出售印度格列卫卫 印度新生药房专业代购印度易...

白血病 格列卫彩虹代购好?(印度保安堂大药房解答)
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事情是这样子的,我妈有个朋友的儿子得了慢性白血病,他知道印度产的一种特效药叫格列卫,就托我老公帮她从印度带这种药回国,我老公是华为公司的,华为公司在印度有个研发中心,所以就托同事从那边带这种药回国,给他儿子吃。
这种药本来是瑞士产的,在那边其实只卖一两千人民币一盒,但是经过了海关到了国内的大医院,一代产品一盒两万多,二代产品一盒三万多,根本吃不起。印度就仿制了这个药,成份都一样,药效也一样,就相当便宜,一代的一千块钱,二代,两千二一盒。我们国家买不到这种药,关键是,而且我们国家也给世界卫生组织承诺了,不仿制这个药,但是印度没有承诺过,他们可以仿制,所以好多人都想办法从那边买了拿回国吃。
之前帮他带的一代,两盒,吃了,这次打电话火紧,要喊给他们买二代,医生喊他吃二代的,我老公又托公司同事,从印度带二代的药,我妈前天给我的两盒的钱,四千四,今天我才晓得,是她自己垫的钱。中午结果,那家人打电话给我妈说,他们的儿子昨天晚上一点过在陆军总医院去世了,是脾脏哪里出了问题,去世了,之前吃这个药一直控制到的,我妈说咋个办呢,药都马上就到了,明天人家就到深圳了,结果我妈的朋友说,那就只有不好意思了,啥子意思,等于是药我们帮到买了,钱也打给人家了,现在他们没拿到药,人就走了,现在就不要这个药了,四千多块钱,我妈就白垫了呀?
大家说,有米有这种道理,四千多对我妈来说不是小数目,又不是四百多,我妈也只是一个退休老师,一个月工资只有三千多,她这么热情帮忙换来的是啥子呢?而且他们说野猪肚子可以治白血病,我妈打电话切雅安找熟人切山上给他们找,带到成都来,我妈又去拿,拿到又给他们送到简阳切!费精神不?,当时我就给我妈说了不垫钱,不垫钱,他不信,这下安一了!
而且我老公之前就不想帮这个忙的,后来又想到是我妈一个学校教书的老师,关系又那么好,他又要托那边的同事买,再带回国,很麻烦的,这个是药,又不是其他东西,说转就转得脱的,都要过年了,遇到这种事,心情很不好三,我妈又想到人家刚失去了儿子,就不好再说啥子了,只有自己想办法把药转了,看一下论坛里面,有没有需要这种药的朋友,原价转,药的质量我们保证,老公是华为员工,需要可以提供工号。有需要的朋友可以电话或者短信我,,QQ。
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本帖最后由 零度浪漫 于 13-2-5 15:07 编辑
沙发自己坐!
确实够悲催的
刚去世了人,也不便于开口谈钱,但是呢费用不少,对方也不为你们考虑,很为难。
印度产特效药?
承接原子弹抛光/打腊、拆洗导弹发动机、清洗航母油槽、高空作业擦洗卫星表面积尘、修理飞机倒后镜.........
印度产特效药? 二呆呆 发表于13-2-5 17:12 是的呀,你在网上查得到,
就是最有效的一种控制白血病的药!
这世道好人难做不敢做
听说过类似的药国内不仿制,原来是世卫组织承诺的唆
听说过类似的药国内不仿制,原来是世卫组织承诺的唆 hulushangxian 发表于13-2-5 20:57 是呀,所以好多都想办法,从可以仿制的国家买!正规渠道的经过海关的,一般人是吃不起的!·
居然成热贴了!
