烷化类抗肿瘤药有哪些_百度知道
烷化类抗肿瘤药有哪些
司莫司汀,卡莫司汀,六甲三聚氰胺,,氮芥,6-巯基嘌呤,甲氧氮芥,,塞替派,,异环磷酰胺,甲氧芳芥,尼莫司汀,抗瘤新芥,甲酰溶肉瘤素,嘧啶苯芥,,环磷酰胺,尿嘧啶氮芥,,硝卡芒芥,,甘露醇氮芥,二溴甘露醇,阿糖胞苷等等,福莫司汀,邻丙氨酸硝卡芥,5-氟尿嘧啶,磷酰胺氮芥双甘氨酸乙酯,苯丙氨酸氮芥,甲尿嘧啶氮芥,苯丙氨酸氮芥,苯丁酸氮芥,抗瘤氨酸,马利兰,洛莫司汀,烷化类抗肿瘤药有,,,
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白消安,美法仑,烷化剂,苯丁酸氮介,癌克安等。,氮介,异环磷酰胺不,环磷酰胺,
烷化剂：环磷酰胺(Cyclophosphaminde)，司莫司汀和四基磺酸酯类（白消安）
美法仑：又名左旋苯丙氨酸氮芥、马尔法兰、米尔法兰、左旋溶肉瘤素 卡莫司汀：又称卡氮芥,为脑瘤专用药物
抗肿瘤药的相关知识
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出门在外也不愁抗肿瘤药“参一胶囊”获中药一类新药证书
抗肿瘤药“参一胶囊”日前获是国家药品监督管理局颁发的中药一类新药证书和生产批准文号。该药是继80年代我国成功研制出第一个一类新药青蒿素以来，独立开发的、有自主知识产权的第一个一类中药单体新药。
&&&&参一胶囊，为人参皂甙Rg3中药单体抗癌药，其纯度高达95%以上。该产品由吉林亚泰制药有限公司进行工业化生产，这意味着我国在抑制肿瘤血管内皮细胞的增殖生产和新生血管形成的药物开发领域，已领先世界进入临床治疗阶段。
&&&&参一胶囊是我国传统中药在抗癌领域的重大突破，而且它结构成分清楚，作用机理明确，有可能进入国际药品市场。
(文章出处：中国医药经济信息网)
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大家都在搜：急！！请问抗肿瘤药处方一般有哪些成分作为辅药？_百度知道
急！！请问抗肿瘤药处方一般有哪些成分作为辅药？
最好列出多几个抗肿瘤药处方，谢谢！最好详细点.
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环磷酰胺 Cyclophosphamide (Cytoxan, Endoxan, CTX) 别名：环磷氮芥、癌得散、癌得星、安道生、CPM 【作用与用途】本品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用，此外本品还具有显著免疫作用。 临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等，有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合症以及自身免疫疾病的治疗。 【剂量与用法】口服，抗癌用，0.1g～0.2g/日，疗程量10g～15g。抑制免疫用，50mg～150mg/日，分2次服，连用4～6周。静注，4mg/kg，1次/日，可用到总剂量8g～10g。目前多提倡中等剂量间歇给药，0.6g～1g/次，每5～7日1次，疗程和用量同上，亦可1次大剂量给予20mg～40mg/kg，间隔3～4周再用。 【副作用】1 骨髓抑制，主要为白细胞减少。 2 泌尿道症状主要来自化学性膀胱炎，如尿频、尿急、膀胱尿感强烈、血尿，甚至排尿困难。应多饮水，增加尿量以减轻症状。 3 消化系统症状有恶心、呕吐及厌食，静注或口服均可发生，静注大量后3～4小时即可出现。 4 常见的皮肤症状有脱发，但停药后可再生细小新发。 5 长期应用，男性可致睾丸萎缩及精子缺乏；妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎。孕妇慎用。 6 偶可影响肝功能，出现黄疸及凝血酶原减少。肝功能不良者慎用。塞替派 Thiotepa 别名：息安的宾、三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、TEPA 【作用与用途】属乙撑亚胺类烷化剂，因其有3个功能基团，可与DNA形成交叉联结，改变DNA的功能，影响癌细胞的分裂。 临床用于乳腺癌、卵巢癌，也可用于肺癌、宫颈癌、黑色素瘤、食管癌、胃癌、肠癌、鼻咽癌、喉癌等。 【剂量与用法】静注或肌注，10mg/次，1次/日，用5日后改为每周2次，疗程总量250mg。