ph对药物吸收排泄时重吸收的意义

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单项选择题药物排泄过程不正确的是()
A.极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少,易排泄
B.酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢
C.脂溶度高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢
D.解离度大的药物重吸收少,易排泄
E.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间
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B.减慢青霉素的代谢
C.减慢青霉素排泄
D.减少青霉素的分布
E.以上都不是
A.舌下给药后
B.吸入给药后
C.口服给药后
D.静脉注射后
E.皮下给药后
A.解离度增高,重吸收减少,排泄加快
B.解离度增高,重吸收增多,排泄减慢
C.解离度降低,重吸收减少,排泄加快
D.解离度降低,重吸收增多,排泄减慢
E.排泄速度并不改变
C.可溶性粉剂
E.环丙沙星片剂免疫球蛋白重链、轻链及其结构域/免疫球蛋白轻链
Ig重链的分子质量为50—75kh,由450~550个残基组成。重链有5种,分别是μ、δ、γ、α和ε链,这五种重链决定了Ig的类别或同种型,即IgM、IgD、IgG、IgA和IgE。其中有些类别还再分为亚类,例如,人的γ链有四种:γl、γ2、γ3、γ4。小鼠的γ链也有四种:γ1、γ2a、γ2b、δ3。人的α链还分为α1和α2两种。因此人类免疫球蛋白的类别包括亚类共有9种,小鼠有8种。
Ig轻链的分子质量约25kDa,约含210个氨基酸残基。轻链有两种:κ链和λ链,这两种轻链决定了Ig的型别。一个天然的Ig分子两条轻链总是相同的,但在同一个体内可存在分别带有κ或λ链的抗体分子。不同种属生物体内两型轻链的比例不同,正常人κ链:λ链约为2:1,而在小鼠的比例为20:1。
Ig分子的两条重链和两条轻链都可折叠为数个环形。每个结构域约含110个氨基酸残基,其二级结构是由几股多肽链折叠形成两个的p—片层(anti-parallelp—sheet),两个F—片层由二硫键垂直连接。
重链的V区有一个结构域(VH),但γ、α、δ链的C区各有三个结构域,分别称为CHl、CH2、CH3㈠和s链的C区有四个结构域,分别为CHl、CH2、CH3和CH4,其CH2相应于铰链区的部位,部分起铰链区的功能。轻链V区和C区各由一个结构域构成,分别为VL和CL
免疫球蛋白结构域示意图
免疫球蛋白轻链
A.免疫球蛋白重链和轻链折叠形成的环形功能区为结构域,CDR为,FR为骨架区;B.Ig二级结构是由几股多肽链折叠而成的两个反向平行的9—片层,两个9—片层由一个链内二硫键垂直连接,形成β—三明治结构
免疫球蛋白轻链的意义/免疫球蛋白轻链
英文缩写]KAP、LAM或κ、λ
血KAP598~1329mg/dl;LAM280-665mg/dl
尿KAP&5.1mg/dl;LAM&5.0mg/dl
[临床意义]Ig的分子结构分为重链和轻链两部分,五类Ig的重链不同,而轻链只有两型,即κ型和λ型。κ型多于λ型,约为2:1。多发性骨髓瘤(MM)患者血清中出现的异常M蛋白,由于是单克隆恶性增生,所以只为单一型轻链增多,即κ增多或λ增多,故测定血或尿中的轻链对MM的诊断、分型及病情监测有重要意义。如患者血或尿中出现单一型轻链异常增多,而另一型往往减少,破坏了κ/λ二2:1的比值,则应高度怀疑MM的可能。此外,自身免疫性疾病、、肿瘤、、肝硬化等血中轻链也可增多,但一般均表现为κ、λ同时增多;肾病、自身免疫病、糖尿病等患者尿小也可出现κ、λ同时增多。
免疫球蛋白/免疫球蛋白轻链
