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高血压病的药物治疗进展状态综述
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高血压病的药物治疗进展状态综述
官方公共微信& 高血压病药物治疗进展２
高血压病药物治疗进展２
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　　二、降压药物的临床应用
　　&&& 1． 现代药物治疗的原则一般认为应用降压药物控制血压的原则，不论哪一类，都应包括下列几点：①任何药物开始治疗时应使用最低剂量，以减少副作用，如单个药物治疗有效但血压控制不理想，只要患者耐受良好，则应增加药物剂量。②尽量应用每日1次，24小时有效的长效制剂，达到全天候治疗。这种制剂的优点是，病人顺应性好、平稳降压、血压大幅度波动少、对减少主要的心血管危险事件及保护靶器官损害可能比短效制剂好。③合理选择联用药物以达到最大的降压效应，而使副作用最少。如果一个药物疗效差或不能耐受，目前一般宁可加用小剂量的第2个非同类的药物，而不是增加第1个开始药物的剂量，使第1及第2个药物都在低剂量范围内，则副作用较少。
　　&&& 2. 降压药物的选择选择哪种降压药物作开始治疗及维持降压治疗要考虑对每个病人要个体化，因为需要长期甚至终身的治疗。要考虑的主要因素有：①病人存在的心血管危险因素。②有无靶器官损害、临床心血管病、肾脏病及糖尿病等。③有无其他伴随疾病影响某种降压药物的使用。④对病人存在的其他情况，所用药物有无相互作用。⑤降低心血管危险的证据有多少。⑥患者长期治疗的经济承受能力。
　　&&& 3一线用药&&&& 根据已有国内外临床试验和有关研究证据，从提高降压疗效、减少并发症、改善生活质量的角度，在我国通过降压治疗尤其大幅度地降低脑卒中的发病率与死亡率，临床医师可以根据具体患者的病情首先选择利尿剂、B阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素II受体(AT2)拮抗体，或者由于述药物组成的固定剂量复方降压制剂。
　　&&& 利尿剂&& 利尿剂主要用于轻中度高血压，尤其在老年人高血压或并发心力衰竭时。痛风患者禁用，糖尿病和高脂血症患者慎用。小剂量可以避免低血钾、糖耐量降低和心律失常等不良反应。可选择使用双氢氯噻嗪(Indapamide)1.25-2.5mg，每日1次。呋噻米(Furosemide)仅用于并发肾功能衰竭时。
　　&&& 阻滞剂 &阻滞剂主要用于轻中度高血压，尤其在静息时心率较快(&80次/分)的中青年患者或合并心绞痛时。心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病患者禁用。胰岛素依赖性糖尿病患者慎用。可选择使用美托洛尔(Metoprolol)50mg，每日1－2次；阿替洛尔(Atenolol)25mg，每日1－2次；比索洛尔(Bisoprolol)2.5-5mg，每日1次；倍他洛尔(Betaxolol)5－10mg，每日1次。&－阻滞剂可用于心衰，但用法与降压完全不同，应加注意。
　　&&& 钙拮抗剂&& 钙拮抗剂可用于各种程度的高血压，尤其在老年人高血压或合并稳定型心绞痛时。心脏传导阻滞和心力衰竭患者禁用非二氢吡啶类钙拮抗剂。不稳定性心绞痛和急性心肌梗塞时禁用速效二氢吡啶类钙拮抗剂。优先选择使用长效制剂，例如非洛地平(Felodipine)缓释片5-10mg,每日1次苯地平(Nifedipine)控释片30mg,每日1次；氨氯地平(Amlodipine)5-10mg，每日1次；拉西地平(Lacidipine)4-6mg，每日1次；维拉帕米(Verapamil)缓释片120-240mg，每日1次。一般情况下也可使用硝苯地平或尼群地平普通片10mg，每日2－3次。慎用硝苯地平速效胶囊。
