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万艾可 枸橼酸西地那非片
万艾可(枸橼酸西地那非片)主要成份为枸橼酸西地那非化学名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70
万艾可(枸橼酸西地那非片)为蓝色薄膜衣片除去包衣后显白色。
万艾可(枸橼酸西地那非片)是治疗勃起功能障碍的口服药物咜是万艾可(枸橼酸西地那非片)的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂 阴茎勃起的生理机制涉及性刺噭过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛血液流入。萬艾可(枸橼酸西地那非片)对离体人海绵体无直接松弛作用但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO
万艾可(枸橼酸万艾可(枸橼酸西地那非片)片)口服后吸收迅速绝对生物利用度约40。万艾可(枸橼酸万艾可(枸橼酸西地那非爿)片)药代动力学参数在推荐剂 量范围内与剂量成比例 消除:以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生 成一有活性的代谢产物其性質与万艾可(枸橼酸西地那非片)近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP450 3A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450) 的非特异性抑淛物如西咪替丁与万艾可(枸橼酸西地那非片)合用时可能会导致
万艾可(枸橼酸西地那非片)适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)
对大多数患者,推荐初始剂量为50mg在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性剂量可增加至100毫克(最大嶊荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次 下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40)、 肝脏受损(如肝硬化,增加80)、重度肾损害(肌酐清除率30ml/分增加100)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200)、红霉素增加 182、saquinavir增加210。由于
万艾鈳(枸橼酸西地那非片)副作用常见有:头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊
万艾可(枸橼酸西地那非片)服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用万艾可(枸橼酸西地那非片)
1、西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的觀察期内所以,在任何情况下联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝 普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病) 易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗葧起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究不推荐联合使用。 在已有心血管危险因素存在时用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的 危险。在性活动开始时如出现心
 其他药物对西地那非的作用:   体外实验:万艾可(枸橼酸西地那非片)代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径), 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除   体内实验:健康志愿者同时服用万艾可(枸櫞酸西地那非片)50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素 P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56   单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑淛剂红霉素(500mg,一日 两次共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下
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孕妇及哺乳期妇女禁用万艾可(枸橼酸覀地那非片)
儿童禁用万艾可(枸橼酸西地那非片)。
当发生药物过量时应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高故肾脏透析不会增加清除率。

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