格列美脲_百度百科
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格列美脲是第三代磺酰脲类抗糖尿病药具有抑制肝葡萄糖合成促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取及促进胰岛素分泌的作用本品适用于单纯饮食控制运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病患者不适用于1型糖尿病糖尿病酮症中毒和糖尿病前驱昏迷或昏迷治疗别&&&&名亚莫利外文名称Glimepiride是否处方药处方药主要适用症2型糖尿病运动员慎用非慎用是否纳入医保纳入性&&&&状该品为白色片规&&&&格1mg/2mg
中文名称格列美脲[1]
中文别名1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲格力美脲贺普丁格列美吡拉反式-3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基环己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺格列吡咯亚莫利
英文名称Glimepiride
英文别名1h-pyrrole-1-carboxamide,2,5-dihydro-3-ethyl-4-methyl-n-(2-(4-(((((4- hoe490; trans-lohexyl)amino)carbonyl)amino)sulfonyl)phenyl)ethyl)-2- 1-[[p-[2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]-3-(trans-4-methylcyclohexyl) AMARYL; G 4-ethyl-3-methyl-N-[2-[4-[(4-methylcyclohexyl)carbamoylsulfamoyl]phenyl]ethyl]-5-oxo-2H-pyrrole-1-carboxamide
分子式C24H34N4O5S
分子量490.6156
密度1.29g/cm3
熔点212-214℃
性状该品为白色片
规格1mg/2mg1mg为粉色异形片2mg为绿色异形片
原研厂家法国赛诺菲安万特公司
原料药生产厂家贵州圣济堂制药有限公司济南中科一通化工有限公司
药品类别胰岛素及其他影响血糖药
适应症2型糖尿病该品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体相对分子质量为6.5×104的蛋白质结合此受体与ATP敏感的K+KATP通道相耦连促使KATP通道关闭引起细胞膜的去极化使电压依赖性钙通道开放Ga2+内流而促使胰岛素的释放并抑制肝葡萄糖的合成近期的研究表明不同的磺酰脲类药物与KATP的亲和力不同其顺序为优降糖=格列美脲&&氯磺丙脲.此外格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲格列齐特及故心血管的不良反应亦很少在一项为期14周的多中心随机双盲安慰剂对照试验中给予患者n=304安慰剂及该品14或8mgqd结果14及8mg格列美脲组分别降低空腹血糖FPG2.43.9和4.1mmol·L-1糖化血红蛋白A1cHbA1C分别降低1.2%1.8%和1.9%餐后2h血糖PPG分别降低3.55.1和5.2mmol·L-1该品最小有效剂量1mg对FPGHbA1C和PPG作用呈现剂量依赖性
Rosenstock等[1]给予416例患者服用格列美脲8mg qd4mg bid,16mg qd,8mg bid治疗结果表明剂量8与16mg或服药次数qd与bid之间血糖变化无明显差异服用格列美脲8mg qd即可达到最大疗效
在另一项有249例单纯节食无法控制症状的2型糖尿病患者参与的剂量调整试验中前10周给予格列美脲1～8mg·d-1以后的12周以各自的最佳剂量维持治疗结果表明格列美脲使FPG降低460mg·L-1HbA1C降低1.4%PPG降低720mg·L-1优于安慰剂
在Dill等[2]所作的一项1230例2型糖尿病患者参加的比较试验中格列美脲组的受试者用药1～16mg·d-1格列波脲组用药1.25～20mg·d-1经过调整后格列美脲维持平均为12.4±3.5mg·d-1格列波脲组为15.0±4.1mg·d-1.结果表明格列波脲和格列波脲降低FPG和HbA1C的作用是相似的.但格列美脲引起的低血糖比格列波脲少.服用格列美脲1～8mg qd即可产生与服用较高剂量格列波脲2.5～20mg相等的代谢控制作用
