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地塞米松是肾上腺糖皮质激素类的长效制剂
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打了地塞米松能有什么方法加速在体内的代谢...
城市：成都
打了地塞米松能有什么方法加速在体内的代谢吗？打了地塞米松能通过喝水或是其他方法加速从体内排出的速度吗
城市：成都
问题分析：地塞米松是长效激素，在体内消除时间较长。药理半衰期为36~72 小时左右，一般要4-5个半衰期才能代谢完，所以一般来说，要15天左右代谢干净。意见建议：氨鲁米特能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半哀期缩短2倍，但是我们不建议用药物，多喝水对加速药物的排泄也起一定的作用，偶尔一次打地塞米松的副作用是不太明显的，无需太过顾虑代谢速度。
城市：成都
问题分析：地塞米松的半衰期约为5小时，差不多一次用药后24小时基本可以从体内消除完。意见建议：多喝水或纯牛奶有促进排泄的作用，由于地塞米松自身消除也快，一次用药影响不大。
城市：成都
问题分析：您好，地米的半衰期是72小时，这个排除的时间是比较固定的，如果加速排泄主要就是通过多喝水来排泄，可以多喝白开水，意见建议：您好，半衰期是比较固定的，是在想排就是多喝水，通过稀释来排泄。谢谢
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[ 药品名称 ]
商品名： ALIMTA
中文：力比泰　
通用名：注射用培美曲塞
英文名： Pemetrexed disodium for Injection
汉语拼音： Zhu She Yong Pei Mei Qu Sai Er Na
本品主要成分为培美曲塞二钠，其化学名称为：谷氨酸， N -[4-[2-(2- 氨基 -4,7- 二氢 -4- 氧 -1H- 吡咯并 [2,3-d] 嘧啶 -5- 烷基 ) 乙基 ] 苯甲酰基 ]- ，二钠盐，七水合物
其结构式为：
分子式： C 20H 19N 5Na 2O 6?7H 2O
分子量： 597.49
[ 性状 ]
本品为白色至淡黄色或绿黄色的冷冻干燥固体。药理作用：培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成过程。培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。
临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系 (MSTO?211H, NCI?H2052) 的生长。间皮瘤细胞系 MSTO?211H 的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。
人群药效学分析采用的指标是绝对中性粒细胞计数，此时人群接受的为单药培美曲塞，未接受叶酸和维生素 B 12 的补充治疗。通过观察粒细胞最低值来判断血液学毒性发生的严重程度，结果发现其与本品全身给药剂量呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高，那么其绝对粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素 B 12 可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过培美曲塞多周期治疗，未见对中性粒细胞的累积毒性。
培美曲塞全身给药后（ AUC 38.3- 316.8 m g?hr/mL ），中性粒细胞下降至最低点的时间约为 8 - 9.6 天，经过最低点后，中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为 4.2 -7.5 天。
