儿童病毒性呼吸道感染的抗病毒药物治疗--《儿科药学杂志》2008年02期
儿童病毒性呼吸道感染的抗病毒药物治疗
【摘要】：正急性呼吸道感染是儿童的常见病。病毒性感染在其中占有重要比例。随着病毒学、分子生物学、临床药物学等学科研究的发展进步,人们可通过多种先进的技术诊断病毒感染,也不断有新的有效的抗病毒药物被开发利用,使某些儿童时期常见的病毒性呼吸道感
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R725.6【正文快照】：
急性呼吸道感染是儿童的常见病，病毒性感染在其中占有重要比例。随着病毒学、分子生物学、临床药物学等学科研究的发展进步，人们可通过多种先进的技术诊断病毒感染，也不断有新的有效的抗病毒药物被开发利用，使某些儿童时期常见的病毒性呼吸道感染能得到及时有效的诊治。，
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抗病毒药物的研究进展
作者：佚名&&&&科研信息来源：本站原创&&&&点击数：&&&&更新时间：
[关键词]：抗病毒药物,人类免疫缺陷病毒,肝炎病毒,疱疹病毒,巨细胞病毒
健康网讯：
&&&&近年来新的抗病毒药不断出现，但是病毒性感染
的发病率仍持续不衰，特别是20世纪80年代艾滋病
及其病原病毒的出现，对抗病毒药的研究开发提出了
紧迫的要求，随着临床应用的日益广泛，医生和患者对
抗病毒药的要求越来越高，因此抗病毒药的研究成为
当前国际研究的热点之一。人类致病病毒是一种核
酸颗粒，结构极为简单，多数缺乏酶系统，只能依赖宿
主细胞复制其核酸和蛋白质，然后装配成病毒颗粒而
增殖。针对发病率高、危害大的病毒，根据类型及作用
特点，对抗病毒药物进行综述。
&&&&抗人类免疫缺陷病毒药
&&&&人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency
viruss，HIV）又称为艾滋病病毒。1981年夏天人类发现
了艾滋病和HIV，抗HIV药相继出现，目前临床所使
用的药物主要针对病毒的2种酶--逆转录酶和蛋白
酶发挥作用。但抗HIV药不能清除HIV，合用可降低
病毒的复制，提高肌体的免疫现状，延长患者的生命。
&&&&逆转录酶抑制剂
&&&&核苷类逆转录酶抑制剂逆转录酶是HIV从
mRNA逆转录为DNA过程中起主要作用的酶，逆转
录酶抑制剂可作为逆转录酶的底物或竞争性抑制剂而
阻止病毒的复制。
&&&&核苷类似物为最早发现的逆转录酶抑制剂，用于
治疗艾滋病及其相关综合征，减少机会性感染，可降低
死亡率仅不能治愈，且不良反应严重。该类药物主要是
在细胞内磷酸化形成5′-三磷酸的活性代谢产物，与
5′-三磷酸核苷竞争，通过逆转录酶整合入病毒DNA，
引发病毒RNA链提前终止，从而抑制HIV的复制。
&&&&所有的核苷类逆转录酶抑制剂都能引起一些罕见的但
潜在的肝脏脂肪变性和致死性酸中毒综合征，目前上
市的主要有齐多夫定（zindovudine）、地丹诺辛
（didanosine）、扎西他宾（zalcitabine）、司他夫定
（stavudine）、拉米夫定（lamivudine），阿巴卡韦
（abacavir），另外齐多夫定（300mg）与拉米夫定
（150mg）的复方片剂（商品名Combivir）已上市。
&&&&齐多夫定作为第一个用于治疗HIV感染的药物，
除了抗成人HIV感染外，在防止HIV传播方面，能降
低母婴传播的机率，但可导致贫血及嗜中性粒细胞减
少。地丹诺辛与齐多夫定作用相似，主要与齐多夫定合
用，其新缓释胶囊剂（商品名Videx EC）的肠溶性小
球保护活性物质不易降解，使肠胃不良反应减轻。扎西
他宾因为有严重的药物蓄积毒性且疗效差，很少应用。
司他夫定近期主要用于三联疗法，不可与齐多夫定、地
丹诺辛合用。拉米夫定不良反应少，主要与其他逆转录
酶抑制剂联用治疗进行性HIV感染，且和齐多夫定联
用能预防HIV的母婴垂直传播。阿巴卡韦口服生物利
