钙拮抗剂的降压机制是抑制肌肉收缩的机制

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来源:  作者:夏建民
钙拮抗剂的现状与发展趋势 
1960年Fleckenstein首先发现维拉帕米(Verapamil)成份有抑制肌肉收缩的作用,并且发现当钙离子游离出来后,也有相同的效果。在70年代,钙拮抗剂药物获得了发展,并先后开发上市。在临床应用上,也获得了较为满意的结果。近10年来,各国药物工作者对这类药物的钙通道的电生理和结合点进行了全面的研究,并取得了一定的成绩,(本文共计3页)          
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心衰的作用机制是什么?
心衰的发生机制: 1)心肌收缩性减弱①收缩相关蛋白破坏②心肌能量代谢紊乱:能量生成障碍、能量利用障碍 ③心肌兴奋—收缩偶联障碍 ④心肌肥大的不平衡生长 2)心室舒张功能异常 ①钙离子复位延缓②肌动-肌球蛋白复合体解离障碍 ③心室舒张势能减少④心室顺应性下降 3)心脏各部舒缩活动不协调 ①心律失常 ②心室病变区域性分布,病变轻重差异 求采纳
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心力衰竭(心衰)是由许多不同病因(如冠心病引起的心肌功能不全、高血压、心律失常、瓣膜异常、甲亢等)引起的一种临床综合症。其临床表现反映了一种基本的异常:心肌收缩力减弱,心输出量不能满足身体的需要。不同程度的心衰,即便是最轻的一种也是严重的健康问题,必须予以治疗。
心衰治疗措施包括休息、吸氧、改善心肌收缩力、纠正致病因素(如心律失常、高血压等)、利尿、限制钠盐等。药物治疗包括利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(简称ACE抑制剂)、洋地黄制剂、血管扩张剂等。当前ACE抑制剂已被认为是治疗心衰的基石。
人体内存在肾素———血管紧张素———醛固酮系统(称为RAAS),该系统不仅维持正常的生理效应,并与许多心血管病症,包括高血压、冠心病、心力衰竭都密切关联,其中的血管紧张素Ⅱ有很强的血管收缩作用,而ACE抑制剂抑制血管紧张素Ⅱ的产生,因此有利于血管扩张和血压下降。它们不仅有良好的降压效果,
最近几年ACE抑制剂也已成为治疗各种程度心衰的首选药物,那么治疗心衰为何首先选用ACE抑制剂?第一,RAAS在心衰发生和发展中起重要作用的观点已得到广泛认可,其证据为RAAS的激活增加了心脏的负荷并且会导致不利的心脏重构过程(心室扩大,室壁肥厚,心脏变形等)。此外,临床研究和动物实验模型证实用ACE抑制剂阻断RAAS能改善心衰临床病程,延长患者寿命。第二,ACE抑制剂对心脏和血管具有保护作用。ACE抑制剂抑制局部血管紧张素Ⅱ的生成,能使心脏氧供给平衡,并且还有抗动脉粥样硬化,改善心肌缺血,逆转左室肥厚、改善心功能等作用。
心力衰竭与心律失常有何关系?
心力衰竭多由器质性心血管疾病所致。而某些心律失常也可诱发心力衰竭,如快速室上性心律失常(心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速)使心室充盈减少和心排血量减低而导致心力衰竭。心动过缓、甚至Ⅱ、Ⅲ度窦房、重型房室传导阻滞,也因心排血量减低而诱发心力衰竭。而一旦出现心力衰竭,则往往伴随窦性心动过速及其它心律失常。
充血性心力衰竭的治前思考及阶梯治疗方案有哪些?