遗传毒性：小鼠骨髓体内微核测定显示培美曲塞是断裂剂，但体外的多个实验研究（ Ames 测定， CHO 细胞测定）均未显示致突变作用。
生殖毒性：培美曲塞按照 0.1 mg/kg/ 日或更大剂量（相当于人类推荐用量的 1/1666 ）给予雄性小鼠，可导致生育能力下降、精液过少和睾丸萎缩。
致癌作用：未进行培美曲塞致癌作用的研究。FDA批准的适应症：2004年，恶性胸膜间皮瘤；2008年，非小细胞肺癌；2009年，非小细胞肺癌的长期治疗；
2004年Alimta刚刚获得批准时，其主要针对是间皮瘤的治疗。这是一种与石棉接触过多会导致的恶性疾病。但是对于雄心勃勃的制药公司来说，对于这一罕见疾病的治疗显然是不够的。肺癌是美国第三普遍的癌症，仅次于乳腺癌和前列腺癌。在2008年Alimta被批准应用于肺癌的治疗后，市场得以极大的扩展。从那时起，Alimta的销售额持续增长，2011年达到的10.4亿美金比2010年增长了5%，但礼来公司显然希望Alimta为其带来更大的利润。
礼来公司一直在尝试使用Alimta结合其他癌症疗法治疗各种癌症，但是这些研究多以失败告终。2010年，在头部和颈部癌症的实验中Alimta在临床三期阶段宣告失败。2009年，该药获FDA批准用于某些肺癌的维持治疗。[1]培美曲塞药代动力学评价在 426 例多种肿瘤类型的患者中进行，采用单药治疗，剂量为0.2-838 mg/m 2 ，10 分钟静脉内给药。培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄，在给药后的24 小时内，70%-90% 的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总体清除率为 91.8 mL/min( 肌酐清除率是90 mL/min) ，对于肾功能正常的患者，体内半衰期为 3.5 小时。随着肾功能降低，清除率会降低，但体内剂量会增加。随着培美曲塞剂量的增加，曲线下面积AUC 和最高血浆浓度(C max)
会成比例增加。多周期治疗并未改变培美曲塞的药代动力学参数。培美曲塞呈现一稳态分布容积为 16.1 升。体外研究显示，培美曲塞的血浆蛋白结合率约为81% ，且不受肾功能影响。
培美曲塞特殊人群中的药代动力学研究为在总计 400 例患者的单组研究。
老年人—对于年龄为 26—80 岁的人群，培美曲塞药代动力学无明显变化。
儿童—临床研究中未纳入儿童患者。
性别—男性患者与女性患者相比，培美曲塞药代动力学无差别。
种族—高加索裔和非洲裔患者，培美曲塞的药代动力学相似。曾有试验对日本患者的药代动力学进行研究，虽然没有日本患者和西方患者之间药代动力学参数规范的统计学对照报告，但仍可说明两者的绝对剂量参数值是基本相似的，而且没有显著的临床差异。
肝脏功能不全—谷草转氨酶（ AST 、 SGOT ）、谷丙转氨酶（ ALT 、 SGPT ）和总胆红素升高，不影响培美曲塞的药代动力学。但是，未进行肝损害患者的药代动力学研究。 ( 参见 [ 注意事项 ] 项下“肝功能不全的患者”部分 ) 。
肾功能不全—总计 127 例肾功能不全患者进行了培美曲塞药代动力学研究。如果同时合并有顺铂治疗，随着肾功能降低，培美曲塞的血浆清除率降低，而全身暴露剂量增加。将培美曲塞全身总暴露量（ AUC ）与 100 mL/min 的肌酐清除率比较，当肌酐清除率分别为 45 、50 和 80 mL/min 时，全身总暴露量（ AUC ）增加 65% 、 54% 和 13% 。 ( 参见 [ 用法用量 ] 和 [ 注意事项 ] 项下“警告”部分 )
[ 禁忌 ]
力比泰禁用于对培美曲塞或药品其他成分有严重过敏史的患者。
[ 注意事项 ]
肾功能减低的患者
力比泰主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率 3 45 mL/min ，本品ò无需剂量调整。对于肌酐清除率 &45 mL/min 的患者，无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此，对于肌酐清除率 &45 mL/min 的患者，不应给予本品治疗。 ( 参见 [ 用法用量 ] 中的“推荐剂量调整方法” ) 。