用度较高，可单独用药或与其他逆转录酶抑制剂及蛋
白酶抑制剂联用治疗HIV感染，与拉米夫定效果相
似，经常用于初始治疗，但可引起高血压。
&&&&Abott公司研制的emitricitabine是一种高效的
HIV和乙型肝炎病毒（HBV）选择性抑制剂，在抗HIV
感染方面，与齐多夫定联用有协同作用，处于Ⅲ期临床
研究阶段。美国Gilead公司研制的tenofovir DF是
杂环碱基腺嘌呤的N－（2-膦酰基甲氧基丙基）生物活
性对映体废teneofovir（R－PMPA）的衍生物，有选择性
抗HIV和其他逆转录病毒的强活性，口服生物利用度
比tcneofovir高，活性增强4～5倍，用于HIV感染患
者的初次和辅助治疗，目前己上市。
&&&&非核苷类逆转录酶抑制剂：非核苷类逆转
录酶抑制剂亦能抑制逆转录酶，但作用机制与核苷类
逆转录酶不同，已经上市品种主要有奈韦拉平
（ncvirapine）、地拉韦定（delavirdine）、efavirenz等，这
类药物相互间的交叉耐药很普遍，可引起皮疹。
&&&&奈韦拉平对核苷类敏感性或耐药性病毒均有效，
其新软凝胶剂已上市，能降低HIV母婴间传播，且用
药只须每日1次（产妇在分娩时和婴儿出生数天），比
其他疗法简便易行，又大大节省了费用，但该药可引起
史蒂文斯一约翰逊综合征。efavirenz口服有效，每日1
次的片剂（商品名Sustiva）作为一线用药正等待批准。
日本三菱化学公司与美国Trianglc公司及Abbott公
司联合开发的emivirine具有体外抗HIV活性，与其
他逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂联用降低病毒携载
量，不易产生耐药性，作为蛋白酶抑制剂辅助疗法的初
始治疗有好处。SJ-3366是一种新的非核苷类逆转录
酶抑制剂，与其他非核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶
抑制剂有协同作用，抗HIV感染的机制有多种，为临
床治疗HIV感染提供了一种新的化合物。
&&&&HIV蛋白酶抑制剂
&&&&HIV蛋白酶抑制剂通过抑制蛋白酶对Gag和
Gag－Pol蛋白的水解过程，从而干扰病毒的成熟过
程，继而使感染细胞释放出未成熟的不具传染性的病
毒粒子，达到抑制病毒复制的目的。巳上市的代表药物
有沙奎那韦（saquinavir），利托那韦（ritonavir），前地
纳韦（indinavir），奈非那韦（neIfinavir），amprenavir，
lopinavir／利托那韦（商品名Kaletra）。蛋白酶抑制剂
的研究开发为HIV患者增加了治疗方法的选样，并使
患者的寿命延长，生活质量改善。但所用的蛋白酶抑制
剂都能引起胃肠不适和转氨酶活性升高。
&&&&沙奎那韦是第一个抗HIV感染的蛋白酶抑制剂，
与核苷类逆转录酶抑制剂联用治疗晚期HIV感染。目
前其软胶囊（商品名Fortovase）已上市，吸收良好，生
物利用度改善，基本取代老剂型（甲磷酸沙奎那韦硬胶
囊），且沙变那韦软胶囊1600mg/d与利托那韦
100mg／d联用效果良好。利托那韦常用于与其他核苷
类逆转录酶的三联疗法中，也可用于儿童的HIV感
染，可降低病毒的携载量，耐受性良好，不良反应少，其
软胶囊（商品名Morvir）已上市。茚地那韦口服生物利
用度较好，与核苷类逆转录酶抑制剂联合用于HIV感
染晚期或进行性免疫缺陷患者。奈非那韦可与食物同
服，是最常用的蛋白酶抑制剂，与核苷类逆转录酶抑制
剂联用治疗成人或儿童的HIV感染。amaprenavir也能
用于成人和儿童HIV感染，其效果和影响尚待于进一
步考察。Abbott公司上市的Lopnavir／利扎那韦复方
制剂有胶囊和溶液2种剂型，共中利托那韦抑制
lopinavir在体内的代谢，使lopinavir的血药浓度升
高，抗病毒效果加强，与其他逆转录酶抑制剂联用治疗
成人和6个月以上儿童HIV感染，对于母婴垂直传播