(immunoglobulin)具有抗体活性的动物蛋白,是一种糖蛋白。主要存在于血浆中,也见于其他体液、组织和一些分泌液中。人血浆内的免疫球蛋白大多数存在于丙种球蛋白(γ-球蛋白)中。可分为五类,即免疫球蛋白G(IgG)、免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白M(IgM)、D(IgD)和免疫球蛋白E(IgE)。其中IgG是最主要的免疫球蛋白,约占人血浆丙种球蛋白的70%,分子量约15万,含糖2~3%。IgG分子由4条肽链组成。其中分子量为2.5万的肽链,称轻链,分子量为5万的肽链,称重链。轻链与重链之间通过二硫键(—S—S—)相连接。免疫球蛋白是机体受抗原(如病原体)刺激后产生的,其主要作用是与抗原起免疫反应,生成抗原-抗体复合物,从而阻断病原体对机体的危害,使病原体失去致病作用。另一方面,免疫球蛋白有时也有致病作用。临床上的过敏症状如花粉引起的支气管痉挛,导致全身过敏反应,皮肤(俗称)等都是由免疫球蛋白制剂能增强人体抗病毒的能力,可作药用。如注射人血清或人胎盘中提取的丙种球蛋白制剂可防治麻疹、传染性肝炎等传染病。  注射免疫球蛋白不是万能的   首先,丙种球蛋白注入人体后产生的免疫力是被动给予的,不是自身主动产生的,一般2周就被排泄,之后体内丙种球蛋白的含量又恢复到原来水平,要长期保持体内所含丙种球蛋白的高水平,就必须每隔2周注射1次。  其次,应用丙种球蛋白有一定的适应症,因为该药随所含抗体量的不同而预防效果各异。普通的丙种球蛋白主要用于预防麻疹、甲肝、流行性腮腺炎等,想用丙种球蛋白来预防各种疾病是不可能的。  第三,如果反复注射丙种球蛋白,因其本身可作为抗原,刺激人体产生一种对抗丙种球蛋白的抗体,即抗抗体,一旦再注射丙种球蛋白,就会被抗抗中和,不能发挥其抗病作用。  第四,人体自身能够合成丙种球蛋白,如经常使用外来药品,就会抑制自身抗体的产生,从而降低机体的抗病能力。  第五,由于丙种球蛋白是血液制品,万一在来源上把关不严,反而造成血源污染,使健康人体传染上疾病,况且对人体来说,外来的丙种球蛋白毕竟是“异物”,个别人注射后可能会引起过敏反应。  因此,把丙种球蛋白作为强化剂、补药来使用是没有科学根据的,想通过反复注射该药来长期预防疾病、增强体质也是不可能的。  免疫球蛋白的结构  Ig分子的基本结构是由四肽链组成的,即由二条相同的分子量较小的轻链(L链)和二条相同的分子量较大的重链(H链)组成的。L链与H链是由二硫键连接形成一个四肽链分子,称为Ig分子的单体,是构成免疫球蛋白分子的基本结构。现已知5种免疫球蛋白中IgG、IgA和IgD的H链各有一个可变区(VH)和三个(CH1、CH2和CH3)共四个功能区。IgM和IgE的H链各有一个可变区(VH)和四个恒定区(CHl、CH2、CH3和CH4)共五个功能区。VL和VH是与抗原结合的部位,单体由一对L链和一对H链组成的基本结构,只有2个与抗原结合的位点,如IgG、IgD、IgE、血清型IgA;双体由连接的两个单体,有4个与抗原结合的位点,如分泌型IgA(SIgA),所以SigA结合抗原的亲合力要比血清型IgA高。五聚体由J链和二硫键连接五个单体,如IgM。五聚体IgM理论上应为10个与抗原结合的位点,但实际上由于立体构型的空间位阻,—般只有5个结合点可结合。  血清中主要免疫球蛋白的作用  IgG是血清免疫球蛋白的主要成分,它占总的免疫球蛋白的75%,是初级免疫应答中最持久、最重要的抗体,它仅以单体形式存在。大多是抗菌性、抗毒性和抗病毒抗体属于IgG,它在抗感染中起到主力军作用,它能够促进单核巨噬细胞的吞噬作用(调理作用),中和细菌毒素的毒性(中和毒素)和病毒抗原结合使病毒失去感染宿主细胞的能力(中和病毒)。IgG在机体合成的年龄要晚于IgM,在出生后第3个月开始合成,3-5岁接近成年人水平。它是唯一能通过胎盘的Ig,在自然被动免疫中起重要作用。此外,IgG还具有调理吞噬和结合SPA等作用。  