临床研究中，曾有一位严重肾功能不全（肌酐清除率 19 ml/min ）的患者，未接受叶酸和维生素 B 12 补充治疗，接受单药本品治疗后，死于药物相关毒性。
本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒细胞、血小板减少、贫血（或各类血细胞减少）（参见 [ 不良反应 ] ）。骨髓抑制是常见的剂量限制性毒性。应根据既往治疗周期中出现的最低中性粒细胞、血小板值和最严重非血液学毒性来进行剂量调整。 ( 参见 [ 用法用量 ] 中的“推荐剂量调整方法” ) 。
叶酸及维生素 B 12 的补充治疗
接受本品治疗同时应接受叶酸和维生素 B 12 的补充治疗，可以预防或减少治疗相关的血液学或胃肠道不良反应。 ( 参加 [ 用法用量 ] 部分 ) 。临床研究显示，给予叶酸和维生素 B 12 补充治疗的患者，接受本品治疗时总的不良反应发生率降低，包括 3/4 度的血液学毒性以及非血液学毒性，例如中性粒细胞减少、粒细胞减少性发热和 3/4 度粒细胞减少性感染。
一般注意事项
力比泰应在有抗肿瘤药物应用经验的合格医师指导下使用。应在有足够诊断与治疗技术的医疗机构进行本品治疗，这也可以保证并发症的及时处理。临床研究中看到的治疗相关不良反应均是可以恢复的。给药前未给予类皮质激素预处理的患者易出现皮疹。地塞米松（或相似药物）预处理可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。 ( 参见 [ 用法用量 ] 部分 )
力比泰是否导致体液储留例如胸水或腹水还不清楚。对于临床有明显症状的体液储留患者，可以考虑本品用药前进行体腔积液引流。
实验室检查
所有准备接受本品治疗的患者，用药前需完成包括血小板计数在内的血细胞检查和血生化检查，给药后需监测血细胞最低点及恢复情况，临床研究时每周期的开始、第 8 天和第 15 天需检查上述项目。患者需在中性粒细胞 3 1500/mm 3 ，血小板 3 100,000 cells/mm 3 、肌酐清除率 3 45 ml/min. 时，才能开始本品治疗。
肝功能不全的患者
胆红素 & 1.5 倍正常上限的患者不纳入本品临床研究；无肝转移的患者，如果转氨酶 &3.0 倍正常上限，不纳入本品临床研究；有肝转移的患者，如果转氨酶在 3.0 和 5.0 倍正常上限之间，纳入本品临床研究。
肝功能不全患者的剂量调整见表 2 。 ( 参见 [ 药代动力学 ] 项下的“特殊人群”部分 ) 。
肾功能不全患者
力比泰主要通过肾脏排泄。与肾功能正常患者相比，肾功能不全患者的总体清除率下降， AUC 增加。有中度肾功能不全患者，顺铂与本品联合用药的安全性尚未确定 ( 参见 [ 药代动力学 ] 项下的“特殊人群”部分 ) 。
药物与实验室检查的相互作用
尚未确定。尚没有研究证明服用本品是否对患者驾驶和操作机器造成影响，然而研究证明本品可能导致疲劳，如果有这种情况发生，患者应被告知小心驾驶和操作机器。
[ 孕妇及哺乳期妇女用药 ]
妊娠：妊娠妇女接受本品治疗可能对胎儿有害。妊娠 6 天—15 天的小鼠，静脉予以 0.2 mg/kg (0.6 mg/m 2) 或 5 mg/kg (15 mg/m 2) 培美曲塞，有胎儿毒性并能致畸。给予小鼠 0.2 mg/kg 剂量 ( 大约为人类推荐剂量的 1/833) 培美曲塞即可引起胎儿畸形 ( 距骨和头颅骨的不完全骨化 ) ， 5 mg/kg 时可导致腭裂 ( 相当于人类推荐剂量的 1/33) 。胚胎毒性主要表现于胚胎死亡率增加，同时胚胎发育迟缓。没有有关妊娠妇女接受本品治疗的研究，因为建议患者避孕。如果在妊娠期间使用了本品或患者在使用本品期间怀孕，应告之可能对胎儿的潜在危险。
哺乳：本品或其代谢产物是否能从乳汁中分泌尚未确定。但是本品可能对吃奶的婴儿有潜在严重危害，接受本品治疗的母亲应停止哺乳。
