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阿仑膦酸钠维D3片
阿仑膦酸钠维D3片
阿仑膦酸钠维D3片
杭州默沙东制药有限公司
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阿仑膦酸钠维D3片说明书
【商品名】
【通用名】阿仑膦酸钠维D3片
【汉语拼音】ALunLinSuanNaWeiD3
【英文名】Alendronate Sodium and Vitamin D3 Tablets
【主要成分】每片含阿仑膦酸钠70mg,维生素D3 2,800IU
【性状】阿仑膦酸钠维D3片为白色或类白色异形片。
【适应症】阿仑膦酸钠维D3片适用于：治疗绝经后妇女骨质疏松症以增加骨重，并降低骨折发生率，包括髋部和椎骨骨折（椎骨压缩性骨折）；治疗男性骨质疏松以增加骨量。
【用法用量】阿仑膦酸钠维D3片必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服（见[注意事项]-上消化道不良反应），因为其它饮料（包括矿泉水）、食物和一些药物有可能会降低阿仑膦酸钠维D3片的吸收（见[注意事项]-上消化道不良反应）。等待时间少于30分钟，或与食物、饮料（非白水）或其它药物一起服下，会因减少吸收而减弱阿仑膦酸钠的效果。
为尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，阿仑膦酸钠维D3片应在清晨用一满杯白水（175-250mL）送服，并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。阿仑膦酸钠维D3片不应在就寝时及清早起床前服用。否则会增加发生食道不良反应的危险（见[注意事项]-上消化道不良反应）。
如果饮食中钙摄入不足，患者可额外补充钙剂（见[注意事项]-矿物质代谢）。对于维生素D缺乏的高风险患者（如年龄大于70岁、哺乳或慢性疾病），除了服用阿仑膦酸钠维D3片可能需要增加维生素D的补充量。对于胃肠道吸收不良综合症患者，可能需要补充较高剂量维生素D，可以考虑检测25-羟维生素D水平。
维生素D的推荐摄入量为400-800IU/每天。阿仑膦酸钠维D3片的目的是每周应用1片能提供相当于每天400IU的维生素D。
对于老年人或轻中度肾功能不全的患者（肌酐清除率35-60mL/分）不需要进行剂量调整。由于缺乏相关用药经验，不推荐在更严重的肾功能不全（肌酐清除率＜35mL/分）患者中应用阿仑膦酸钠维D3片。
治疗绝经后妇女骨质疏松症：推荐剂量是阿仑膦酸钠维D3片每周1次，每次1片。
治疗男性骨质疏松症以增加骨量：推荐剂量是阿仑膦酸钠维D3片每周1次，每次1片。
【服药与进食】空腹服用(必须在晨起时，第一次进食、喝饮料或应用其它药物前至少半小时，用一满杯白水送服。病人在服药后至少30分钟内和第一次进食前避免躺卧)。
【药理作用】
阿仑膦酸钠：动物研究发现阿仑膦酸钠维D3片有下述作用方式。在细胞水平，阿仑膦酸钠对破骨细胞介导的部位有亲嗜性。正常情况下，破骨细胞粘附于骨表面但缺乏皱褶，而皱褶的边缘则是骨吸收活跃的标志。阿仑膦酸钠不影响破骨细胞的聚集或粘附，但它确实能抑制破骨细胞的活性。小鼠体内进行的有关标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠在骨内作用部位的研究显示，破骨细胞表面的摄入是成骨细胞表面的10倍。标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠分别给予大鼠6天和小鼠49天后，检查其骨组织发现，正常骨形成于阿仑膦酸钠之上，后者与基质结合后不再具有药理活性，因此，阿仑膦酸钠必须持续服用以抑制新形成的位于吸收表面的破骨细胞。狒狒和大鼠的组织形态测量学显示，阿仑膦酸钠能降低骨转换（即骨重建部位的数量），而且在这些重建部位，骨形成超过骨吸收，从而使骨量逐渐增加。