另一顶试验对格列美脲及格列剂特进行了比较对229名患者持续进行14周的治疗结果格列美脲组平均HbA1C变化为从基线起降低0.02%格列齐特组则为0.03%此项试验还表明1mg格列美脲可产生与80mg格列齐特相当的疗效12名健康成年男子单次口服1mg格列美脲可完全吸收T max 为2.7±1.4hC max 为88±21ng·mL-1AUC在剂量1～8mg范围呈线性增长多次服用4或8mg该品未发现蓄积该品蛋白结合率大于99.5%分布容积为8.8L
该品主要由肝代谢主要代谢产物为羟甲基乙羧衍生物其羟化物由CYP2C9形成并具有药理活性主要从尿排汇单次口服1～8mg后总清除率CL/F为2.7～3.2L·h-1单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者初始剂量为1mg,qd早餐含服最好根据血糖监测结果每1～2周按12346mg递增个别患者最大剂量可用至8mg
用量一般应视血糖水平而定应使用获得血糖满意控制的最小剂量根据定期血糖尿糖监测结果确定初始剂量及维持剂量监测血糖尿糖还有助确定该药是否出现原发或继发失效
初始剂量及剂量调整 初始剂量为1 mg一天一次若需要可以增加每天的剂量建议根据血糖监测结果逐渐增加剂量如每1－2个星期按以下步骤增加剂量1 mg－2 mg－3 mg－4 mg－6 mg仅个别病人需用至8 mg糖尿病得到良好控制的病人一般每天剂量为1－4 mg仅少数病人每天剂量大于6 mg
服药时间 根据病人的生活方式确定其服药时间一般一天一次顿服即可建议于早餐之前服用若不吃早餐则于第一次正餐之前服用尤其注意服药后不要忘记进餐
后续剂量调整 随着糖尿病症状的改善胰岛素敏感性的增加本药的需要量也应逐渐减少为避免低血糖发生应及时减少药量甚至停用本药的治疗一般需长期进行
从其他口服降糖药改为本药 本药与其他口服降糖药没有确切的剂量关系当用本药代替其它口服降糖药时建议起始剂量为每天1 mg即使正在使用最大剂量的其它口服降糖药时也应如此本药剂量的增加应该遵照上述初始剂量及剂量调整方法的要求去做考虑到以前降糖药的效力及持续作用时间需要中断一下治疗以避免药物累加作用而引起低血糖磺脲类药物通过作用于胰岛B细胞上的受体促进胰岛素分泌从而起到降血糖作用格列美脲亚莫利是新型第三代磺脲类降糖药该药除具有刺激胰岛素分泌作用外独立于胰岛素的胰外作用是格列美脲独特的药理作用方式如促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取减少肝脏内源性葡萄糖的产生等
糖尿病与心脑血管疾病有密切联系已成为不争的事实著名的UKPDS研究表明HbA1c每降低1%可使心肌梗死发生的危险性降低14%发生心衰的几率降低16%发生脑卒中的几率降低12%发生微血管病变的几率降低37%外周血管病相关的截肢或死亡危险性降低43%因此严格控制血糖对于糖尿病患者十分重要
磺脲类药物通过作用于胰岛B细胞上的受体促进胰岛素分泌从而起到降血糖作用格列美脲亚莫利是新型第三代磺脲类降糖药该药除具有刺激胰岛素分泌作用外独立于胰岛素的胰外作用是格列美脲独特的药理作用方式如促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取减少肝脏内源性葡萄糖的产生等许多研究表明格列美脲能有效改善2型糖尿病患者的血糖控制一些动物实验也证实其胰外作用后者包括增强葡萄糖转运蛋白的作用还有2项研究提示格列美脲能刺激餐后胰岛素分泌
美国一项研究评价了格列美脲对新诊断为2型糖尿病患者的胰岛素分泌和胰岛素敏感性的影响对格列美脲的确切作用机制进行了分析研究表明格列美脲通过改善胰岛素分泌和敏感性能使新诊断的糖尿病患者的血糖得到理想控制对第一时相和第二时相胰岛素分泌均有刺激作用其作用机制主要为通过改善外周组织胰岛素抵抗恢复B细胞胰岛素的含量可以降低基础胰岛素水平另一方面促进B细胞对高血糖的识别增强葡萄糖转运蛋白的功能从而改善糖负荷后胰岛素水平
研究表明对第一时相和第二时相胰岛素分泌均有刺激作用是格列美脲的一大优势其他许多磺脲类药物并不具备此优势格列本脲仅能刺激胰岛素的第二时相分泌增加对第一时相分泌则没有影响静脉甲磺苯丁脲虽能增加高血糖状态时第一时相胰岛素分泌但当血糖低至80mmoI/L时该作用消失有研究显示格列吡嗪能改善胰岛素第一时相分泌但在这些研究中口服糖耐量后不同时间点的胰岛素水平并不能准确代表胰岛素第一时相和第二时相分泌我们知道格列美脲作为第三代磺脲类降糖药物能够通过刺激胰岛素分泌而发挥降糖作用其作用机制包括促进胰岛素介导的糖原合成抑制肝糖产生以及促进组织对葡萄糖的摄取等但近年临床研究发现2型糖尿病患者应用格列美脲代替第二代磺脲类药物格列本脲或格列齐特治疗能够改善机体的胰岛素抵抗因此认为格列美脲具有多重降糖效应
