红霉素分子结构改造--《国外医药(抗生素分册)》1992年06期
红霉素分子结构改造
【摘要】：正 大环内酯类抗生素,在临床上和在兽医中已具有十分突出的地位。为了进一步改善其效果及商业价值,近年来利用生物和化学方法半合成了许多衍生物。本文综述近年来在临床上及兽医中有前途的红霉素衍生物。已知红霉素在酸性条件下,会发生分子内环合而生成8,9—脱水—6,9半缩醛(hemir—etal)衍生物,然后进一步分子内环合,生成
【关键词】：
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大环内醋类杭生素,在临床上和在兽医中已具有十分突出的地位。为了进一步改警其效果及商业价值,近年来利用生物和化学方法半合成了许多衍生物。本文综述近年来在临床上及兽医中有前途的红霉素衍生物。 已知红祥素在酸性条件下,会发生分子内环合而生成8,卜脱水一,9半缩醛(hemi
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姜黄素及其衍生物体内抗炎活性的研究
优质期刊推荐两头尖抗炎活性的初步测试
两头尖(ＡｎｅｍｏｎｅｒａｄｄｅａｎａＲｅｐｅｌ)为一种常用中草药,常被用于治疗风寒湿痹症。现代药理学实验结果表明两头尖总皂甙对金黄色葡萄球菌、埃希大肠杆菌有很强的抑菌作用。总皂甙还有抗肿瘤、镇痛、镇静和抗惊厥作用,而与治疗风寒湿痹的活性指标相一致的抗炎作用还未进一步揭示,为此,采用巴豆油致小鼠耳胂胀法对两头尖根茎的不同提取部位进行了抗炎活性的初步测试。现将结果报告如下:1　材料与仪器11　动物昆明种小鼠雌雄各半,由云南昆明动物研究所提供。平均每笼10只群养,维持自然亮暗周期,水食不限,室温15～25℃,动物随机分组。12　药品与试剂①巴豆油合剂:巴豆油2%,无水乙醇20%,蒸馏水5%,乙醚70%配制而成。②两头尖提取物:将两头尖各层提取物干燥后研成细粉,分别溶于蒸馏水中制成水溶液。13　仪器ＪＮ—Ａ型精密扭力天平(上海第二天平仪器厂)。2　实验方法与结果昆明种小鼠50只,雌雄各半,体重19～21ｇ,按体重和性别随机分为空白对照...&
(本文共3页)
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栓皮栎(Ｑ.ｖａｒｉａｂｉｌｉｓＢｌｕｍｅ)为壳斗科栎属落叶乔木,其树皮、壳斗果实均可药用,具有止咳涩肠等功效.作者在栓皮栎叶提取物中通过药理实验发现氯仿萃取物有明显的抗炎活性,并在氯仿萃取物中得到5个化合物,根据理化数据和光谱手段鉴定为羽扇豆醇(Ⅰ)、β谷甾醇(Ⅱ)、胡萝卜苷(Ⅲ)、木栓酮(Ⅳ)和蒲公英赛醇(Ⅴ),其中(Ⅲ)、(Ⅴ)为该种植物中首次分离得到.1　抗炎活性筛选11　实验材料昆明种雄性小白鼠(20±2)ｇ(本校实验动物中心提供);灌胃器、ＪＮＡ型精密扭力天平(上海第二天平仪器厂)、打孔器(ｄ=7ｍｍ)、定量移液管、剪刀;二甲苯(ＡＲ)、阿司匹林、ＣＭＣＮａ(1%)、栓皮栎叶片(采自大连金州).供试液的制备:用95%乙醇回流提取栓皮栎叶片粗粉3次,每次3ｈ.回收乙醇后加适量水,分别用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,回收溶剂后得各层浸膏.按人日服剂量214ｇ/ｋｇ折算成20ｇ小鼠日服剂量约为20ｇ/ｋｇ,通过计算将总浸膏及...&
(本文共3页)
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炎症是一种常见且多发病[1],据报道患有传染病以及诸如花粉热、牙周炎、动脉硬化、风湿性关节炎、肿瘤的患者通常会伴有炎症反应出现[2]。虽然炎症反应是机体的一种抗病反应,但是,炎症失控会对机体造成严重损伤,甚至导致多器官功能障碍综合征,危及患者生命。现在临床使用的抗炎药物主要分为甾体抗炎药(SAIDs)和非甾体抗炎药(NSAIDs)两种。SAIDs以糖皮质激素类药物居多,长期使用可能会引起多种并发症。长期使用NSAIDs可能引起胃肠、肝脏、肾脏、心血管以及中枢神经系统等方面的不良反应[3]。因此,炎症的治疗需要引起足够的重视,继续研发新型安全有效的抗炎药物具有重要意义。近年来,大量研究表明,包含1,2,4-三唑结构的化合物具有广泛的生物活性,如抗菌[4,5]、抗病毒[6]、抗癫痫[7,8]、抗炎[9]等。为寻求具有抗炎活性的化合物,本文以1,2,4-三唑为核心进行结构修饰,以1H-1,2,4-三唑-3-甲酸甲酯为起始原料,分别与不...&
