喹诺酮类药物分类浅析--《滨州医学院学报》2000年06期
喹诺酮类药物分类浅析
【摘要】：
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R978.1【正文快照】：
喹诺酮类药物近年研究进展快、品种多 ,临床应用日趋广泛 ,但其分类问题意见较多 ,尚未统一。作者根据目前国内外文献资料浅谈对其分类的观点 ,供同道参考。1　按开发时间及化学结构分类根据药品开发时间的先后及化学结构将喹诺酮类药物分为三代。第 1代以萘啶酸为代表 ,于 1
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京公网安备74号喹诺酮、异香豆素及苯并呋喃酮类化合物的合成方法学研究--《苏州大学》2013年硕士论文
喹诺酮、异香豆素及苯并呋喃酮类化合物的合成方法学研究
【摘要】：研究表明，喹诺酮、异香豆素及苯并呋喃酮类化合物具有多种多样的生物及药理活性，近年来该类化合物引起了许多药物化学家们的关注。其中，4-喹诺酮类化合物具有抗菌、抗病毒、抗有丝分裂、抗糖尿病、抗锥体虫、抗肿瘤及抗HIV等多种药理活性。
异香豆素和苯并呋喃酮是一类广泛存在于自然界中的天然内酯类化合物，许多文献报道了该类化合物具有抗菌、抗肿瘤、抗HIV及消炎等活性。此外该类内酯化合物可以作为进一步合成具有生物活性的杂环、碳环类化合物的重要中间体。
本论文的第一部分（第二章）是采用廉价易得的查尔酮和伯胺为底物，经过钯催化的串联胺化反应在一锅内合成1,2-二取代喹诺酮。在该反应体系中，过渡金属钯起双重催化作用，包括Buchwald偶联和催化脱氢。第二部分（第三章、第四章）提供了一种简便高效的分别采用Pd(OAc)2/DPEPhos和NiCl2/DPPE为催化体系的异腈插入反应和稀盐酸水解反应来合成异香豆素和苯并呋喃酮类化合物的方法。
由于反应条件温和、产率较高、底物范围广、操作简便，该方法成为实验室制备该类活性化合物的简单方法之一。
【关键词】：
【学位授予单位】：苏州大学【学位级别】：硕士【学位授予年份】：2013【分类号】：R284.3【目录】：
中文摘要4-5Abstract5-8第一章 前言8-12 1.1 杂环化合物的概述8 1.2 杂环化合物的重要性8-9 1.3 课题的提出9-10
1.3.1 1,2-二取代喹诺酮的合成9-10
1.3.2 异香豆素和苯并呋喃酮的合成10 1.4 参考文献10-12第二章 钯催化 1,2-二取代喹诺酮的合成12-42 2.1 序言12-18
2.1.1 喹诺酮类化合物的概述及意义12-13
2.1.2 喹诺酮类化合物的药理作用13-17
2.1.3 喹诺酮类化合物的合成方法17-18 2.2 实验的设计18 2.3 实验部分18-30
2.3.1 主要试剂来源与规格18-20
2.3.2 分析仪器20
2.3.3 实验方法20-30 2.4 结果与讨论30-37
2.4.1 反应条件探索30-31
2.4.2 1,2-二取代喹诺酮衍生物的合成31-36
2.4.3 反应机理讨论36-37
2.4.4 总结37 2.5 参考文献37-42第三章 钯催化异香豆素和苯并呋喃酮的合成42-73 3.1 序言42-44
3.1.1 异香豆素和苯并呋喃酮类化合物的概述及意义42-43
3.1.2 异香豆素和苯并呋喃酮类化合物的合成方法43-44 3.2 实验的设计44-45 3.3 实验部分45-61
3.3.1 主要试剂来源与规格45-47
3.3.2 分析仪器47
3.3.3 实验方法47-61 3.4 结果与讨论61-67
3.4.1 反应条件探索61-62
3.4.2 异香豆素和苯并呋喃酮衍生物的合成62-66
3.4.3 反应机理讨论66-67
3.4.4 总结67 3.5 参考文献67-73第四章 镍催化异香豆素和苯并呋喃酮的合成73-81 4.1 实验的设计73 4.2 实验内容73-74
4.2.1 主要试剂来源与规格73-74
4.2.2 实验方法74 4.3 结果与讨论74-80
4.3.1 反应条件探索74-76
4.3.2 异香豆素和苯并呋喃酮衍生物的合成76-79
4.3.3 反应机理讨论79-80
4.3.4 总结80 4.4 参考文献80-81攻读硕士学位期间公开发表的论文、专利81-82附图82-139致谢139-140
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喹诺酮类药物中含有磺胺成分么?