心衰的治疗要个体化,不拘泥一种模式,依据病情制定出个体化的治疗方案,并在治疗过程中不断加以修改和完善。治前先要明确以下几个问题:①心衰的病因是什么?②舒张功能衰竭还是兼有收缩功能衰竭?前者不需要强心而后者需要。③心衰的诱因是否还存在?如感染、贫血、严重心律失常、静脉输液过多过快、抑制心肌或促使水钠潴留的药物、甲状腺机能亢进、低蛋白血症、电解质紊乱、妊娠等,去除这些诱因往往是治疗成功的关键。④病人血压如何?有无低心排血量和高外周阻力的表现,收缩压低于12kPa时扩张小动脉的药物应用受到限制,但是若有低排高阻的表现或严重心瓣膜返流时也可谨慎应用血管扩张剂,或与儿茶酚胺类强心药同时使用。⑤病人对过去抗心衰治疗的反应如何,了解这些对选择药物及药物的剂量很有参考价值。⑥病人是否按要求限钠饮食。⑦是否合并其他脏器功能衰竭?如肾功能衰竭、呼吸功能衰竭等。
1990美国推荐的心衰的药物阶梯治疗方案:
心功能Ⅰ级:无需特殊治疗。
心功能Ⅱ级:洋地黄或其他非洋地黄类强心药+利尿剂,症状不能控制时加用转换酶抑制剂( ACE—Ⅰ)。
心功能Ⅳ级和Ⅲ级:洋地黄或其他非洋地黄类强心药+利尿剂+ACE—Ⅰ,必要时加其他扩血管药物及其他对症治疗。
心衰时应用β-阻滞剂有哪些好处,应用β-阻滞剂时有哪些注意事项?
①β-阻滞剂可改善心室充盈和顺应性。
②能防止儿茶酚胺引起的心肌损伤和坏死,使心肌免受直接损害,起到保护心肌的作用。
③β-阻滞剂抑制交感神经对血管的收缩作用和降低后负荷的作用。
④β-阻滞剂能减慢心率,减轻心肌张力,降低心肌耗氧量,改善左室舒张功能。
⑤β-阻滞剂能使心肌去甲肾上腺素储备增加,儿茶酚胺敏感性恢复正常。
⑥β-阻滞剂与血管扩张剂合用可起到互补作用,产生有益的血液动力学效应,而单独应用血管扩张剂、利尿剂、洋地黄制剂对舒张功能不良并心率增快者疗效不佳,加用β- 阻滞剂,往往取得较好的疗效。
心衰时应用β-阻滞剂应注意从小剂量开始,逐渐根据临床症状、体征的变化调整用药,不要突然中断用药。对心脏扩大,射血分数明显下降者可在强心、利尿、静脉滴注血管扩张剂的基础上配合使用小剂量β-受体阻滞剂。对心衰伴有高血压、心率增快者,β-阻滞剂联用血管扩张剂可作为首选用药。在应用β-阻滞剂治疗心衰时应注意它的副作用,若心衰伴传导阻滞、慢性阻塞性肺疾病者应慎用。
舒张性心力衰竭的治疗措施有哪些?
①治疗肺瘀血症状:可应用静脉扩张剂或利尿剂降低前负荷,减轻肺瘀血。但要注意不能使前负荷过度降低,因单纯舒张性心力衰竭者,心室充盈压需高于正常才能维持心搏量。
②调整心率和心律:心动过速时,舒张期充盈时间缩短,心搏量降低。窦性心律对维持房室同步,增加心室充盈十分重要,心房颤动常致心功能恶化,应迅速转复,并维持窦性心律。
③去除引起舒张性心力衰竭的因素:如积极控制血压、改善心肌缺血等。
④松弛心肌:钙拮抗剂有正性松弛作用,对部分患者有效。
⑤逆转左室肥厚,改善舒张功能:已知肾素 血管紧张素转换酶抑制剂、钙拮抗剂、β 阻滞剂有逆转左室肥厚、减轻左室重量的作用。有资料表明,肾素 血管紧张素转换酶抑制剂和醛固酮拮抗剂螺旋内酯对心肌间质纤维化消退的治疗可能有效。
⑥如心脏心腔大小和射血分数正常,则正性肌力药物不仅无效,还可能起不良的作用。
何为心衰恶病质,如何治疗?
