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糖适平治疗Ⅱ型糖尿病八大因素
来源： 百济药房药讯
作者：百济动态
发布时间： 9:44:00
&&&糖适平属于第二代磺脲类口服降糖药。糖适平主要是通过刺激胰岛素分泌内源性胰岛素发挥降糖作用．糖适平用于单纯饮食治疗不能理想控制的中老年非胰岛素依赖型（即Ⅱ型）糖尿病。　　糖适平属于第二代磺脲类口服降糖药。糖适平主要是通过刺激胰岛素分泌内源性胰岛素发挥降糖作用．糖适平用于单纯饮食治疗不能理想控制的中老年非胰岛素依赖型（即Ⅱ型）糖尿病，尤其适用于人伴肾功能不良者，60岁以上糖尿病人，用其他口服糖尿病药反复发生低血糖者，仅需用小剂量口服药来控制餐后高血糖者，可与中效或长效胰岛素联合使用，口服糖尿病药继发性失效者，其他磺脲类药疗效不佳者仍可试换用糖适平。在临床上糖适平是一种使用非常广泛的降糖药。
　　一、体重多少
由于糖适平是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素．胰岛素是一种合成激素，能使体重增加。因此，体重偏低或正常的2型糖尿病患者选用较合适。
　　二、空腹和餐后血糖哪个增高，或者均高
　　不同的降糖药。其降糖作用针对性也有所侧重。糖适平属于短效降糖药，口服吸收快，大约2～3小时达到最高血药浓度，随后逐渐下降，1.5小时就会下降一半多。一般来说，短效降糖药主要用来控制餐后血糖．长效降糖药用于降低空腹血糖。如患者餐后血糖高．可选用糖适平。
　　三、胰岛素分泌能力如何
　　磺脲类降糖药发挥降糖作用的前提是胰岛B细胞必须有一定功能，如胰岛B细胞没有功能，口服磺脲类降糖药后，胰岛就不会分泌胰岛素，也就不能产生降糖作用。所以，治疗前检测胰岛功能，如胰岛分泌胰岛素的功能尚可，就可以选用糖适平，否则应选择胰岛素治疗。
　　四、有无并发症或者脏器功能损害
　　由于糖适平是磺脲类降糖药中唯一主要不是从肾脏排泄的药物，只有5％经肾排出，其95％是从肝脏排泄，这样当糖尿病合并轻至中度肾功能不全时．即使肾小球滤过率低于60毫升／分亦可选用糖适平。但肾小球滤过率低于30毫升／分时不宜使用此药，而需改用胰岛素治疗。
　　五、年龄大小
　　老年糖尿病患者在使用降糖药物治疗过程中发生低血糖反应。多数见于中长效的磺脲类降糖药物，例如口服优降糖，达美康等。胰岛素注射也是引起低血糖反应的常见因素。糖适平为短效降糖药，作用时间短，很少在体内蓄积，加之该药达到最高浓度的过程相对缓慢，峰值偏低，故而极少诱发低血糖反应。
　　六、服药时间
　　某糖尿病患者，一直口服糖适平．剂量也无错误．但血糖始终控制不好，有时还出现低血糖反应．这是为什么呢？经详细询问得知：患者在餐后1小时左右服药，这时血糖已很高，再降血糖效果就比较差．还有可能出现下一餐前的低血糖。糖适平与其他磺脲类降糖药一样，均应在餐前30分钟服用，这样．药物的作用高峰与餐后血糖高峰恰好同步，从而可使降糖效果达最佳。万一餐前忘服糖适平．餐后也不要补服。
　　七、服药次数
　　糖适平属短效制剂．患者应当一日3次口服．如果每日1次或两次口服，则很难使全天的血糖得到满意控制。
　　八、联合用药
　　联合用药是治疗糖尿病的最佳选择。联合用药可使每单药的剂量减少，当然不良反应也减小。每单药间有互补性，能从不同的方面控制血糖。提倡降糖作用机制不同的药物联合选用。由于糖适平属于磺脲类降糖药，所以糖适平不能与磺脲类降糖药联用，也不提倡糖适平与格列奈类降糖药（也是刺激胰岛素分泌），如瑞格列奈和那格列奈药联用。
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标题: ［转贴］常用口服降糖药物及特点(药物|胰岛素)