动脉或局部灌注，10mg～20mg/次，1次/日或每周2～3次，总量同上。膀胱灌注，用于膀胱癌手术后，将药物30mg～60mg(～100mg)溶于生理盐水中，浓度为1mg～2mg/ml，灌注膀胱，停留1小时，1～2次/周。 【副作用】1 骨髓抑制，可引起白细胞及血小板下降，多在用药1～6周后发生。 2 有恶心、呕吐、食欲不振及腹泻等胃肠道反应，个别有发热及皮疹等。 3 可引起男性病人无精子、女性无月经。 白消安 Busulfan (Myleran) 别名：二甲磺酸丁酯，马利兰，白血福恩 【作用与用途】属甲烷磺酸酯类烷化剂，可与DNA双链形成交叉联结。本品对骨髓有选择性抑制作用，而对淋巴系统的抑制较弱，本品主要治疗慢性粒细胞白血病，可能粒细胞膜对药物的通透性较强。本品为周期非特异性药，主要作用于G1和G0期细胞。临床用于治疗慢性粒细胞白血病。 【剂量与用法】成人，口服4mg～6mg/日(或每日0.1mg～0.2mg/kg)，约用3～6周，待白细胞降至(10～20)×10 9/L(10 000～20 000/mm 3)时暂停药，待回升到50×10 9/L(50 000/mm 3)时再用。亦可改用维持量，每日或隔3日用2(1～3)mg维持。儿童，每日0.05mg/kg。 【副作用】1 主要为骨髓抑制，血小板减少及出血症状，久用可致骨髓再生障碍，用药期间应严格检查血象。 2 偶有恶心、呕吐、头晕、面红、肢体发冷及朱红色色素沉着。 3 男性偶见睾丸萎缩及乳腺发育，妇女闭经等。 4 久用偶致间质性肺纤维化，严重可致死。 5 可能致畸胎，孕妇慎用或不用。洛莫司汀 Lomustine (CCNU) 别名：罗氮芥、罗莫司丁、环己亚硝脲、氯乙环己亚硝脲 【作用与用途】本品属氯乙胺亚硝基脲类抗癌药，作用于G1期，G1～S边界及M期，对G2期也有作用，为细胞周期非特异性药物。本品特点是脂溶性高，能透过血脑屏障，口服吸收快。 临床用于原发性及继发性肿瘤，如脑胶质细胞瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、消化道癌等。 【剂量与用法】口服，每次130(100～150)mg/m 2，或每次3.5mg/kg，顿服。间隔6～8周后依血象情况再用第2次，一般用4次。 1 骨髓抑制引起白细胞及血小板减少。 2 消化系统较常见的有恶心、呕吐，偶见胃肠道出血。 空腹服药及预先服氯丙嗪或甲氧氯普胺(灭吐灵)等可减轻反应。 3 偶见迟发性肝损害。肝功能不良者慎用。 4 本品有致畸胎可能，孕妇忌用。盐酸丙卡巴肼(甲基苄肼，甲苄肼) Procarbazine Hydrochloride (Natulan, Matulane, PCB) 【作用与用途】本品具有细胞毒作用，在体内释放出甲基正离子与DNA结合，使其解聚。 临床用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌。 【剂量与用法】口服，从每日50mg～100mg/m 2开始，1周后逐渐增加，至每日150mg～200mg/m 2为止，一般分3次服，连用2～3周，然后停药2周再用，或用维持量每日100mg/m 2，至毒性出现时停药。 【副作用】1 胃肠道反应常见有恶心、呕吐，偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。 2 骨髓抑制可致白细胞、血小板减少，有出血倾向，亦可致贫血。、3 较常见头痛、乏力、嗜睡，偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。 4 偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。 5 其它症状有寒战、发热及出汗，偶见心动过速和血压下降。 6 肝、肾功能不良者慎用或减量。孕妇不宜应用。 二溴甘露醇 Dibromomannitol (Mitobronitol) 别名：DBM 【作用与用途】本品是一种糖类烷化剂，可影响DNA、RNA及蛋白质的合成。临床用于慢性粒细胞白血病、何杰金氏病、真性红细胞增多症。 【剂量与用法】口服，500mg/日，分3次服。维持量自200mg/日至每周200mg，根据血中白细胞数进行调整。 【副作用】1 有时可出现恶心、呕吐及厌食等胃肠道反应。 2 骨髓抑制可发生白细胞及血小板下降。 3 本品有较强的蓄积作用，需定期检查血象。有出血素质者禁用。 4 勿与细胞毒药物并用。用药期间避免照射X射线等。 