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服用「威而刚?万艾可?伟哥」是一种怎样的体验？
万艾可（枸橼酸西地那非片，简称西地那非），俗称「伟哥」或「威而刚」，是全球第一个口服PDE5 抑制剂（5 型磷酸二酯酶抑制剂），用于治疗男性勃起功能障碍（也称阳痿或ED），推动ED治疗取得了革命性的进展，有效改善阴茎勃起硬度。 已经有男生英勇献身将生命贡献给科学事业，接下来希望有女生科学地回答这个问题。（鼓掌
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谢邀。商家宣传延时最多能达到时长的40%，看起来很强大，其实仔细换算一下原来才延长4.8秒，无耻商家偷换概念虚假宣传，建议大家不要买。
不匿了，也没啥不能见人的来来来，作为一个女生来回答一下服用伟哥的体验～原图已经没有了，这是从微博上找到的吃了并没有什么感觉啊是不是很失望～～～好吧，我是因为肺动脉高压服用的，20mg 一天2次，但是你们懂得这个药其实挺难掰开的，所以一般一次吃1/4片。吃了一段时间后可以感受到活动耐量有改善，3月后复查肺动脉压力下降～～～其实伟哥挺贵的，一片120，10片装965，一个月吃这个也要两千多。有评论说吃这个不对症，但是5型磷酸二酯酶抑制剂是有扩张血管的作用的。也有靶向药比如“波生坦”，19800全自费，差不多吃一个月，家里也承受不来，其实大部分肺动脉高压患者都面临着这个问题。今天出院啦，中秋节，想想还是出院回家团聚一下～最近3个月每个月都要上医院呆一个礼拜，心内科的医生护士都认识我了(￣O￣;) 夏天就这样冬天可咋办呢
@乌啼 谢谢你画的这个服用完伟哥，男人对男人都能产生好感（起码我的亲身体验。看什么能动的都想操）
看完笑成傻逼了……
这么多人说的这么嗨，我说说药效。第一 没有挑起性欲的功效！没有挑起性欲的功效！没有挑起性欲的功效！！！万艾可是辅助勃起障碍的，基本上是帮助阳痿的人勃起，但它不能挑起性欲。换句话就是当你性欲下滑的时候，你的丁丁也就缓和下去了。所以肿一宿的基本都是自己坑。第二，万艾可理论最佳药效四小时内，24小时药效均存在。48小时完全排出体外。在有效时间内，只要你性欲高昂就能勃起，哪怕你刚出货后两分钟。但快速勃起是有害的！有害的！有害的！第三，医学统计有延时效果的人群约为40%到60%，但延时最多不会超过时长的40%。基本上早泄的最多一般有效果。阳痿的是80%有效。第四，现实中约有10%～20%的人群服用后会头疼发热身体发烧，约有2%的服用者会短暂性失明。所以这玩意是处方药，自己不懂乱买乱吃容易出事。第五，万艾可不可以与酒精同用，没什么副作用，只是会导致万艾可无效。第六，万艾可与多种药效相抵触，极易出现副作用，所以处方药，谨慎使用。第七，医院门诊回访，万艾可的效果达不到普遍有效。对患者的有效性不到一般。第八，有人问增强药效的问题，这个情况如下：下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率[30 毫升/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。第九，更一个重要的事。在任何时候，正在服用任何剂型硝酸酯类药物的患者绝对不能同时服用万艾可。包括硝酸甘油。如果将万艾可与任一种硝酸酯类药物合用，患者的血压可能会突然下降至不安全或危及生命的水平。第十西地那非主要是改善阴茎充血起作用的，是局部控制肌肉松弛的。所以药效延时这个是无法论证的，厂家也从不宣传这个。统计上有明显延时效果的人群也不超过60%。但是能增加硬度。因为会让你充血更完全。当然我说的是用的时候，不是说阴茎还能二次成长。看了那么多故事，还是忍不住再说点使用问题。第十一万艾可从服用到起作用一般来说是需要半个小时到一个小时等待期（一小时是极限，很少有到了一小时药效才发挥作用的）但按照人类身体消化和血液运转的能力来说，没有20分钟以上，药力都还没发挥。所以七分钟那个朋友，第一次肯定是零药力自撸的。再次声明用药请谨慎。
