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缬沙坦的药理作用及临床应用
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缬沙坦的药理作用及临床应用
官方公共微信缬沙坦治疗高血压的药理作用分析--《大家健康(学术版)》2015年08期
缬沙坦治疗高血压的药理作用分析
【摘要】：高血压的发病率逐年增高,高血压可使患者心脑肾等靶器官受到损伤,是临床心脑血管疾病发生的重要危险因素之一,因此如何有效降压,不良反应少并且还能有效保护靶器官非常重要。血管血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可有效降压,并且可有效保护心脑肾等靶器官的损害,不良反应少,效果显著。缬沙坦作为血管紧张素Ⅱ拮抗剂的代表药物,本文从缬沙坦降压和靶器官保护作用的相关药理作用进行了分析和阐述,旨对临床有一定的指导意义。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R544.1【正文快照】：
缬沙坦是临床常用的血管紧张素n受体拮抗剂类降压药,可以通过有效阻断肾素一血管紧张素一醛固酮系统的作用而达到降压作用,已在临床应用多年。由于其不良反应少,降压效果好(特别是对轻中度高血压),还有其独特的靶器官保护作用[1],在临床越来越受到广泛应用。本文就缬沙坦治疗
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缬沙坦胶囊成分的作用分别有哪些?
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【推荐剂量：本品80mg,每天一次.剂量与种族、年龄、性别无关.可以在进餐时或空腹服用（见【药代动力学】）.建议每天在同一时间用药（如早晨）.用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效.降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂.肾功能不全（严重肾衰见【注意事项】）及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量.缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用.】【降压药】
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在0℃的江苏无锡街头，环卫工用双手疏通下水道。
声明：本文由入驻搜狐公众平台的作者撰写，除搜狐官方账号外，观点仅代表作者本人，不代表搜狐立场。
　　高血压用药指南：缬沙坦（代文）服用方法
　　缬沙坦（Valsartan）又称代文、怡方，其复合制剂复代文为缬沙坦加氢氯噻嗪。
　　高血压的哪些事（微信ID：sangaook）之所以介绍各种高血压药，目的一是为了让大家能够了解自己使用药物存在哪些问题，在使用时如果出现这些症状是也是方便大家自己与医生沟通确认是否调整用药。二是解答各位在微信后台朋友的留言所提的问题。
　　【作用原理】
　　缬沙坦作用机制与氯沙坦相同，也是直接阻断血管紧张素受体。缬沙坦选择性地与AT1亚型结合，阻断了所有促成高血压及其并发症有关的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的作用，包括非血管紧张
　　素转换酶途径生成的血管紧张素Ⅱ，但缬沙坦不结合、也不阻滞其他在心血管系统调节中具有重要作用的激素受体、酶或离子通道。
　　【临床应用】
　　缬 沙坦已经成为治疗高血压的一线药物，其降血压作用不受种族、年龄或性别影响。此外，能够减少高血压病人心力衰竭及新发糖尿病的发病率，缬沙坦作为常规治疗 能明显减少充血性心力衰竭的死亡率和病残率。糖尿病合并高血压首选缬沙坦，可以降低减少尿蛋白。可能具有性功能改善的作用。
　　【用法用量】
　　缬沙坦为胶囊，每粒含量为80毫克。每次80毫克，每日1次，口服，抗高血压作用通常在服药2周内出现，4周时达到最大疗效。降血压效果不佳时，每日剂1可增加至160毫克，或加用利尿药。
　　【不良反应】