维生素D3：维生素D3是皮肤在紫外线的作用下由7-脱氢胆固醇光化学转换为维生素D3前体，然后非酶同分异构化而生成维生素D3。在缺乏充足阳光照射下，维生素D3主要来自饮食中的营养成份。皮肤和饮食中的维生素D3（吸收入乳糜微粒）在肝脏转换为25-羟基维生素D3，在甲状旁腺素和低磷血症的刺激下，进一步在肾脏转化为具有钙调节活性的1,25-二羟基维生素D3（骨化三醇）。1,25-二羟基维生素D3的基本作用是增加肠道对钙磷的重吸收，以及调节血清钙、肾脏钙和磷排泄，骨形成和骨吸收。
正常骨形成需要维生素D3。当缺乏阳光照射或营养不良时会引起维生素D不足。维生素D不足与负钙平衡、骨量丢失、骨折危险性增高相关，严重时，维生素D缺乏会引起继发性甲状旁腺功能亢进症、低磷血症、近端肌肉乏力、骨软化，进一步增加骨质疏松症患者跌倒和骨折的风险。
【毒理研究】
阿仑膦酸钠：对雌性大鼠和小鼠来说，口服阿仑膦酸钠的LD50值分别为552mg/kg（3256mg/m2）和966mg/kg（2898mg/m2）（相当于人类口服剂量（以患者的体重为50公斤计）2mg）。对雄性鼠，这些值要略高一些，分别为626mg/kg和1280mg/kg。而狗口服剂量达200mg/kg（4000mg/m2）仍未见致死作用（相当于人类口服剂量（以患者的体重为50公斤计）10000mg）。
维生素D3：给予小鼠单次口服大剂量维生素D3代谢产物-骨化三醇（4mg/kg）治疗，会引起明显的致死性。
阿仑膦酸钠：对大鼠和狗分别进行的长达1年和3年的重复剂量-毒性研究发现，阿仑膦酸钠的相关变化有以下几个方面：在内源性软骨骨形成区保留了最初的松质骨，碱性磷酸酶活性持续下降；血钙和血磷的浓度一过性下降。这些都与阿仑膦酸钠预期的药理活性相关。对肾毒性最敏感的物种（如狗）出现肾毒性的剂量相当于人类至少应用100mg。大鼠需要更高的剂量才表现出这种肾毒性。胃肠毒性只出现在啮齿动物。这可能是由于对黏膜的直接作用，且仅发生在剂量超过2.5mg/kg/天时。
维生素D3：一项为期26周、重复剂量口服的毒性研究观察了维生素D3对大鼠相关的影响，包括肾脏钙化和肾上腺髓质嗜铬细胞瘤。这些改变见于剂量≥5000IU/kg/天。
阿仑膦酸钠：口服给予大鼠阿仑膦酸钠每天3.75mg/kg观察105周以及口服给予小鼠阿仑膦酸钠10mg/kg/天观察92周均未发现有致癌作用。
维生素D3：维生素D3的致癌作用在啮齿类动物中尚未进行研究。
致突变作用
阿仑膦酸钠：无论有无代谢活性，体外微生物致突变试验未发现阿仑膦酸钠有致突变作用。同样，体外哺乳细胞致突变试验、体外大鼠肝细胞碱性洗脱试验以及静脉给予小鼠阿仑膦酸钠每天25mg/kg（75mg/m2）体内染色体畸变试验也均未发现其有致突变作用。但是，中国仓鼠卵细胞的体外染色体畸变试验发现：阿仑膦酸钠浓度大于5mM时有弱细胞毒作用，这对人类来说无相关性，因为，体内的治疗剂量不可能达到同样浓度。而且，五项基因毒性研究中有四项都是纯阴性结果，包括与人类致癌可能性最直接相关的研究（体内染色体畸变试验和微生物致突变试验），以及大鼠和小鼠体内的致癌研究阴性结果均表明阿仑膦酸钠对人类没有基因毒性或致癌的危险。
维生素D3：在具有或不具有代谢活性的微生物基因突变分析中，以及在小鼠的体内微核研究中，骨化三醇-维生素D3的代谢产物，未发现具有基因毒性。