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慢性粒细胞白血病各期患者怎样服用格列卫
慢性粒细胞白血病怎样服用格列卫?格列卫(甲磺酸伊马替尼)通过取代BCR-ABL融合蛋白中的ATP而阻断ABL酪氨酸激酶的持续磷酸化,从而达到抑制Ph阳性白血病克隆的增殖和抗凋亡作用,成为第一个成功治疗Ph阳性慢性粒细胞性白血病(CML)的靶向药物。
慢性期慢性粒细胞白血病是指符合以下所有标准:在血液和骨髓中,原始细胞比例&15%,外周血中嗜碱性细胞所占比例100×109/L。对于慢性期慢性粒细胞白血病的患者,格列卫推荐剂量为400毫克/天。
加速期是指存在以下的任何一条标准:在血液和骨髓中原始细胞所占比例&15%但30%(原始细胞20%,血小板计数&100×109/l,但是与治疗无关。格列卫治疗加速期慢性粒细胞白血病患者推荐的使用剂量为600毫克/天。
急变期的慢性粒细胞白血病是指在血液和骨髓中原始细胞的比例&30%,或发生除肝脏、脾脏肿大外的胸外病变。格列卫治疗急变期的慢性粒细胞白血病患者的推荐剂量为600毫克/天。
治疗的持续时间:临床研究已经表明应用格列卫治疗慢性粒细胞白血病可持续到疾病进展;目前尚未研究停药对获得完全细胞遗传学缓解患者所带来的影响。
治疗慢性期慢性粒细胞白血病患者时,格列卫的剂量可从400毫克增加至600毫克,在治疗加速期或急变期CML患者时剂量可从600毫克增加到800毫克,但首先须考虑到没有发生严重的药物不良反应和严重的非白血病相关性中性粒细胞或血小板减少症,而且出现以下治疗情况:疾病进展(发生在任何时间);在治疗至少3个月后没有获得一个满意的血液学方面的缓解;以前获得的血液学方面的缓解情况丧失。考虑到增加剂量后发生不良反应的潜力增加,因此患者须在严密监控的条件下增加用药剂量。
以上是关于慢性粒细胞白血病各期患者怎样服用格列卫的相关内容,宝芝林药师温馨提示:目前尚缺乏孕妇使用格列卫的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要,否则妊娠期间不宜应用。如需详细了解格列卫,欢迎在线咨询宝芝林药师,或拔打全国免费咨询电话:,宝芝林药师将为您提供专业的用药指导。
上一篇:血康口服液适应症有哪些?血康口服液不仅对原发性血小板减少性紫癜、血小板减少性阴道流血、恶性肿瘤化疗后血小板下降有一定作用,而且对慢性胆囊炎、外伤性前房积血、色素性紫癜性皮肤病等疾病也有一定治疗效果。……
下一篇:格列卫服用期间要注意什么?服用格列卫期间,需要定期进行血液检查来监测治疗的反应。治疗期间,应避免到人多拥挤的地方去或接触病人。如果出现发热、咳嗽或感冒,并且一直不好转,请告诉医生。……
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0 rpc_queries印度廉价抗癌药:性价比诱惑大 印度成世界药房
来源:广州日报
编辑:王瑜(实习)
印度仿制抗癌药在医药界素有“超A货”的“美名”,因其售价仅为合法“洋药品”的十分之一甚至更低,让吃不起药的患者们趋之若鹜。然而,这些仿制药因在中国没有批文而被视为“假药”。近日,一对南京夫妇因代购销售印度抗癌药被检察院提起公诉。
因不具备专利而通常以地下渠道流入国内市场的印度仿制药,一面以低廉的价格为穷人带去希望,一面又给制药巨头造成利益损失。生死两难的困局究竟该怎么破?
