一状态或混悬状态时再与其它辅料混在一起,混匀后再处理进行下一步工作。 热稳定性不好的意思是什么,Tm=Td 还是Td&Tm
前者的话还好吧,API与辅料可混的话会降低熔融温度的,高分子的知识
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E-mail: & QQ:8835100改善难溶性药物口服固体制剂生物利用度的新技术——混合粉碎法简介--《齐鲁药事》1984年01期
改善难溶性药物口服固体制剂生物利用度的新技术——混合粉碎法简介
【摘要】:正 增加难溶性药物的溶解度提高生物利用度以适应临床治疗的需要已成为药学工作者的重要任务。目前,在这方面已有了不少新的进展,据报道:采用固态加工技术进行增溶的方法很多,如多晶形、非晶形固体、相转移抑制剂、低共熔混合物、玻璃态分散物、喷雾干燥法、
【作者单位】:
【关键词】:
【正文快照】:
增加难溶性药物的溶解度提高生物利用度以适应临床治疗的需要已成为药学工作者的重要任务。目前,在这方面已有了不少新的进展,据报道:采用固态加工技术进行增溶的方法很多,如多晶形〔1一4〕、非晶形固体〔”〕、相转移抑制剂〔“一7〕、低共熔混合物〔“〕、玻璃态分散物〔“
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京公网安备74号小兴趣小组同学发现实验台上整齐摆放的药品中(见下图),有一试剂瓶的标签破损.【提出问题】这瓶试剂的成分是什么?【讨&&论】根据受损标签及实验室药品分类摆放的原则,这瓶试剂不可能是A;A、酸&&&&&&&&&&&B、碱&&&&&&C、盐【猜&&&想】①可能是NaOH溶液;②可能是Na2CO3溶液;③可能是Na2SO4(任写一种).【设计并实验】(1)小明用洁净干燥的玻璃棒蘸取该溶液滴到湿润的pH试纸上,测得pH=10,他判断这是一种碱性溶液.对他的操作方法、测量结果及结论的评价,正确的是B;A、方法正确,结果正确,且结论正确&&&&&&&&&B、方法不正确,结果偏小,但结论正确C、方法不正确,结果偏大,结论不正确&&&&&&&D、方法正确,结果正确,但结论不正确(2)小明认为它是NaOH溶液,小俊认为它是Na2CO3溶液.要进一步确定它的成分,小俊认为只需选择上图已有的试剂就能把它鉴别出来.他们又进行了实验.操作步骤实验现象结论及化学方程式取样于试管中HCl(或Ca(OH)2溶液或CaCl2溶液)气泡冒出(或白色沉淀产生猜想②正确;相关的化学反应方程式Na2CO3+2HCl═2NaCl+H2O+CO2↑.(或Na2CO3+Ca(OH)2═CaCO3↓+2NaOH或Na2CO3+CaCl2═CaCO3↓+2NaCl).
解:【讨论】根据破损标签可见部分表示,该物质中含有金属钠元素,因为酸中的阳离子是氢离子,因此可猜断该物质不可能为酸,;【猜想】若为碱则为氢氧化钠,若为盐则可为碳酸钠或是硫酸钠等;【设计并实验】(1)在测定酸碱度时用湿润的试纸的操作方法不正确,如果将试纸润湿,则相当于向所测溶液中加入了水,从而会使所测得碱溶液的酸碱度偏小,但根据酸碱度为10判断溶液为碱性的结论还是没有错误的;故B正确;(2)利用碳酸钠可与盐酸反应放出能使澄清石灰水变浑浊的二氧化碳气体,因此,可选取上图试剂中的稀盐酸与氢氧化钙溶液,进行设计检验实验.故答案为:【讨论】A;【猜想】Na2SO4【设计并实验】(1)B;(2)操作步骤实验现象结论及化学方程式取样于试管中HCl(或Ca(OH)2溶液或CaCl2溶液)气泡冒出(或白色沉淀产生猜想②正确;相关的化学反应方程式 Na2CO3+2HCl═2NaCl+H2O+CO2↑.(或Na2CO3+Ca(OH)2═CaCO3↓+2NaOH或Na2CO3+CaCl2═CaCO3↓+2NaCl.【讨论】根据标签中可见部分的提示信息,利用对各类物质的组成特点的认识,猜想该药品的物质类别;【猜想】根据对物质类别的猜想,进一步猜想该药品可能为什么物质;【设计并实验】(1)分析小明同学测定该溶液酸碱度的操作方法及做出的判断,指出评价正确的一项;(2)根据碳酸钠的性质及变化规律,选取图示的药品,设计实验检验药品.}

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