　　缬 沙坦不良反应较少且轻微和短暂，病人耐受性良好，一般不需中断治疗。尽管缬沙坦与血浆蛋白结合率高，但体外实验表明本药与其他血浆蛋白结合率高的药物， 如：双氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。缬沙坦和安慰剂组的不良反应发生率分别为15.3%和15.5%。
　　1、心血管系统
　　健 康人及过量服用本品后可能出现低血压、心动过速或心动过缓，表现为心悸、头晕、虚弱无力。极少数病人可有首剂反应。文献报道，一例男性62岁并做完支架的 心肌梗死病人，因高血压服用缬沙坦80毫克，每日1次，于当日下午血压降至65/40毫米汞柱，并出现恶心、呕吐，查血肌酐升高（每升207.58微摩） 停用缬沙坦并给予多巴胺升压后血压逐渐恢复，血肌酐于第7天降至正常。
　　2、神经系统
　　头痛（5%）、头晕（10%）、乏力、失眠。
　　3、呼吸系统
　　干咳（3%）、上呼吸道感染（病毒感染）、咳嗽、鼻炎、咽炎。
　　4、消化系统
　　腹痛、腹泻、恶心，偶尔有转氨酶升高和总胆红素升高（6%）。
　　5、血液系统本药可引起白细胞减少（1.9%）及血小板减少，偶可引起血红蛋白（0.4%）和血球压积减少（0.8%）。
　　6、运动系统
　　关节痛、背痛、腰痛。文献报道，一例女性高血压病人，因服用依那普利咳嗽而改用缬沙坦80毫克，每日1次口服，3天后血压稳定于120/85毫米汞柱，但6天后病人出现小腿肌肉疼痛，停服缬沙坦3天后疼痛消失，自行再次口服缬沙坦5天后上述症状重现。
　　7、泌尿系统
　　可引起血肌酐和血钾升高，升高程度分别为0.8%和4.4%。
　　8、皮肤损害及过敏反应
　　水 肿、皮疹，极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献曾报道一例65岁男性高血压病人，口服缬沙坦80毫克，每日1次，次日血压降低但病人出现口唇、舌体、 眼睑、面部及外生殖器水肿，不痒，诊断为血管性水肿。停用缬沙坦并给予地塞米松、葡萄糖酸钙、异丙嗪25毫克等治疗1周后血管性水肿症状消失。
　　9、性欲影响
　　与其他降血压药相比，缬沙坦对男性性欲的影响比较小，甚至能够改善性欲。但也有报道出现性欲减退的。
　　【用药警示】
　　1、加量、减量及停药指征
　　对血压控制不满意的病人，每日用量可增至160毫克。肾功能不全的病人要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化。
　　2、过量或中度处理
　　可采用催吐、洗胃和其他支持疗法，缬沙坦不能通过血液透析清除。
　　3、与其他药物相互作用
　　（1）与保钾利尿药（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、钾制剂、或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。
　　（2）与双氯芬酸钠等非甾体类化合物合用时注意检查血小板等血细胞计数。
　　（3）由于缬沙坦基本不被代谢，所以它与细胞色素P450酶系统的诱导剂或抑制药通常不会发生有临床意义的相互作用。临床试验中，与下列药物间没有明显的相互作用：西咪替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。
　　4、不良反应的预防
　　（1）低钠血症和（或）血容量不足的病人
　　在 严重缺钠和（或）血容量不足的病人，如服用大剂量利尿药的病人，用缬沙坦开始治疗时，偶可发生症状性低血压。因此，在开始缬沙坦治疗前，应先纠正病人的低 钠血症和低血容量状况，如减少利尿药用量。如发生低血压时，病人应仰卧，必要时可静滴生理盐水，待血压稳定后可继续用本药治疗，
　　（2）肾动脉狭窄
　　同缬沙坦有可能使双侧或单侧肾动脉狭窄病人的血尿素氮和血肌酐增加。故为安全起见，应注意监测病人的这些指标。
　　（3）肾功能不全
　　对轻中度肾功能不全者不需调整剂量，但重度肾功能不全者（肌酐清除率低于每分钟30毫升）可能需减量。
　　（4）肝功能不全
　　肝功能不全者不需调整剂量，但胆管梗阻病人的缬沙坦清除率降低，服用本品时应特别慎重，
　　5、禁忌证
　　（1）对缬沙坦过敏者。
　　（2）孕妇及哺乳期妇女。
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