长期慢性心衰病人多呈营养不良、消瘦、肌肉萎缩、无力、纳差,甚至呈恶病质状态。这些病人,虽然心衰的临床体征已消退,但仍有心慌、胸闷、胸痛,活动耐力差,肢体酸痛以及失眠、纳差等,用心力衰竭难以解释,进一步抗心力衰竭治疗,这些症状不能改善,这种情况称为心衰恶病质。治疗上,静脉滴注支链或复方氨基酸,常常可使症状改善,且病人运动能力也有所提高。目前,氨基酸治疗有效的机制尚不十分明确,可能是慢性心衰病人,氨基酸在空肠吸收不良,加之蛋白质从胃肠漏出丢失,导致蛋白质丢失,病人营养不良。因心衰恶病质病人,血支链氨基酸减少,芳香族氨基酸增加,静脉补充氨基酸常可纠正病人的营养不良,补充支链氨基酸,从而改善病人症状。
心力衰竭病人如何进行饮食治疗?
心力衰竭系指心功能改变、心排出的血量不能满足机体组织代谢需要的一种病理状态。其营养治疗原则,主要是少量多餐,食物容易消化,以减少心脏的负荷,并限制钠盐,防止水肿,保护心脏。膳食要求如下:
(1)少量多餐。心脏病病人不宜吃得过多,每日总热能分4~5次摄入,以减少餐后胃肠过度充盈及横膈抬高,避免心脏工作量增加。晚饭应早些吃,宜清淡,晚饭后不进或少进任何食品和水分。
(2)限制钠盐。这是控制心力衰竭较为适当的方法。为了减轻水肿,应限制食盐,每日约3克以内为宜。
(3)适当限制蛋白质和热能的摄入。心力衰竭时,每日蛋白质可控制在25~30克,热能600千卡;2~3日后,蛋白质可加至40~50克,热能千卡。病情好转后渐增蛋白质和热能,但不宜太高,以免增加心脏的负荷。
(4)应吃易于消化的食物。心脏病病人由于血液循环功能减退,胃肠道瘀血、水肿,影响食物的消化、吸收。因此,所进食物应易于消化。开始可用流质、半流质饮食,然后改用软饭。
(5)应供给充足的维生素和适量的无机盐,如维生素B 1及维生素C,以保护心肌。供给适量的钙,以维持正常的心肌活动。钾对心脏有保护作用,不足时引起心律失常。用利尿药时,除补钾外,还应注意镁、锌的供给。
谈谈心力衰竭
何谓&衰竭&?衰竭递减,竭即完或尽的意思。衰竭是指功能极度减弱。顾名思义,心力衰竭就是心功能极度减弱,如不及时抢救,从&衰竭&中解脱出来,就有生命危险。 心脏靠心肌的收缩而跳动,心脏每跳动一次,就把心及内的血液经血管喷射到全身。
心肌因种种原因收缩无力,有能喷射足够的血液到外周的血管中去以全身组织代谢的需要时,就发生心力衰竭。 引起心力衰竭的原因除了心脏本身的疾病,如先天性心脏病、心肌炎、心肌病、严重的心律失常、心内膜炎等,心脏以外的疾病,如急性肾炎、中毒性肺炎、重度贫血、溶血、大量静脉补液以及外科手术后的并发症等等,也可以引起心力衰竭。 心力衰竭分为右心衰竭和左心衰竭。
右心衰竭典型的临床表现是以体不瘀血为主,出现气保、颈静脉怒张、肝脏肿大、全身肿。左心衰竭以肺循环瘀血为主,左心房和肺静脉扩张,表现为呼吸困难,有士咳、肺部音及嘟鸣音,心律快而弱,脉搏细弱甚至摸不到。婴幼儿特别是新生儿往往同时有左心衰竭和右心衰竭(即全心衰竭),起病常急骤,小儿烦躁不安、呻吟、拒奶或吃奶时要间断休息(因吃奶时用力),这些婴儿睡眠不安宁,不喜欢平卧,喜欢竖抱或伏于成人肩部睡眠,呼吸浅快,安静时呼吸每分钟50-100次,心率可达每分钟140-180闪,肝脏短时间内明显肿大。
慢性心力衰竭时可出现皮肤苍白、多汗、四肢冷,重者有青紫、吸奶疲劳、纳呆或呕吐,脉细,发育较差,体重不增,肺部音长期不消失,眼眶周围或面部轻度肿,肝脏进行性增大,明有压痛,有时可见手背静脉怒张。
不管右心衰竭、左心衰竭、全心衰竭,还是慢性心力衰竭,一旦发生,一定要抓紧时间,急送医院治疗,不然的话,会危及生命。
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&&高血压的治疗
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什么样的高血压用钙离子诘抗剂
健康咨询描述:
偶感头晕测血压高压160低压100发病时间及原因;不固定 .再劳累.情绪激动睡眠不好时
曾经的治疗情况和效果:
想得到怎样的帮助:应该用什么药物治疗
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&&&&&&病情分析:&&&&&&血压160,100符合高血压诊断标准,偶感头晕,劳累和情绪激动时睡眠不好,高血压患者一般可出现上述症状.&&&&&&指导意见:&&&&&&建议你能去医院测一下血压,至于用什么药我可以:第一种方法,可用利尿剂加b 他受体阻滞剂和ACEI类.如氢氯噻嗪+心得安+卡托普利第二种方法,如果你有外周血供不好,心率过慢,低于60次每分,或有心脏传导阻滞等就不能用b 他受体阻滞剂,可换用钙剂加用其它两类.高血压的治疗强调药物的联合治疗.有研究显示上述药物的联合治疗比单用一种药物治疗,人的寿命平均可延长20年.服药的同时建议你应低脂低盐饮食,多锻炼,避免情绪激动,不要过劳.