氮烯咪胺 Dacarbazine (DTIC,DIC) 别名：三嗪咪唑胺、甲氮咪胺 【作用与用途】本品的作用机制可能是在体内释放出甲基正离子起烷化作用，也可能作为嘌呤核苷酸前体的类似物而抑制嘌呤核苷酸的合成。临床用于恶性黑色素瘤，对肺鳞癌、肉瘤、脑瘤、平滑肌肉瘤及纤维肉瘤等亦有一定疗效。 【剂量与用法】静注，每日2.5mg～6mg/kg，或每日150mg～300mg/m 2，以生理盐水20ml～40ml溶解后，立即静脉缓慢推注，连用5～10日为1疗程，间隔2～4周进行下1疗程，或视病情需要进行治疗。亦可用于动脉注射或滴注，剂量与静脉注射相同。为减少对血管的刺激，本品也可用5%葡萄糖注射液150ml～250ml稀释后，在15～30分钟内快速滴注完毕。 1 常见胃肠道反应，如食欲不振、呕吐及恶心，偶有腹泻。 2 骨髓抑制主要为白细胞和血小板减少。 3 部分病人出现流感样症状、感觉异常、高热、肌肉痛以及肝、肾功能损伤。苯丁酸氮芥 Chlorambucil (Leukeran, CB1348) 别名：流克伦、瘤可宁、氯氨布西 【作用与用途】本品为氮芥衍生物，作用与环磷酰胺相似，对多种肿瘤有抑制作用，临床用于慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、何金杰氏病、卵巢癌、乳腺癌、绒毛上皮瘤、多发性骨髓瘤等。 【剂量与用法】口服，每日0.1mg～0.2mg/kg，总量400mg～500mg为1疗程，维持剂量每日0.03mg～0.1mg/kg。 【副作用】1 可有淋巴细胞下降，对粒细胞和血小板的抑制较轻，剂量过大可引起全血下降、肝功能损伤和黄疸。 2 胃肠道反应较氮芥轻，易为病人所耐受。硫酸长春新碱 Vincristine Sulfate (VCR) 别名：醛基长春碱、硫酸长春醛碱、新长春碱 【作用与用途】本品能影响细胞中纺锤体的形成，使有丝分裂停止于中期，对细胞增殖周期的M期有延缓或阻滞作用。此外，还可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。本药属细胞周期特异性药物。临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金氏病、恶性淋巴肿瘤、小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。 【剂量与用法】静注或静滴，每次1mg～1.4mg/m 2(或0.02mg～0.04mg/kg)，成人1次量不超过2mg，1次/周，疗程量10mg～20mg。本药不可作肌内、皮下或鞘内注射。胸腹腔内注射1mg～3mg/次，用生理盐水20ml～30ml稀释。 【副作用】1 神经系统毒性：主要表现为四肢麻木、感觉异常、全身乏力、腱反射消失、肌肉疼痛、还可致便秘、麻痹性肠梗阻、颅神经麻痹等。 2 可致脱发，偶见发热、恶心、呕吐。 3 静脉注射可致血栓性静脉炎。如漏出血管外，可致局部组织坏死及持续性疼痛。三尖杉酯碱 Harringtonine 【作用与用途】本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞内蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，是干扰蛋白质合成功能的抗癌药物。临床用于治疗急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤等。 【剂量与用法】成人1mg～4mg/日，7～10次为1疗程，2周后可重复给药。 【副作用】1 胃肠道反应。有时出现恶心、呕吐、厌食、口干等。 2 骨髓抑制有白细胞减少。依托泊甙(别名：足叶乙苷、依托扑沙、鬼臼乙叉甙、VP?16) Etoposide 【作用与用途】本品为细胞周期特异性的抗肿瘤药。主要是抑制中期分裂细胞，抗癌谱较广。其抗癌作用机制是抑制核苷转移，抑制DNA、RNA及蛋白质的合成。临床用于白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、卵巢癌、绒毛膜癌、睾丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。 【剂量与用法】用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释本品，每毫升不超过0.25mg的浓度后，缓慢滴注，时间不少于30分钟。 