(本文共4页)
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夏至草又名白花夏枯草、小益母草,广泛分布于各个地区,其味苦、性平。可以作为妇科用药治疗痛经、月经不调等,同时可以作为消炎用药治疗慢性肾炎等疾病。李俊杰等人通过急性微循环障碍大鼠模型,发现夏至草醇提物能够有效抑制大鼠各脏器组织NO的生成以及一氧化氮合酶(NOS)的活性表达,侯利亚等人也通过实验得出了类似的结论。无论从实践角度还是理论角度都能看出夏至草具有抗炎活性。但是对于夏至草的化学成分研究不够充分细致,仅知道包括半日花烷二萜类化合物、苯乙醇苷类、植物缁醇类等几类,对于具体化合物种类不甚明了。因此为了阐明夏至草的抗炎活性机理,需要对夏至草的化学成分进行细致研究与分析。本文通过组织实验对夏至草中的半日花烷二萜类化合物进行了分离与分析,得到了半日花烷二萜类化合物的具体成分,以此为基础进一步分析了具有抗炎活性的半日花烷二萜类化合物种类,阐明了夏至草抗炎活性机理。一、材料和方法1实验材料1.1试剂与溶液细菌脂多糖(LPS,Escheric...&
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目的:阐述华北石韦与有柄石韦在生药学方面的差异,以及对有柄石韦的抗菌、抗炎活性进行初步研究。方法:通过原植物形态、显微特征、理化参数、紫外-可见(UV-Vis)分光光谱图、红外(IR)光谱、高效液相(HPLC)指纹图谱等方面的对比分析进行生药学研究。利用琼脂扩散法,最低抑制浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)来评估抗菌活性。利用小鼠耳肿胀实验分析抗炎活性。利用MTT比色法测定体外细胞毒性。结果:有柄石韦与华北石韦在星状毛特征,化学成分含量,气孔指数等方面有明显不同。植物化学成分的筛选含有蒽醌类、黄酮类、萜类、类固醇、皂苷、酚类和还原糖等,其中绿原酸的含量最高。抗菌结果显示石油醚和正丁醇提取物可抑制实验所选取的所有微生物,最大抑制范围为15.25±0.35 cm。乙酸乙酯提取物对实验的大部分微生物(不包括铜绿假单胞菌(ATCC 27853))也表现出良好的抑制作用,水提物对微生物的抑制率为61.5%。不同提取物的MIC范围从2....&
(本文共79页)
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传真：010-& 黑莓、蓝莓冻干粉的的抑菌抗炎活性研究
黑莓、蓝莓冻干粉的的抑菌抗炎活性研究
摘 要：黑莓、蓝莓富含花色苷和鞣花酸，被认为具有抗菌消炎作用。以分离纯化自牛鼻间隔软骨的多重耐药奇异变形杆菌为主要测试菌种，通过体外抑菌圈实验、最小抑菌浓度实验以及软骨体外培养实验，对黑莓、蓝莓冻干粉的抑菌及
【题　名】黑莓、蓝莓冻干粉的的抑菌抗炎活性研究
【作　者】朱泓 赵慧芳 吴文龙 李维林
【机　构】江苏省中国科学院植物研究所 江苏南京210018
【刊　名】《现代食品科技》2013年 第10期 页　共6页
【关键词】蓝莓 黑莓 抑菌 抗炎 奇异变形杆菌
