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盐酸普萘洛尔片
山西省临汾健民制药厂
10mg*100片
温馨提示：以下 心得安价格,心得安效果,心得安作用,心得安说明书等内容仅供参考,实际诊断及用药请遵从医嘱,处方药请凭医生处方购买!
心得安说明书
【药品名称】
通用名：盐酸普萘洛尔片
商品名：心得安
英文名：Propranolol Hydrochloride Sustained-release Tablets
汉语拼音名：Yansuan Punailuo’er Huanshi Pian
【成份】盐酸普洛尔
【性状】盐酸普萘洛尔片为白色片。
【适应症】
1.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
2.劳力型心绞痛。
3.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
4.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
5.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
6.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
7.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
【用法用量】
1. 高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
2. 心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日200mg，分次服。
3. 心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。
4. 心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。
5. 肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。
6. 嗜铬细胞瘤：10-20mg，每日3-4次。术前用三天，一般应先用β受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。
【不良反应】
应用盐酸普萘洛尔片可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(<50次/分)；
较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；
更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小);
不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
1. 支气管哮喘。
2. 心源性休克。
3. 心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）。
4. 重度或急性心力衰竭。
5. 窦性心动过缓。
【注意事项】
1. 盐酸普萘洛尔片口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。
2.β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用盐酸普萘洛尔片时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
3. 注意盐酸普萘洛尔片血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
4. 冠心病患者使用盐酸普萘洛尔片不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
5. 甲亢病人用盐酸普萘洛尔片也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。
6. 长期用盐酸普萘洛尔片者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。
7. 长期应用盐酸普萘洛尔片可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。
8. 盐酸普萘洛尔片可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
9. 服用盐酸普萘洛尔片期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
10. 对诊断的干扰：服用盐酸普萘洛尔片时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者盐酸普萘洛尔片的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。
11. 下列情况慎用盐酸普萘洛尔片：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
盐酸普萘洛尔片可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。
盐酸普萘洛尔片可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