[ 儿童用药 ]
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
[ 老年患者用药 ]
按照所有患者的剂量调整方法进行，无需特殊方案 ( 参见 [ 药代动力学 ] 中特殊人群部分 ) 。
[ 药物相互作用 ]
化疗药物—顺铂不改变培美曲塞的药代动力学，培美曲塞也对所有铂类药物的药代动力学无影响。
维生素—同时给予口服叶酸和肌注维生素 B 12 不改变培美曲塞的药代动力学。
细胞色素 P450 酶对药物代谢—体外肝脏微球蛋白预测研究结果显示，培美曲塞未导致通过 CYP3A 酶 , CYP2D6 酶 , CYP2C9 酶和 CYP1A2 酶代谢的药物清除率降低。没有进行研究观察培美曲塞对细胞色素 P450 同工酶的影响。因为，如果按照推荐的给药日程（每 21 天 1 次），本品对任何酶均无明显诱导作用。
阿司匹林—给予低到中等剂量 ( 每 6 小时 325 mg ) 的阿司匹林，未影响培美曲塞的药代动力学。高剂量的阿司匹林对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。
布洛芬—肾功能正常患者，布洛芬每日剂量为 400mg ， 4 次 / 日时，可使培美曲塞的清除率降低 20% （ AUC 增加 20% ）。更高剂量的布洛芬对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。
力比泰主要通过肾小球的过滤和肾小管的排泄作用，以原药形式从尿路排出体外。同时给予对肾脏有危害的药物会延迟本品的清除，同时给予增加肾小管负担的其他药物（例如丙磺舒）也可能延迟本品的清除。
对于肾脏功能正常（肌酐清除率的患者 3 80 ml/min ）的患者，本品可以和布洛芬同时用药 (400mg,4 次 / 日 ) ，但是对于有轻到中度肾功能不全（肌酐清除率在 45 到 79 ml/min 之间）的患者，本品与布洛芬同时使用要小心。有轻到中度肾功能不全的患者，在应用本品治疗前 2 天、用药当天和用药后 2 天，不要使用半衰期短的非甾体类抗炎药。
长半衰期的非甾体类抗炎药与本品潜在相互作用，目前还不确定。但在应用本品治疗前 5 天、用药当天和用药后 2 天，也要中断非甾体类抗炎药的治疗。如果一定要应用非甾体类抗炎药，一定要密切监测毒性反应，特别是骨髓抑制、肾脏及胃肠道的毒性。
[ 药物过量 ]
仅有几例本品药物过量的报告。报告的主要不良反应为中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、粘膜炎和皮疹。可预料到的药物过量并发症主要有骨髓抑制，表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。另外，也可能出现伴随或不伴随发热的感染、腹泻和粘膜炎。一旦发生药物过量，应立即在医生指导下采取合适医疗措施。
临床研究中，如果出现 3 天以上 4 度白细胞减少或 3 天以上 4 度中性粒细胞减少，可以使用甲酰四氢叶酸，如果出现 4 度血小板减少或 3 度血小板减少相关的出血或 3/4 度粘膜炎，应立即使用甲酰四氢叶酸。甲酰四氢叶酸的推荐使用剂量和方法是：静脉给药，第 1 次剂量 100 mg/m 2, 以后 50 mg/m 2, 每 6 小时 1 次，连用 8 天。
通过透析解除本品过量的作用尚未确定。
[ 规格 ]
500 毫克/ 瓶 100毫克/瓶
[ 贮藏 ]
本品应室温保存（ 15-30 ° C ）。
按照上述方法配制的本品溶液，不含抗菌防腐剂，从微生物的角度应该立即使用，不用部分丢弃。如果没有一次用完，配好的本品溶液可置于冰箱冷藏（ 2 － 8 ° C ）或室温保存（ 15-30 ° C ），无需避光，其物理、化学特性在 24 小时内保持稳定。
本品没有光敏性。
[ 包装 ] 玻璃瓶装， 1 瓶 / 盒
[ 有效期 ] 24 个月。
[ 进口药品注册证号 ] H
[ 生产企业 ]
Lilly France S.A.S.