　　&&& 血管紧张素转换酶抑制剂&& 血管紧张素转换酶抑制剂主要用于高血压合并糖尿病，或者并发心脏功能不全、肾脏损害有蛋白尿的患者。妊娠和肾脉狭窄、肾功能衰竭(血肌酐&265umol/L或3mg/dL)患者禁用。可以选择使用以下制剂：卡托普利(Captopril)12.5-25mg，每日2－3次；依那普利(Enalapril)10-20mg，每日1－2次；培哚普利(Perindopril)4-8mg，每日1次；西拉普利(Cilazapril)2.5-5mg，每日1次；苯那普利(Benazepril)10-20mg，每日1次；雷米普利(Ramipril)2.5-5mg，每日1次；赖诺普利(Lisinopril)20-40mg，每日1次。
　　&&& 血管紧张素II受体拮抗剂& 血管紧张素II受体(AT1)拮抗剂，例如氯沙坦(Losartan)50－100mg，每日1次，缬沙坦(Valsartan)80-160mg，每日1次。适用请注册禁用对象与ACE－1相同，目前主要用于ACE－1相同，目前主要用于ACE－1治疗后发生干咳的患者。
　　&&& 4．降压药的联合应用& 近年来研究认为最大程度取得治疗高血压的疗效要求更大程度地降低血压，而做到这一点单药治疗常力不能及，或是剂量增大而易出现不良反应。国际大规模临床试验证明合并用药有其需要和价值。合并用药可以用两种或多种降压药，每种药物的剂量不大，药物的治疗作用应有协同或至少相加的作用，其不良作用可以相互抵消或至少不重叠或相加。合并用药时所用的药物种数不宜过多，过多则可有复杂的药物相互作用。因此，药物的配伍应有其药理学基础。现今认为比较合理的配伍为：1.ACE－1(或血管紧张素II受体拮抗剂)与利尿药；2.钙拮抗剂与B－阻滞剂；3.ACE－1与钙拮抗剂；4.利尿药与B－阻滞剂。5.a－阻滞剂与B阻滞剂。合理的配方还应考虑到各药作用时间的一致性。
　　&&& 5．新型的降压药物&
　　&&& 肾素抑制剂肾素抑制剂能有效、高度选择性地作用于RAS系统，抑制肾素以减少血管紧张素原转化为血管紧张素Ⅰ；具有抗交感作用，因而避免了血管扩张后反射性的心动过速；能改善心衰患者的血流动力学；对肾脏的保护作用强于ACEI和血管紧张素受体(AT1)拮抗剂；预期副作用小〔16〕。肽类肾素拮抗剂如雷米克林、依那克林属第一代肾素抑制剂，但由于其生物利用度低，口服有首剂效应，易为蛋白酶水解等缺点，临床应用价值低〔13〕。非肽类肾素拮抗剂如A-72517、R0-42-5892等为第二代肾素抑制剂，能克服上述缺点，有望成为新型的抗高血压药。
　　&& 血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂人体的血管紧张素Ⅱ受体有AT1和AT2两种亚型〔17〕，也有的文献报道为三种亚型(AT1、AT2、AT3)〔18〕。已知血管紧张素Ⅱ的作用主要由AT1受体所介导，AT2受体的作用目前尚不清楚〔19〕，阻断AT1受体可达到理想的降压目的。氯沙坦是一种具有高亲和力，高度选择性的血管紧张素Ⅱ受体AT1的直接拮抗剂。氯沙坦在体内迅速代谢后生成羧酸化合物(EXP3174)而起作用。它降压平稳、长效；抑制左室肥厚；改善心衰；具有肾脏保护和预防脑卒中作用。对老年人或有肾功能不全的高血压患者尤为适合。氯沙坦的不良反应轻微，常见有头痛、头晕、不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压，还有报告出现腹泻、偏头痛、荨麻疹〔17〕。
　　&&&& 其它新型降压药目前报道有内皮素受体拮抗剂；神经肽Y抑制剂；心钠素及内肽酶抑制剂；咪唑林受体兴奋剂(如莫索尼定、利美尼定)；5-羟色胺受体拮抗剂(酮舍林、乌拉地尔)；K+通道开放剂；降钙素基因相关肽(CGRP)〔13〕。这些新药研究进展迅速，有些已应用于临床，使高血压病防治出现更为广阔的前景，但目前在国内应用这些新药的临床报道还不多。
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我患高血压5年，口服洛丁新10毫克2年减...