尚未确定,一般按体重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，盐酸普萘洛尔片血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，盐酸普萘洛尔片血药浓度治疗范围高于成人。
有报道认为，先天愚型患者服用盐酸普萘洛尔片时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。
【老年患者用药】
因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用盐酸普萘洛尔片时应适当调节剂量。
【药物相互作用】
1.与抗高血压药物相互作用：盐酸普萘洛尔片与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。
2.与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。
3.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕盐酸普萘洛尔片对心肌和传导系统的抑制。
4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。
5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。
6.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。
7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8.酒精可减缓盐酸普萘洛尔片吸收速率。
9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速盐酸普萘洛尔片清除。
10.与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低盐酸普萘洛尔片清除率。
12.与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13.与西咪替丁合用可降低盐酸普萘洛尔片肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。
14.可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。
【药物过量】
一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。
心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。
【药理作用】
1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β-2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+-转运有关。
【毒理研究】
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。
【药代动力学】
盐酸普萘洛尔片口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。
个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0 L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。
【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。
【规格】10mg*100片/盒
【批准文号】国药准字H
【生产厂家】 山西省临汾健民制药厂
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红藤的功效与作用
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性味与归经：味苦，平。归肝、大肠经。
主治：治急、慢性阑尾炎，风湿痹痛，赤痢，血淋，月经不调，疳积，虫痛，跌扑损伤。清热解毒，活血，祛风。用于肠痈腹痛、经闭痛经、风湿痹痛、跌打扑痛。
①《本草图经》："攻血，治血块。"
②《简易草药》："治筋骨疼痛，追风，健腰膝，壮阳事。"
③《中药志》："祛风通经络，利尿杀虫。治肠痈，风湿痹痛，麻风，淋病：蛔虫腹痛。"
④《湖南药物志》："通经补血，强筋壮骨，驱虫。治跌打损伤，风湿疼痛，血晕，血淋，筋骨疼痛，疮疖，血丝虫病。"
⑤《闽东本草》"治心腹绞痛，赤白痢疾。"
⑥广州部队《常用中草药手册》："治肢节酸痛，麻木拘挛，水肿，血虚头昏。"
⑦《陕西中草药》："抗菌消炎，消肿散结，理气活血，祛风杀虫。治阑尾炎，月经不调，崩漏，小儿疳积，蛔虫、蛲虫症。"
用法与用量：内服，煎汤，9-15g，研末或浸酒；外用捣敷。
禁忌：孕妇慎用。
贮藏：置干燥处。
临床应用：
1.红藤煎（《临床经验汇编》）治肠痈：红藤、紫花地丁、乳香、没药、连翘、打黄、延胡索、丹皮、金银花、甘草。水煎服。方中红藤活血通络，败毒散瘀，为君药。
2.红黄蒲朴汤（上海龙华医院验方）治急性阑尾炎：红藤60g，蒲公英30g，生大黄6g，厚朴6g。每日一剂，分2煎服。方中红藤活血通络，败毒散瘀，为君药。
3.（《中药大辞典》）治吐血，筋骨疼痛，铁打损伤：大血藤、小血藤、杜仲、木瓜、五加皮、鸡矢藤根各30g。泡酒服。方中红藤活血通络，败毒散瘀，为君药。