摘要: [［转贴］常用口服降糖药物及特点(药物|胰岛素)] 常用口服降糖药物及特点 一、磺脲类药物此类药物主要是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素(insulin)，还可以增加外周组织和肝脏对胰岛素(insulin)的敏感性。目前，临床常用的磺脲类药物有第一代的D860;第二代的优降糖、达美康、美吡哒、克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲。特点:优降糖的作用最 关键词:[药物 胰岛素 降糖 双胍类 血糖 二甲双胍 糖尿病]……
常用口服降糖药物及特点
一、磺脲类药物
此类药物主要是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素(insulin)(insulin)，还可以增加外周组织和肝脏对胰岛素(insulin)(insulin)的敏感性。
目前，临床常用的磺脲类药物有第一代的D860;第二代的优降糖、达美康、美吡哒、克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲。
优降糖的作用最强，且半衰期长，≥70岁的老年糖尿病病友应慎用，以免发生严重低血糖。
达美康因同时具有抑制血小板聚集的作用，故在降糖治疗的同时，有利于防治糖尿病引起的血管并发症。
美吡哒的作用强度仅次于优降糖，但半衰期较短，是一种较强效且安全的降糖药。
糖适平95%经胆道排泄，故轻度肾功能不全的糖尿病病友可以选用糖适平。
格列美脲对部分继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病病友仍然有效，尤其是与胰岛素(insulin)(insulin)合用时，可减少胰岛素(insulin)(insulin)用量。
应用时的注意事项:
磺脲类药物应从小剂量开始，尤其在老年病友中，应同时密切监测血糖。磺脲类药物以餐前半小时服用疗效最佳。
任一磺脲类药物的每日用量不应超过其最大用量(优降糖≤15mg/日;达美康≤240mg/日;美吡哒≤30mg/日)。
在高血糖得到纠正后，胰岛B细胞可能恢复对葡萄糖刺激的反应性，应及时调整磺脲类药物的剂量，以尽量避免低血糖反应的发生。
同一病友一般不同时联合应用两种磺脲类药物，但可与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂如拜糖平合用而加强其降糖效果，也可与胰岛素(insulin)(insulin)增敏剂如文迪雅或胰岛素(insulin)(insulin)联合应用，避免出现继发性失效。
主要为低血糖、消化道反应。运动过量或药物剂量过大易诱发低血糖反应，尤其多见于老年人。消化系统(digestive system)(digestive system)副作用有消化不良、恶心、胆汁淤积、黄疸和肝功能损害。造血系统以白细胞减少较多见。皮肤表现有瘙痒和皮疹等过敏反应。联合治疗时应注意严重低血糖的发生。
二、双胍类药物
此类药物可改善外周组织和肝脏对胰岛素(insulin)(insulin)的敏感性，减少肠道对葡萄糖的吸收，抑制肝脏糖原异生(编者注:由非糖物质转变为葡萄糖和糖原的过程称为糖异生作用)，增加外周组织利用葡萄糖。
常用双胍类降糖药包括:苯乙双胍(降糖灵);二甲双胍 (不同厂家生成的二甲双胍有不同的名称，如降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止等)。
降糖灵有导致乳酸酸中毒的危险，在欧美国家已被淘汰和停止使用。
?二甲双胍因其水溶性增加，不易在体内蓄积，致乳酸酸中毒的发生率及危险性大为减低。现已被广泛接受为轻、中度2型糖尿病病友，特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。
二甲双胍的优点:
1.降糖作用明显，效果与剂量有关，存在剂量-效应关系。每日最小有效剂量为0.5g，最佳剂量2.0g，最大剂量2.5g。单用该药，一般不会引起低血糖。
2.在治疗剂量内，二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒。
3.应用范围广，肥胖、血胰岛素(insulin)(insulin)明显高者应优先考虑使用。