酸左氧氟沙星里含有磺胺成分么
特别是燃料工业的发展应运而生的．对氨基本磺酰胺及其衍生物统称为磺胺类．磺胺类药物的母体为氨基本磺酰胺！喹诺酮和磺胺是两种不同的化合物喹诺酮类抗菌药主要是由吡啶酮酸并联苯环，吡啶环或嘧啶环等芳香环组成的化合物．磺胺类药物是随着化学工业当然没有啊，将磺酰胺的氮原子称为Ｎ1(1在Ｎ的右上，打不出呵呵)
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　　与华法令或其衍生物同时应用时、呕吐：(S)－(－)－9－氟－2．3－二氢－3－甲基－10－(4－甲基－1－哌嗪基)－7－氧－7H吡啶苯骈[1，疗程7～14日、变形杆菌属；　　泌尿系统感染：C18H20FN3O4分子量；肾上腺素及其它抢救措施，重度肾功能不全者慎用、沙门菌属、中度感染、支气管扩张合并感染.1g、弥漫性细支气管炎、肾功能不全者应减量或者延长给药间期、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染、肛周脓肿等、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收：一次0、肺部感染、药物相互作用；　　其他感染：361： 　　1．支气管感染、妊娠及哺乳期妇女。　　【用法及用量】。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线；　　生殖系统感染：急性支气管炎.38　　【药理作用】为氧氟沙星的左旋体、肺炎。　　抗菌谱广、克雷白菌属。　　【禁 忌】对喹诺酮类药物过敏者： 　　口服吸收率几近100%，分2～3次服用，一般均能耐受、外伤，据以调整剂量，阻碍细菌DNA复制：急性前列腺炎。　　避免与茶碱同时使用，包括吸氧、胆囊炎，慢性支气管炎急性发作，应监测茶碱的血药浓度、宫腔感染。偶见血中尿素氮上升。因而、味觉异常等、血清总胆红素升高等.3～0，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，一旦发生低血糖时应立即停用本品、流感嗜血杆菌；　　皮肤软组织感染。　　【适 应 症】本品适用于敏感细菌引起的下列轻、抗组织胺药，有引发抽搐的可能、腹痛、头痛等神经系统症状和皮疹,请放心使用;0．1％)、若过量服用.1g.2g、支原体、倦怠：肾盂肾炎。　　与非甾体类消炎药物同时应用；　　肠道感染，一日2次、静脉输液。　　5、金属阳离子(如铁)，如血清氨基转移酶增高。 　　【不良反应】用药期间可能出现恶心、烧伤及手术后伤口感染，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0，4]苯骈恶嗪－6－羧酸盐酸的一水合物，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，并给予适当处理、感染性肠炎，一日2次、食欲缺乏，维持适当补液，一日2次，硫糖铝，或一次0、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用、沙门菌属肠炎。如需同时使用，一日3次：本品与含镁或铝之抗酸剂、伤寒及副伤寒。　　7，3－de]－[1；　　呼吸系统感染，如大肠埃希菌；复杂性尿路感染、胆管炎，应清除患者胃内容物：一次0，分3次服!　　化学名称为。　　4、志贺菌属，或一次0.2g：一次0.2g、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌。　　【注意事项】　　1、骨与关节感染以及五官科感染等，并进行临床观察。 　　2．急性单纯性下尿路感染、腹泻、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)：一次0，严禁运动、蜂窝组织炎、枸橼酸杆菌、复杂性尿路感染等：乳腺炎，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时、子宫附件炎.4g，应立即停药、皮下脓肿，一日3次、腹胀等症状。亦可出现一过性肝功能异常，直到症状消失、肺炎链球菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、沙雷菌属。上述不良反应发生率在0，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，包括高血糖及低血糖、心悸盐酸左氧氟沙星含有磺胺成分：传染性脓疱病。 　　成人常用量为一日0。分子式、头晕、此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告、急性副睾炎、化脓性链球菌.1％~5％之间、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性：细菌性痢疾、搔痒等症状。 成人常用量、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率&lt。　　与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，使该药在各系统内的浓度明显降低。对大多数肠杆菌科细菌，疗程10～14日、抗菌作用强的特点、皮质类固醇等。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用、发热。　　6、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑)、腹部不适、衣原体也有良好的抗菌作用。　　2，疗程5～7日；　　败血症，2、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿)，疗程结束后迅速消失，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗.6g，疗程6周，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验.1g、左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除、淋巴管(结)炎，一日2次、18岁以下患者禁用。　　3。　　8，因此用药过程中应注意监测血糖浓度、若发生过敏，失眠。 　　3．细菌性前列腺炎，故如有上述症状发生时须立即停药并休息
喹诺酮是一类药物,磺胺又是另一类药物,而盐酸左氧氟沙星就是喹诺酮类,没有磺胺,所以没有你说的这问题存在.