阿仑膦酸钠：口服给予大鼠阿仑膦酸钠每天5mg/kg对两性的生育和繁殖能力都没有影响。这些研究中发现的唯一与药物相关的影响是大鼠分娩困难。这与药物介导的低钙血症直接相关，这种影响可通过给大鼠补充钙来预防。而且，每天1.25mg/kg的剂量没有任何影响。
维生素D3：餐前给予大剂量（000IU/kg/天）麦角骨化醇（维生素D2）引起发情周期改变，并抑制大鼠妊娠。维生素D3对雄性大鼠生殖力的影响尚不清楚。
阿仑膦酸钠：有关生长发育的毒性研究中，给予大鼠阿仑膦酸钠每天25mg/kg和给予兔子每天35mg/kg均未发现有不良影响。
维生素D3：维生素D3的资料尚未获得。给予妊娠兔子大剂量（隔日≥10000IU）维生素D2，与对照组相比，胚胎主动脉狭窄的发生率较高。给予怀孕大鼠维生素D2（40000IU/天），可引起新生小鼠死亡、出生体重下降、产后长骨发育不良。
【药代动力学】
阿仑膦酸钠：以静脉剂量（IV）作参考，空腹及标准早餐前2小时给予阿仑膦酸钠5-70mg，其平均口服生物利用度在女性为0.64%，在男性为0.6%，两者相似。
阿仑膦酸钠维D3片（70mg/2800IU）片剂中的阿仑膦酸钠和阿仑膦酸钠70mg片剂中的具有生物等效性。
在49例绝经期妇女中进行研究，以考察进食时间对阿仑膦酸钠生物利用度的影响。当10mg阿仑膦酸钠于进食标准早餐前0.5或1小时给予时，与进食前2小时给药相比，生物利用度减少（大约40%）。在治疗和预防骨质疏松症的研究中，至少于进食早餐前30分钟给予阿仑膦酸钠都是有效的。
不管阿仑膦酸钠于进食标准早餐的同时给予或进食2小时后给予，其生物利用度可以忽略不计。伴随使用阿仑膦酸钠和咖啡或橙汁均减少生物利用度下降大约60%。
维生素D3：空腹，在进食标准膳食前2小时给予阿仑膦酸钠维D3片，维生素D3的血清-浓度-时间曲线下的基线校正平均面积（AUC0-120hr）为120.7ng/hr/mL。维生素D3的基线校正平均最大血清浓度（Cmax）为4.0ng/mL，基线校正平均达峰时间（Tmax）为10.6小时。阿仑膦酸钠维D3片中的2800IU维生素D3的生物利用度与单用2800IU维生素D3相似。
阿仑膦酸钠：临床前研究（雄性大鼠）表明，静脉给予大鼠阿仑膦酸钠1mg/kg后，其瞬间分布于软组织，但接着迅速再分布于骨组织或通过尿排泄。其在人体内的平均稳态分布容积，除了骨组织外，至少为28L。口服给予治疗剂量的阿仑膦酸钠由于其在血浆内的浓度过低，难以进行检验分析（小于5ng/mL）。其血浆蛋白结合率约为78%。
维生素D3：药物吸收后，维生素D3作为乳糜颗粒的一部分进入血液，绝大部分维生素D3快速分布于肝脏，在肝脏代谢为主要贮存形式-25-羟基维生素D3。少部分以维生素D3的形式贮存于脂肪和肌肉组织，以后释放入血循环，循环中的维生素D3与维生素D结合蛋白相结合。
阿仑膦酸钠还没有证据表明阿仑膦酸钠在动物或人体内代谢。
维生素D3：维生素D3在肝脏快速羟化代谢为25-羟基维生素D3，然后在肾脏代谢为1,25-二羟基维生素，后者是维生素D3生物活性形式，并在清除前进一步羟化，小部分维生素D3在排泄前被糖脂化。
阿仑膦酸钠：一次性静脉给予C14标记的阿仑膦酸钠发现，约50%的放射活性在72小时内由尿排泄，粪便中没有或只有很少量的放射性活性。一次性静脉给予10mg阿仑膦酸钠后测定其肾清除率为71mL/min（64，78，90%CI[可信区间]），系统清除率不超过200mL/min。静脉给药后6小时内其血浆浓度下降95%以上，其在人体内的终末半衰期估计大于10年，这提示阿仑膦酸钠从骨骼中释放。根据上述结果，估计用阿仑膦酸钠（FOSAMAX，10mg/天)口服治疗10年后，每日从骨骼中释放的阿仑膦酸钠量大约占从胃肠道吸收的量的25%。