4.不增高血胰岛素(insulin)(insulin)水平，不增加体重，可保护胰岛B细胞功能。
5.对于2型糖尿病前的阶段——IGT(葡萄糖耐量减低)有干预作用，可阻止或延缓部分人群由IGT状态进入糖尿病阶段。
6.具有降低胆固醇、甘油三酯的作用。
7.二甲双胍可以和磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍类、促胰岛素(insulin)(insulin)分泌剂及胰岛素(insulin)(insulin)联用。
二甲双胍的副作用:
二甲双胍的不良反应主要发生在肠道中，20%～30%的病友会出现不良反应，包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。经过一段时间的治疗后，这些不良反应通常会自行减弱。如果从低剂量开始逐渐增加剂量，或选择在进餐或进食后服药，可以减轻上述症状。二甲双胍导致乳酸酸中毒少见。但肝肾功能不全、心衰、严重贫血、缺氧状态时，则禁用双胍类药物。
三、α-葡萄糖苷酶抑制剂
此类药物可竞争性和可逆性地抑制肠系膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物在消化道的吸收速度，降低餐后血糖升高幅度。
目前，临床应用较多的该类药物有拜唐苹、倍欣。
在降低血糖时，不刺激胰岛素(insulin)(insulin)分泌。
尚可降低血胰岛素(insulin)(insulin)、甘油三酯和胆固醇水平。
主要用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病病友，尤其是肥胖及老年人。
单独使用不引起低血糖。
可与磺脲类、双胍类或胰岛素(insulin)(insulin)联合应用。
可使IGT发展为糖尿病的率下降。
主要为消化道反应，肠道中未被吸收的碳水化合物经细菌发酵，导致腹胀、腹痛、腹泻。不易引起低血糖，但与磺脲类降糖药物或胰岛素(insulin)(insulin)联合应用时，仍能发生低血糖反应。因此类药物具有延缓碳水化合物在消化道的吸收速度的作用，所以一旦发生低血糖反应，处理时则必须口服葡萄糖，不能口服其他糖类及碳水化合物食物。
四、噻唑烷二酮衍类
噻唑烷二酮类药物是一种新型的改善胰岛素(insulin)(insulin)抵抗类药物，可以增加肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素(insulin)(insulin)的敏感性，提高胰岛素(insulin)(insulin)活性，达到降低血糖的作用。还可以降低甘油三酯和LDL（低密度脂蛋白）水平，增加HDL（高密度脂蛋白）水平，改善血脂异常。还有抗氧化、降低舒张压和减少微量白蛋白尿的作用。
现在临床常用的制剂有:罗格列酮（国内常用的商品名为文迪雅）、吡格列酮（国内常用的商品名为艾丁）等。
单独使用该类药物，低血糖的发生率较低。
与磺脲类联合使用可明显改善磺脲类药物失效的病友的血糖控制。
也可与其他类型的降糖药联合应用。
此类药物的主要副作用是水肿和血容量增加，但一般较轻。长期使用应定期观察肝功能。有肝病和心功能不全者不宜用。
五、促胰岛素(insulin)(insulin)分泌剂
促胰岛素(insulin)(insulin)分泌剂又称餐时胰岛素(insulin)(insulin)分泌剂，是一种模拟生理性胰岛素(insulin)(insulin)分泌的新型降糖药。瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈即属于该类药物。
起效快、清除也快、低血糖发生率低。
仅需餐前服用，不进餐则不用服药，非常灵活。
在两餐之间，不刺激胰岛素(insulin)(insulin)释放，对控制全日平均血糖水平、减少并发症、改善胰岛B细胞功能有一定意义。
该药相对安全，老年糖尿病病友及轻度的糖尿病肾病者也适用。
和二甲双胍合用有协同作用，与胰岛素(insulin)(insulin)增敏剂合用药效增强。