IgA分血清型和分泌型两种,血清型IgA可介导调理吞噬ADCC作用;分泌型IgA(SIgA)是机体粘膜防御系统的主要成分,覆盖在鼻、咽、气管、肠和膀胱的表面,它能抑制微生物在呼吸道上皮附着,减缓病毒繁殖,是粘膜重要屏障,对某些病毒、细菌和—般抗原具有抗体活性,是防止病原体入侵机体的第一道防线。外来抗原进入呼吸道或消化道,局部免疫系统受到刺激后,无需中央免疫系统的参与,自身就可进行免疫应答,产生分泌型抗体,即SIgA。已有研究证明,呼吸道分泌液中SigA含量的高低直接影响呼吸道粘膜对病原体的抵抗力,两者呈正相关。  IgM是抗原刺激诱导体液免疫应答中最先产生Ig的,IgM不是细胞,但可结合补体,主要分布于血清中。由于IgM有较高的结合价,所以是高效能的抗生物抗体,其杀菌、溶菌、促吞噬和凝集作用比IgG高500-1000倍,IgM在机体的早期防御中起着重要的作用[2]。  运动强度对免疫球蛋白的影响  一般认为,运动强度是淋巴B细胞分泌功能改变的首要因素,如强度过小或时间不长,则不会引起抗体水平的变化。  Edwards等报道,5min强度的上下楼梯跑后,B细胞不会发生显著的改变。Hanson等在观察运动员75%VO2max跑8-12km后血中抗体也没有显著变化;Ricken(1990)和Nieman(1991)指出长期有氧训练会引起机体IgG、IgA、IgM水平提高,机体免疫功能增强。余学好通过对普通学生和太极拳运动员进行一些免疫机能的指标测试发现,长期坚持太极拳运动的实验组,血清中的IgM含量有显著性提高,并且,实验组无论运动前还是运动后,血清中的IgG,IgA,IgM含量都显著高于对照组。另外,如气功、太极拳、健身操等运动均可使抗体水平提高[6];蒋桂凤等研究健身操对女大学生机体免疫球蛋白的影响中得出,每周参加3次锻炼者,血清IgG含量比对照组及每周锻炼1次者高,且在第10周与第12周存在显著性差异[7];而实验组间及与对照组血清IgM、IgA含量差异无显著性。但也有不同结论,如Michell等对11名青年受试者进行了12周有氧训练,观察运动对人体淋巴细胞功能的影响,测试指标包括免疫球蛋白含量的影响,发现中等强度运动IgA,IgM会显著下降。这些与前述结论相矛盾的原因可能与实验设计、运动方式、实验系统的差异有关。  但是长时间的或高强度的运动对于身体免疫力反而有着不利的影响。长时间高强度运动导致免疫抑制反应,增加急性传染病的易感源,降低机体抗感染的免疫机能。我国学者娇伟研究首次发现,持续的大运动量训练可使运动员血清出现免疫抑制蛋白,其分子量为140KD,说明免疫抑制蛋白在运动与免疫的调节中发挥着作用;Tvede用溶血空斑法检测抗体部分细胞(B细胞),发现降低,但偶尔几次剧烈运动对主要免疫球蛋白IgG的浓度基本上无影响,过度训练也仅引起轻微的降低,主要表现在淋巴细胞的数量及免疫球蛋白的水平下降,这种免疫球蛋白的降低随着运动训练负荷的增加而显著加剧。任保莲观察一次大运动量训练课和400m跑对女子田径运动员免疫球蛋白IgA、IgM、IgG的影响结果表明大运动量训练后即刻,IgA、IgM显著升高,IgG非常显著增高;恢复3h后,IgM仍然显著高于训练前水平,IgA、IgG已恢复到训练前水平。唐苏丽等观察国家女子手球运动员大负荷训练期末血清免疫球蛋白的变化情况得出:大运动负荷后运动员IgA、IgM水平显著性降低,表明大负荷强度运动疲劳后机体出现免疫抑制,疾病易感性增加。我国学者观察到长跑运动员冬训期间,在加大运动量初期1个月,IgG,IgA含量显著下降,IgM无明显变化,冬训2个月后IgG,IgA均已恢复正常。PtrovaI.V等发现,高水平运动员的血清免疫球蛋白水平降低,而随着训练强度的增加,其非特异性免疫机能同样明显降低;浦钧宗等研究不同训练量对动物免疫指标的影响指出:5周游泳训练后小鼠抗原引起的抗体应答受到抑制,抗体产生水平较对照组明显降低;还有研究指出在剧烈运动或几星期的强度运动后,抗体产生改变,运动员以高强度跑45km或75km时,血清减少10%-28%达2d之久。