1 实体瘤 静滴60mg～100mg/日，连续3～5日，每隔3～4周重复给药。 2 白血病 静滴50mg～100mg/日，连续5日，根据血象情况，间隔一定日期后重复给药。 【副作用】1 常见有胃肠道反应、白细胞和血小板减少、脱发等。 2 个别病人可出现寒战、发热、心动过速及支气管痉挛等过敏反应。心肝、肾功能不全者禁用。孕妇及对本药过敏者慎用。门冬酰胺酶 L?Asparaginase 别名：左旋门冬酰胺酶，LASPAR。 【作用与用途】肿瘤细胞不能自己合成对生长必要的氨基酸门冬酰胺，必须依赖宿主供给。本品能使门冬酰胺水解，使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺，从而起到抑制生长的作用。临床用于治疗急性淋巴性、急性粒细胞和急性单核细胞性白血病，以及恶性淋巴病。 【剂量与用法】本品可用于静注、静滴、肌注等。一般剂量：20U～5000U/kg或10000U～15000U/m 2，每周3～7次，以每日500U～1000U/kg较佳，亦可每周应用1次，每次2500U/kg，一般以3～4周为1疗程，总剂量应根据药物的纯度和毒性而定。静注以生理盐水20ml～40ml稀释，静滴以5%葡萄糖注射液或生理盐水500ml稀释，静滴时间不少于30分钟，肌注稀释体积限于2ml。 【副作用】1 过敏反应 包括皮疹、荨麻疹、关节痛、呼吸窘迫及休克等，用前应做皮内试验。 2 胃肠道反应，恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹部痉挛等。 3 中枢神经系统毒性、头痛、头昏、嗜睡、精神错乱。 4 肝、肾功能损害、孕妇及肝肾功能不全者禁用。氨鲁米特(别名：氨基导眠能、氨苯哌酮、氨格鲁米特) Aminoglutethimide 【作用与用途】本品为肾上腺皮质激素抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。在外周组织中，它能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成，从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用，起到抑制肿瘤生长的效果。临床用于： 1 皮质醇增多症(柯兴综合征)。 2 绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌(尤其是有淋巴、软组织和骨转移)。 【剂量与用法】口服，250mg/次，2～3次/日，共2周。维持量，250mg/次，3～4次/日。 【副作用】1 有嗜睡、眩晕、头痛、共济失调等中枢神经症状。 2 有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。 氨鲁米特(别名：氨基导眠能、氨苯哌酮、氨格鲁米特) Aminoglutethimide 【作用与用途】本品为肾上腺皮质激素抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。在外周组织中，它能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成，从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用，起到抑制肿瘤生长的效果。临床用于： 1 皮质醇增多症(柯兴综合征)。 2 绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌(尤其是有淋巴、软组织和骨转移)。 【剂量与用法】口服，250mg/次，2～3次/日，共2周。维持量，250mg/次，3～4次/日。 【副作用】1 有嗜睡、眩晕、头痛、共济失调等中枢神经症状。 2 有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。 卡铂 Carboplatin 别名：碳铂、长波铂、顺二氨环丁烷铂、顺二氨环丁烷羧、酸铂。 【作用与用途】卡铂对小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌及恶性淋巴瘤有较好的疗效；对膀胱癌及子宫颈癌也有一定疗效。 【剂量与用法】用生理盐水稀释成10mg/ml后，加到5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注。推荐剂量：300mg～400mg/m 2，1次给药；或60mg～70mg/m 2，1次/日，连用5日，均4周重复1次。 【副作用】1 本品可引起消化道反应如恶心、呕吐，但较顺铂轻微。 2 主要毒性为骨髓抑制，白细胞和血小板降低。