【文　摘】黑莓、蓝莓富含花色苷和鞣花酸，被认为具有抗菌消炎作用。以分离纯化自牛鼻间隔软骨的多重耐药奇异变形杆菌为主要测试菌种，通过体外抑菌圈实验、最小抑菌浓度实验以及软骨体外培养实验，对黑莓、蓝莓冻干粉的抑菌及抗炎活性进行了考察。研究结果显示：冻干粉能够有效抑制奇异变形杆菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌等革兰氏阳性菌及阴性菌的生长，并能显著降低软骨细胞受奇异变形杆菌感染产生的炎症反应强度，培养4 d后，添加黑莓、蓝莓冻干粉培养液中糖胺聚糖（GAG）释放量分别降低41.59±0.30%和21.08±2.66%，抑菌率分别达到53.75±3.00%和31.74±8.00%；培养20 d后，GAG释放量分别降低13.73±9.91%和56.04±0.00%，抑菌率分别为50.43±0.00%和68.05±3.00%。测定培养液蛋白酶活力发现，黑莓、蓝莓处理较对照分别下降50.02±0.30%和66±5.00%，明胶酶谱检验也表明黑莓、蓝莓冻干粉能够强烈抑制降解培养液中软骨细胞间胶原组织的蛋白酶，从而降低GAG的释放。
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红霉素的结构修饰及生物活性研究
【摘要】：
红霉素是目前临床上常用的大环内酯类抗菌药物，它的使用已有五十余年的历史。经过长期的临床实践和系统的药理研究人们发现，红霉素等大环内酯类抗生素除具有抗菌活性外，还表现出促进消化道运动活性、抗炎活性以及拮抗黄体生成素释放激素活性。另外，人们发现红霉素及其衍生物在肿瘤治疗方面起到积极的作用。
在以往的研究中，我们曾发现了具有独特结构类型的红霉素衍生物的二聚物并且随后的药理实验证实它具有一定的抗肿瘤活性。以此为基础，通过对3位cladinose、6位羟基和9位羰基的结构修饰，共设计合成了15个结构新颖的“不对称”大环内酯二聚物。
参照文献方法完成了各种红霉素衍生物的3′-位二甲氨基单去甲基化产物(3-4～3-13)的合成。以克拉霉素3′-位N上单去甲基化产物、罗红霉素3′-位N上单去甲基化产物等中间体为原料，与过量的1-溴-2-氯乙烷反应即可获得目标化合物ZCL-201～ZCL-206；以红霉素3′-位N上单去甲基化产物、克拉霉素3′-位N上单去甲基化产物、罗红霉素3′-位N上单去甲基化产物和(9S)-羟基红霉素3′-位N上单去甲基化产物等中间体为原料，与过量的反式1，4-二溴-2-丁烯反应即可获得目标化合物ZCL-401～ZCL-406；以克拉霉素3′-位N上单去甲基化产物、罗红霉素3′-位N上单去甲基化产物和罗红霉素去甲去糖产物为原料，以氯乙酰氯为酰基化试剂，制备了目标化合物ZCL-501～ZCL-503。
利用MS、~1H-NMR和~(13)C-NMR等仪器分析方法确定了15个目标化合物的化学结构，并对部分化合物的~(13)C-NMR数据进行了简单的归纳和分析。
在体外活性测试过程中，选用了人T淋巴细胞白血病细胞株，并利用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测定了部分化合物的体外抗肿瘤活性。药理试验结果表明，红霉素等大环内酯类抗生素对人T淋巴细胞白血病细胞的增殖具有微弱的抑制作用。
【关键词】：
【学位授予单位】：沈阳药科大学【学位级别】：硕士【学位授予年份】：2007【分类号】：R914【目录】：
中文摘要9-10
英文摘要10-11
第一章 前言11-17
1.1 红霉素衍生物抗菌活性研究11-14
1.2 红霉素衍生物促进消化道运动活性研究14
1.3 红霉素衍生物抗炎活性研究14-15
1.4 红霉素衍生物其它活性研究15-17
第二章 目标化合物的设计17-23
2.1 两碳连接的二聚物的设计17-20
2.2 丁烯链连接的二聚物的设计20-21
2.3 含有羰基的两碳连接的二聚物的设计21-23
第三章 目标化合物的合成23-32
3.1 重要中间体的合成23-25
3.2 大环内酯二聚物的合成25-27
3.3 目标化合物的结构鉴定27-32
第四章 抗肿瘤活性研究32-35
4.1 实验原理32
4.2 实验方法32-33
4.3 实验结果33
4.4 结论33-35
第五章 实验部分35-41
5.1 中间体的制备35-37
5.2 目标化合物的制备37-41
第六章 结论41-42
参考文献42-45
硕士在读期间发表文章45-46
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