α受体阻滞剂降压作用的机理是什么，有何特点？_百度知道
α受体阻滞剂降压作用的机理是什么，有何特点？
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人体的血管壁上分布有缩血管神经纤维，当交感神经兴奋时，其末梢释放一种神经递质去甲肾上腺素，它可作用于血管平滑肌上叫做受体的结构——α受体与β受体。去甲肾上腺素与α受体结合，引起血管平滑肌收缩，导致血压升高。能够与肾上腺能受体结合，从而阻滞肾上腺能递质与α、β受体相结合，而取消其效应的药物分别称为α、β受体阻滞剂。α受体又分为α1和α2受体，同时，能阻断这两个受体的药物称为非选择性α受体阻滞剂。这类药物在降低血压的同时，促进去甲肾上腺素释放，导致心率加快，只阻断α1受体的药物则无此副作用。
早先上市的非选择性的α受体阻断剂，如酚苄明与酚妥拉明，在阻断α1受体的同时，也阻断了α2受体，故反馈性地引起神经末梢释放去甲肾上腺素，从而引起心率加快，并部分地对抗了它阻断突触后α1受体引起的降压效应，因此，这一不足之处限制了这类药物的推广。选择性α1受体阻滞剂以哌唑嗪和四喃唑嗪为代表，则克服了这一缺点。这类药物对α1受体有高选择性阻断作用，不阻断突触前膜的α2受体，故减少了心动过速的发生。哌唑嗪和四喃唑嗪主要用于治疗高血压，约有半数高血压患者的血压可以控制。对于利尿剂和β受体阻滞剂不能满意控制血压的患者，用哌唑嗪、四喃唑嗪有效。若与利尿剂、β受体阻滞剂或其他血管扩张剂合用，可以提高疗效。该药的最大优点是没有明显的代谢作用，而且对于血脂有良好影响。它能降低总胆固醇与低密度脂蛋白、甘油三脂，增加高密度脂蛋白，所以，适用于糖尿病、周围血管病、哮喘病及高脂血症的高血压患者。 赞
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来源：　　作者：周玉辰;
心脏交感神经突触前膜和突触后膜的肾上腺素能受体　 肾上腺素能受体是细胞膜的组成成份,可能是一种大分子的蛋白质脂旦白〔‘〕。Ahlquist〔2〕首先提出肾上腺素能受体可分为两种类型,即a一肾上腺素能受体(简称a受体)和日一肾上腺素能受体(简称日受体)。随后,Lands〔“〕又把日受体再分为日:和p:两种亚型。近来,Langer〔‘〕通过大量实验,提出将a受体分为两种亚型,突触前膜的a:受体和突触后膜的a:受体。迄今,在心交感神经纤维突触前膜除发现有a受体、日受体外,还发现有胆硷能M、胆硷能N、多巴胺、前列腺素、血管紧张素、组织胺、5一经色胺等受体〔“〕。其中a受体,日受体、胆硷能M受体和前列腺素能受体可在生理条件下调节心交感神经的功能活动。最近有的报道证明在心房和心室肌细胞膜上有a和日:受体存在,并发挥调节心脏生理功能的作用。本文着重介绍心交感神经突触前膜和心脏突触后膜的肾上腺素能受体(附图)。心文威神琢沁附图心交感神经突触前膜和突触后膜的肾上腺素能受体一、心交感神经突触前膜a受体和日受体 心交感神经突触前膜a受体Westfall〔”〕在大量实验的基础上,根据药物专一性原理和相应的生理效应提出四点根据,证明a受体存在于突触前膜。 1.(本文共计5页)　　　　　　　　　　
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　　　　　　关于突触前膜β受体的问题_百度知道
关于突触前膜β受体的问题
为何突触前膜β受体对去甲肾上腺素的释放是正反馈作用？？比如看到一道题目:普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上β受体可引起去甲肾上腺素释放减少。 去甲肾上腺素不是主要作用于α受体么？ 恳请大家速速解答
去甲肾上腺素（NA），由突触前膜释放至突触间隙后主要有两个去路，一个是被非神经细胞摄取，称摄取-2，另是被突触前膜的特殊转运蛋白摄取至胞体中，称摄取-1，并能置换出囊泡内的NA，使NA的释放增强，这也是肾上腺素能神经末梢突触前膜的β受体介导的正反馈效应。NA主要激动α受体，对心脏的β受体也有较弱的激动作用。
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因为普奈洛尔阻断了突触前膜的β受体，通过正反馈作用，使α释放减少
这不是高中的题吧，太难了！
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出门在外也不愁α1，α2-肾上腺素受体阻断药
相关工具书解释
指非选择性与肾上腺素α1及α2-受体结合而发挥阻断作用的药物。又称非选择性α-肾上腺素受体阻断药(non-selective α-adrenoceptorbloching drugs)。简称α1,α2-受体阻断药。早期出现的α-受体阻断药均属此类。如酚妥拉明(hentolamine),妥拉唑啉(tolazoline)及酚苄明(henoxybenzamine)等。其共同特点是既能阻断突触后的α1-受体而使血管扩张,血压下降,又能阻断突触前膜的α2-受体而解除反馈性抑制肾上腺素能神经释放递质去甲肾上...