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&& 中西药理学：抗恶性肿瘤药的分类
中西药理学：抗恶性肿瘤药的分类
来源：环球网校（edu24oL）
【例8】2011A防止疟疾复发选用的药物是 & &三、抗恶性肿瘤药1．抗肿瘤药的分类抗肿瘤的生化机制举例
干扰核酸合成
特异性干扰核酸代谢（主要作用于 S期），阻止细胞的分裂和繁殖
二氢叶酸还原酶抑制剂——甲氨蝶呤胸苷酸合酶抑制剂——氟尿嘧啶嘌呤核苷酸互变抑制剂——巯嘌呤 核苷酸还原酶抑制剂——羟基脲DNA多聚酶抑制剂——阿糖胞苷 破坏DNA结构与功能
破坏DNA结构或抑制拓扑异构 酶，影响DNA结构和功能 DNA交联剂一氮芥、环磷酰胺、噻替派破坏DNA的铂类——顺铂 拓扑异构酶抑制剂——喜树碱类嵌入DNA及干扰转录RNA干扰转录过程，阻止mRNA合成DNA嵌入剂——多柔比星、放线菌素D 干扰蛋白质合成
干扰微管蛋白聚合功能，干扰核 蛋白体的功能，抑制蛋白质合成 微管蛋白抑制剂——长春碱类、紫杉醇类干扰核蛋白体功能的药—一三尖杉生物碱类 影响氨基酸供应的药-L-门冬酰胺酶 2．常用抗肿瘤药的临床应用常用药物临床应用甲氨蝶呤儿童急性白血病、绒毛膜上皮癌；鞘内注射治疗中枢神经系统白血病 氟尿嘧啶 消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）、乳腺癌疗效好 对官颈癌、卵巢癌、绒癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效巯嘌呤急性淋巴细胞白血病的维持治疗、绒癌羟基脲对慢性粒细胞性白血病有显著疗效，对黑色素瘤可暂时缓解 环磷酰胺 对恶性淋巴瘤疗效显著 对多发性骨髓瘤、急淋白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、睾丸肿瘤有一定疗效
&A．对心脏的影响最大B．对肾脏的影响最大C．对肺脏毒性最大 & &D．对骨髓抑制最重E．发生腹泻最重【例9】2004B阿霉素（超纲题）【例10】2004B顺铂 &注意：①阿霉素——心脏每挂（最严重）、骨髓抑制、消化道反应、皮肤色素沉着、脱发等(7版药物学P463)。 & &（多顺铂——骨髓抑制、消化道反应、周围神经炎、耳毒性、大剂量可致肾毒性（7版药物学P461）。 & &A．环磷酰胺 & &B．甲氨蝶呤 & &C．长春新碱 & &D．阿霉素 & &E．左旋门冬酰胺酶
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　　第八届全国胃癌学术会议近日在京召开，全球专家学者探讨肿瘤防治工作。同时，我国恶性肿瘤发病人数越来越多，使得抗肿瘤药市场规模快速增长。　　　　根据《2012年肿瘤登记年报》的相关数据，我国每年新发恶性肿瘤病例已经上升到350万例。　　　　药物治疗由于使用方便，实际上成了临床各级医院最常选用的治疗肿瘤的方法，且近几十年新药层出不穷，抗肿瘤药物发展速度远远快于其他治疗手段。随着治疗观念逐渐变化，抗肿瘤药物在治疗中的重要性也越来越大。　　　　美国食品药品管理局(FDA)统计数据显示，2011年全球抗肿瘤药物市场大约830亿美元，年复合增长率7.6%，显著高于全球药物市场4.3%的平均增长率。抗肿瘤药物市场快速增长主要来源于生物药和靶向药物的快速增长，2011年这些药物贡献了46.5%的市场份额，年均增长率达到了14.1%。　　　　东北证券医药行业分析师刘林发现，由于全球制药企业把更多的精力投到了肿瘤新药的研发，越来越多的新产品进入市场，导致目前产品的市场逐渐被蚕食，大型公司的市场份额也出现下降。全球肿瘤领域排名前10位公司的市场份额将从76%下降到61%，这给了很多国内制药企业更多的机会。刘林认为，随着抗肿瘤药市场规模的持续扩张和部分现有品种适应症的增加，以及单抗药物等新药的研发上市，“重磅炸弹”级的抗肿瘤药在呼之欲出。艾迪注射液、复方苦参注射液、参芪扶正注射液等中药独家品种潜力巨大，恒瑞医药、海正药业、益佰制药、双鹭药业和振东制药等企业值得重点关注。
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