红藤 - 药理作用
1、对离体蟾蜍心脏的作用按八木氏离体心脏装置，以20ml任氏液灌流，将0.1g红藤加入灌流液中（0.5%），发现对离体心脏呈轻度抑制，表现心缩力减弱，心率减慢（P＜0.05），心输出量减少（P&0.01）。
2、对离体家兔主动脉条的作用将离体家兔的主动脉条，在离体装置水槽中（37±0.5度）放置lh，0.2ml提取液（1g生药/ml）加入20ml克氏液中（1%），结果血管开始出现明显的收缩作用，该作用可被酚妥拉明阻断，提示其收缩作用可能与a-受体有关。随后又渐出现持久的松驰作用。
3、对离体猪冠状动脉的作用实验方法同上，以0.2ml提取物加入20ml克氏液中，以去甲肾上腺素与氯化钾作正负反应对照，出小时的作用与家兔主动脉条相似。但在氯化钾引起的收缩状态下，加入药物，则收缩作用不再出现，而且立即使血管松弛，提示对治疗冠脉痉挛有利。
4、血藤水溶性提取物对家兔实验性心肌梗塞的影响红藤水溶性提取物（中药用95%乙醇冷浸，减压浓缩，乙醚提取去除醚溶性物质，糖浆状沉淀加水至沉淀不再发生，滤去沉淀，加明胶溶液至沉淀不再产生，水溶液减压浓缩成糖浆状，甲醇提取，甲醇不溶物，制成水溶剂，内含糖类与甙类）。取健康家兔24只，随机分3组，对照组（等容量生理盐水），红藤水溶性提取物组（100mg/kg；相当原生药100g），心得安组（0.05mg/kg）。用戊巴比妥钠（300mg/kg）iv麻醉，进行胸前多导联心电图标测。开胸，在左前降支的根部用4号丝线结扎。关胸，描记胸前心电图后立即iv药物，以后每隔6小时推注1次，共4次。在结扎后4小时及24小时再分别进行心电图标测。24小时际测后取出心脏，计算心梗范围的百分率，结果各组家兔在结扎左前降支后4小时，红藤组与心得安组心电图ST段抬高的总毫伏数（∑△ST）相似，两组均明显低于对照组（P＜0.05。在结扎后24小时差异更为显著（P＜0.01。在结扎后24小时，红藤组的心梗范围缩小为19.17%，同心得安组19.88%相似，与对照组比较，差异均极其显著P＜0.001。同时又进行了心肌梗塞家兔中心肌乳酸含量的测定：42只家兔分4组，即正常组不结扎左前降支，也不给任何药物，其他3组结扎左前降支，并在描记心电图后，心肌梗塞组ivlmg/kg生理盐水，红藤组ivl00mg/kg体重，心得安组iv心得安0.05mg/kg体重。每次实验同时测定4组家兔心肌组织内乳酸含量。结果在给药前，心肌梗塞对照组、红藤组和心得安组的平均∑△ST差异不显著（P＞0.05）。揭示结扎左前降支所致的心肌缺血程度3组间可能基本相似。心肌梗塞动物给生理盐水或药物后l小时，心肌梗塞组在心梗后l小时，心肌组织中乳酸含量显著增加，而红藤组和心得安组均不增加（与正常组心肌乳酸含量相似），差异极其显著（P＜0.001），由此表明红藤水溶性提取物能改善心肌乳酸代谢的紊乱。
5、红藤水溶性提取物对狗实验性心肌梗塞的影响实验用杂种狗19只，随机分为3组：心肌梗塞对照组，在结扎左前降支后不用任何药物治疗；红藤组，在结扎左前降支的同时，ivl00mg/kg，以后每隔6小时重复1次，共4次；心得安组，在结扎左前降支的同时，iv心得安0.5mg/kg，以后每隔6小时注射1次，共4次。结果表明，红藤组在结扎左前降支后5分钟心外膜心电图ST段与对照组一样明显抬高，无明显差别P＜0.05。但抬高的ST段恢复较快，在结扎后30分钟，与对照组相比，有明显差别，P＜0.05。与心得安组比较，红藤的作用较缓慢而弱。红藤组对结扎后30分钟的心率和股动脉血压影响不大，但左心室峰压下降和左心室舒末压上升，两者变化幅度与对照组相比，差别显著P＜0.05。血液乳酸含量结果与心肌梗塞家兔心肌组织中乳酸含量的变化一致。心梗范围，红藤组心梗范围缩小，与对照组比较，差异极其显著P＜0.001。心得安组效果更为明显，但与红藤组比较无显著差异P＜0.05。
6、红藤水溶性提取物100mg/kg静脉注射，能使兔实验性心肌梗塞已抬高的ST段显著下降，改善结扎左冠状动脉前降支所致的心肌乳酸代谢紊乱，并缩小心肌梗塞范围。 红藤7、红藤水溶性提取物对异丙肾上腺素（ISO）诱导的大鼠心肌缺血的作用大鼠体重150-200g,按体重随机分为用药组（毛柳甙、Lriodendrin、多糖均为5mg/kg，普萘洛尔2mg/kg）及对照组为生理盐水（NS），每只0.5mL,共5组，每组15只。Ip给药30-40分钟后，麻醉并将四肢与心电图机联接，测定肢体标准导联Ⅱ的EKG后，给ISO4mg/kg（ip）观察1、5、10、30、60分钟时EKG的变化。24小时后，按前一天给药、记录的顺序重复一遍。48小时后麻醉、测EKG后即开胸取心，制片，进行病理学检查。结果红藤多糖对EKG变化的影响，dlP＜0.05，d2P＜0.01。要能具有潜在的治疗意义，病理检查对心肌坏死的保护作用最强（P＜O.01）。Liriodendrin对EKG的作用弱且慢，到d2才出现差别（P＜0.05），病理检查也有保护作用（P＜0.05）。毛柳甙组与盐水对照组之间无统计学差别。植物性多糖主要具有增强或抑制免疫功能，过去未见有抗心肌缺血的报道。其作用机理值得进一步探讨。
8、对麻醉猫血压的影响健康猫4只,麻醉后按常规切开气管，插气管套管，分离颈动脉测血压，股iv0.1g/kg红藤水提液（1g生药相当1ml）后，出现一过性的降压作用，该作用可被阿托品阻断；切除两测迷走神经，降压作用无影响，提示其降压作用要能与外周胆碱能系统有关。