那年我高二，我记得是一个闷热的夏天下午。哥们钢子不知道从哪里掏出来一个蓝色的小药片。说是隔壁班的他的哥们买来的，让我猜那是啥。我瞅了一眼，就断定肯定是传说中的伟哥。需要说明的是，钢子跟他们的哥们干过很多那个年纪荒唐的事情。初三的时候，他们把一颗传说中的“春药”，偷偷的加到了他们大胸英语老师的茶杯里，然后一个班的男生看着英语老师一边上课一边各种挠自己，挠了一节课。一群人想笑不敢笑，差点憋岔了气。燥热的荷尔蒙。我说卧槽这不是伟哥吧。钢子卧槽必须是啊，一颗二十多块呢。我说这玩意儿咋吃啊。钢子说兑水喝吧？你要尝尝么？我说你吃我就吃。那时候还没上课，钢子二话没说飞奔到小卖部买了大桶的雪碧。我盯着他，他把蓝色的药片扔进了雪碧里。我以为会像各种电影里一样，药片周围冒出很多气泡，然后溶解不见。然而并没有。药片沉到了底，似乎没有溶解的迹象。我拧紧瓶盖，使劲晃动着雪碧瓶，药片似乎溶解了些，雪碧也变的有些浑浊。然而此时我却不能再打开雪碧瓶了。这样一边摇一边等待药片溶解的时间，持续了一节课。一整节课，我都坐在最后一排，一边摇瓶子，一边拧开瓶盖开条小缝让二氧化碳慢慢跑掉。下课铃响起的时刻，药片终于溶解了，雪碧变的有些浑浊，也完全的没了气儿。这时我俩要吃伟哥的消息，已经通过莫名其妙的渠道，传遍了班里的每一个男生。面对这么多没买票的观众，看来如果不喝，已经是一件不太可能的事。钢子倒了一半的雪碧到自己的水杯，我拿着雪碧桶，碰杯，后来开始狂饮。没了气了的雪碧很难喝，何况还不是冰的，何况还有些混浊物。剩下的一切，都要交给时间了。接下来的那节课，上到一半的时候，不知道是不是心理原因，我忽然觉得有些部位起了反应。嗯，有些燥热。我看见钢子转过头来看我，我冲他点了点头，他也是。然后我努力集中精力去听课，并没有什么效果。剩下来的几节课，每到课间的时候，总会有热心的观众朋友走到我的座位旁，拍拍我的肩膀，露出个猥琐的笑容，来一句：感觉咋样。我故作镇静说就那样呗，没啥大的反应，就是有点热。我瞅了眼钢子，他的回答策略跟我一样。吃完了下午饭，我跟钢子回到宿舍，一人拿了一个MP4。那两个MP4被班里的男生分别尊称为《小淫虫书屋》和《小淫虫影库》。然后去了厕所。不到20分钟吧，我俩分别走了出来，冲水，洗手。钢子忽然把还沾着水滴的手伸向我，说：你闻闻我洗净了么？我闻到一股铁锈味，忍住恶心大喊一声：没有！那个夏天，那些燥热的荷尔蒙。
利益相关：作为前辉瑞医院渠道的销售，曾经负责万艾可产品的销售。刚进辉瑞的时候，听说辉瑞几乎人人都亲身使用过万艾可，line manager更是直接得说“我老婆的满意度提高的50%”。作为一只处男，当时我就羞羞羞落下三滴汗。然而发现自己脸皮渐渐越来越厚，各种畅谈男性性功能障碍问题，俨然变成半个专家。有时候为了冲击销量，也会自费买很多万艾可，再以相对低的价格卖掉。经我手的万艾可不可计数，然而不幸的是，还从未体验过万艾可的惊天功效，穷屌丝觉得一颗好贵舍不得= =没有亲身体验，只能默默分享一点万艾可的学术知识给大家：万艾可只影响勃起硬度，不影响性欲。之前出现过患者吃完万艾可躺在沙发上等待勃起，然而发现没有药效，一怒之下投诉我们的趣事。万艾可的药用机理是通过改善阴茎血流，帮助“想做爱，但硬度不足”的ED患者改善症状，达到四级硬度的效果。万艾可不是催情药，如果是性欲减退的问题，万艾可爱莫能助。当然，我个人觉得正常人使用万艾可，可能会因为心理作用而增加“性趣”，就像享受新的性爱玩具。此外，普及一下“四级硬度”的概念，广大男性盆友可以对号入座给自己打分。不建议正常人长期服用万艾可。有很多知友充满献身精神尝试万艾可，但万艾可属于处方药，建议在医生或药师的指导下服用。当然，万艾可的安全性很好，在979名ED患者参加的长达四年的开放性研究中，不良事件的发生率仅为3.8%，包括消化不良、潮红、鼻炎、头痛。个人觉得，短期服用万艾可作为为性生活锦上添花是完全可以的，但不建议长期服用，尤其是心血管疾病患者。关于其他答案中讨论的剂量问题，产品说明书中有如下建议：对大多数患者，推荐剂量为50mg。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。 每日最多服用1次。