地址： 67640 ，Fegersheim ，France
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酞磺醋胺，别名：邻苯二甲酰磺醋酰胺、酞磺醋酰胺、息拉米、羧苯甲酰磺胺醋胺、Phthalylsulfacetamide、Enteroacetamide、Phthalcetamid、Sulfacyl、Talsigel、Thalamyd、Thalisul、Xolami，又称息拉米。白色结晶粉末，微臭和微酸味，熔点186~202℃（分解），极微溶于水，微溶于乙醇，溶于丙酮，易溶于氢氧化钠溶液。由对氨基苯磺乙酰胺与苯酐酰化而制得。本品为磺胺类药，口服后在肠内缓慢分解释放出磺胺醋酰而产生肠道抑菌作用。临床用于菌痢、肠炎及肠道手术前准备，疗效不及酞磺胺噻唑，但吸收比酞磺噻唑强。
【其它名称】、邻苯二甲酰磺醋酰胺、 酞磺醋胺酞磺醋酰胺、、羧苯甲酰磺胺醋胺、Phthalylsulfacetamide、Enteroacetamide、Phthalcetamid、Sulfacyl、Talsigel、Thalamyd、Thalisul、Xolami
【适应症】
肠道用磺胺，适用于、、以及手术后肠道感染的预防。
【不良反应】
尚未见严重不良反应报道.
【用法用量】
口服,一次1g,一日4次.
片剂：0.5g本品为酞磺类抗菌药，口服后吸收量极少，在肠道内缓慢 酞磺醋胺分解出而发挥其较强的抑菌作用，本品对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用，但目前细菌对该类药物的现象普遍，科等细菌对其耐药菌株增多。本品为广谱抑菌剂，其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的的量，而后者则是细菌合成、胸腺嘧啶核苷酸和()的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。本品为白色片。本品口服后仅少量吸收，约95%残留在酞磺醋胺内缓慢分解出而发挥其抑菌作用，仅5%缓慢水解为而被吸收。血内磺胺浓度一般低于15μg/ml，但也有高达60μg/ml。1、对酞 酞磺醋胺磺类药物者禁用。
2、孕妇及妇女禁用。
3、小于2个月的禁用。
4、重度肝肾功能损害者禁用。1、饭前口服。
2、交叉反应。对一种磺胺药 酞磺醋胺呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
3、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
4、由于本品对肝肾具有毒性作用，故肝功能损害患者宜避免使用。
5、下列情况应慎用：缺乏-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症患者。
6、治疗中须注意血象检查、尿液检查、肝肾功能检查等。由于本品可与胆红素竞争在上的结合部位，而新生儿的系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了发生的危险性，因此本品在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌；由 酞磺醋胺于儿童处于生长，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。
7、本品可穿过血屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。
8、本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；本品在萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因，妇女不宜应用本品。老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。磺胺血浓度不应超过200μg/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。1、不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可 酞磺醋胺代替本品被摄取，两者相互拮抗。
2、下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与磺胺药同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、、苯妥英钠和硫喷妥钠。