的预防正等待批准。Boehringer lngeleim公司开发的
tipranavir是第一个新型的非肽类HIV蛋白酶抑制
剂，能降低先前应用其他蛋白酶抑制剂失败的患者的
病毒携载量，升高CD4细胞数，现已进入Ⅱ期临床研
究。另外．BMS-232632的Ⅰ期临床实验证员，其抗
HIV活性比临床应用的5种蛋白酶抑制剂强，生物利
用度良好，对其他耐药病毒株所致的感染疗效好。
fosamprenavir是a,[remavor的磷酸酯，极易溶于水，
抗HIV感染试验表明该药安全有效，正在Ⅲ期临床研
&&&&高活性抗逆转录病毒联合疗法
&&&&联合3种或4种药物（通常包含一种蛋白酶抑制
剂）的高活性抗逆转录病毒联合疗法（HAART）已成
为护理治疗HIV感染的标准方法，可以使HIV感染
患者的死亡率和发病率明显减低，药物之间的相互作
用及合理搭配使HAART的效果比单一用药有优势。
对成人HIV感染治疗效果好，对于围生期HIV感染
儿童的存活率也有所提高。三联HIV治疗药物已有
上市，第一个含有3种抗HIV药物的产品（商品名
Trizivir）每片含有逆转录酶抑制利阿巴卡韦300mg、
拉米夫定150mg、齐多夫定300mg，使用与这3种组
分相当的价格上市，每日服用2次，每次1片，但不适
于体重不足40.82kg的患者，其中阿巴卡韦的不良反
应（高血压）也限制了它的应用。
&&&&新的艾滋病治疗指南改变了原先的推荐，当无
症状个体CD4T细胞低于350/mm2（而不是低于
500／mm3句时开始治疗，根据患者的病毒携载量（血浆
中的HIV RNA水平）考察无症状个体接受治疗的标
准：用分支DNA试验，病毒捻载量＞30000拷贝/ml
（以前是10000拷贝/ml）；逆转录酶多聚酶链反应，病
毒携载量55000拷贝／ml（以前20000拷贝／ml）。虽然
HAART效果良好，但费用昂贵且HIV的耐药问题及
HAART药物的毒性一直困扰羊着医药工作者，因此他
们致力于开发一些新的药物。
&&&&抗HIV进入细胞的抑制剂
&&&&CD4位于T辅助细胞表面，是HIV感染T淋巴
细胞的受体，HIV糖蛋白gP12O与CD4分子结合是
HIV感染的第一个步骤。感染的HIV与CD4T细胞
表面的趋化因子受体CCRS或CXCR4结合，然后与
细胞膜融合而侵入细胞。科学家根据这一规律试图设
计一些药物，阻止HIV与受体结合或阻止其与细胞膜
的融合，则感染可被中止，达到杀病毒的目的。目前出
现了几种细胞进入抑制剂，一种是通过药物与HIV的
gP区结合而防止HIV进入细胞的融合抑制剂，如
Roche／Trimeris公司的T－20，其结构与HIV的糖蛋
白。gP41相似，通过阻挡HIV病毒与细胞膜融合，阻止
HIV进入宿主细胞而有抗病毒活性，与标准抗HIV疗
法合用比单一标准疗法更安全有效，对儿童早期HIV
感染的治疗有希望，目前已进入Ⅲ期临床研究阶段。另
外，Trimeris公司开发的T－1249的Ⅰ、Ⅱ期临床研究
表明，能降低病毒携载量，且耐受性良好。Progenies公
司研制的Pro-542和Pro－140作用于HIV进入细
胞的不同环节，而具有协同抗病毒作用，Pro－542是一
种细胞进入抑制剂，竞争HIV结合位点CD4而成类
似抗体分子，阻止gP120与CD4结合，正处于Ⅱ期临
床研究阶段；Pro－140抑制HIV与共同受体CCRS的
结合，正在做临床前研究。Bicyclam公司的AMD－
3100通过键合在受体CXCR4上而具有强效抑制
HIV－1和HIV－2复制的作用。这些HIV进入细胞
抑制剂药物与已经上市的HIV药物作用机制完全不
同，为艾滋病患者提供了一种新疗法。
&&&&免疫调节药
&&&&HIV感染的特征是免疫缺陷，HAART可以有效
地抑制多数HIV感染的病毒复制，延缓病程，但不能
清除病毒，停药后仍可出现病毒反跳。免疫调节药则有
助于对抗HIV的耐药性,如白介素-2（IL－2）作为辅
助用药，可提高肌体的免疫活性，长期使用安全性、耐