维生素D3：给予健康个体放射活性的维生素D3，48小时后尿液放射活性的平均清除率是2.4%，而4天后粪便放射活性的平均清除率是4.9%。两种情况下，清除的放射性几乎均来自代谢产物。口服阿仑膦酸钠维生素D3片后血清维生素D3的平均半衰期大约为24小时。
儿童：阿仑膦酸钠在儿童中的口服生物利用度与成人相似；但是，没有证据表明阿仑膦酸钠维D3片适用于儿童。
性别：阿仑膦酸钠在男性和女性中的生物利用度以及静脉内给药后排泄入尿中的部分相似。
-阿仑膦酸钠：阿仑膦酸钠在老年人和较年轻患者中的生物利用度和分布（尿排泄）相似。对阿仑膦酸钠无需进行剂量调整（见[用法用量]）。
-维生素D3：老年人对食源中维生素D3的需求量增加。
种族：对由于种族差异所致药代动力学差异未进行研究。
肾功能不全：
-阿仑膦酸钠：临床前研究表明肾功能衰竭大鼠的血浆、肾、脾和胫骨中的药物浓度增加。在健康对照中，未在骨中沉积的药物被快速排泄入尿中。年轻雄性大鼠静脉内给药3周后，累积剂量达35mg/kg亦未发现骨摄取达饱和的迹象。尽管没有可供使用的临床信息，但很可能如同动物体内一样，在肾功能低下的患者中经肾消除的阿仑磷酸盐将减少。由此预计阿仑磷酸盐在肾功能低下患者骨中的蓄积可能会稍高。
对轻到中度肾功能不全（肌酐清除率为35-60mL/min）患者无需进行剂量调整。由于缺乏在肾功能衰竭患者中的应用经验，因此不推荐将阿仑膦酸钠维D3片用于更加严重的肾功能不全患者（肌酐清除率<35mL/min）。
-维生素D3：肾功能不全患者产生活性1,25-二羟维生素D3代谢物的能力降低。
肝功能不全：
-阿仑膦酸钠：因为有证据表明阿仑膦酸钠不在胆汁中代谢或排泄，因此未在肝功能不全患者中进行研究。无需进行剂量调整。
-维生素D3：维生素D3在由于胆汁生成不足所造成的吸收不良的患者中可能不能够被充分地吸收。
病人特征：临床前研究表明此药不在骨内沉积而迅速由尿排泄。在动物身上长期累积静脉给药35mg/kg没有发现骨吸收饱和的证据。尽管还没有临床资料，但肾功能受损时，和动物研究的结果一样，阿仑膦酸钠通过肾的清除很可能会下降。因此，当肾功能受损时，阿仑膦酸钠在体内的蓄积可能会增加（见【用法用量】）。
【不良反应】腹痛、消化不良、食管溃疡、吞咽困难和腹胀。罕见皮疹和红斑、肌肉骨骼疼痛、便秘、腹泻、胀气和头痛。
【禁忌】导致食管排空延迟的食管异常，例如狭窄或弛缓不能；不能站立或坐直至少30分钟者；低钙血症患者（见[注意事项]-矿物质代谢）；对本产品任何成分过敏者禁用。
【注意事项】
1.上消化道不良反应：阿仑膦酸钠维D3片和其它二膦酸盐类产品一样，可能对上消化道粘膜产生局部刺激。
在服用阿仑膦酸钠治疗的病人中，曾经报道的食管不良事件有食管炎、食管溃疡和食管糜烂，偶尔出血，罕有食管狭窄或穿孔的报告。其中有些病例，因这些病情严重而需要住院治疗。因此，医生应该警惕可能发生食管反应的任何症状和体征，应指导病人如果出现吞咽困难、吞咽痛、胸骨后疼痛或新发胃灼热或胃灼热加重，停用阿仑膦酸钠维D3片并就医。
在下列患者中，发生严重食管不良事件的风险更大：在服用阿仑膦酸钠维D3片后躺卧、和/或不用一满杯水（175-250mL）送服，和/或出现提示食管刺激的症状后仍继续服药的病人，发生严重食管不良反应的危险性较大。因此，向病人提供详尽的用药指导，让其充分理解是很重要的（见【用法用量】）。
对于那些因智力残疾而不能遵守用药指南的患者，应在适当的监护下应用阿仑膦酸钠维D3片治疗。
因为阿仑膦酸钠维D3片对上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潜在的疾病，故应慎用于患有活动性上消化道疾病如吞咽困难、食管疾病（包括已知的巴雷特食管）、胃炎、十二指肠炎、溃疡或最近有胃肠道病史（近1年内）。
曾经有上市后报告表明，使用阿仑膦酸钠维D3片会发生胃和十二指肠溃疡，一些很严重，并伴并发症，不过对照临床试验中没有发现这些风险增加。