3、与避孕药(类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。
4、与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。
5、与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
6、与光敏药物合用时，可能发生相加。
7、接受本品治疗者对的需要量增加。
8、不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生的危险性增加。
9、本品可取代保泰松的结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。
10、磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自的分泌，导致血药浓度升高而持久，易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。
11、与尿碱化药合用可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
12、与抑制药合用可能增强此类药物对的不良反应。如、减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。1.药理广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、、甲肝病毒、等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸 酞磺醋胺附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒和鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
2.毒理动物实验发现本品可诱发乳房、、和良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、、眼、、和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服酞磺醋胺，剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上（相当于人用剂量：给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出现心脏损伤。本品为无色的澄明液体。
静脉滴注本品0.8g，5分钟后血浆浓度为17.8±5.5μM，30分钟后浓度为42.3±10.4μM。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血消除（t1/2β）约为0.5～2小时。主要经肾排泄，48小时内从尿液中可检出16.7%±10.3%的药物以原形排出 酞磺醋胺，6.2%±1.7%的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。
抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性与。
用注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。成人一次0.5g，一日2次，小儿按体重一日10～15mg/kg，分2次给药。每次滴注20分钟以上，疗程3～7日。
常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等，并可致、及下降。
对本品过敏者、孕妇禁用。
1．有严重、肝功能异常者慎用。
2.对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起下降。
3.尽早用药。呼吸道合胞病毒性病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
4.长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。1.本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即引起损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除）。2.少量药物由排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于妇女合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。老年人不推荐应用。
