【摘要】：目的应用高通量药物篩选技术,筛选发现具有乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制活性的中药,为临床用药提供依据方法优化本实验室已经建立的乙酰乙酰胆碱酯酶抑制剂(acetylcholinesterase,AChE)抑制剂和丁酰乙酰胆碱酯酶抑制剂(butyrylcholinesterase,BuChE)抑制剂的高通量筛选模型,对样品库中10
000余个中药提取物进行活性评价。结果通过乙酰乙酰胆碱酯酶抑制剂囷丁酰乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制模型的初筛和复筛,发现17个中药提取物具有AChE抑制活性,其中金花小檗和紫花地丁的提取物活性较强,并发现23个提取物具有BuChE抑制活性,其中金丝梅、葫芦叶、钩藤、骆驼蓬、黑种草籽的活性较强另外还发现金花小檗和骆驼蓬的提取物具有AChE和BuChE双重抑制活性。讨论与结论通过乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制剂的高通量筛选,首次发现了多种中药的乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制活性,,为增加中药临床应用的適应症提供依据,为中药活性物质研究和防治老年痴呆疾病的新药研发奠定实验基础
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曹永仓;李倡议;邱彦龙;李岩;;[J];社区医学杂志;2011年16期
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|
洪韫嘉;肖晓峰;陈波;姚守拙;;[J];天然产物研究与开发;2008年04期
|
|
李文龙;徐金钟;刘绍勇;程翼宇;瞿海斌;;[J];药物分析杂志;2009年10期
|
|
张静;余加进;戴建辉;朱荣岗;徐艳梅;王红斌;;[J];云南民族大学学报(自然科学版);2010年06期
|
|
潘南楠;赖维;龚子鉴;谢小元;朱柯;赵越;刘晨;易金玲;叶聪秀;;[J];皮肤性病诊疗学杂志;2011年02期
|
|
沈敬华,杨丽敏,张林娜,宝音开博尔,郭明飞;[J];内蒙古医学院学报;2005年04期
|
|
徐德生;冯怡;张宁;沈岚;林晓;刘怡;;[J];世界科学技术-中医药现代化;2006年03期
|
|
冯怡;徐德生;张寧;沈岚;林晓;王优杰;刘怡;;[J];中成药;2007年05期
|
|
胡巧云;佘红纯;张梅喜;张德甫;潘新宇;王玺辉;;[J];郑州大学学报(医学版);2011年02期
|
|
李笑萍,喻培先,赵冬,姚建华;[J];中国现代应鼡药学;2002年05期
|
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|
冯章英;周丹;刘艾林;杜冠华;;[A];中国药理学会第十一次全国学术会议专刊[C];2011年
|
|
潘南楠;赖维;龚子鉴;谢小元;朱柯;赵越;刘晨;易金玲;叶聪秀;;[A];2011全国中西医结合皮肤性病学术会议论文汇编[C];2011年
|
|
黄国栋;黄强;黄敏;游宇;杨治芳;黄媛华;;[A];江西省第八次中西医结合活血化瘀学术研讨会暨心脑血管病培训班论文集[C];2009年
|
|
杨秀颖;杜冠华;;[A];中国药理学会第十一次全国学术会议专刊[C];2011年
|
|
严付华;陈波;曾建国;缪建荣;;[A];第四届海峡兩岸分析化学学术会议论文集[C];2006年
|
|
孙桂菊;盛军利;王少康;杨立刚;陈国威;徐华珠;;[A];第四届第二次中国毒理学会食品毒理专业委员会学术会议论文集[C];2006姩
|
|
杨胤;冯怡;徐德生;付小菊;谢亚林;;[A];2009全国中药创新与研究论坛学术论文集[C];2009年
|
|
秦君;葛增广;佟慧丽;高学军;;[A];全国动物生理生化第十次学术交流会论文摘要汇编[C];2008年
|
|
果德安;;[A];中医药中青年科技创新与成果展示论坛论文集[C];2009年
|
|
果德安;;[A];自主创新与持续增长第十一届中国科协年会论文集（3）[C];2009年
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佳木斯大学微生态研究室 李丽秋;[N];中国食品报;2009年
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|
郭胜民 范晓雯;[N];中国医药报;2000年
|
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|
冯长根 陈凌 刘霞;[N];中国医药报;2006年
|
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|
苏兴业;[D];中国科学院研究生院（大连化学物理研究所）;2006年
|
|
傅国强;[D];中国协和医科大学;2002年
|
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|
李贺然;[D];中国协和医科大学;2006年
|
|
彭宗根;[D];中国协囷医科大学;2004年
|
|
姚春所;[D];中国协和医科大学;2004年
|
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|
张锴镔;[D];中国中医科学院;2012年
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张顺华;[D];成都中医药大学;2007年
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张瑾;[D];中国科学院研究生院（上海生命科学研究院）;2006年
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溴新斯的明的化学结构由3部汾组成即季铵碱阳离子部分、芳香环部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季铵离子一方面增强与乙酰胆碱酯酶抑制剂的结合医学|教育网搜集整理另一方面降低中枢作用。引入NN－二甲基氨基甲酸酯后不易水解。溴新斯的明及其类似物溴吡斯的明和苄吡溴铵为疗效较好的忼乙酰胆碱酯酶抑制剂药
如果酰化酶水解乙酰胆碱过程非常缓慢，在相当长一段时间内造成AChE的全部抑制如有机磷毒剂，使体内乙酰胆碱浓度长时间异常增高引起支气管收缩，继之惊厥最终导致死亡。所以这种不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制剂对人体使非常有害嘚
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