病情描述（发病时间、主要症状、症状变化等）：我患高血压5年，口服洛丁新10毫克2年减量到5毫克3年，最近服药后3小时开始血压降到70多的50多，有时候60多的40多，总觉得头昏，疲倦，不清醒，看了药品说明可能是药物的不良反应，我曾经十多天没有服药，血压正常，我又不敢不用药，于是有开始服药，我近三天又将药减量到2.5毫克，仍然出现血压偏低的情况。另外就是睡觉醒后觉得口干、苦、并且吐出唾液带红色。曾经治疗情况和效果：曾经患胆囊炎，很难得发作。高血压治疗了5年。想得到怎样的帮助：不知道是否还继续坚持用该药？口苦是什么原因引起的？6月份检查肝胆B超正常，心电图正常
共2条医生回复
因不能面诊，医生的建议仅供参考
职称：主任医师
专长：心血管疾病的诊疗工作：冠心病，高血压，先天性心脏病...
&&已帮助用户：1481
原发性高血压的治疗：1.高血压病是终生性疾病要终生治疗，根据血压高低降血压药物可以增加也可以减少，但不能停药。2.高血压病人要低盐饮食，适当运动，情绪稳定，生活规律。3.高血压病人要到正规医院就诊，制定治疗方案。服用正规的降血压药，正规服药，将血压控制在130/80mmhg以下。 前两条靠自己做好，第三条请医生帮你做。建议查心脏彩超和动态心电图，动态血压监测，病情明确就知道如何治疗了。
职称：医师
专长：糖尿病
常见皮肤病
&&已帮助用户：169612
病情分析：你好；口苦,是指口中有苦味.多见于急性炎症,以肝,胆炎症为主,这常与胆汗的代谢有关.中医认为,口感苦者,常兼有头痛眩晕,面红眼赤,性急易怒,大便干结,舌质偏红,苔薄黄,脉象弦数等症,多为肝,胆有热所致;.意见建议：口苦者,常兼有寒热往来,心烦喜呕,胸肋苦满,默默不欲食,小便赤黄等症,多为胆热上蒸所致. 建议你最好上附近的大医院看下消化科或肝胆科
问嘴干嘴苦，胃热
职称：医师
专长：肿瘤内科 、乙肝等
&&已帮助用户：217014
问题分析：你好，看你说的情况，有胃病和胆囊炎的病情，那看你现在身体上出现的症状，也是和这方面病情有关，那建议你可以吃上消炎利胆片和胃康灵胶囊来进行对症治疗看看效果也好的意见建议：然后平时需要有一个合理的生活和饮食习惯的好，饮食宜清淡些，不要吃刺激性大的食物和不易消化的食物，要低胆固醇饮食会比较好
问每天早上嘴干嘴苦。b超检查胆囊炎。有4-5年了
职称：医师
专长：变异型心绞痛,白大衣高血压,盐敏感性高血压,太阳穴痛
&&已帮助用户：149292
病情分析： 1,你好,胆囊炎分急性及慢性两种.急性胆囊炎指胆囊管阻塞后胆汁或胰液等化学刺激和细菌,寄生虫感染引起的胆囊的急性炎症.慢性胆囊炎是由于长期的慢性炎症及反复的急性发作,使胆囊纤维化萎缩或增生肥厚,囊腔缩小,功能丧失,70%是由胆囊结石引起,少数为慢性非胆石性胆囊炎如胆囊运动障碍,感染,胰液反流等所致,可由急性胆囊炎反复发作迁延而来,也可慢性起病.急性胆囊炎的治疗包括一般治疗 卧床休息,给易消化的流质饮食,忌油腻食物,严重者禁食,胃肠减压,静脉补充营养,水及电解质. 解痉,镇痛药物治疗 阿托品;硝酸甘油舌下含化;维生素肌注;度冷丁或等美散痛等镇痛,不宜用吗啡.抗菌治疗 氨苄青霉素,环丙沙星,甲硝唑;还可选用氨基糖甙类或头孢菌素类抗生素,最好根据细菌培养及药敏试验结果选择抗生素. 利胆 舒胆通,消炎利胆片或清肝利胆口服液口服,发作缓解后方可应用.意见建议：外科治疗 发生坏死,化脓,穿孔,嵌顿结石者,应及时外科手术治疗,行胆囊切除或胆囊造瘘.