2.矿物质代谢：
-阿仑膦酸钠：在开始阿仑膦酸钠维D3片治疗前，必须纠正低钙血症[见禁忌]。应对其它可影响矿物质代谢的疾病（如维生素D缺乏）进行有效治疗。对于这些患者，在阿仑膦酸钠维D3片治疗期间，应监测血清钙和低钙血症的症状。
推测可能是因为阿仑膦酸钠的增加骨密度的作用，可能会发生轻度无症状的血清钙和磷水平下降。
-维生素D3：不应单独应用阿仑膦酸钠维D3片治疗维生素D缺乏（通常定义为25-羟维生素D水平低于9ng/mL）。维生素D缺乏高风险患者可能需要补充较高剂量的维生素D的补充量[见用法用量]。对于胃肠道吸收不良综合征患者，可能需要补充较高剂量维生素D，并考虑检测25-羟维生素D水平。
对于与1,25二羟维生素D过度生成相关的疾病患者中（如白血病、淋巴瘤、肉状瘤病），补充维生素D3可能会加重高钙血症和/或高钙尿。在这些患者中，应该监测血钙和尿钙水平。
3.肌肉骨骼疼痛：据上市后经验报告，在使用二膦酸盐（批准用于预防和治疗骨质疏松症）的患者中，曾偶尔发生严重骨、关节和/或肌肉疼痛[见不良反应]。在这些药物中包括阿仑膦酸钠（FOSAMAX）。多数患者为绝经后女性。应用药物后至症状发作的时间从1天至数月不等。如果出现严重症状，应停用。多数患者停药后症状减轻。重新使用同一药物或其它二膦酸盐后，一些患者可再次出现症状。在接受二膦酸盐长期治疗（通常超过3年）的少数患者中，曾经报告了股骨转子下及股骨干近端低能量骨折。一些是非创伤性的应力性骨折（一些报告也称为不全性骨折）。在发生完全性骨折前数周至数月，一些患者发生了受累区域的前驱疼痛，常常伴有应力性骨折的影像学特点。大约三分之一的患者发生双侧性骨折，因此对于已发生过股骨干应力性骨折的患者应该检查对侧的股骨。类似临床特征的应力性骨折也发生于未接受二膦酸盐治疗的患者中。应该对怀疑有应力性骨折的患者进行评估，包括对已知原因和危险因素评估（如维生素D缺乏、吸收障碍、糖皮质激素使用、既往应力性骨折、下肢关节炎或骨折、过度活动或活动量增加、糖尿病、长期酗酒），并需要接受适当的矫正治疗。对于发生了应力性骨折的患者，在未评估确定之前，基于个体获益/风险评估，应慎重考虑中断二膦酸盐治疗。
在阿仑膦酸钠（FOSAMAX）的安慰剂对照临床试验中，在阿仑膦酸钠（FOSAMAX）组和安慰剂组之间，发生肌肉骨骼疼痛的患者百分比相似。
4.颌骨坏死：在服用二膦酸盐的患者中，曾经报道发生颌骨坏死（ONJ），通常与拔牙和/或局部感染（包括骨髓炎）相关，并导致愈合延迟。在报告的与二膦酸盐相关的颌骨坏死中，多数见于接受二膦酸盐静脉治疗的癌症患者，但是，一些也见于口服二膦酸盐的绝经后骨质疏松症患者。颌骨坏死的已知风险因素包括癌症、伴随治疗（如化疗、放疗和皮质类固醇类药物）、口腔卫生差、伴随疾病（如先前存在的牙齿疾病、贫血、凝血障碍、感染）和吸烟。
在接受二膦酸盐治疗时发生了颌骨坏死的患者应接受口腔外科医生的医治。牙科手术可能会使疾病加重。对于需要牙科手术的患者，没有数据证明停止二膦酸盐治疗是否会减少颌骨坏死（ONJ）的风险。应该基于个体的获益/风险评估，根据医生的临床判断指导每个患者的治疗计划。
5.肾功能不全：不推荐在肾功能不全（肌酐清除率<35mL/分）患者中应用阿仑膦酸钠维D3片。（见[用法用量]）。
【儿童用药】阿仑膦酸钠维D3片不适用于儿童。
【老年患者用药】在骨折干预试验（FIT）中，接受阿仑膦酸钠（FOSAMAX）治疗的患者中，年龄≥65岁的占71%（n=2302例），年龄≥75岁的占17%（n=550例）。在美国和多国的女性骨质疏松症治疗研究以及男性骨质疏松症治疗研究中[见临床试验]，接受阿仑膦酸钠（FOSAMAX）治疗的65岁或以上的患者分别为45%和54%。在这些患者和较年轻患者之间所观察到的有效性和安全性总体而言没有差异，但并不能排除某些老年个体更加敏感。老年人对食物中维生素D3的需求增加。