脂联素是脂肪细胞分泌的一种细胞因子能够增强机体对胰岛素的敏感性临床研究发现2型糖尿病患者应用格列美脲治疗后脂联素水平明显升高因此推测格列美脲可促进脂联素的分泌从而改善胰岛素抵抗
由此可见格列美脲是磺脲类药物中比较理想的降糖药物其不仅仅适用于胰岛B细胞分泌功能受损的非肥胖的2型糖尿病患者而且同样适用于胰岛素抵抗比较明显的肥胖的2型糖尿病患者
大量研究表明同其他磺脲类降糖药相比格列美脲能促进胰岛素第一时相和第二时相的分泌改善高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗增加胰岛素的敏感性格列美脲既有很好的降糖效果又不增加体重对于超重和有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者应用格列美脲更有效[2]对4200例患者观察表明该品耐受性良好低血糖发生率为0.9%～1.7%其他可能发生的不良反应有眩晕1.7%无力1.6%头痛1.5%及恶心1.1%罕见的如呕吐腹痛腹泻和皮肤过敏瓜发生率&1%.由于本药具有降低血糖的作用可以引起低血糖有时可致低血糖持续时间延长低血糖可能引起的症状有头疼极度饥饿感恶心呕吐无力嗜睡睡眠障碍烦躁不安攻击行为注意力不集中反应性和警觉性受到损害抑郁意识模糊讲话语无伦次失语症视力障碍震颤轻瘫感觉紊乱头晕无助感失去自我控制谵妄脑性惊厥嗜睡及丧失知觉甚至出现昏迷呼吸浅及心动过缓另外还可出现肾上腺素能反向调节的体征如大汗皮肤潮湿焦虑心动过速高血压心悸心绞痛和心律不齐严重的低血糖症状可表现为中风发作当低血糖控制以后上述低血糖症状几乎全部消失尤其是在治疗开始阶段由于血糖的改变可能对视力产生暂时性影响偶见胃肠道症状恶心呕吐压迫感或上腹部涨满感腹痛腹泻极个别病例可出现肝酶升高肝功能损害如胆汁郁积和黄疸及肝炎可能导致肝功衰竭可能出现严重的血象改变罕见有血小板减少症极个别病例可发展为白细胞减少溶血性贫血或红细胞减少粒细胞缺乏症和全血细胞减少由于骨髓抑制引起的偶见有过敏或假性过敏反应如瘙痒荨麻疹或皮疹这些轻微的反应严重时可导致呼吸困难血压降低有时发展为休克极个别病例可出现下列症状过敏性脉管炎皮肤光过敏和血钠降低一些严重的不良反应如严重的低血糖血象的某些改变严重的过敏或假性过敏反应肝功衰竭在某些情况下可能危及生命对该品过敏者1型糖尿病患者糖尿病酮症酸中毒及高渗综合征患者严重肝肾功能损害和透析患者妊娠和哺乳期妇女禁用治疗最初几周内出现低血糖的危险性可能增大需仔细观察定期监测血糖及尿糖妊娠期病人应换成使用胰岛素对计划怀孕的病人建议换用胰岛素治疗
若发生服药差错如漏服一次药量不可于下次服药时以大剂量来纠正当病人的体重或病人的生活方式发生改变或出现其它情况导致病人易出现低血糖或高血糖时应考虑调整剂量
为了达到治疗目的－最佳的血糖控制坚持正确饮食规律而有效的体育锻炼必要时实施减肥与规律服用本药治疗同样重要
血糖未能有效控制高血糖的临床征象是尿频加剧口渴加重口干和皮肤干燥在治疗的最初几周内出现低血糖的危险性可能增加需要给予特别观察
导致低血糖的因素包括不愿或者无能力合作多见于老年患者
营养不良 饮食无规律或未及时进餐
体力消耗和碳水化合物摄入的不平衡
饮用酒精特别是在未及时进餐的情况下
肾功能损害 肝功严重受损
过量服用 某些影响碳水化合物代谢的内分泌系统出现失代偿性的紊乱或低血糖的反向调节 例如一些甲状腺功能紊乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全 与其它某些药物合用如果病人有这些导致低血糖的危险因素存在就应调整本药的剂量或整个治疗方案病人在治疗中患了其它疾病或者改变了生活方式时也应调整治疗这些反映机体肾上腺素能反向调节作用的低血糖症状在以下情况时会减弱或缺乏如低血糖缓慢发生时尤其老年病人以及有自主神经病变或同时服用 b -阻滞剂氯压定利血平胍乙啶或其他抗交感神经药物的病人
治疗低血糖的方法是立即摄入碳水化合物而获迅速控制葡萄糖或蔗糖如糖块含糖的果汁或加糖的茶为此病人应该随身携带至少20克葡萄糖人工甜味剂对治疗低血糖无效从其他的磺脲类药物获知尽管开始能成功地控制低血糖但低血糖仍会再次出现所以仍需对病人密切观察严重的低血糖需要紧急治疗及医生的随访某些情况下病人需要住院治疗在一些特殊的紧急情况下如创伤手术发热感染血糖的控制恶化此时需要临时改用胰岛素治疗
应用本药治疗期间必须定期监测血糖及尿糖另外建议定期检查糖化血红蛋白由于低血糖或高血糖的发生可能导致警觉性和反应性下降特别是在更改治疗方法的前后或没有按时服用的时候很可能会影响驾车或操纵机器