问口苦口干是怎么回事
职称：医师
专长：中西医结合
&&已帮助用户：124226
口苦多由于胆囊功能差,特别是胆囊疾病（胆囊炎,胆石症等）的病人的一种反应.还有一些由于胃动力差,食道存在炎症的人也可为胆汁反流至胃,也会引起口苦.另一方面,有的人生活不规律,睡眠休息不足,以及打呼噜,张口睡觉,
口腔发炎等人群也易出现口苦的情况. 口苦,牙龈出血等情况应该引起人们的重视,如果长时间或者经常出现口苦应及时到医院查找病因.
问口干口苦血压高
职称：医生会员
专长：儿科多发病，疑难症
&&已帮助用户：12581
病情分析：你好;患了高血压建议低盐饮食,低脂肪饮食.一定要禁烟,酒,避免情绪激动.如果有高血脂必须同时治疗啊.否则降压效果不好.在当地医生指导下选择降压药如:心痛定.最好选择缓释片如波依定或硝苯地平缓释高血压
意见建议：
问我妈妈最近嘴苦和嘴干在我们乡镇医院检查说是胆囊炎吃...
职称：医生会员
专长：阴道炎。月经不调 不孕不育
&&已帮助用户：123378
问题分析：口苦多由于胆囊功能差，特别是胆囊疾病的病人的一种反应，很多肝病患者，肝病治愈后均出现胆囊疾病。由于胃动力差，也可为胆汁反流至胃引起口苦。意见建议：所以应去消化科专科门诊就诊，以便进一步诊断和治疗。
问我低压100高压120晨起口干，口苦，头晕应...
职称：医生会员
专长：小儿感冒 手足口病 厌食症
&&已帮助用户：135156
低压高,说明血管壁弹性差，首先饮食很重要：低脂低盐饮食,忌动物内脏,多吃蔬菜如土豆,茄子,海带,莴笋等,适当的锻炼步行,按摩或自我按摩：按揉风池,太阳及耳穴,抹额及掐内关,神门,合谷,足三里,可助降压和消除症状,太极拳等.服用：卡托普利片（依拉普利换上）,阿司匹林缓释片,丹参片,定时服
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评价成功！利尿药+β受体阻断剂目前美国FDA已批准这两个药；利尿药+ACEI或血管紧张素抑制剂利尿药促进RA；利尿药+钙拮抗剂(CCB)两药均是目前常用的有效；利尿药与其它药物合用HCTZ与胍乙啶;HCTZ与；2.其他药物间的联合应用；CCB+β受体阻断剂作用机制不同,联合应用有协同；血流动力学角度分析:CCB减少外周阻力,β受体阻；CCB+ACE合用早已证实,心痛定
利尿药+β受体阻断剂
目前美国FDA已批准这两个药固定联合作为一线抗高血压药。该两药合用时,利尿药增加交感神经活动,刺激RAAS作用能增强β受体阻断剂的作用,而β受体阻断剂又能抑制(钝化)利尿药的反调节,而且因合用减少剂量,使得β受体阻断剂本身ADR减少。
利尿药+ACEI或血管紧张素抑制剂
利尿药促进RAAS而限制降压,ACEI类抑制RAAS活化,并减轻醛固酮的继发性增高,从而减少水钠潴留以及醛固酮作为生长因子的不良作用,利尿药用量减少,有助于减少尿酸、血糖、血钾、血脂等指标异常,文献报道两类药合用的总有效率可达80%。国外报道利尿药与卡托普利或依那普利合用,对降低左心室体积指数(LV-MI)的作用相似,而24小时血压控制率似乎比卡托普利组更强「」。
利尿药+钙拮抗剂(CCB) 两药均是目前常用的有效降压药,国内常有联用报道,WHO/ISH指南没有推荐这种联合方式。因为理论上讲,利尿药降压作用主要是通过钠利尿和轻度扩张血管,CCB类药物降压主要通过扩张血管和轻度钠利尿,因此叠加降压效果不明显。但临床试验中,不少报道关于使用利尿药与二氢吡啶类(DHP)或非DHP类CCB联用,多数联用效果优于单用「」。
利尿药与其它药物合用 HCTZ与胍乙啶;HCTZ与肼屈嗪;HTCZ与甲基多巴或利血平;以及氯噻酮加哌唑嗪。
2. 其他药物间的联合应用
CCB+β受体阻断剂 作用机制不同,联合应用有协同或加强作用。从