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&&&&&&病情分析:&&&&&&你好这个血压有点偏低不过问题不大!1&&&&&&指导意见:&&&&&&建议到医院系统检查排除其他系统疾病,针对性治疗别耽误病情!!
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&&&&&&病情分析:&&&&&&钙离子拮抗剂通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂.&&&&&&(又叫钙通道阻滞药,钙拮抗药)它可以选择性抑制Ca2+经细胞膜&&&&&&上的钙通道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力作用,松弛血管平&&&&&&滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低血压,但脑,冠状动脉和肾血流&&&&&&量不减少.钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导,并抑制血管平滑肌的收&&&&&&缩使血管扩.&&&&&&指导意见:&&&&&&各种钙通道阻滞药均能有效降低血压,降压作用较温和,可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚,不良反应轻微,长期服用无耐受性,对脂质,糖,尿素以及电解质无明显影响.各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同,以二氢吡啶类作用最强.(因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子,它对于维持细胞膜两侧的生物电位,维持正常的神经传导功能.维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经-肌肉传导功能,还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来. &&&&&&建议:最好去医院检查一下,再医生的指导下治疗.祝早日康复. &&&&&&以上是对“什么样的高血压用钙离子诘抗剂”这个问题的建议,希望对您有帮助,祝您健康!
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&&&&&&病情分析:&&&&&&钙离子拮抗剂通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂.&&&&&&(又叫钙通道阻滞药,钙拮抗药)它可以选择性抑制Ca2+经细胞膜&&&&&&上的钙通道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力作用,松弛血管平&&&&&&滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低血压,但脑,冠状动脉和肾血流&&&&&&量不减少.钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导,并抑制血管平滑肌的收&&&&&&缩使血管扩.&&&&&&指导意见:&&&&&&各种钙通道阻滞药均能有效降低血压,降压作用较温和,可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚,不良反应轻微,长期服用无耐受性,对脂质,糖,尿素以及电解质无明显影响.各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同,以二氢吡啶类作用最强.(因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子,它对于维持细胞膜两侧的生物电位,维持正常的神经传导功能.维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经-肌肉传导功能,还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来. &&&&&&建议:最好去医院检查一下,再医生的指导下治疗.祝早日康复.
军区医院&& 医师
擅长: 妇科,小儿科,内科
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&&&&&&病情分析:&&&&&&钙离子拮抗剂对伴有冠心病心绞痛者尤为适宜&&&&&&指导意见:&&&&&&老年患者应该首选利尿剂和钙拮抗剂.&&&&&&年轻患者,特别是心律快的,首选倍塔受体阻滞剂.&&&&&&有冠心病的,首选倍塔受体阻滞剂,钙拮抗剂和转换酶抑制剂.&&&&&&你现在可以吃点北京降灵号,一天一片.