不良反应有轻度的低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。
几种降糖药物的联合应用举例
1.磺脲类与双胍类联合使用 一般的原则是:肥胖者首选双胍类药物，非肥胖者可选用磺脲类药物。当使用磺脲类药物失效时，加用双胍类药物可使1/2～1/3的病友在数年内的血糖控制尚满意，还可以减轻磺脲类引起的体重增加。但是应注意，磺脲类药物可导致肥胖病友体内胰岛素(insulin)(insulin)水平更高。
2.磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用 当使用磺脲类药物时血糖控制不满意或仅餐后血糖高时，加用α-葡萄糖苷酶抑制剂(餐时服用)，可使餐后血糖下降，两者联用可改善胰岛B细胞的功能。未发现α-葡萄糖苷酶抑制剂对磺脲类药物的药代动力学产生影响。
3.双胍类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用 这一方案比较适合肥胖的糖尿病病友，除了减轻体重以外，可以改善胰岛素(insulin)(insulin)抵抗，但应注意，这可能会使胃肠道副作用出现的几率加大。
4.磺脲类与噻唑烷二酮衍生物类联合使用 可明显改善磺脲类药物失效病友的血糖控制，还可明显降低病友血浆胰岛素(insulin)(insulin)水平。对有高胰岛素(insulin)(insulin)血症的病友，使其胰岛素(insulin)(insulin)水平下降尤为明显。但在联合使用时，要注意可能会出现低血糖，应减少磺脲类药物的剂量。
5.双胍类与噻唑烷二酮类联合使用 研究证实，在使用二甲双胍的基础上加用罗格列酮，其胰岛素(insulin)(insulin)敏感性亦有提高，可使糖化血红蛋白进一步降低。
6.促胰岛素(insulin)(insulin)分泌剂与双胍类药物的联合使用 促胰岛素(insulin)(insulin)分泌剂对就餐时间的血糖波动有更明显的降低作用，而双胍类药物则对空腹血糖水平作用更大。研究表明:两者合用可明显降低血糖而对体重无影响，发生低血糖事件比磺脲类与双胍类药物合用少。
7.噻唑烷二酮类药物可以和α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用，但所需费用相对较高。
8.还有其他一些方案，在此不一一叙述。回复学习了，谢谢！回复我正需要,谢了
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电话：021-针对胰岛素抵抗的药物
核心提示：胰岛素促分泌剂的选药原则：(1)可作为非肥胖2型糖尿病一线用药。(2)老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮和格列奈类。(3)轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮和格列奈类。(4)病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病可选用中－长效类药物(格列本脲、格列美脲、格列齐特)。胰岛素促分泌剂主要不良反应为低血糖和体重增加。
　　针对胰岛素抵抗的药物
　　胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类药物是一类直接针对胰岛素抵抗的新药，可减轻2型糖尿病、糖耐量损害(IGT)和非糖尿病肥胖者的胰岛素抵抗。代表药物有：马来酸罗格列酮(文迪雅)和盐酸吡格列酮(艾汀)。此类药物一般需用药4～8周才能达到最大疗效。这类药物可促进胰岛素介导的葡萄糖利用而改善胰岛素的敏感性，降低血糖。此外有研究认为此类药物还可保护B细胞分泌功能。这些药物本身并不刺激胰岛素的产生，必须在有胰岛素存在时才能起作用。虽然现有的国内外临床试验结果并未发现罗格列酮和吡格列酮有明显的肝毒性，但在使用这些药物过程中仍需定期监测肝功能，若转氨酶升高大子正常上限2．5倍则不宜使用。该类药另一不良反应是水钠潴留所致的凹陷性浮肿，一般可自行消退，充血性心衰2级或以上的患者禁忌使用。单药治疗能使HbAlc下降约1％。