9、对小鼠血浆中环核苷酸的影响取健康雄豚鼠，体重18-24g，分3组，每组5只，第1组每天ip红藤水提物3g/kg（相当1/4LD50），第2组每天ip丹参素200mg/kg，第3组每天ip生理盐水作对照，连续7日，在最后一天给药后l小时,眼眶取血，测定血浆中cAMP和cGMP量。结果红藤组和丹参组血浆中cAMP量均明显增加，cCMP量减少不明显。另取小鼠，每组5只，1次ip3g/kg，每隔15、30、90和120分钟，分别从眼眶采血，每组有生理盐水对照。观察不同时间血浆中cAMP和cGMP的变化规律。结果表明在给药后50分钟内，cAMP和cGMP量均上升，其中cAMP增加更明显。cAMP/cGMP值下降，但在60分钟后，cAMP与cCMP量均逐渐下降，cAMP/cGMP值上升。红藤水溶性提取物100mg/kg,使兔血浆cAMP明显增加。
10、对血小板聚集的影响红藤水溶性提取物体外试验对ADP诱导的兔的兔血小板聚集有明显的抑制和促进解聚作用，ID50为14.6mg/ml。红藤水溶性提取物40、100mg/kg对大鼠ADP诱发的血小板聚集有抑制作用。本品二氯甲烷的提取部位，包括二氢愈创木脂酸在内，能抑制PAF（血小板活化因子）与受体相结合。
11、对小鼠常压下耐缺氧的影响取健康雄小鼠，体重17-22g，分3组，每组10只，红藤水提物2g（相当生药）/kg，小鼠ip的LD50为l1.83±2.12g/kg），对照用同体积生理盐水，定时观察，以呼吸停止为死亡指标，结果表明在不同间隔时间均有明显作用。
12、抑菌作用用平碟法试验，25%煎剂对金黄色葡萄球菌、乙型链球菌有极敏感抑菌作用，对大肠杆菌、绿脓杆菌、甲型链球菌、卡他球菌、白色葡萄球菌均有高敏感抑菌作用。
13、对动物胃肠道平滑肌的作用将小鼠或豚鼠离体肠段，置于20ml不断通空气的洛氏液中，1%及5%红藤对小鼠肠段当明显的抑制作用。而对豚鼠只需0.5%及2.5%即表现先兴奋后抑制作用，大剂量时还能减弱乙酰胆碱的作用。对小鼠肠蠕动实验表明5-10g/kg的红藤水提液均能显著抑制小鼠肠蠕动速度。
14、其它作用本品与丹皮合用可预防实验动物的腹腔内粘连。毛柳甙有抗疲劳作用；Liriodendrin有抑制cAMP磷酸二酯酶的作用。
红藤 - 选方
1、治肠痈，生于小肚角，微肿而小腹隐痛不止者是，若毒气不散，渐大，内攻而溃，则成大患：红藤一两许，以好酒二碗，煎一碗，午前一服，醉，卧之。午后用紫花地丁一两许，亦如前煎服，服后痛必渐止为效。然后以当归五钱，蝉退、僵蚕各二钱，天龙、大黄各一钱，石@M五钱(此草药)，老蜘蛛二个(捉放新瓦上，以酒钟盖定，外用火煅干存性)，共为末，每空心用酒调送一钱许，日逐渐服自消。(《景岳全书》)
2、治急、慢性阑尾炎，阑尾脓肿：红藤二两，紫花地丁一两。水煎服。(《浙江民间常用草药》)
3、治风湿筋骨疼痛，经闭腰痛：红藤六钱至一两。水煎服。(《湖南农村常用中草药手册》)
4、治风湿腰腿痛：红藤、牛膝各三钱，青皮、长春七、朱砂七各二钱，水煎服。(《陕西中草药》)
5、治肠胃炎腹痛：红藤三至五钱，水煎服。(《浙江民间常用草药》)
6、治钩虫病：红藤、钩藤、喇叭花、凤叉蕨各三钱，水煎服。(《湖南农村常用中草药手册》)
7、治小儿疳积，蛔虫或蛲虫症：红藤五钱，或配红石耳五钱，共研细末，拌白糖食。(《陕西中草药》)
8、治小儿蛔虫腹痛：红藤根研粉，每次吞服一钱半。(《浙江中医杂志》6：1959)
9、治跌打损伤：红藤，骨碎补各适量共捣烂，敷伤处。(《湖南农村常用中草药手册》)
10、治血虚经闭：红藤五钱，益母草三钱，叶下红四钱，香附二钱。水煎，配红砂糖适量调服。(《闽东本草》)
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3秒自动关闭窗口GABA对小鼠回肠平滑肌自主收缩活动的影响_中华文本库
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华中科技大学 硕士学位论文 GABA对小鼠回肠平滑肌自主收缩活动的影响 姓名：田琴 申请学位级别：硕士 专业：生理学 指导教师：胡还忠
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Ｇａｍｌｘｌａ Ａｍｉｎｏ Ａｃｉｄ Ｌ－Ａｒｇｉｎｉｎｅ ｎｉｔｒｉｃ ｏｘｉｄｅ ｓｊ∞￡６ａｓｃ
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Ａｄｅｎｏｓｉｎｅ ｔｒｉｐｈｏｓｐｈａｔｅ
ｎｏｎ－－ａｄｒｅｎｅｒｇｉｃ ｎｏｎ—ｃｂｏｌｉｎｅｒｇｉｃ ａｃｅｔｙｌｃｈｏｌｉｎｅ Ｎｏｎａｄｒｅｎａｌｉｎｅ Ｄｉｍｅｔｈｙｌ ｓｕｌｆｌｘｉｄｅ Ｐｈｏｓｐｈａｔｅ ｂｕｆｆｅｒ ｓｏｌｕｔｉｏｎ
华中科技大学同济医学院
硕士学位论文
ＧＡＢＡ对小鼠回肠平滑肌自主收缩活动的影响
华中科技大学同济医学院生理教研室 研究生：田琴 导师：胡还忠
Ｊｅｓｓｅｎ等人就证实ＧＡＢＡ不仅存在于中枢神经系统，还广泛的分布在胃肠道 等外周神经系统中【１】ｏ有研究表明ＧＡＢＡ对大鼠，豚鼠，猫和狗等动物消化道平
滑肌自主收缩活动产生影响，其作用效果因动物的种类和胃肠的部位不同而不
同。产生这种现象的原因可能是ＧＡＢＡ的受体分布不同或对非肾上腺能非胆碱能 神经作用的缘故，但确切的原因还不十分明确。但ＧＡＢＡ在小鼠回肠内的分布及
对小鼠平滑肌自主收缩的作用影响的研究尚未见报道。本实验运用免疫组织化学
的方法检查了ＧＡＢＡ在小鼠回肠的分布；以小鼠回肠肌条收缩幅度变化为指标， 观察了ＧＡＢＡ对小鼠回肠肌条自主收缩的抑制作用以及一氧化氮合酶（ＮＯＳ）抑制
剂Ｌ—ＮＮＡ，可溶性鸟苷酸环化酶（ｓＧＣ）抑制剂ＯＤＱ，１３一受体抑制剂普萘洛尔
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