未在孕妇以及哺乳期妇女中做过研究，不宜使用。
【FDA妊娠分级】C级:动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。
【药物相互作用】
钙补充剂/制酸剂：钙补充剂，制酸剂和某些口服药物很可能干扰阿仑膦酸钠（FOSAMAX）的吸收。因此，患者服用阿仑膦酸钠维D3片后必须至少1.5小时才能服用任何其它口服药物。
阿司匹林：在临床研究中，在合并使用阿仑膦酸钠（FOSAMAX）（日剂量高于10mg）和含阿司匹林药物的患者中，上消化道的不良事件发生率增加。
非甾体类抗炎药（NSAIDs）：正在服用非甾体抗炎药的患者可使用复方阿仑膦酸钠。在一项为期3年的对照临床研究中（n=2027），大多数患者伴随使用非甾体抗炎药，服用阿仑膦酸钠（FOSAMAX）5mg/天或10mg/天的患者中上消化道不良事件与那些服用安慰剂的患者相似。但是，因为非甾体抗炎药的使用与胃肠道刺激有关，因此在伴随使用阿仑膦酸钠维D3片期间必须予以警告。
由于非甾体类抗炎药会引起胃肠道刺激，当与阿仑膦酸钠同时使用时应该谨慎。
可以干扰维生素D3吸收的药物：Olestra（油脂代用品）、矿物油、奥利司他及胆酸螯合剂（例如，消胆胺、考来替泊）可以干扰维生素D的吸收。此时应考虑补充维生素D。
可以增加维生素D3分解代谢的药物：抗惊厥药，甲氰咪胍和噻嗪类药物可以增加维生素D的分解代谢。此时应考虑补充维生素D。
【药物过量】
阿仑膦酸钠：分别经口单次给予雌性大鼠和小鼠552mg/kg（3256mg/m2）和966mg/kg（2898mg/m2）阿仑膦酸钠后具有明显的致死性。这些值在雄性中稍高，分别为626和1280mg/kg。犬经口给予剂量直至200mg/kg（4000mg/m2）亦未出现死亡。
口服过量可能引起低血钙、低血磷和上胃肠道不良事件，如胃部不适、胃灼热、食道炎、胃炎或溃疡。应给予牛奶或制酸剂以结合阿仑膦酸钠。由于存在对食管刺激的风险，因此应避免引起呕吐，患者应保持充分的直立状态。
不宜进行透析治疗。
维生素D3：经口单次给予小鼠高剂量维生素D3的激素代谢物骨化三醇（4mg/kg）具有明显的致死性。尽管以高达60万IU的剂量间歇性（每年1次或每年2次）单次给予钙化醇（维生素D2）没有出现有关毒性的报道，但仅有有限的与维生素D3有关的急性毒性信息。
维生素D中毒引起的体征和症状包括高血钙症、高钙尿症、厌食、恶心、呕吐、多尿、烦渴、乏力和嗜睡。
对怀疑有维生素D中毒的患者应监测血清和尿钙水平。对于严重高血钙患者的标准治疗包括限制食源性钙摄入、大量饮水和全身糖皮质激素治疗。
透析治疗并不利于维生素D的消除。
【规格】1片/盒
【贮藏】防潮，避光，30°C以下密闭保存。
【有效期】18个月。
【批准文号】国药准字J
【生产企业】杭州默沙东制药有限公司
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& 阿仑膦酸钠维D3片
两种阿仑膦酸钠片的药代动力学研究比较
药代动力学研究是评价药品质量的重要手段，它通过对药物的药代动力学参数如血药浓度-时间曲线下面积(AUC)、峰浓度(Cmax)和达峰时间(tmax)等进行分析，来考察药物活性成分的质量及其在体内的量变规律。因此，药代动力学的研究、评估是药品申报与评审的重要内容，己成为药品研制、开发管理方面的重要工作。