　　双胍类药物：可作为超重或肥胖的2型糖尿病患者的一线治疗药物。这类药物有苯乙双胍(降糖灵)和二甲双胍(格华止、美迪康)。二甲双胍主要通过抑制肝糖输出改善肝脏胰岛素敏感性和增强外周组织对葡萄糖利用而降低血糖。由于它不刺激胰岛素分泌，单独使用不会引起低血糖。长期使用还有降低体重，纠正血凝系统异常，改善血脂等诸多益处。每日二甲双胍用量在500～2000毫克范围内。单药治疗能使空腹血糖下降3．3～4．4mmol／L，餐后血糖下降4．4mmol／L左右，HbA1c下降1．5％～2．0％。主要不良反应为食欲不振、恶心、腹泻等消化道症状，与用药剂量无明显关系，但从小剂量开始使用绝大多数患者均能适应。约有不到5％患者因不能耐受消化道反应而需停药。另一潜在不良反应为乳酸性酸中毒，发生率非常低，每年约0．03‰，排除有禁忌证的患者时发生率近于零。主要禁忌证为肾功能不全(肌酐大于1．5毫克每分升)，肝功能不全，充血性心衰等慢性缺氧性疾病，酗酒。另外80岁以上的患者可能存在年龄相关的肾功能下降，这一人群中使用该类药物应十分谨慎。
　　针对胰岛B细胞分泌不足的药物
　　胰岛素促分泌剂：目前临床上使用的胰岛素促分泌剂可分为磺脲类和非磺脲类胰岛素促分泌剂两类。常用的磺脲类降糖药有格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达、迪沙片)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)和格列美脲(亚莫利、迪北)。总的看来，这些药单用可使糖化血红蛋白平均下降1．5％～2．0％，空腹血糖下降3．0～4．0mmol／L。非磺脲类胰岛素促分泌剂是近几年用于临床的新药，主要有瑞格列奈(诺和龙)和那格列奈(唐力)。这类药物具有恢复第一时相胰岛素分泌的作用，作用快速，持续时间短，低血糖发生率低，主要经胆道排泄。
　　胰岛素促分泌剂的选药原则：(1)可作为非肥胖2型糖尿病一线用药。(2)老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮和格列奈类。(3)轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮和格列奈类。(4)病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病可选用中－长效类药物(格列本脲、格列美脲、格列齐特)。胰岛素促分泌剂主要不良反应为低血糖和体重增加。
　　胰岛素：英国2型糖尿病的研究(UKPDS)提示，当发展至2型糖尿病时8细胞分泌功能仅剩50％左右，无论单纯饮食+运动或口服药或胰岛素治疗，在发病6年后B细胞分泌功能减至25％，随病程进展B细胞分泌功能最终衰竭。因此，理论上所有2型糖尿病与1型糖尿病一样，其自然病程最终都要进展至需合用或完全依赖胰岛素阶段。胰岛素使用原则：①补充治疗。继续使用口服降糖药，选用晚上22：00～23：00注射中效或长效胰岛素，控制空腹血糖，继而改善全天血糖，该方案简单易行，剂量从每公斤体重0．2单位开始，然后根据空腹血糖(维持4．0～8．0mmol／L)每3～5天调整一次胰岛素用量，每次增减2～4单位。②替代治疗。一般停用口服降糖药，改用胰岛素治疗。
　　α—糖苷酶抑制剂
　　这类药物通过可逆性抑制小肠上皮细胞刷状缘α—葡萄糖苷酶活性，延缓复杂碳水化合物分解为可吸收的葡萄糖而降低餐后血糖水平。它不兴奋胰岛素的分泌，单用不产生低血糖，常用药物有阿卡波糖(拜唐苹)、伏格列波糖(倍欣)，可单独或与其他降糖药合用。由于这类药物几乎不被吸收入血，因而肝肾功能不全时也可使用。主要不良反应为腹胀、腹泻、排气增加，一般开始服用时小剂量开始，逐渐增加剂量，多数患者均能良好耐受。
（实习编辑：吴伟棋）
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