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&&&&&&病情分析:&&&&&&您好,各种钙通道阻滞药均能有效降低血压,降压作用较温和,可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚,不良反应轻微,长期服用无耐受性,对脂质,糖,尿素以及电解质无明显影响.&&&&&&指导意见:&&&&&&还有,最好去医院检查一下,再医生的指导下治疗.祝早日康复.&&&&&&
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&&&&&&病情分析:&&&&&&钙离子拮抗剂是抑制血管平滑肌及心肌钙离子交流,导致心肌收缩力降低,血管平滑肌松弛,血管扩张而降低血压.钙离子拮抗剂降压迅速,作用稳定,适用于中,重度高血压的治疗,尤适用于收缩期高血压的治疗.不宜用于心力衰竭,窦房结功能低下,心脏传导阻滞患者.但仅凭您血压的情况,暂不能判断您适合用什么类型的减压药,或者说仅凭您这个一次的血压情况,暂不能判断您是否得了高血压病.&&&&&&指导意见:&&&&&&1,现代已经对高血压病研究很深入了,各反面的治疗都很成熟,故您这种情况,建议您到心血管内科做一个全面的指导治疗,高血压病需要长期,规律的治疗才能得到有效控制,任何不规律服药都会对此病不利.2,可以考虑做一些检查如心电图,超声心动图,动态血压监测等,肾功能,血脂测定等,综合判断您需要做什么样的治疗.3,保持心情的放松,不要过分紧张. &&&&&&以上是对“什么样的高血压用钙离子诘抗剂”这个问题的建议,希望对您有帮助,祝您健康!
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&&&&&&病情分析:&&&&&&如果高血压达到了上述值的话,可以诊断为高血压3级.&&&&&&指导意见:&&&&&&你应该去医院做相关检查,明确是原发性的高血压和继发性高血压,前者原因不明确,需要长期服用高血压药物,后者血压高是由于某些疾病所致,因此需要根除病因,高血压药物的治疗有好几大类,具体使用什么药物需要根据你的身体状况而定,高血压如果合并不同的疾病,治疗药物就会不同,你最好在心内科医生的指导下规律服药,这样安全些&&&&&&生活护理:&&&&&&低盐饮食,注意休息,不要过度劳累.
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&&&&&&病情分析:&&&&&&您好,首先您的确患了高血压,高血压的治疗有很多种药物,如钙离子拮抗剂,血管紧张素转化酶抑制剂,利尿药等等.钙离子拮抗剂主要通过阻滞细胞外钙离子进入血管平滑肌细胞,降低阻力血管的收缩反应,从而降低血压.&&&&&&指导意见:&&&&&&建议到医院检查后在医师指导下服药,治疗高血压药物种类多且大多需长期用药.
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&&&&&&病情分析:&&&&&&钙离子拮抗剂通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂.&&&&&&(又叫钙通道阻滞药,钙拮抗药)它可以选择性抑制Ca2+经细胞膜&&&&&&上的钙通道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力作用,松弛血管平&&&&&&滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低血压,但脑,冠状动脉和肾血流&&&&&&量不减少.钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导,并抑制血管平滑肌的收&&&&&&缩使血管扩.&&&&&&指导意见:&&&&&&各种钙通道阻滞药均能有效降低血压,降压作用较温和,可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚,不良反应轻微,长期服用无耐受性,对脂质,糖,尿素以及电解质无明显影响.各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同,以二氢吡啶类作用最强.(因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子,它对于维持细胞膜两侧的生物电位,维持正常的神经传导功能.维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经-肌肉传导功能,还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来. &&&&&&常用的钙离子拮抗剂有苯烷胺类(如维拉帕米)二氢吡啶类(如硝苯地平)地尔硫卓类(如地尔硫卓)&&&&&&生活护理:&&&&&&
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疾病百科| 高血压
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温馨提示:避免情绪激动及过度紧张、焦虑。
高血压(hypertensive disease)是一种以动脉血压持续升高为主要表现的慢性疾病,常引起心、脑、肾等重要器官的病变并出现相应的后果。按照世界卫生组织(Who)建议使用的血压标准是:凡正常...