大家千万不要超过标准剂量、或一日多次，小心走火入魔。按需服用，起效快速，长期满意。建议在性活动前约1小时按需服用，但性生活前0.5～4小时内的任何时候服用均可。超过三分之一的患者在服用万艾可14分钟后即可起效。有些ED患者第一次服用万艾可效果可能并不好，推荐8次按需服用之后，性交成功率可达到86%，之后的药效都会非常稳定。服用万艾可的ED患者第4年满意度仍高达96.3%。所以服用万艾可后依然没有改善的知友们不要担心，八次之后效果才最佳哦！最后的最后，请各位勃起功能障碍的知友不要自卑，现在治疗ED的方法非常多非常有效的方法。服用万艾可没有用？没关系！还可以阴茎海绵体内注射血管活性药物，尿道内给药。可以理解为给鸡鸡打勃起针。据说90年代该技术流行的时候，很多男人下班第一件事就是去医院打针，然后回家进行享受，医院门口排起长长的队伍。阴茎海绵体内药物注射疗法是治疗阳痿非常有效的方法，它适用于器质性阳痿或严重功能性阳痿。注射后2～3分钟阴茎开始增大，5～8分钟可勃起坚硬，一般可持续2～3小时。注射药一般选用血管活性药物，如罂粟碱、酚妥拉明等。神马，依然没有用？没关系，我们还有大招！阴茎假体植入！！！简直太神奇了！广大男人的福音啊！你的阴茎有了一个开关，随时随地，想勃起就勃起不是梦！而且不会影响你的性交快感！！国外曾经出现过夫妻为了开关的控制权而打官司的狗血故事= = 当然，正常的知友就不要尝试了，手术过程比较血腥，且过几年又要二次手术更换阴茎假体。简直太神奇了！广大男人的福音啊！你的阴茎有了一个开关，随时随地，想勃起就勃起不是梦！而且不会影响你的性交快感！！国外曾经出现过夫妻为了开关的控制权而打官司的狗血故事= = 当然，正常的知友就不要尝试了，手术过程比较血腥，且过几年又要二次手术更换阴茎假体。年轻的骚年们，珍惜可以随意勃起的日子吧。快时不时用万艾可享受生活吧= =每一个不曾勃起的日子,都是对生命的辜负。
狂怒的飓风席卷着千百条鲸鱼冲向海滩，同时月球夹带着凄厉的呼啸狠狠撞向地球，这是我为了抵抗性欲所做的想像。老师在黑板上写的每一个字都很具有挑逗意味，虽然他是个男的。脑洞越来越大，微风浮动蓝色的窗帘都能让你把持不住。看着我发红的脸，萌萌哒同桌无视我支起的帐篷总是问我怎么了。那年我初二，中二的我为了向损友们证实灵魂存在并不受肉体控制而服了半片伟哥。后来据他们说那天下午我看上去瞳孔都是蓝色的，我装逼回应：那是老子灵魂的闪光。
后来年级里的一位善装zuo逼si的名s人b，换了新外号：灵魂闪光....直到后来高中时代才被西毒代替-----------------------------------------有知友问西毒是什么意思-----------------------------------------------------
等于把以前的坑填上吧
话说，跟几个哥们在一起在茶楼喝茶聊天，都是自家兄弟，也就有什么说什么。都是三俗男人，聊的也无非就是裤裆里的那点事儿。一哥们大飞已经结婚了，新婚燕尔甚是甜蜜。我问他，现在生活质量如何？他说还不错啊。我说，滚一边去，问得是你们性生活。他想了想，说道，差不多二十分钟吧？我又问，算前戏？他点了点头说，是。然后我说，他么的弱爆了。哥们说，你以为谁都跟你似的，牲口啊。我又问，那你老婆能满足么。不行的话大伙儿帮忙啊，正所谓，好吃不过饺子，好玩不过嫂子。他说，你丫真贱。旁边有哥们说，其实这个时间也差不多吧，算正常的。我问他们，正常吗？众人点头，觉得很正常。我说，要不你们买点伟哥试试吧，看看到底有没有帮助，我甚是好奇。哥们说，你怎么不吃。我很严肃的说，少爷我龙精虎猛，春秋鼎盛，实在是用不到。不吃药都能把人给糟蹋的不要不要的，吃了药还得了？后来我大手一挥，说，我出钱，给你们试试效果。几个人从茶楼结账出来，开始找了个保健品店，进门我就问有没有伟哥。老板说有，然后拿出来一个叫人初油的东西，说这个就是。我怒视他，说，我他么上你这买过多少套套了，怎么也算忠实老客户，你拿这个糊弄我。老板说，这个好，便宜又有效果，不是伟哥胜似伟哥。我说，我只要伟哥，正品的万艾可。老板又拿出来一盒药，四粒装，但是药片是黄色的。八十一盒。我问，这是伟哥？？