对妊娠和哺乳的影响 妊娠期不能服用本药应换成使用胰岛素为了防止本药可能自乳汁吸收伤害婴儿哺乳妇女不要服用本药需改为胰岛素治疗或停止哺乳
孕妇及哺乳期妇女用药
老年患者用药该品与其他高蛋白结合率的药物同服时由于与血清蛋白竞争性结合而使该品的AUC和C max 分别降低34%和4%但不改变血浆中葡萄糖和C肽的浓度普萘洛尔可使该品的C max AUC和T 1/2 分别显著增加23%22%和15%并使CL/F减少18%与ACE抑制剂同服时可能增强该品的降糖效果
当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用时可能会导致低血糖发生例如胰岛素其他降糖药ACE抑制剂别嘌呤醇具合成代谢的类固醇及男性性激素氯霉素香豆素衍生物环磷酰胺双异丙吡胺氟苯丙胺苯吡胺醇纤维素衍生物氟苯氧丙胺胍乙啶异环磷酰胺MAO抑制剂环氯苯咪唑对氨水杨酸己酮可可碱胃肠外高剂量保泰松炎爽痛羟基保泰松丙磺舒喹诺酮类水杨酸苯磺唑酮磺胺类四环素族三乙氯喹氯乙环磷酰胺
当与下列具有减弱降血糖作用的某个药物合用时可能会引起高血糖例如乙酰唑胺巴比妥类皮质类固醇氯甲苯噻嗪利尿药肾上腺素和其他拟交感神经药物高血糖素轻泻药长期使用时烟酸高剂量雌激素和孕激素吩噻嗪苯妥英利福平甲状腺激素H2受体拮抗剂氯压定和利血平可能会增强或减弱降血糖作用b-阻滞剂可降低糖耐量可导致糖尿病病人代谢控制恶化另外b-阻滞剂还可使病人容易出现低血糖由于使反向调节作用受损在抗交感神经药物如b-阻滞剂氯压定胍乙啶和利血平的作用下对低血糖的肾上腺素反向调节作用可能会减弱或缺乏无法预料急性和慢性饮酒对亚莫利的降血糖作用是增强还是减弱香豆素衍生物的作用可能是增强或减弱
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你可能喜欢请问一下bid是什么意思？
健康咨询描述：
咽喉肿痛，有点轻微发烧也许是感冒了
曾经的治疗情况和效果：
想得到怎样的帮助：医生在处方上写了bid几个字母，想知道是什么意思？（感谢医生为我快速解答——该。）
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时间： 21:11:59
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病情分析：你好，根据你的情况，您可能有点发炎了，咽喉肿痛是感冒的初始症状。指导意见：b.i.d的意思是指每天服药两次。建议你多喝水，保证睡眠，及时就医，祝您早日康复！
好的，谢谢你。阿奇霉素效果怎么样呢。
21:21医生回答：
效果很好，是目前最常用的抗生素。
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病情分析：你好，这个是是说明让你每天吃两次的意思！！指导意见：像你说的情况，就是每天吃两次，这是医学字母的简称！！
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病情分析：您好！您这是急性上呼吸道感染。指导意见：处方上写的bid意思是一天两次，tid是一天三次。qd是一天一次。
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病情分析：就是每日两次的意思。指导意见：比如2片Bid就是每日两次，每次2片。tid就是每日三次，qd就是每日一次。
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病情分析：你好，根据你的描述医生在处方上写了bid几个字母不知道意思指导意见：bid就是每天两次的意思。b.i.d.缩写词 abbr. 1.=bis in die (=twice a day) ，拉丁文字(处方)每日两次
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病情分析：你好，bid的意思就是一天服药两次。指导意见：一般情况下服药方法都是用拉丁文写，QD就是一天一次，TID的意思就是一天服药三次。
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病情分析：您好，您的症状是咽喉肿痛，低热。指导意见：您好，这是医生开的处方，说明药的吃法，是用英文表示的，bid是一天两次的意思
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