①性价比之诱
到印度买抗癌“假药”
对于经常往返印度的商人,“印度药”似乎也成为了一种必带的“手信”。这些“印度药”当然不是所谓的神神秘秘的按摩油或药膏,而主要指的是几种小分子量的抗癌仿制药,如格列卫、易瑞沙和多吉美等。
这些药原来都是由欧美制药公司所研发,在印度由于被本土公司所仿制,受益于便宜的“印度成本”,相同的疗程最高可以便宜原价的十至十五分之一,因此在坊间具有不小的影响力。一般情况下,每人上飞机只允许带上一条(10盒)。
海外代购者们显然在进口药物和印度仿制药的巨大差价中嗅到了商机,把触角从服饰、鞋包、数码、食物等日常用品,延伸到了救病治人的医药领域。
近日有媒体报道,一对南京夫妇借用外派印度工作的便利,代购并通过网络销售印度仿制抗癌药,两年时间销售32万元。这对夫妇因涉嫌销售假药而被检察机关提起公诉。
所谓“假药”,一是指疗效层面的假药;另一种则是指法律层面的假药。在南京夫妇的这起案件中,印度仿制抗癌药是因为没有拿到我国药品进口注册证号。
抛开药品代购过程中可能出现的种种人为因素不谈,从疗效上来说,“正宗”的印度仿制药,与专利“洋药品”在剂量、安全性、效力、质量、作用、适应证上几乎相同,在印度国内是属于不受专利束缚的正规药物。
比“专利药”便宜十倍
其实,类似南京夫妇的案例不是第一次发生。上月末,国家食品与药物监管总局发布的10家违法售药网站中,就有4家销售以“印度易瑞沙”、“印度格列卫”为主的抗癌药。
目前国内代购的印度仿制药通常为治疗白血病的格列卫、治疗乳腺癌的赫赛汀、治疗肺癌的易瑞沙、治疗肾细胞癌和肝癌的多吉美等靶向治疗药。所谓靶向治疗,是指针对已经明确的致癌位点设计治疗药物,药物进入体内会选择致癌位点发生作用,使肿瘤细胞死亡,同时不会波及周围的正常细胞,帮助病人实现高质量的“带瘤生存”。
这些抗癌药物目前在我国国内并没有生产,完全依靠从欧美医药公司进口。据一家正规国营药店的报价,易瑞沙每盒5400多元,一个月需3盒至少15000元;格列卫每盒11500多元,一个月服2盒至少23000元。
相比之下,“印度版”抗癌药就便宜得多。印度第一大药业公司Natco生产的易瑞沙、特罗凯、格列卫等,价格大约是正版欧美药物的1/5~1/10。如“印度版”的易瑞沙,价格约为1800元一盒,特罗凯为4500元一盒,格列卫则为1800元一盒,且每盒均为30天的药量。
不少老外到印度看病
每年,有来自欧美、中东和印度邻国大批的游客到印度看病,被称作“医疗旅游”,因为同等的医疗服务,在印度的价格有时候会比在西方便宜1/10,印度仿制药的价格优势是其中的一个重要原因。
当然,印度不少私立医院技术水平也是世界一流,它们根据印度医疗低消费的特点,以最节省的方式开发了有效且性价比高的治疗方法,有些手术的费用仅为西方国家的1/10,而且服务体贴。像著名的阿波罗医院,每年吸引了近3万外国人到印度治病,这其中有不少来自欧美和中东的病人。
据印度工业联合会的声明,去年约有15万人来印度就医,今年人数还会大幅增加,增长幅度可能在15%左右。麦肯锡咨询公司和印度工业联合会的一项研究表明,2012年,印度医疗旅游的年收入达到10亿到20亿美元。有业内人士预测,这个产业将可以为印度带来500亿美元的年收入,其根据是,全世界用于医疗保健的一小部分费用,即使是其中的2%能够在发展中国家消费,印度就可以实现这个目标。
②专利的失落
印度成为世界药房
印度自从上世纪90年代进入经济发展的快车道以来,依靠的不是加工业的扩张,而是几个立足于国内原有技术基础的产业,生物和制药业是其中之一。印度制药业的国际化程度和医药产品的质量在亚洲国家中居于突出地位。
主要药物出口国
印度是全球主要药物出口国家,通过各种国际认证的药品非常多。FDA已准许650家印度制药企业向美国出口药品和有关原材料,而允许出口美国的中国企业只有300家。据印度政府统计,年,印度药品及制药工业服务出口总值达83亿美元。
印度一直有着“世界药房”之称,药品价格为全球最低,一直受到贫穷患者和人道医疗组织的欢迎。尤其是仿制药产业十分发达,一般来说,西方国家昂贵药品一经上市,印度制药企业在本国专利法保护下可以仿制同类产品。
对于国际人道组织而言,诸如无国界医生、全球基金、美国总统防治艾滋病紧急救援计划、国际药品采购机制和联合国儿童基金会等组织,都不得不依赖价格低廉的印度仿制药来运作项目。医疗人道救援组织“无国界医生”指出,该组织有80%的抗艾滋病病毒药物从印度购买。
获联合国肯定
日,联合国秘书长潘基文在纽约联合国总部推出《联合国千年发展目标差距问题工作者年度报告》。在这份年报中,以相当长的篇幅推介仿制药的重要意义,认为仿制药产业的发展,是第三世界国家提高卫生水平、改善民众健康状态的重要保证,并对印度等国加强生产低成本仿制药的努力给予赞赏和肯定。报告称,“印度仿制药业主要面向出口,因此在过渡期内已成为第三世界的药房”。
无视欧美药品专利
撇开奸商伪劣仿制现象不说,印度的抗癌药为何这么便宜呢?除了印度独特的技术成本优势外,这还要归功于印度坚定不移地执行着“药物强制许可制度”。简单说,就是把西方的专利保护法规扔到一边,为广大低收入者仿制出最新最有效的药物。
可迅速实现仿制
上世纪70年代,印度的政府不承认西方国家药品专利。印度颁布的《专利法》对食品、药品等只授予工艺专利,不授予产品专利。在《专利法》颁布后的20几年间,印度仿制药快速增长。一只通过美国FDA审批的药物,仅3个月后就能在印度市场上看到其仿制药。
直到2005年,作为与世界贸易组织达成协议的一部分,印度才开始恢复了药品专利。
由于穷人们已经享受到仿制药带来的好处,特别是南亚和非洲地区,所以要切断违反《专利法》的仿制药也是困难重重。2005年1月生效的印度专利法只对1995年以后发明的新药或经改进后能大幅度提高疗效的药物提供专利保护,而不支持原有药物混合或衍生药物专利。同时,印度政府可根据需要实施“强制许可”。
欧美药企频败诉
直到今天,还有很多印度的仿制药在一边出售,一边与原来的研发厂家进行专利法律战。然而,多数欧美药企在印度的专利官司都以失败收场。