老板说，印度伟哥，老猛了。物美价廉性价比高。我掉头就走，说，再也不他么上你这买套了。老板急忙拽住我说，兄弟啊，你要的那玩意儿老贵了，一般人谁用那个，你干嘛那么较真呢。你要真想买那个玩意儿，得去正规药店才有。我说，你这里的东西就是瞎胡闹，就是他么壮阳的。老板说，那伟哥不是壮阳的吗？我很严肃的说，错了，那是用来治疗性功能勃起障碍的。………………找了个药店，值夜班的是小姑娘。问她，姑娘，买药。姑娘问，买什么药？怎么了。我说买伟哥。说完，脸红了一下。姑娘看了看我，眼神里有无限的鄙视。我连忙用手指了一下外边的哥们，说他们用。姑娘一副你不用给我解释的样子，把我气的心想要不是今天有事，非要把你给泡了。让你看看我到底需不需要吃。拿着买的伟哥，拆了盒子，给他一人一粒。然后说，回去吧。今晚试试，有啥效果明后天的再联系。…………………………过了两天给他们打电话，问，吃了吗？回答，吃了。又问，咋样啊？一哥们说，吃完了以后感觉口渴，脸烫，呼吸急促，心跳加快。我说，有什么用没有？他说很管用。平时十几分钟一炮，吃了以后，一晚上做了三次，而且每次勃起都很快，平均下来，每次都差不多半小时。我问他吃了一粒？他说是，我跟他讨论说，其实吃半粒应该就差不多了，吃整粒的话应该效力太强。还有一哥们说第二天他在家休息，自己在家呆着，还是有勃起的欲望。，总是很冲动。看他们吃完了都有效果。我从车里翻出剩下的一粒，想了想，给炮友发信息说，我这有一粒伟哥，要不要试一下。炮友很快发消息说，滚。你这样的牲口再吃药，你要弄死我？……………………………………以上所述，都是真实的。奉劝那些想持久的男人，如果真需要吃药的话，除了伟哥，和国产白云山金戈，其他的保健品的那些什么人初油，阳顶天，或者印度伟哥啥的，都别乱用。那就是正经的虎狼之药，对身体有百害而无一利。千万别图便宜，身体是自己的，鸡鸡是自己的，性福生活也是自己的。别听那些卖性保健品的人扯淡。他们自己都从来不用的。而且那些杂牌的药，成本极低，对身体损害极大。千万千万不要随便尝试。而且，如果你不能持久，那就做好前戏，自信点。加了个油。祝各位知友都有完美和谐性生活。至于什么性爱技巧之类的，可以私信，大家共同交流。祝诸君都金枪不倒，夜夜新郎。
以我多年的经验来说：
那是那么一种魂牵梦绕的感觉，像是台风来时海边的巨浪，一波接着一波的拍打着我的“海岸”，穿透峭壁，直接击打中我的心。在如浪潮般汹涌而来的高潮中，我想起了高尔基的海燕。高尔基的海燕里说：在苍茫的大海上，狂风卷集着乌云。在乌云和大海之间，海燕像黑色的闪电，在高傲地飞翔。一会儿翅膀碰着波浪，一会儿箭一般地直冲向乌云，它叫喊着，──就在这鸟儿勇敢的叫喊声里，乌云听出了欢乐。在这叫喊声里──充满着对暴风雨的渴望！在这叫喊声里，乌云听出了愤怒的力量、热情的火焰和胜利的信心。海鸥在暴风雨来临之前呻吟着，──呻吟着，它们在大海上飞窜，想把自己对暴风雨的恐惧，掩藏到大海深处。海鸭也在呻吟着，──它们这些海鸭啊，享受不了生活的战斗的欢乐：轰隆隆的雷声就把它们吓坏了。蠢笨的企鹅，胆怯地把肥胖的身体躲藏在悬崖底下……只有那高傲的海燕，勇敢地，自由自在的，在泛起白沫的大海上飞翔！乌云越来越暗，越来越低，向海面直压下来，而波浪一边歌唱，一边冲向高空，去迎接那雷声。雷声轰响。波浪在愤怒的飞沫中呼叫，跟狂风争鸣。看吧，狂风紧紧抱起一层层巨浪，恶狠狠地把它们甩到悬崖上，把这些大块的翡翠摔成尘雾和碎沫。海燕叫喊着，飞翔着，像黑色的闪电，箭一般地穿过乌云，翅膀掠起波浪的飞沫。看吧，它飞舞着，像个精灵，──高傲的、黑色的暴风雨的精灵，──它在大笑，它又在号叫……它笑那些乌云，它因为欢乐而号叫！这个敏感的精灵，──它从雷声的震怒里，早就听出了困乏，它深信，乌云遮不住太阳，──是的，遮不住的！狂风吼叫......雷声轰响……一堆堆乌云，像青色的火焰，在无底的大海上燃烧。大海抓住闪电的箭光，把它们熄灭在自己的深渊里。这些闪电的影子，活像一条条火蛇，在大海里蜿蜒游动，一晃就消失了。──暴风雨！暴风雨就要来啦！这是勇敢的海燕，在怒吼的大海上，在闪电中间，高傲的飞翔；这是胜利的预言家在叫喊：──让暴风雨来得更猛烈些吧！啊，让暴风雨来的更猛烈些吧。于是，床塌了。