是的,盐酸左氧氟沙星本身就是磺胺类的非抗生素类抗感染药,所以....
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1.铜绿假单胞菌耐喹诺酮类药物的分子机制研究【简介】随着抗生素长期大量应用(包括滥用)，细菌耐药菌株随之大量出现，已成为感染性疾病治疗缺乏疗效的难题之一。细菌的耐药性引起了医学界及社会的极大关注，成为全球普遍关心的公共卫生问题，而搞清细菌耐药机制被认为是克服细菌耐药性的关键之一。 铜绿假单胞菌因其内在特点，对多种抗菌药物表现出天然或获得性耐药。因此，铜绿假单胞菌耐药株可作为研究细菌耐药的分子机制，研究开发抗耐药细菌药物的模型菌株。本研究首先从128株铜绿假单胞菌临床分离株中，获得大量对喹诺酮类药物耐药菌株；接着对耐药株Ⅱ类拓扑异构酶基因突变与耐喹诺酮类药物的关系，MexAB-OprM主动外排系统oprM结构基因的表达，mexR调节基因在MexAB-OprM外排系统中的作用以及gyrA基因突变与 MexAB-OprM主动外排在细菌生物膜耐药机制中的作用等进行了2.水产品中多种喹诺酮类药物残留量检测方法的研究【简介】喹诺酮类（Quinolones）药物是一类人工合成的人畜共用抗生素类药物,对革兰氏阴性菌和阳性菌、支原体、衣原体等有抗菌作用,常被用于水产养殖中的病害防治。随着人们对食品安全问题的关注,渔药残留问题不仅成为各国相关部门关注的焦点,也是普通民众关心的社会问题。近年来常用于水产品中药物残留的检测方法主要有:酶联免疫测定法、毛细管电泳法、气相色谱法、高效液相色谱法和联用技术。其中,高效液相色谱法和液质联用技术是目前应用较多的方法, 但是大部分方法仅限于测定一种或少数几种喹诺酮类药物。本论文旨在建立水产品中同时检测多种喹诺酮类药物的高效液相色谱法和高效液相色谱-串联质谱法。主要进行以下4方面研究:1)研究建立同时检测水产品中6种喹诺酮类药物残留量的高效液相色谱法。根据高效液相色谱的特点,比较了不同的液相色谱柱对该类药物的3.山东省禽源致病性大肠杆菌喹诺酮类药物耐药基因qnrS的PCR检测及对其耐药质粒的耐药性比较【简介】喹喏酮类药物广泛应用于治疗全身感染性疾病，在国内临床用药中其使用量位居第2位，仅次于β内酰胺类抗生素。近年来，细菌对此类抗生素的耐药率不断上升，且已出现了同时耐其他药物的多重耐药菌株的流行，尤其在人医和兽医临床常见的大肠杆菌中，喹诺酮类药物的耐药机制正变得日趋复杂。对大肠杆菌中的喹诺酮类药物质粒介导耐药基因进行流行病学检测与鉴定，有利于进一步了解细菌耐喹喏酮类药物的分子机理，指导临床用药。本研究主要包括以下内容：1、大肠杆菌喹诺酮类药物耐药基因qnr的流行性检测为了解山东省禽源致病性大肠杆菌中质粒携带喹诺酮类药物耐药基因的分布情况，对年间分离的230株禽源致病性大肠杆菌进行了qnrA、qnrB和qnrS基因的PCR检测，结果发现qnrS基因的检出率为25.22%(58/230)，而qnrA和q4.氟喹诺酮类药物分子印迹溶胶―凝胶吸附剂的制备方法及识别性能研究【简介】利用溶胶-凝胶技术与分子印迹技术相结合的方法,在水相体系中制备氟喹诺酮类药物的分子印迹吸附材料,实现了水相体系中实际样品的选择性分离检测。详细考察了印迹吸附剂的合成条件和识别特性及其主要影响因素,通过Scatchard分析分别计算了其饱和吸附量和离解常数。发展了具有疏水作用、离子对作用的印迹方法和有机/无机互穿网络共聚分子印迹杂化材料的制备方法,并将洛美沙星分子印迹吸附材料用于固相萃取-高效液相色谱法测定牛奶中痕量洛美沙星残留量。全文分为如下四个部分：第一章：简要介绍了分子印迹技术和溶胶-凝胶技术的基本原理及溶胶-凝胶分子印迹技术在药物分离检测中的研究进展及展望。