阿仑膦酸钠是一类治疗钙代谢性疾病的二膦酸盐类药物，例如治疗骨质疏松、高血钙症和Paget’s病等骨疾病。阿仑膦酸钠为水溶性药物，分子量150，带有负电荷，在血浆中的滞留时间短，大部分有选择性的蓄积在骨骼中，口服平均生物利用度大约为0.7%[1]。因此，血浆中阿仑膦酸钠的浓度极低。同时，该化合物分子极性大，无生色基团，不能直接用常规的紫外检测器或荧光检测器检测，给血浆中阿仑膦酸钠的测定带来极大难度。
为了建立血浆中阿仑膦酸钠浓度的检测方法，研究者采用对中国健康男性志愿者口服70 mg阿仑膦酸钠片后的药动学参数，并对两种制剂的药代动力学参数及相对生物利用度进行评价；采用体外Caco-2细胞模型、崩解度和溶出度试验对两种制剂的吸收、崩解、溶出进行对比，寻找两制剂药代动力学参数有显著性差异的原因。
首先采用高效液相色谱法(HPLC)测定阿仑膦酸钠在不同介质中的浓度；利用蛋白沉淀法与固相萃取法进行血浆样品前处理；MTT法检测细胞对药物的敏感程度；建立Caco-2细胞模型，考察药物的吸收及转运情况；利用崩解度和溶出度试验，测定体外药物崩解、溶出情况。
阿仑膦酸钠的临床试验设计为双周期随机自身交叉试验，6名受试者随机编号分为两组；试验前受试者签署知情同意书并配合完成规定的各项检查；试验中单剂量口服给药，于不同时间点采集上肢静脉血，离心后分离取得血浆；试验后，经过前处理的血浆样品采用建立的HPLC-FLD法测定阿仑膦酸钠的浓度，计算药代动力学参数，并纪录、分析。将A制剂与B制剂单次给药的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析及在α=0.05水平上进行双单侧t检验，对tmax进行非参数检验，评价两种制剂的药动学参数。
通过本研究主要建立了阿仑膦酸钠在血浆、HBSS液及去离子水三种介质中各自样品的检测方法。三种样品的定量分析方法灵敏度高，重现性好，均能准确定量相应介质中阿仑膦酸钠的浓度。统计结果表明,两种制剂的崩解度及溶出度均有一定的差异。
综合上述试验结果,分析两种制剂药代动力学参数有显著性差异的原因可能是由于处方工艺方面的不同,导致崩解度和溶出度的差异,进而影响药物的体内吸收过程,造成药代动力学参数的差异。同时,可能还存在其它因素的影响,这有待于进一步研究。
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问:阿仑膦酸钠片的作用是什么？ 医生你们好，我现在走起路来很是费劲的，走不了几步就会感觉腿很沉很沉的。去医院做了检查医生说是骨质疏松的问题，医生给开了阿仑膦酸钠片让我服用。来自:济南医疗论答:阿仑膦酸钠片【功效主治】本品是骨代谢调节剂，为氨基二膦酸盐，与骨内羟磷灰石有强亲和力。能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。其特点是抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用。适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）及男性骨质疏松以增加骨量。
问:阿仑膦酸钠片治疗骨质疏松好吗？ 我的阿姨已经绝经了，现在就是阿姨有出现了骨质疏松的症状，我们现在还没有及时到医院治疗，阿姨的身体情况一直不好，最近就是不能干一些累活来自:济南医疗论答:米昭曾人体实验证明，提高骨密度的唯一方法，就是足量吃钙。米昭曾同时指出了如下五种误治：（1）VD3疗法：谁能证明VD3促进“食物钙”吸收，而不是促退“食物钙”吸收？谁能证明VD3 不是骨质疏松的加速剂？人体实验业已证明VD降低食物钙吸收，加速骨钙丢失，数十年来用维生素D治疗骨质疏松是医学史上的一大错误。?（2）雌激素疗法：谁能证明雌激素促进食物钙吸收？雌激素引发生殖系统癌变。人体实验证明，提高钙摄入量可以治疗骨质疏松，那么还有什么理由冒着患癌症的危险启用雌激素？