(本文共658字)
权威出处：
早期研究发现交感神经因释放抑制素和刺激素这两种不同的神经递质而分别具有抑制和刺激两种不同的反应;NE是外周交感神经末稍释放的神经递质,但对上述两种不同反应均有作用。从药理、生化上对肾上腺素能激动剂和特异性阻滞剂的研究证实存在α和β两种不同类型的肾上腺素能受体及其亚型;从分子水平上也证实了其受体亚型是由一种或多种不同的基因编码的。
所有肾上腺素能受体均是G-蛋白偶联的7个跨膜段受体家族的成员,它们通过激活G-...(本文共2166字)
权威出处：
【别名】优匹敌,压宁定,
Ebrantil。
【分子式与相对分子质量】
C20H29N5O3＝387.50
【作用与用途】本品为一苯
哌嗪取代的尿嘧啶衍生物,具有
外周和中枢双重降压作用。
1.外周作用是阻滞突触后
α1受体,减少外周阻力,扩张血
管,同时也有弱的突触前α2受体
阻断作用,可阻断儿茶酚胺的收
缩血管而发挥降压作用。
2.中枢作用主要是兴奋脑
干的5-羟色胺受体,降低延髓
心血管中枢的交感反馈调节而
降压。降压同时,不会引...(本文共1412字)
权威出处：
高血压疾病严重影响着人类的健康和生活质量，目前临 床用于治疗高血压的药物主要有以下几类:利尿药、p受体 阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)、血管 紧张素n受体拮抗剂及a、肾上腺素阻断药川。a:肾上腺 素阻断药近几年被推为第一线降压药物。其作用机制主要 通过选择性作用于突触a:受体，使阻力血管和容量血管都 扩张，从而使动脉血压下降。 ，早期上市的哇哇琳类。1一肾上腺素受体阻断药 药物的研究开发与药物作用靶点的深人研究密不可分。 20世纪60年代所应用的一些非选择性a一受体阻断药，阻断 a，一受体的同时也阻断。2一受体，因此带来许多诸如心动过 速、体位性低血压等副作用。1974年，I月nger提出al一和aZ- 受体分型后，药学家们努力去开发选择性al一受体阻断药，以 去除以往临床药物同时阻断aZ一受体所带来的许多副作用。 1 974年，第一个选择性a，一受体阻断药一喳哇琳类化合物呱哇 嚓(prazosin)在英国...
(本文共2页)
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异丙酚是广泛应用于临床的一种静脉麻醉药,同时具有内脏镇痛作用,但其镇痛作用机制尚不完全清楚[1-2]。脊髓α2肾上腺素能受体(α2-AR)在内脏痛的调节机制中起重要作用[3],我们在大鼠行为学研究中已证实异丙酚的抗内脏痛作用也与脊髓α2-AR的激活有关[4]。本研究拟从形态学层面进一步探讨脊髓α2-AR在异丙酚对大鼠抗内脏伤害效应中的作用。1材料1.1实验动物清洁级SD成年雄性大鼠,由苏州大学医学院实验动物中心提供。1.2药品试剂及仪器异丙酚(英国AstraZeneca公司,批号:BX585);育亨宾(17α-羟基育亨烷-16α羧酸甲酯,美国Sigma公司,批号:Y3125);水合氯醛(昆山市石浦年沙助剂厂,批号:031100);戊巴比妥钠(中国医药上海化学试剂公司,批号:F);c-fos免疫组化试剂盒和DAB显色试剂盒均购自武汉博士德生物工程有限公司;自制结直肠扩张气囊(三通+8号导尿管+7.5寸乳胶手套);P...
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缺血性脑血管病占脑血管病的80%~85%,是常见病、多发病,其致残率、死亡率以及医疗费用一直居高不下,给社会和家庭带来了沉重的负担。而且,随着人类社会老龄化,缺血性脑血管病的发病率呈上升趋势,严重影响着人类的身体健康和生活质量。缺血性脑血管病常由高血压、动脉硬化、栓塞或血栓形成以及脑血管痉挛引起,导致脑组织缺血、缺氧,发生细胞急性坏死和迟发性神经元死亡。缺血性脑血管病的病理生理演变过程主要涉及组织能量耗竭、谷氨酸兴奋性毒性、自由基和一氧化氮损伤、钙超载、细胞凋亡、炎症反应等方面[1]。大量研究已证实,α2-肾上腺素受体激动剂具有镇痛、镇静、抗焦虑和抗交感作用,还可用于辅助麻醉用药和稳定血流动力学方面[2]。从20世纪70年代α2-肾上腺素受体激动剂可乐定(clonidine)用于临床以来,它在治疗高血压、抗焦虑以及辅助麻醉镇痛、镇静作用上得到肯定[3]。1999年底,另一种高选择性α2-肾上腺素受体激动剂右旋美托嘧啶(dexme...
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传真：010-
京公网安备75号10医学历年真题题库
本试题来自：（2010年10医学历年真题，）一、单项选择题(每题4分,共15题)可乐定的降压作用与下列哪项机制有关A．激动外周交感神经突触前膜的α2受体B．阻断心脏β1受体C．抑制肾素释放D．阻断突触后膜α1受体
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