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【药　　名】万艾可（枸橼酸西地那非片）
【病　　种】
【适&&应&&症】治疗男性勃起功能障碍（ED）。
【用法用量】推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；基于药效和受耐性，剂量可增加至100毫克，每日最多服用1次。
【不良反应】万艾可不良反应轻微，一般为一过性反应，无需停药，常见的不良反应为轻微头痛，鼻塞，面色潮红。如出现面部水肿，肝功能异常，呼吸困难等严重不良反应，请先停药观察，并咨询医生或药师。
【禁　　忌】1.对药物的的任何成分有过敏症状的患者禁用。 2.服用任何剂型的硝酸酯类药物（如硝酸甘油）无论是规律或间断服用，均为万艾可的禁忌症。
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　　为了达到最佳的治疗男性勃起功能障碍的效果，你应该要：　　1、严格按照医嘱或药品说明书服药。　　2、如换用所用药物或服用其他处方药、非处方药或中药之前，一定要咨询你的医生或药师。　　3、在停止服药之前请咨询你的医生或药师。　　4、服用万艾可治疗勃起功能障碍同时应该考虑到一些可能会导致勃起功能障碍的常见男科疾病，如前列腺炎、尿道炎等，如有这些疾病，请告诉你的医生，及时治疗。　　5、为了巩固您的治疗效果，医生可能会建议你在服用万艾可的同时联合一些调理性的中成药进行治疗，如龟龄集。你必须定期与您的医生或药师预约随访来评估您的病情和药物。　　6、男性勃起功能障碍用药评估，最少坚持服用3个月以上，观察勃起功能的恢复情况，和肾虚症状的改善情况，以确定药品的疗效，有些男性勃起功能障碍，需要用药时间更长，才可以评估药物的疗效。您需要耐心治疗。
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药品信息药品说明书药品真伪最新文章推荐阅读疾病解答
【成分】本品主要成分为枸橼酸西地那非。【性状】本品为兰色菱形薄膜衣。【药理毒理】本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。【适应症】适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）
阴茎勃起功能障碍
商品名：万艾可通用名：枸橼酸西地那非片英文名：Sildenafil Citrate Tablets本品主要成分为枸橼酸西地那非。本品为兰色菱形薄膜衣。本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰/绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。查看完整西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者（&65岁）的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（18－45岁）约高40%。肾功能不全：有轻度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于30-49ml/分）肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率等于&30ml/分）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。