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钙拮抗剂(Caleiutn antagonists)是一类具有理论和实用价值的新药。近年来颇受重视沙卜”。这类药物的发展,为临床心血管疾病的治疗提供了新的途径或补充. 药理作用及作用机制 钙拮抗剂选择性阻滞慢通道(Slowchannel),从而抑制细胞膜对Ca杆的转运功能〔‘一‘」。这类药物没有共同的化学结构,因此,对心脏、血管平滑肌的影响及其细胞水平的作用方式也不相同。例如:异搏定l.Verapa_mil)主要是延迟慢通道的恢复,而硝苯毗吮 (ni一fedipine)则是损害慢通道的活化。此外,异搏定还可与M一胆碱受体结合,这可能与它特殊的抗心律失常特点有关〔2’。 Ca++对心脏的作用,在促进肌肉收缩的同时,,还能激活心肌纤维ATP醉,分解ATP以供给能量,并使氧耗量增加。因此,Ca什内流是心肌氧耗量一个重要的决定因素。钙拮抗剂不仅通过抑制兴奋一收缩偶联 (exitation一。ontraction。oupling)减弱心肌...&
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钙离子拮抗剂如硝苯地平 (Nifedipine硝苯吡啶 ,心痛定 )、尼群地平 (Nitrendipine硝苯甲乙吡啶 )等已在临床应用多年。其药理作用为抑制细胞外钙离子的内流 ,使细胞处于适度缺钙状态 ,从而抑制心肌收缩性及减慢心率 ,松弛血管平滑肌 ,使血压下降 ,减轻心脏负荷 ,导致心肌耗氧量降低 ,能舒张冠状血管 ,解除痉挛 ,增加冠脉流量 ,改善缺血区的血液供应。是一种很好的抗高血压和抗心绞痛药物 ,如 Braunwald指出 ,钙拮抗剂是代表本世纪后期最重要的心血管病的治疗进展之一 [1]。近年来 ,新型钙离子拮抗剂也相继应用 ,如尼卡地平 (Nicardipine硝苯苄胺啶 )、氨氯地平 (Amlodipine)、尼鲁地平 (Niludipine,硝苯丙氧乙啶 )、非洛地平(Felodipine ,二氯苯吡啶 )等 ,新型钙拮抗剂除具有与硝苯地平相似的药理作用外 ,又有各自不同的特点 ,因而除用于治疗心绞痛、高血压...&
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钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂,这组药物的共同药理作用为阻滞Ca廿经膜进入细胞内。近年来,钙拮抗剂在临床上的应用日渐广泛,这是心血管疾庸治疗方面的一个重要进展。现综合国外有关文献作一简单介绍。 一、钙拮抗剂的药理作用 (一)药理作用特点: 为了更好地理解钙拮抗剂的作用机理,有必要复习一下心肌细胞的电生理学。 心肌细胞可分为快反应细胞及慢反应细胞两类。快反应细胞包括心房肌、心室肌及希氏一浦氏纤维。其动作电位的特点为,静息电位约一90毫伏,位相O土升速度快,幅度高,传导速度快;除极是由于Na十通过细胞膜的“快通道”进入细胞内引起的。当其膜电位除极到管径50%以上者,两药有效率有显著的差别,硝苯毗吮为88.2%,而硫氮箭酮为66.7%。变异型心绞痛患者经钙拮抗剂治疗后,麦角新碱诱发试验可转为阴性。有严重器质性狭窄的患者经冠脉旁路移植术后,如仍有心绞痛发作,可采用钙拮抗剂作为补充治疗。 (二)心律失常: 在钙拮抗剂中,以异搏定的抗心律失常作用...&
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钙拮抗剂的药理作用西宁市第一人民医院何凤棣,耿广献钙拮抗剂是一类通过干扰细胞膜上Ca ̄(23+)—通道开放,阻滞由于膜受体激动或膜去极化引起的Ca ̄(2+)内流的药物。这类药物的分子结构差异很大,能选择性地阻滞细胞膜的慢通道,抑制Ca ̄(2+)内流,因而影响许多脏器的平滑肌。体内许多生理反应和病理改变都涉及到Ca ̄(2+)内流,故本文将对钙拮抗剂在临床应用中的药理基础予以综述。1对心肌电生理的影响 ̄[1~4]心肌慢反应细胞如窦房结和房室结的除极过程主要依赖于Ca ̄(2+)内流。钙拮抗剂对此类心肌细胞的电生理活动具有明显的影响力,它们通过阻滞Ca ̄(2+)内流,降低窦房结和房室结的4相复极速度,下降自律性,减慢传导,延长P—R间期和有效不应期。心肌快反应细胞如心房、心室肌细胞及蒲肯野氏纤维的电生理活动亦包含Ca ̄(2+)内流过程,构成了动作电位的坪相,钙拮抗剂对心肌快反应细胞坪相期的Ca ̄(2+)内流同样具有阻滞作用,但对有效不应...&