大剂量应用可致损害，对有疾患者（慢性阻塞性肺病或者）可致呼吸困难、胸痛等。
本品与齐多夫定同用时有作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的齐多夫定。酞磺醋胺为一新型14元环酞磺类类抗生素。与相比，酞磺醋胺口服后易吸收，在血清和细胞内能达到更高有效水平，而且给药次数少，肠道不良反应轻，可提高病人对治疗的依从性。我们比较了用口服酞磺醋胺与静注氨苄青霉素+舒巴坦钠治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）急性加剧期的疗效与不良反应。
COPD的诊断根据中华医学会病学会关于COPD的诊治规范(草案)。50例COPD急性加剧期患者随机分为两组，各组均为25例，治疗组口服酞磺醋胺片(卡斯迈欣，中美华东制药有限公司)，0.5克，每天2次，共10～14天；对照组静注+舒巴坦钠(金华迪耳药业有限公司)，1.5克,每天2次，疗程7～14天。疗效评定标准根据卫生部1993年《抗菌药物临床研究指导原则》。
结果显示，治疗组有效率为92%；对照组有效率为72.2%。致病微生物清除率二组分别为18/20例(90%)，13/18例(72.2%)。不良反应发生率二组均为8%。未能清除的病原微生物包括，治疗组卡他布兰汉菌和各1例；对照组支原体3例，嗜肺军团菌和卡他布兰汉菌各1例。
酞磺醋胺的药动学特点使之特别有利于慢性等感染的治疗。本组酞磺醋胺的疗效优势主要是对非典型肺炎病原体感染的病例。包括支原体、军团菌和衣原体等非典型肺炎的发病率近年有所上升，选择抗生素时，抗菌谱应能兼顾到这部分病原体。总之，酞磺醋胺治疗COPD急性加剧期患者的临床疗效确切，病原覆盖面广，使用方便，为一种比较理想的高效。酞磺醋胺致神经系统不良反应1例患者，女，63岁，因患慢性支气管炎伴上呼吸道感染，用酞磺醋胺1.2g加5%氯化钠注射液250ml静滴，qd，4d后上感染明显好转。但病人自诉头晕、头痛、行走不稳等神经系统症状，立即停药，上述症状逐日好转，5d后自觉症状完全消失。时隔1个月后，患者因受凉后又出现咯痰，再用酞磺醋胺1.2g加入葡萄糖氯化钠注射液250mL中静滴，qd，用药3d后上述神经系统症状又出现，停药后上述症状逐渐消失。
讨论：酞磺醋胺临床上主要用于敏感菌引起的各种感染，如、蜂窝织炎、、泌尿系感染等，由于本品可进入组织中，和骨有特殊亲和力，故特别适用于治疗金黄色葡萄球菌所致的急慢性炎。本品常见不良反应是腹泻、腹痛、腹胀、血便等反应，偶有引起假膜性等。静滴时剂量过大或速度过快，可引起血压下降、；偶可引起呼吸心跳停止。本文报告的病例系用药后产生明显症状，笔者分析可能与以下原因有关：
①药物的蓄积作用：酞磺醋胺在体内分布很广，患者开始用药时并无不良反应，第1次用药4d后，第2次用药3d后才出现上述神经系统症状，这说明连续几天用药，体内药物的半衰期延长，排泄减慢，当药物达到一定浓度时便引起积蓄中毒，出现上述症状。
②与个体差异有关：由于该患者年龄较大，老年人有其独特的生理特点，因衰老肝功能减退，使药物的吸收效率下降，同时机体的转化和排泄功能亦减弱，其结果是使患者对药物的敏感度增加。加上老年人代偿适应能力较差，对药物的耐受性也差。故在常用剂量下会出现上述不良反应。
酞磺醋胺致药物热患者男，24岁，因不明发热两月来我院就诊，查体：T38.2℃，R20次·min-1BP120/80mmHg，血常规：3.73×1012/L,6.7×109/L，尿常规：隐血+++，RBC8－10，经心超诊断为感染性，二尖瓣重度关闭不全。给予青霉素和氨基糖甙类药物治疗，体温控制不佳，后改用酞磺醋胺0.8gbid静脉滴注，患者体温降至正常，用药10天后体温突然升至39.2℃，连续两天不退，故怀疑为药物引起的药物热，停止用药，体温迅速恢复正常，调整治疗方案改用哌拉西林钠他唑巴坦钠后未再出现发热等不良反应。
酞磺醋胺是一种糖肽类抗生素，其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，导致缺损而杀灭细菌。说明书所列不良反应有、恶心、脉炎等，但它致药物热不多见，此次患者用药10天后突发高热不退，停药后体温迅速恢复正常，经分析认为是酞磺醋胺引起的药物热，其致热机制可能是药物自身成为半抗原，刺激机体产生，抗原抗体形成免疫复合物，直接或在补体作用下刺激释放内源性致热物质。因此提醒临床医师在用药前应询问患者有无药物过敏史，用药后出现药物热或其他反应应立即停用或更换有关药物，告诉患者及家属并登记记录，防止重复使用。
静脉滴注酞磺醋胺致上消化道大出血1例
1、病例报告