查看完整适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）对大多数患者，推荐初始剂量为50mg，在性活动前约1小时服用；但在性活动前0.5～ 4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐 剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、 肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%）、 同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率， 故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明，HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增 加了11倍）。有鉴于此，建议服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过 25mg。查看完整头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非（万艾可）中任何成分过敏的患者禁用。西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过4小时）和异常勃起（痛性勃起超过6小时）的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。健康老年志愿者（≧65岁）的西地那非清除率降低。血药浓度较高，可能同时增加不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜。其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径）,故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大；当与CYP4503A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP4503A4的诱导剂（如利福平）将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药（氢氧化铝/氢氧化镁）对本品生物利用度没有影响；CYP4502C9抑制剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP4502D6抑制剂（如选择性5－羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N－去甲基西地那非）的AUC增加62%，而非选择性?－受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。西地那非对其他药物的作用：体外实验：本品是一种细胞色素PC9、2C19、2D6、2E1和3A4（IC50＞150&M）的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1&M，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。体内试验：高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平5mg或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲（250mg）和华法令（40mg）与西地那非有明显的相互作用。西地那非（50mg）不增加阿司匹林（150mg）所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非（50mg）不增强酒精的降压作用。西地那非（100mg）不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、ritonavir稳态时的药代动力学，后二者都是CYP4503A4的底物。查看完整当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。密封，阴凉干燥处保存。
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