分泌型抗体IgA(SIgA)在粘膜表面起着重要的防御作用,运动后即刻能减少唾液SigA的含量,慢性高强度训练导致SigA降低可持续一段时间,所以长时间剧烈运动会抑制机体粘膜的免疫功能,这可能是运动员在训练或比赛后更易患上呼吸道感染的原因。  普遍认为适度运动可增强免疫功能,长时间大强度运动会降低运动员的免疫功能,而免疫功能的下降恰恰是一次次过渡训练未能充分恢复造成免疫抑制累积的结果,因此进行体育锻炼时不能掉入“运动越多越大越好”的误区,需掌握自身体育锻炼的最佳范围,以达到真正强身健体的目的。  乙型肝炎免疫球蛋白  何谓乙型肝炎免疫球蛋白(HBIG)?  HBIG系用经乙型肝炎疫苗免疫健s康人后,采集的高效价血浆或血清分离提取制备的免疫球蛋白白制剂,其抗体效价在100IU/ML以上。  什么人群适合使用乙型肝炎免疫球蛋白  1.乙型肝炎表面抗原(HBsAg)阳性以及HBsAg和e抗原双阳性的母亲和其所生婴儿;2.意外感染的人群;3.与乙型肝炎患者或HBsAg携带者密切接触者;4.免疫功能低下者;  如何使用乙型肝炎免疫球蛋白  HBsAg阳性母亲的使用:从产前3个月起,每月注射一针乙型肝炎免疫球蛋白,每次剂量200-400IU。HBsAg阳性孕妇所生婴儿的使用:出生后24小时内注射乙型肝炎免疫球蛋白,剂量100-200IU,并可同时注射乙型肝炎疫苗或按医生推荐的的方案使用。  乙型肝炎疫苗和乙型肝炎免疫球蛋白联合使用效果如何  多项研究证明,乙型肝炎疫苗和乙型肝炎免疫球蛋白联合使用对乙型肝炎母婴传播的阻断效果达95%左右,因此两者合用的预防效果是可靠的。
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单项选择题关于药物排泄的说法,错误的是()
A.药物可因与血浆蛋白结合不被肾小球滤过而减少排泄
B.药物可因与血浆蛋白结合不被肾小管分泌而减少排泄
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A.非解离药物的浓度愈大,愈易吸收
B.药物的脂溶性愈大,愈易吸收
C.药物的水溶性愈大,愈易吸收
D.药物粒径愈小,愈易吸收
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A.药物的吸收与胃肠液的pH有关,胃液的pH约为1.0时,有利于弱酸性药物的吸收
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A.生物药剂学是研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的学科
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C.生物药剂学是探讨药物理化性质、药物剂型、附加剂、制剂工艺和操作条件等与生物因素、药效关系的学科
D.生物药剂学是研究药物在体内生化过程的学科
E.生物药剂学的研究为科学制药、合理用药和正确评价药效质量提供了科学依据转运子在药物吸收、分布和排泄过程中的重要作用--《第八次全国药物与化学异物代谢学术会议论文摘要》2006年
转运子在药物吸收、分布和排泄过程中的重要作用
【摘要】:正药物转运子可在肠、肝、肾及脑等许多组织中表达, 它们在药物吸收、分布和排泄过程中起到关键作用。本文综述了药物转运子在机体对药物处置过程中的重要作用。对于药物的吸收过程,P-糖蛋白能减少胃肠道的通透性并导致药物吸收不完全。类似的,在血脑屏障上的P-糖蛋白能使某些药物外排从而限制了许多药物的
【作者单位】:
【关键词】:
【分类号】:R96【正文快照】:
药物转运子可在肠、肝、肾及脑等许多组织中表达, 它们在药物吸收、分布和排泄过程中起到关键作用。本 文综述了药物转运子在机体对药物处置过程中的重要作 用。对于药物的吸收过程,P一糖蛋白能减少胃肠道的 通透性并导致药物吸收不完全。类似的,在血脑屏障上 的P一糖蛋白
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