女性骨质疏松患者使用雌激素，男性患者该用什么激素？（3）降钙素(CT)疗法：用降钙素促进钙吸收、治疗骨质疏松听来诱人。药厂十分清楚，老年骨质疏松患者的降钙素不是降低了，而是升高了。老年阶段是降钙素分泌过盛时期，老年人血清降钙素、甲状旁腺素含量达到人生的最高水平。老年骨质疏松患者不是缺乏“降钙素和甲状旁腺素”，只是严重缺钙。所以，对降钙素超高的老年人再注入降钙素就是不科学的。（4）甲状旁腺素（PTH）疗法：用甲状旁腺素治疗骨质疏松是不严谨的。众所周知，“长期缺钙引起甲状旁腺素（PTH）增高，是骨质疏松的直接病因。实验证明，70岁以上的老年人其PTH 达到人生的最高点，超过成人（20～50岁）均值的数倍。（5）双磷酸盐疗法：双磷酸盐类药物原产美国，目前在世界各国的普及、推广工作方兴未艾。由于此药的毒副作用太过明显，于是... 阿仑膦酸钠片治疗骨质疏松好。阿仑膦酸钠片适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）及男性骨质疏松以增加骨量。问:阿仑膦酸钠片的作用是什么？ 医生你们好，我现在走起路来很是费劲的，走不了几步就会感觉腿很沉很沉的。去医院做了检查医生说是骨质疏松的问题，医生给开了阿仑膦酸钠片让我服用。来自:济南医疗论答:阿仑膦酸钠片【功效主治】本品是骨代谢调节剂，为氨基二膦酸盐，与骨内羟磷灰石有强亲和力。能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用。其特点是抗骨吸收活性强，无骨矿化抑制作用。适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）及男性骨质疏松以增加骨量。
问:阿仑膦酸钠片治疗骨质疏松好吗？ 我的阿姨已经绝经了，现在就是阿姨有出现了骨质疏松的症状，我们现在还没有及时到医院治疗，阿姨的身体情况一直不好，最近就是不能干一些累活来自:济南医疗论答:米昭曾人体实验证明，提高骨密度的唯一方法，就是足量吃钙。米昭曾同时指出了如下五种误治：（1）VD3疗法：谁能证明VD3促进“食物钙”吸收，而不是促退“食物钙”吸收？谁能证明VD3 不是骨质疏松的加速剂？人体实验业已证明VD降低食物钙吸收，加速骨钙丢失，数十年来用维生素D治疗骨质疏松是医学史上的一大错误。?（2）雌激素疗法：谁能证明雌激素促进食物钙吸收？雌激素引发生殖系统癌变。人体实验证明，提高钙摄入量可以治疗骨质疏松，那么还有什么理由冒着患癌症的危险启用雌激素？女性骨质疏松患者使用雌激素，男性患者该用什么激素？（3）降钙素(CT)疗法：用降钙素促进钙吸收、治疗骨质疏松听来诱人。药厂十分清楚，老年骨质疏松患者的降钙素不是降低了，而是升高了。老年阶段是降钙素分泌过盛时期，老年人血清降钙素、甲状旁腺素含量达到人生的最高水平。老年骨质疏松患者不是缺乏“降钙素和甲状旁腺素”，只是严重缺钙。所以，对降钙素超高的老年人再注入降钙素就是不科学的。（4）甲状旁腺素（PTH）疗法：用甲状旁腺素治疗骨质疏松是不严谨的。众所周知，“长期缺钙引起甲状旁腺素（PTH）增高，是骨质疏松的直接病因。实验证明，70岁以上的老年人其PTH 达到人生的最高点，超过成人（20～50岁）均值的数倍。（5）双磷酸盐疗法：双磷酸盐类药物原产美国，目前在世界各国的普及、推广工作方兴未艾。由于此药的毒副作用太过明显，于是... 阿仑膦酸钠片治疗骨质疏松好。阿仑膦酸钠片适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）及男性骨质疏松以增加骨量。
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