受性良好，可降低病毒的排载量，CD4细胞数上升，有
希望应用于临床。另外，Hollis－Eden公司开发的
HE2000通过抑制宿生细胞病毒复制所需的能量产
生酶起作用，根据免疫学的变化，服用HE2000能维持
或改善HIV患者的免疫现状，有助于推延或防止艾滋
病的侵袭。此外，预防HIV感染的疫苗正在研制中。
&&&&抗肝炎病毒药
&&&&肝炎病毒感染是当今国际公认的治疗学难题，在
肝炎病毒中的乙型（HBV）、丙型（HCV）和丁型
（HDV）在急性感染后有80％以上会转为慢性，其中
20％若持续感染有可能发展成肝硬化，其中的1％～
5％转为肝癌，国际卫生组织已把乙型肝炎列为世界第
9死因，故而国内外医药学家积极探索与开发抗病毒
&&&&生物类药物
&&&&干扰素（INF）是美国食品与药品管理局批准的第
一个抗肝炎病毒药，干扰素有3种（α，β，γ），分别由人
体白细胞、纤维母细胞及致敏淋巴细胞产生，血原性干
扰素已经不再使用，目前使用基因工程制得的干扰素。
α干扰素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药，干
扰素。α-2α（商品名Intron A）、干扰素α-2b（商品名
Viraferon）由Schering－Plough公司开发治疗慢性乙
型肝炎和丙型肝炎。干扰素alfacon－1（商品名
Inferuen）由Yamanouchi公司开发，获欧盟许可用于
治疗丙型肝炎。但这类药物给药后在体内迅速达峰浓
度，并快速下降，总有效率不超过40％。α干扰素注射
剂（INFα－2b，Schcring－PIough公司开发）和利巴韦林
口服剂（Schering－Plough公司开发，商品名Rebetol）
的联用治疗以前从末治疗过或治疗后复发的丙型肝
炎，目前其复合制剂（商品名Rebctron）已上市。
&&&&美国Enzon／Schering－PIough公司开发的聚乙二
醇修饰的α-2b干扰素（商品名Pegintron，
Viraferonpeg），聚乙二醇附着物呈长毛状，它围绕
干扰素使其避开人体的代谢系统，使干扰素代谢延长
以达较长的半衰期，已经在欧美作为单一疗法得到认
可。Progenics公司附着聚乙二醇的干扰素α－2a（商品
名Pegasys与Pegintron的代谢途径不一样，但两
者与利巴韦林联用的效果类似。
&&&&核苷类药物
&&&&以核苷为基本构架，通过碱基或戊糖环的改变而
产生一系列核昔类似物，具有明显的抗HBV活性，曾
成为抗HBV药物研究的热点。拉米夫定由Biochem
Pharma公司开发，Glaxo WeIIcome公司上市，其化学
名为2，3-双脱氧-3硫代胞苷，是一种脑嘧啶核苷类
似物，作为抗HIV药物早已获批准，由于可明显抑制
HBV的DNA复制，后来其适应症扩大到慢性乙型肝
炎。拉米夫定能抑制HBV的DNA多聚酶--逆转录
酶，使NBV的DNA降至下限，转氨酶至正常，对慢性
乙型肝炎、失代偿性乙型肝炎导致的肝硬化、肝移植后
乙型肝炎复发有预防治疗作用。2000年11月批准的
片剂（每片100mg）与抗HIV感染的片剂（每片
150mg）不同，100mg／d可能是最佳的治疗剂量。耐受
性良好，口服给药不良反应的发生率很低，以恶心、呕
吐、腹泻及疲劳等较常见。但停药易复发，需长期服用，
且有耐药病毒株出现。拉米夫定是第一个口服有效的
乙型肝炎治疗药物，主要用于对干扰素无效的患者。
&&&&喷昔洛韦（Penciclovir）及其前药泛昔洛韦
（famciclovir）亦有抗肝炎病毒的作用，泛昔洛韦口服
后迅速吸收并转化为喷昔洛韦，喷昔洛韦可抑制HBV
DNA多聚酶活性，对肝炎病毒DNA有强大的抑制作
用。目前推行的"鸡尾酒"疗法，将半量的拉米夫定、法
首洛韦再配合胸腺肽治疗乙型肝炎。
&&&&阿特福韦（adcfovir）由Gilead Sciences公司开发，
Ⅲ期临床研究证明有抗HIV活性（包括拉米夫定耐