血流动力学角度分析:CCB减少外周阻力,β受体阻断剂减慢心律,进而减少心输出量,因此联用的降压效果可以累加,同时彼此中和降压触发的反调节,如:CCB可逆转β受体阻断剂的外周缩血管作用，防止心率过缓;而β受体阻断剂可消除CCB的心率加快作用,对伴有心绞痛患者更有利。比较有代表性的联用是非洛地平加美托洛尔缓释片,血压控制率70%以上。研究证实劳力性心绞痛患者并用CCB和β受体阻断剂,有助于降压并减少心性死亡、心绞痛及冠心病发作,即使使用短效的心痛定与β受体阻断剂并用,也能增加疗效和安全性。国内学者进行的双盲、随机研究也证明二者并用具有良好降压效果。应该指出的是,以DHP类CCB与β受体阻断剂合用,比非DHP类CCB合用更有利于避免对心脏传导系统的不良影响。
CCB+ACE合用 早已证实,心痛定与开博通合用降压效果增强。近年来又先后报道使用络活喜、非洛地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓等CCB类药物与苯那普利、培多普利、赖诺普利、雷米普利等ACEI类药物合用,临床疗效肯定「20」。二者都能扩张血管、降低外周阻力,同时ACEI能减少水钠潴留,减弱CCB导致的肾素活性增高;有利于缓解心衰、糖尿病、肾病、心绞痛、左室重构等。而CCB类对缓解心绞痛或某些心律失常有益。从提高控制率、提高依从性及生活质量角度,这一联用方式可能是最佳方案之一。
β受体阻断剂+ACEI合用 理论上讲,两药均作用RAS,因此临床获益不大或较ACEI与其它类药物合用效果差。但应该指出的是,ACEI对非经典途径产生的AngII没有作用,而β受体阻断剂对肾素的影响能减
少经典途径与非经典途径的共同底物。高交感活性或高肾素患者、心肌梗死后患者、左心室肥厚者可能获益更大, 如西拉普利与心得安合用,24小时动态血压监测证明有累加效应。
因此对这两个药的联用应进行再评价。
α受体阻断剂与其他药物 α-受体阻断剂不是最常用,但JNC-VIJI及WHO指南还是将α-受体阻断剂单独列为一类。从现有资料来看,α-受体阻断剂的主要优点有:①降压作用长期有效,无耐药;②降压作用平稳,时间长,很少有首剂低血压现象(新一代α-受体阻断剂如:多沙唑嗪与特拉唑嗪);③是目前唯一对脂代谢及胰岛素敏感有正效应的一类药;④对前列腺肥大,外周血管痉挛有效。之所以应用受到限制,主要是第一代α-受体阻滞剂哌唑嗪有明显的首剂低血压效应及药物的耐受,同时也缺乏大样本观察。已有研究证明:这类药物与利尿药、ACEI、CCB、β-受体阻断剂等并用有效,估计今后合并用药中会逐步增加。
同类药物的合用 理论上讲,同类药物最好不联合应用。最近有两类降压药物,在同类药联用中有肯定而显著的作用。一类是利尿药:噻唑类利尿药与袢利尿药或保钾利尿药合用,能增强疗效、减少副作用,尤其对肾功能障碍者,同时减少低血钾症;另一类是CCB:DHP与非DHP作用位点互补,产生协同降压作用。有报道硝苯地平与地尔硫卓合用的效果,优于单用心痛定或心痛定与异搏定并用「」。
高血压严重危害人们的身体健康,人类仍在积极寻找理想的抗高血压药物及研究有效、合理的治疗方案。目前临床用于高血压
治疗的药物主要有利尿降压药、肾上腺素受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、长效钙拮抗剂五大类，其中以肾素-血管紧张素系统抑制药、长效钙拮抗剂对控制血压，改善症状，减少心血管并发症的发生及病死率和致残率作用尤为显著。采用小剂量联合应用的药物治疗方法对加强了药物的协同作用，对重度高血压效果好；避免了药物耐受性的产生，减少不良反应的发生，是临床治疗高血压疾病值得推荐的合理，科学，有效的治疗方案。随着对高血压病因认识的不断深入,抗高血压药物的研制逐渐由单纯降低血压向改善高血压并发症转变。今后研发的重点应该是可以平稳降压、改善靶器官损伤、病人容易耐受、而且有较好效应/价格比的长效抗高血压药物。
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