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基于HDAC抑制剂设计的多靶点抗癌药物的研究进展.pdf11页
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肿瘤药学 2014 年 4 月第 4 卷第 2 期　Anti-tumor Pharmacy, April 2014,
●综　　述●
基于 HDAC 抑制剂设计的多靶点抗癌药物
的研究进展★
毕艳静 ，宁澄清，余聂芳*
（中南大学药学院，湖南　长沙，4 100 13 ）
摘要：肿瘤的发生和发展涉及多个信号传导通路。研究表明，多靶点抗癌药物可提高单靶点抗癌药物的治疗
效果，并降低耐药性，是抗癌药物研发的重要研究方向。目前，多靶点抗癌药物的设计是其研发的主要挑战之一。
组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylases，HDACs）与肿瘤的发生密切相关，其抑制剂可以降低肿瘤细胞凋亡的阈值，
具有广泛的抗肿瘤活性，并且可与多种抗肿瘤药物联合使用发挥协同作用。目前，已有 2 个 HDAC 抑制剂被美国
FDA 批准用于治疗皮肤 T- 细胞淋巴瘤，分别是 Vorinostat（SAHA）和 Romidepsin（FK228），还有多个 HDAC 抑制剂
如 PXD-101（Phase II）、LBH589（Phase III）、MS-275（Phase II）等尚处于临床研究阶段。本文主要对基于 HDAC 抑
制剂的多靶点抗癌药物的设计思路和生物活性进行综述。
关键词：HDAC 抑制剂；激酶抑制剂；多靶点药物；靶向治疗；肿瘤治疗
中图分类号：R979.1　文献标识码 ：A　文章编号：（6-11
doi：10.3969/j.issn.14.018
Research Progress on the Multi-target Drug Discovery in Anti-cancer
Therapy: Design Based on the Structure of Histone Deacetylase Inhibitors ★
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多胺合成和代谢中抗癌药作用新靶点的研究进展
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lncRNA作为抗肿瘤药物新靶点的机制及其研究进展_刘雯清.pdf5页
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西北药学杂志 年 月 第
卷 第 期 ２０１４
３ ２９ ２ ２１５ ? ? 综述 ｎｃＲＮＡ作为抗肿瘤药物新靶点的机制及其研究进展
ｌ ＊ ＊ ， ， １ １ ２ ３ １ ４ １ ４ ， ， ， ， ， （ ， ；
姜 远 英 曹永兵 福建中医药大学药学院 福州 第二军医大 ． ３５０１０８ ２． １ ， ； ， ； ，
学科研部 上海 甘肃省临夏州人民医院住院部药房 临夏州 第二军医大学药学院新药研究中心 上海 ２００４３３ ３． ７３１１００４．
） ００４３３ ： ， 。
摘要 目的 综述 ｌｎｃＲＮＡ作 为抗 肿 瘤 药物新靶 点的机 制及 其研究 进展 揭 示 其 研究 趋 势及 方 向 方法 查 阅 近年 来 国 内外相 ， 。 ，
进行 分析 总结
结果与结论 ｎｃＲＮＡ在 肿 瘤发 生和发展 中具 有 多重调 节作 用 以 ｌｎｃＲＮＡ为靶 点 开发 抗 肿 瘤新药 必将 ｌ
成 为 未来抗 肿 瘤 药物研 发 的新趋 势 。
关键词： ； ； ｌ 抗 肿 瘤 药物靶 点 ｎｃＲＮＡ ： ／ ４０７．２０１４．０２．０３７
ｄｏｉ１０．３９６９ ．ｉｓｓｎ．１００４ ２ ｊ －
中图分类号： 文献标志码： 文章编号： （
） Ｒ Ａ １ ９７９．１ ００４
４０７２０１４０２
Ｔ ｒｏｒｅｓｓｏｆｌｎｃＲＮＡａｓ ｏｔｅｎｔｉａｌａｎｔｉｔｕｍｏｒｄｒｕ ｔａｒｅｔｓ ｈｅｍｅｃｈａｎｉｓｍ ａｎｄｒｅｓｅａｒｃｈ ｐ ｇ
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帮忙翻译一段话~谢啦~急~论文综述了老年痴呆症的作用机制及其相应的治疗药物或化合物，阐述了通过双重或多重作用靶点作用抗老年痴呆症的相关信息。并着重介绍姜黄素对老年痴呆症发
帮忙翻译一段话~谢啦~急~论文综述了老年痴呆症的作用机制及其相应的治疗药物或化合物，阐述了通过双重或多重作用靶点作用抗老年痴呆症的相关信息。并着重介绍姜黄素对老年痴呆症发生作用的可能作用机理，介绍他克林的相关信息，及美金刚胺的临床应用情况。本文首先将姜黄素与他克林通过吡唑环系拼合为基本母核结构CTbz，再在苯环酚羟基邻位引入曼尼希碱，得到14个相应的目标化合物。CTbz的合成方法为：以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料，经水解，环合，氯代，肼基化，成吡唑环及曼尼希反应等步骤得到目标化合物。其次又以姜黄素半侧结构阿魏酸为基本原料，与美金刚胺盐酸盐直接缩合得基本母核结构AMJ，再引入曼尼希碱得到7个目标化合物。该合成方法为酰胺键形成及曼尼希反应两个基本步骤。本文共合成21个新型姜黄素衍生物，均未见文献报道。目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。药理实验中通过建立体外LPS激活N9小胶质细胞异常活化的筛选模型，以激活小胶质细胞释放NO为指标，取17种新型化合物筛选具有小胶质细胞活化抑制作用的化合物。结果表明一些化合物与LPS联合作用显著降低N9细胞存活率，提示这些样品可能具有潜在的抗肿瘤作用；并且个别样品能够显著抑制LPS刺激的N9小胶质细胞NO释放，并且在其发挥抑制作用的浓度范围内不影响小胶质细胞存活率，可能具有减轻小胶质细胞活化介导的神经系统疾病（如神经退行性疾病）的潜在作用。
这类文字也期望免费翻译，专业翻译员岂不是要打破饭碗了？o(︶︿︶)o 唉}