药性慢性HBV），但口服生物利用度低，过敏反应严
重。阿特福韦二吡呋酯（adefovir dipivoxil，GS－840）是
阿特福韦的衍生物，生物利用度高于阿特福韦，在体内
迅速转化为阿特福韦，具有广谱抗病毒活性，作为治疗
拉米夫定耐药性慢性乙型肝炎的一线药正处于Ⅲ期临
&&&&另外，Bristol－Myers Squibb公司开发的entecavlr
（BMS－200475）口服吸收良好，体外实验表明有抗
HBV活性，不良反应轻微，耐受性良好，处于Ⅰ／Ⅱ期
临床研究。Ahott公司的emitricitabine的抗HBV
活性表现在与干扰素α－nl、α－2a、α－2b联用可产生协同
作用，不良反应小，抗HBV感染处于Ⅰ／Ⅱ期临床研
&&&&免疫调节药
&&&&胸腺素（thymosin）是人工会成的28肽化合物，为
胸腺肽第5组分，能促进T细胞成熟，使细胞在被各
种抗原或有丝裂原激活后产生各种淋巴因子，如α、γ
干扰素，IL－2等，促进抗体形成并抑制干细胞凋亡。大
剂量时能对抗严重肝脏疾病。
&&&&Science Pharmaceuticals公司开发的thymalfasin
用于治疗乙型肝炎，加强免疫系统，作为单一疗法或与
泛昔洛韦或拉米夫定联用治疗乙型肝炎，而与α干扰
素联用治疗丙型肝炎。IL－2能使细胞毒性T细胞增
殖，促进对感染的肝细胞的清除，可增强乙型肝炎病毒
表面抗原阳性患者的免疫力，但长期抑制HBV的能
力有待进一步证实。
&&&&此外，基因工程乙型肝炎疫苗（Bio－HeP－B）作为免
疫刺激剂于2000年在美国上市。
&&&&抗巨细胞病毒药物
&&&&所有年龄段的人均可感染巨细胞病毒（CMV），但
只有免疫功能低下时（如艾滋病患者，器官移植患者，
癌症患者）才会导致疾病，最常见的是CMV视网膜
&&&&更昔洛韦（ganciclovir）是美国食品与药品管理局
批准的第一个治疗CMV感染的药物，也是首选药，对
CMV有较强的抑制作用，但毒性大。动物实验有致畸
作用且有贫血、神经毒性等不良反应，所以仅限于治疗
严重免疫功能低下井发的CMV感染，有效率可达
70％～80％，但不能治愈，需维持治疗，单用易产生耐
药性，故推荐联合用药方案。
&&&&Astra公司开发的膦甲酸（foscarnet）用于治疗艾
滋病患者伴发的CMV视网膜炎和抗HIV治疗（与齐
多夫定合用有协同作用）、更昔洛韦耐药性CMV全身
感染，有肾毒性，口服生物利用度差，故需静脉给药。
&&&&西多福韦（cidofovir）是Gilead公司开发的开环核
苷类似物，1996年上市，治疗艾滋病患者CMV视网
膜炎，存在不可逆性肾功能损害。静脉给药，与膦甲酸、
更昔洛韦、齐多夫定或阿昔洛韦合用有协同或加成作
&&&&福米韦生（formivirsen，vitrarcne）由ISIS公司研
制，1998年在美国上市，是世界上第一个被批准的反
义寡核苷酸药物，CMV复制抑制剂，用于治疗艾滋病
患者CMV视网膜炎，局部治疗新确诊的或对其他疗
法无效或不适用的晚期CMV视网膜炎，2～4周内接
受过西多福韦治疗的患者不应使用本品。福米韦生能
显著延缓CMV视网膜炎的病情进展，不良反应是眼
内压升高，轻至中度的可逆性眼内炎症。
&&&&另外，更昔洛韦的前药valganciclovr在不改变更
昔洛韦的安全性和有效性的情况下，口服生物利用度
提高，目前已上市，用于CMV视网膜炎的治疗。
&&&&Bayer公司开发新口服抑制病毒DNA的药物Bay－38－
4766，抗CMV活性与已上市药物相当或稍显优势，正
处于Ⅰ期临床研究中。
&&&&CMV抗体司韦单抗（Sevirumab，protovir）能改
善CMV感染患者骨髓抑制效果。
&&&&抗疱疹病毒药物
&&&&疱疹病毒分为单纯疱疹（HSV）和水痘--带状疱
疹（VZV），Ⅰ型HSV主要导致口唇疮疹，Ⅱ型HSV
主要导致生殖器疮疹。目前抗癌疹病毒药物主要是核
苷类药物，这类化合物经过病毒胸苷激酶磷酸化成三