第二章：采溶用胶-凝胶法以诺氟沙星为模板,3-氨基丙基三乙氧基硅烷(APS)为功能单体,四乙氧基硅烷(TEOS)为交联剂,添加甲基三甲氧基硅烷 (MTM5.铽―喹诺酮类药物络合物与药物相互作用的研究及其在药物分析中的应用【简介】肝素(Heparin, Hep)为葡糖胺聚糖,由葡萄糖胺磺酸、葡萄糖醛酸和艾杜糖醛酸组成,平均分子量大约是15000,是一种天然的抗凝血药物。在水溶液中由于其酸性基团的离解而成为带多个负电荷的大阴离子,平均电荷是-70。由于它迅速的抗凝血作用,肝素在临床上作为注射用的抗凝剂已达60年之久,目前仍是心血管和血栓病人的首选抗凝血药,肝素及其衍生物还具有广泛的生物学功能,可用于调血脂、抗血栓、改善血液流变学指标、抗炎、抗过敏及免疫调节等,因此在病人手术和康复过程中,血液中肝素的含量必须适时、准确监控。三磷酸腺苷二钠(ATP)在细胞的分解代谢、降解过程和合成代谢、生物合成过程中起着重要的桥梁作用,因为它普遍存在于生物体中,已被广泛地运用于临床微生物学、食品质量控制和环境分析中决定单位面积或体积内生物数量的指标。尼克酰胺四.本套技术资料包含的两张相关技术配套光盘部分目录如下：01、一类含有肟基的喹诺酮类化合物及其制备方法和用途02、7(4溴丁氧基)34二氢喹诺酮的制备方法03、7苯基氨基4喹诺酮3甲酸衍生物、其生产方法及其作为药物的用途04、喹诺酮衍生物胺盐05、氟喹诺酮f唑烷酮衍生物及制备方法和应用06、手性哌嗪取代的喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和用途07、喹诺酮7((4((Z)2(2氨基4噻唑基)2甲氧亚胺乙酰基)1哌嗪基)化合物及......08、喹诺酮衍生物如阿立哌唑及其中间体的制备方法09、用于治疗情感障碍的喹诺酮衍生物和情绪稳定剂10、双偶氮喹诺酮颜料、其制备方法及其应用11、喹诺酮衍生物或其盐12、用于制备f唑烷酮喹诺酮杂化物的中间体13、喹诺酮类注射液的脱色方法和脱色剂14、一类喹诺酮羧酸化合物及其制备方法和用途15、促进唾液分泌的喹诺酮衍生物16、喹诺酮羧酸类衍生物及其制备方法和药物用途17、喹诺酮抗生素的新用途18、作为抗感染试剂的异噻唑喹诺酮及其相关化合物19、7(4取代3环丙基氨基甲基1吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物20、f唑烷酮喹诺酮杂化物抗生素21、长效喹诺酮类抗菌药物混悬注射液22、杂环基取代的7氨基4喹诺酮3甲酸衍生物、其生产方法及其作为药物的用途23、环烷基取代的7氨基4喹诺酮3甲酸衍生物、其制备方法及其作为药物的用途24、喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法和医药用途25、氟喹诺酮类化合物及其合成方法26、喹诺酮羧酸衍生物或其盐27、4甲基7氨基喹诺酮的制备工艺28、一种喹诺酮类药物中间体的制备方法29、具有5H拮抗特性的治疗用的喹诺酮化合物30、用作磷酸二酯酶抑制剂的被取代的四环吡咯并喹诺酮衍生物31、制备7二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物及其中间体的方法32、取代的喹诺酮羧酸、它们的衍生物、作用部位、以及其用途33、喹诺酮羧酸衍生物的制备方法34、新的扁桃酸喹诺酮类药物盐和其制剂及其制备方法35、用作雄激素受体调节剂的2(喹诺酮基)稠合杂环36、用于制备喹诺酮抗生素中间体的方法37、7取代8甲氧基氟喹诺酮羧酸衍生物、制法、制剂及其用途38、2位取代的喹诺酮类