(本文共2页)
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钙拮抗剂或称钙通道阻滞剂包括了一组药物,其共同的药理作用为阻滞剂Ca“经膜进入细胞内。近午来,钙拮抗齐J在临床上的应用日渐广泛,反映了心血管疾病治疗方面的一个重要进展.现根据有关文献作一简单的介绍。一、钙拮抗剂的药理作用 (一)钙拮抗剂的药理学 心肌细胞可分为快反应细胞及慢反应细胞两大类。快反应细胞包括心房肌、心室肌及希氏一浦氏系统。其动作电位的特点为,静息电位较高(约一知毫伏),0相上升速度快,幅度高,传导速度亦快;除极是由于Na‘通过细胞膜的“快通道”进入细胞内引起的。当其膜电位除极到 钙拮抗剂或称钙通道阻滞剂包括了一组药物,其共同的药理作用为阻滞剂Ca~(++)经膜进入细胞内。近年来,钙拮抗剂在临床上的应用日渐广泛,反映了心血管疾病治疗方面的一个重要进展。现根据有关文献作一简单的介绍。1、 张文博、徐成斌:如何分析心律失常,P11,人民卫生出版社,19822、 Braunwald.E: Am J Cardiol 46: 1...&
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钙在维持机体正常生理功能方面极为重要,与c一AMP共同起到第二信使的作用,若钙的分布等发生异常即可导致病变。因而调节Ca++在细胞内外分布的药物,如户肾上腺素受体激动剂中的异丙肾上腺素等,促进Ca++经慢通道进人细胞内,又如钙拮抗剂中的异搏停等阻滞Ca++经慢通道进人细胞内,这些药物通过对Ca++在细胞内外分布的调节而发挥其治疗作用,特别对心血管疾病的防治具有重要意义,本文将钙拮抗剂的药理作用及临床应用加以概述。现将近些年来发展的钙拮抗剂的化学结构列入表1cl一3」。 (一)钙拮抗剂基础药理学的研究〔4一“飞Ca++参与肌肉的兴奋一收缩偶联过程,当肌肉收缩时,细胞内游离的Ca++明显增加,但其来源由于肌肉不同而有一定差别;心肌及血管平滑肌细胞内的肌浆网不如骨骼肌发达,故骨骼肌的收缩主要依赖贮存于肌浆网钙的游离,而心肌及平滑肌的收缩则主要依赖细胞外Ca++的内流。 心肌和血管平滑肌的兴奋一收缩过程〔5一8〕当冲动传到肌细胞膜,.首...&
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钙离子在人体生理功能中,有着普遍性意义:它参与血凝过程、骨骼形成、酶的活性、某些核昔酸代谢的控制、前列腺素某些作用的介导、细胞的分泌功能与神经原冲动的传递等等。进入细胞的胞外钙常称为“触发剂钙”(Trigger‘alcium),而直接引起生理反应的胞内钙,称为“活化剂钙”(Aetivator ealeium)。钙拮抗剂有着广泛的临床用途,如局部麻醉药,抗惊厥药、抗心律失常药、冠脉扩张药、抗高血压药及肌肉松弛药等。钙拮抗剂可分为两组:胞膜钙拮抗剂(钙进入阻滞剂)及胞内钙拮抗剂。胞膜钙拮抗剂 主要是抑制细胞膜外部的钙经细胞膜的慢通道进入细胞内的药物,包括局部麻醉药、锰、斓、苯妥英钠、巴比妥、Org6001、美散痛、L一镇痛新、硝酸甘油、亚硝酸及有机硝酸酷类、消炎痛、月:一受体激动剂、吗啡、乙醇、氨基贰类抗生素、SKF一32oA、R3371x、氟桂嗓(Flunarizi-ne)、脑益嗓、腆苯达嗓、利多福新、bepridil、肉桂派毗嗓...&
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