日,印度撤销泰诺福韦专利保护;日,印度法院驳回罗氏抗癌药Tarceva专利侵权诉讼;十天之后,拜耳请愿书遭印度知识产权上诉委员会拒绝;2013年,印度最高法院近日驳回瑞士制药巨头诺华公司对改进后的抗癌新药格列卫(Glivec)专利保护的要求。认为印度本土仿制的癌症特效药可以继续售卖。该诉讼被誉为印度“人权与知识产权”的博弈。
③合法性的困惑
专利药研制面临威胁
多数的药品,生产成本都是极为低廉的。国外制药企业最主要的成本就是研发成本,从药品的研制、合成,到漫长的四期临床试验,再到通过各国药监局的审批,都需要投入大量金钱,几乎每个能最终走向市场的新药背后都是数以十亿计的投入,只有资金雄厚的少数跨国巨头才能承担得起。
自从1928年发现青霉素之后,制药业进入工业化时代,不可避免地也成为商业活动的一个组成部分,药品也是一种特殊的商品,而且往往一种药品比如抗生素的研发过程常常耗时多年,投资巨大,并且存在不可知性,很多药品的研发都以失败告终。过去一般认为研发一个新药,平均花费大概10亿美元左右。不过最近的一项数据表明,开发一个新药的费用远不止这些。
如此高的投入风险,必然追求高回报,所以新药的利润多高得难以想象。同时,药企只有用这些利润继续投入到后续的研究中去,才能源源不断地推进医疗技术的进步。
物美价廉的印度仿制药一方面给贫穷患者带来福音的同时,一方面又让欧美制药巨头蒙受损失,成为它们的死敌。对于很多患者来说,他们对于专利药与仿制药都充满了感激——专利药给了他们生的希望,却难以承受天价药费、望而却步;而仿制药却给了他们生的可能,使人类先进医疗技术真正造福普罗大众。这里正道出了此间困局的矛盾之处:没有专利药的创新研发,哪来仿制药的拯救生死?因此,站在发明专利药的制药巨头的角度来看,卖得贵恐怕是不得不做出的选择。
来源:广州日报&&编辑:
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商品名:格列卫 / 通用名:甲磺酸伊马替尼
英文商品名:Glivec / 印度版格列卫英文:Veenat
1.格列卫用于治疗新诊断的费城染色体阳性(Ph+)的处于慢性期的成人慢性粒细胞性白血病。
2.格列卫用于治疗费城染色体阳性的处于急变期和加速期的慢性粒细胞性白血病,甲磺酸伊马替尼也用于治疗已经用干扰素治疗过的处于慢性期的慢性粒细胞性白血病。
3.格列卫也用于治疗骨髓抑制后复发或者用干扰素治疗无效的小儿慢性粒细胞性白血病。
格列卫问答
印度格列卫专题
印度格列卫
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商品名:格列卫&
通用名:甲磺酸伊马替尼&
英文名:Glivec
甲磺酸伊马替尼的化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐,分子式为C29H31N7O&CH4SO3,分子量为589.7。&
本品胶囊内容物为白色至类白色粉末。&
甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。&
临床前和临床数据提示,有些病人可通过不同的机制产生耐药性。&
注1:细胞遗传学反应指标:相应细胞遗传学疗效包括完全反应和部分反应。完全反应 :分裂细胞中Ph染色体阳性细胞消失。部分反应 :分裂细胞中,Ph染色体阳性细胞为1-35%。&
对Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期和经&-干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。&
临床研究病例中,40%患者的年龄& (greater than or equal to) 60岁,10-12%& (greater than or equal to) 70岁。&
加速期 :(235例,其中63%患者在加速期已接受过其他治疗,235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400 mg,每日1次 ;158例接受600 mg,每日1次)。结果63%患者获得确切的血液学反应,28%患者获得完全血液学反应,21%患者获得主要细胞遗传学反应(即分裂中Ph染色体阳性细胞减少到&35%,14%获得完全细胞遗传学缓解。以血液学缓解为主要终点的分析,发现400 mg和600 mg剂量组之间无明显差异,但600 mg剂量组的细胞遗传学反应改善更明显,其持续时间更长。本研究中,600 mg剂量组的疾病出现进展所需的时间明显不同。&
急变期(髓性原始细胞危象):(260例,95例[37%]在进入加速期或急变期后均已接受过化疗,另165例[63%]此前未接受过化疗。223例开始治疗的剂量为600 mg, 每日1次)。以不同的完全血液学反应作为主要疗效进行统计,26%获得了肯定的血液学反应(未接受过治疗患者为30%,经过治疗的患者为19%),13.5%患者观察到主要细胞遗传学反应。未接受和接受过治疗的患者的中位存活时间分别为7.1和5.2个月。&
干扰素治疗失败的患者(慢性期):(532例,开始剂量400 mg,每日1次)患者的49%获得了主要细胞遗传学反应,30%获得了完全反应,88%获得了完全血液学反应。&
药代动力学&
本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。&
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明,性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。&
胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%,口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率减少甚微(Cmax减少11%,Tmax延长),AUC略减少(7.4%)。&
约95%与血浆蛋白结合,绝大多数是与白蛋白结合,少部分与&-酸性糖蛋白结合,只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高,分布容量为4.9 L/kg体重,但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高,中枢神经系统中摄取水平低。&
人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂,因此,可影响同时给予药物的代谢。&
甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18小时,其活性代谢产物半衰期为40小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。&
肝肾功能衰竭&
对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究,这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏,估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。&
用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或&-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。&
开始剂量:对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ;对干扰素治疗失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。&
如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日,或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。&
下列情况中必须调整剂量:如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。&
严重肝脏毒副作用时剂量的调整:如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。&
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:加速期或急变期 :如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞&0.5&109/L和/或血小板&10&109/L,建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周,则进一步减少剂量到300 mg/日,如血细胞持续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞& (greater than or equal to) 1.0&109/L和血小板& (greater than or equal to) 20&109/L。再用时剂量为300 mg/日。&
&-干扰素治疗失败后慢性期患者 :当中性粒细胞&1.0&109/L和/或血小板&50&109/L时宜停药,仅在中性粒细胞& (greater than or equal to) 1.5&109/L和血小板& (greater than or equal to) 75&109/L时再恢复用药,剂量为400 mg/日,如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时,再恢复用药时剂量减至300 mg/日。&
儿童和青少年:尚无18岁以下患者使用甲磺酸伊马替尼治疗的安全性和有效性临床资料。&
肝功能衰竭患者的剂量:有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高,因此这些患者用本药时要谨慎,目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料,无法提出剂量调整的建议。&
肾功能衰竭和老年患者的剂量:已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响,由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验,故无法提出剂量调整的建议。&
多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应,但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状,常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中,因药物相关的不良反应而停药者,在&-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%,加速期中约占2%,慢粒急变期占5%。&
最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(50-60%),呕吐,腹泻、肌痛及肌痉挛,这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留,发生率分别为47-59%和7-13%,其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿,也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的,此时通常暂停药,用利尿剂或给予某些支持治疗。个别患者情况严重,甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系,多见于每天& (greater than or equal to) 600 mg时。&