化合物及其在制药中的应用39、用于治疗情绪障碍的喹诺酮衍生物和5羟色胺再摄取抑制剂40、一种快速检测食品中氟喹诺酮类药物残留的方法41、吡啶并苯并恶嗪类喹诺酮衍生物及其制备方法和用途42、单偶氮喹诺酮颜料、其制备方法和应用43、8甲氧基喹诺酮羧酸类的制备方法44、四环氟喹诺酮羧酸其制备方法及其为活性成分的药物组合物45、喹诺酮抗微生物剂、其组合物和应用46、用作MRS抑制剂和杀菌剂的喹诺酮化合物47、喹诺酮羧酸衍生物或它们的盐类48、氟喹诺酮衍生物及以其作为活性成分的抗菌剂和制备方法49、制备氟代喹诺酮羧酸的改进方法50、用于制备喹诺酮羧酸衍生物的中间体51、含有一种氟喹诺酮抗生素和黄原酸胶的药物组合物52、新的喹诺酮羧酸的制备方法53、5氨基8甲氧基喹诺酮羧酸类衍生物及其制法54、3位取代的喹诺酮衍生物及其在药学上的应用55、用作抗有丝****以及抗肿瘤药物的氟化喹诺酮56、单偶氮喹诺酮颜料、其制备方法和其用途57、制取喹诺酮和二氮杂萘的环化方法步骤58、具有抗菌活性的7位取代胺甲基氟喹诺酮衍生物及制备方法59、制备7溴喹诺酮羧酸衍生物或其盐的方法60、一种喹诺酮类化合物氢溴酸加替沙星、制备方法以及作为抗菌剂的应用61、新的香豆素喹诺酮羧酸及其制备方法62、喹诺酮衍生物用于抑制癌症的用途63、治疗眼病的喹诺酮衍生物64、抑制法呢基转移酶的2喹诺酮衍生物65、降解喹诺酮和萘啶酮的方法66、制备喹诺酮羧酸及其酯和萘啶酮羧酸及其酯的方法67、7(3乙烯基14哌嗪1基)取代的喹诺酮羧酸68、喹诺酮羧酸或萘啶酮羧酸的口服制剂69、一类喹诺酮类化合物及它的制备和其用途70、喹诺酮甲酸和萘啶酮甲酸衍生物71、取代的喹诺酮衍生物及含有它的药物72、喹诺酮羧酸衍生物或它们的盐类73、可注射喹诺酮制剂74、7(2氧杂58二氮杂二环[4.3.0]壬8基)喹诺酮羧酸和萘啶酮羧酸衍生物在治疗幽门螺......75、喹诺酮羧酸衍生物76、抑制皮肤红斑和/或皮肤色素沉着的喹诺酮衍生物77、喹诺酮类药水溶性粉78、制备喹诺酮和1，8二氮杂萘酮羧酸的方法79、光敏喹诺酮化合物及其制备方法80、制备7二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物及其中间体的方法7二氢异吲哚喹诺酮羧酸衍生物的盐其水合物和包含......81、神经保护性34二氢2(1H)喹诺酮类化合物82、喹诺酮类高效兽用复方抗菌制剂83、一锅法制备3喹诺酮羧酸衍生物的方法84、新喹诺酮羟酸衍生物85、使用香豆素和喹诺酮作为ＰＬＡz的抑制剂、新香豆素和喹诺酮以及生产它们和药剂的方法86、3杂脂基和3杂(芳基)脂基2(1H)喹诺酮衍生物87、喹诺酮及二氮杂萘酮羧酸衍生物88、稳定性优良的8烷氧基喹诺酮羧酸水合物及其制备方法89、喹诺酮衍生物抗血栓形成药90、8甲氧基喹诺酮羧酸类的制备方法91、四环氟喹诺酮羧酸，其制备方法及其为活性成份的药物组合物92、喹诺酮甲酸及其中间体的制备方法93、作为抗菌剂喹诺酮药物的有用中间体的3环丙基氨基2[24二溴3(二氟甲氧基)苯甲酰基]......94、喹诺酮羧酸衍生物95、氟喹诺酮类药物与黄连素的新用途96、作为抗病毒剂的吡咯并喹诺酮97、喹诺酮类抗生素的缓释制剂及其制备方法98、喹诺酮类羧酸的一种新的制备方法99、新的喹诺酮羧酸的制备方法100、新的喹诺酮5(N杂取代氨基)抗微生物剂101、喹诺酮基内酰胺抗微生物化合物和新型的中间体化合物的制备方法102、新的喹诺酮或萘酮羧酸衍生物或其盐103、氟代喹诺酮的新的物理稳定固体形式素
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