磷酸化合物与三磷酸脱氧尿苷竞争，从而抑制病毒
DNA的合成。
&&&&Glaxo Wellcome公司开发的阿昔洛韦（aciclovir）
是治疗痢疾病毒感染的首选药，广泛用于治疗瘤疹性
角膜炎、生殖器疤疹、全身带状疱疹及疱疹性脑炎，口
服可加速组织病损的形成，减少新病损部位，但长期使
用可出现耐药性。伐昔洛韦（valacilovir）是阿昔洛韦的
前药，即和L-缬氨酸的酯，口服吸收后转化为阿昔洛
韦，能改善阿昔洛韦口服给药吸收不良的缺点，生物利
用度提高3～5倍，用量少、起效快、毒性小，可以提高
患者的依从性。肾功能障碍的患者在服用此两药时需
调节剂量。
&&&&喷昔洛韦用于治疗成人口唇单纯疱疹可明显加快
疼痛的消失，软膏剂可外用。泛昔洛韦治疗急性带状疱
疹，毒性小，与阿昔治韦、伐昔洛韦相比，起效快，持续
&&&&二十二烷醇（n－docosanal）是美国Lidakol公司开
发的由22个碳原子串联组成的饱和醇，具有抗HSV
活性，通过抑制HSV包膜与细胞膜之间的融合，抑制
HSV感染。体外研究发现，通过减少感染性病毒和病
毒抗原的释放，明显抑制HSV的复制。作为治疗口唇
疮疹的外用药于2000年被美国批准，已作为非处方药
在市场销售。
&&&&洛布卡韦（lobucavir）正在进行水痘带状疱疹和
HBV感染的Ⅱ期临床评价，口服生物利用度为20％，
局部用药效果良好，不良反应少。
&&&&抗流感病毒药物
&&&&目前已经知道的流感病毒有甲、乙、丙型，流行的
主要是甲型和乙型，现在使用的主要有两类。
&&&&M2抑制剂
&&&&金刚烷胺（amantadine）和金刚乙胺（rimantadinc）
是在欧美等国一直以来就被认可的抗流行性感冒药，
主要是通过抑制A型病毒的M2蛋白的离子通道来抑
制病毒复制。只对A型流感病毒有抑制作用且疗效相
似（B型流感病毒不携带M2蛋白，故无效）。轻症A型
流感早期用药可降低热度，缩短病程。该类药是使用方
便的口服药，但易产生耐药性，同时也出现眩晕、失眠
等不良反应。
&&&&神经氨酸酶抑制剂
&&&&神经氨酸酶（唾液酸酶）是呼吸道病毒复制的关键
酶，能使唾液酸和细胞表面蛋白之间的化学键断裂，从
而使流感病毒从感染细胞中释放，并在呼吸道播放。已
经开发并用于临床的神经氨酸酶抑制剂有扎那米韦
（zanamivir）与oseltamivir，另外RWJ－27021也已进入
临床实验阶段。
&&&&扎那米韦由澳大利亚Biota公司研制，英国Glaxo
Wcllcome公司1999年在美国上市，可选择性抑制流
感病毒表面的神经氨酸酶，抑制流感病毒A和B的复
制。具有喷雾剂、雾化剂、干粉气溶剂等剂型，口服无
效。适用于流感出现不到2日的成年人和12岁以上的
青少年，且越早使用越好。
&&&&oseItamivlr由Gilead Sciences公司研制，瑞士
Hoffmann－la Roche公司于1999年10月上市，为口服
制剂，治疗A、B型流感能缩短病程，疗效与扎那米韦
&&&&RWJ－270201（BCX－1812）是由Biocryst公司近
期合成的一种新型抗流感的神经氨酸酶抑制剂，其活
性与扎那米韦、oseltamivir相似或更强，体外研究显示
对流感病毒有极高的选择性，2001年在北美和欧洲开
始了用于治疗流感的Ⅲ期临床研究，指在验证该药每
日1次口服疗法的安全性和有效性。
&&&&神经氨酸酶抑制剂与M2抑制剂相比具有许多优
点，它们的抗病毒谱广，耐药性少，早期治疗可降低疾
病的严重性及延续时间，加速功能的恢复。
&&&&结束语
&&&&到目前为止，尚无令人完全满意的抗病毒药，加紧
研制高效、低毒、选择性高且价格便宜、实用方便的抗
病毒药对广大医药工作者来说是一种挑战，随着医药
基础理论的不断前进，基因工程的不断发展，通过广大
医药工作者的不懈努力，我们相信，新的抗病毒药一定
（四川抗菌素工业研究所 张印俊）
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