按系统器官分类及发生的频度,将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见&10%,常见&1%& (smaller than or equal to) 10%,偶见&0.1%& (smaller than or equal to) 1%,罕见&0.01%& (smaller than or equal to) 0.1%,非常罕见& (smaller than or equal to) 0.01%(CIOMS分类法)。&
全身性异常:&
很常见 :水潴留(10%)和周身浮肿(两者共51%)。&
常见 :发热、疲劳、乏力、畏寒和体重增加。&
不常见 :不适、出血和体重减轻。&
传染病/感染:&
不常见 :败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染。&
血液与淋巴系统异常:&
很常见 :中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)。&
常见 :发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少。&
代谢和营养失衡:&
常见 :食欲不振。&
不常见 :脱水、高尿酸血症、低钾血症、高钾血症,低钠血症、食欲增加。&
精神异常:&
不常见 :抑郁症。&
神经系统异常:&
很常见 :头痛(11%)。&
常见 :头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠。&
不常见 :出血性卒中、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛。&
眼异常 :&
常见 :结膜炎、流泪增多。&
不常见 :眼刺激症状、视力模糊、结膜出血、眼干、眶周浮肿。&
耳和迷路异常:&
不常见 :头晕。&
心脏异常:&
不常见 :心力衰竭、肺水肿、心动过速。&
血管异常:&
不常见 :血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷。&
呼吸道、胸和纵隔异常:
常见 :胸水、鼻衄。&
不常见 :呼吸困难、咳嗽。&
消化系统异常:&
很常见 :恶心(56%)、呕吐(33%)、腹泻(24%)、消化不良(12%)。&
常见 :腹痛、腹胀、胀气、便秘、口干。&
不常见 :胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、胃食道反流、口腔溃疡。&
肝胆系统异常:&
不常见 :黄疸、肝酶升高、高胆红质血症。&
皮肤和皮下组织异常:&
很常见 :周身浮肿(30%)、皮炎/湿疹/皮疹(共25%)。&
常见 :脸肿、眶周肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、脱发、盗汗。&
不常见 :瘀斑、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜。&
骨骼肌、结缔组织和骨异常:&
很常见 :肌痉挛、疼痛性肌痉挛(33%)、骨骼肌肉痛包括关节肿胀(25%)。&
不常见 :坐骨神经痛。&
肾和泌尿系统异常:&
不常见 :肾衰、肌酐升高。&
生殖系和乳房异常:&
不常见 :男性乳房女性化、乳房肿大、阴囊水肿。&
实验室检查异常&
所有研究均报告有血细胞减少,尤其是中性粒细胞和血小板减少,以& (greater than or equal to) 750 mg/日的大剂量时发生率为高(I期研究),然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期,3或4度的中性粒细胞减少(ANC&1.0&109/L)和血小板减少(&50&109/L),在急变期和加速期发生率分别为58-62%和42-58%,相比之下在慢性期分别只有33%和17%,前者为后者的2-3倍。4度中性粒细胞减少(ANC&0.5&109/L)和血小板减少(&10&109/L)发生率分别只有8%和1%。中性粒细胞和血小板减少发生的中位数持续时间分别为2-3周和3-4周,仅少数病例需为此而长期停药。&
严重的转氨酶或胆红质升高少见(&3%病例,常需减量或停药(中位数持续时间约为1周),只有不到0.5%患者由此而长期停药。有1例加速期患者死于急性肝功能衰竭,但该例患者尚不能排除大剂量扑热息痛与甲磺酸伊马替尼的药物相互反应的结果。&
禁忌症:对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。&
一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。&
大约有1-2%服用甲磺酸伊马替尼的患者发生严重水潴留(胸水、浮肿、肺水肿和腹水),因此建议定期监测体重,如用药过程中体重出乎意料地快速增加,应作详细检查,必要时采取适当支持治疗和处理措施。&
水潴留可以加重或导致心衰,目前尚无严重心衰者(按纽约心脏学会分类法的III-IV级)临床应用甲磺酸伊马替尼的经验。对这些患者用本药要谨慎。&
肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的量可能会增加,有肝功损害者慎用本药。&
有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。&