患者男性战士，23岁。因高热、咳嗽2天入院。入院后检查诊断为大叶性。因患者对青霉素、环丙沙星等多种抗菌素过敏，无大环内酯类药物过敏史，我们用酞磺醋胺针剂（浙江金华康恩贝生物制药有限公司生产）0.5g 0.9%氯化钠溶液250ml滴注，时间不少于60分钟，行抗炎治疗，1/日。首次滴注完毕后患者无任何不适，第二天滴注完毕2小时后患者出现腹痛、便血、色暗红，量约1200ml，伴头晕、、乏力，无恶心、呕吐，无腹泻、里急后重。查：神志清，面色苍白，四肢湿冷、烦躁，114次/分，80/65mmHg。诊断为：1、失血性休克2、上消化道大出血。立即给予吸氧、采用大量平衡液快速滴注补充血容量、运用多巴胺等血管活性物质升压及地塞米松等一系列综合措施，积极抗休克治疗；采用去甲8mg 冰盐水100ml口服、西米替丁0.4g 0.9%氯化钠溶液250ml滴注止血等治疗措施，2小时后患者症状得到改善，生命体征平稳，后出血症状未再出现。
酞磺醋胺素是15元环半合成的大环内酯类抗生素，主要是通过阻碍细菌转肽过程，抑制蛋白质合成达到抑菌作用。临床上广泛用于敏感菌所致的上下呼吸道感染以及衣原体和非多重耐药的单纯性生殖道感染。其不良发应轻，发生率低，病人有较好的耐受性。该药临床上以往有胃肠道反应如腹痛、、稀便、呕吐，注射部位疼痛、局部炎症及皮肤过敏等不良反应的报道。但目前临床上还没有应用阿奇毒素后出现消化道大出血的报道。该病例中，患者否认消化道疾病特别是病史，近期未用过有损害胃肠道粘膜的药物，可以判断是阿奇毒素所致的出血。因此，在临床应用酞磺醋胺前，作为医师，应仔细询问病人有无消化道疾病史，特别是溃疡病史，有消化道疾病史应慎用，溃疡活动期间应禁用，用药期间出现腹痛及消化道出血症状时要及时停药并进行相应的处理。
酞磺醋胺致发热及白细胞减少
患者女，27岁，因股骨头假体松动下沉入院。于日行全髋关节翻修术，术后连续应用酞磺醋胺（稳可信）1.0g，bid预防感染。患者于治疗第3天（日）出现体温升高，最高达39.4℃，并伴有胸闷。给予安痛定注射液2ml、柴胡注射液2mlim，擦浴，降温不明显；给予地塞米松10mgim后，降至38℃。1月3日因术中出血较多，术后检测血常规RBC2.96×1012·L-1，Hb83g·L-1，HCT25.6%，WBC3.46×109·L-1，故输血400ml，输血前给予5mgim预防输血反应，当日体温正常。1月6日体温再次上升至38.2℃，复查血常规RBC4.05×1012·L-1，Hb116g·L-1，HCT34.5%，WBC6.27×109·L-1，继续给予酞磺醋胺治疗。以后，患者反复出现发热，体温最高达39.2℃。因伤口愈合良好，医生认为发热的原因可能为异体骨反应，故给予安痛定及柴胡注射液、酒精擦浴等对症治疗。因降温效果不明显，又给予退热。1月10日复查：WBC3.55×109·L-1、L0.17、M0.10、5.8%。此后每日中午（大约在滴注酞磺醋胺后1h左右）开始发热，给予各种对症治疗后夜间及次日清晨体温均正常，患者此间最高体温39.2℃。考虑到患者的规律性发热和白细胞减少可能与药物有关，遂于13日下午停用酞磺醋胺。1月14日患者全天均未再出现发热，但1月15日晨患者体温37.7℃，下午体温最高达39.2℃，血常规WBC2.52×109·L-1、单核巨嗜细胞8.5%，嗜碱性粒细胞2.5%。内科会诊为减少症，给予鲨肝醇50mgtid、利血生20mgtidpo，此后患者体温一直维持正常，无其他不适，伤口愈合良好，1月21日血常规检查WBC5.18×109·L-1，当日出院。
酞磺醋胺引起的减少症，通常出现在治疗1周或数周后，总剂量&25g，而发热是酞磺醋胺引起白细胞减少的主要症状。药源性的中性粒细胞减少症和药物热均被视为由介导，或对的直接抑制造成的。其特点为发病晚，发生可逆性减少，停药后白细胞和2～5d可恢复正常。而体温升高出现于用药7d或7d以后，停药后2～3d消退。酞磺醋胺引起的中性粒细胞减少，发生率约为2%，有报告发病率更高，约18%的患者白细胞计数&4.0×109·L-1，8%的患者出现严重的中性粒细胞减少（&1.0×109·L-1）。
该患者累计应用酞磺醋胺14d，共计26g，与文献记载的用药量相似。患者最初应用酞磺醋胺时出现发热与药物的相关性不明显，可用异体骨反应给予解释。患者1月6日开始已经出现规律性的发热，但由于发热情况并不严重且输血后白细胞水平在正常范围之内并没引起临床足够重视，故患者继续用药。此后患者连续数天均出现用药后体温升高，且白细胞总数下降至2.52×109·L-1，至此考虑患者的规律性发热和白细胞减少与药物有关，停用酞磺醋胺，给予升高的药物进行治疗，患者于停药2d后体温恢复正常。因此，考虑患者出现的间歇性发热和白细胞减少与酞磺醋胺有关。
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