临床前研究表明,甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。&
甲磺酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象,第2个月每2周查1次,以后则视需要而定(如每2-3个月查1次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少,应调整剂量。&
开始治疗前应检查肝功能(包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶),随后每月查1次或根据临床情况决定,必要时宜调整剂量。&
对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。&
孕妇及哺乳期妇女用药&
妊娠 :动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用,但目前尚缺乏孕妇使用的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害,否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼,必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。&
哺乳 :在动物实验中,甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出,但未进行过人体研究,用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。&
个别样本中,儿童血浆浓度可升高1.5- 2倍,这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据。&
老年患者用药&
已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。&
药物相互作用&
可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物&
CYP3A4抑制剂 :健康志愿者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4抑制剂)后,甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加(平均最高血浆浓度和曲线下面积可分别增加26%和40%,因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙)时必须谨慎。&
CYP3A4诱导剂 :在临床研究中发现,同时给予苯妥英药物后,甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低,疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有St John麦汁浸膏制剂等,可能有类似问题,但尚未进行专门研究,因此同时服用这些药物时须谨慎。&
甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物(如环孢素、哌咪清)时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物(如苯二氮类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和HMG-COA还原酶抑制剂等)的血浆浓度。&
在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下,甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制细胞色素P450异构酶CYP2D6的活性,因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时,有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量,尽管尚未作专门研究,用药时仍应谨慎。&
甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性,同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时,若同时在用双香豆素,宜短期监测凝血酶原时间。&
应告知病人避免使用含有扑热息痛的非处方药和处方药。&
剂量超过800 mg的经验尚少,也无剂量过量的病例报告。若发生过量,应密切观察病人,并给予适当的支持治疗。&
贮藏/有效期 宜保存在30&C以下。有效期2年。
传统的治疗慢性髓性白血病(CML)的药物已不再被推荐作为CML的主要治疗选择,异基因造血干细胞移植也被从一线治疗推荐中删除。
&7月26日,中华格列卫慈善总会和诺华制药在宁夏举办的格列卫全球患者援助项目(GIPAP)新注册医生培训会上,北京大学人民医院血液科江浩教授介绍2008年版美国国家癌症综合网(NCCN)格列卫治疗指南时指出,伊马替尼(格列卫)已成为这一新版指南推荐用于治疗CML的一线药物。
CML是慢性骨髓增生性疾病中最常见的一种,属于造血干细胞恶性增殖性疾病,可发病于各年龄段。其自然病程分相对良性的慢性期(CML-CP)和较险恶的进展期(加速期和急变期。一旦急变,比急性白血病更为凶险。
因此,格列卫是治疗的关键时期。格列卫治疗是专门针对你的靶点,对正常细胞的损伤理论上很小。格列卫不同于手术治疗和放射治疗在于它对人体的治疗中的整体性。
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