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人工合成抗菌药物
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人工合成基因
质粒是细菌体内比更小的环形DNA。这种环状（质粒）上只有几个基因能自由进出细菌的细胞。1973年，美国斯坦福大学教授科恩从大肠杆菌里取出两种不同的质粒。科恩把这两种各自具有一个抗药基因，分别对抗不同的药物质粒上的不同抗药基因“裁剪”下来，再把这两个基因“拼接”成一个叫“杂合质粒”的新的质粒。当这种“杂合质粒”进入大肠杆菌体内后，这些大肠杆菌就能抵抗两种药物了，而且这种大肠杆菌的后代都具有双重抗药性，这表示“杂合质粒”在大肠杆菌的细胞分裂时也能了。标志着基因工程的首次胜利。
人工合成基因基本信息
名称: 人工合成基因
主题词或关键词: 人工合成 基因 生命科学 酶
是指在体外人工合成双链DNA分子的技术,与寡核苷酸合成有所不同：寡核苷酸是单链的，所能合成的最长片段仅为100nt左右，而基因合成则为双链DNA分子合成，所能合成的长度范围50bp-12 kb。
人工合成基因基因工程
人工合成基因诞生
（一）基因工程的概念
基因工程是指按照人们的愿望，进行严格的设计，通过体外DNA重组和，赋予生物以新的特性，创造出更符合人们需要的新的生物类型和生物产品。基因工程是在DNA分子水平上进行设计和施工的，又叫做DNA重组技术。
人工合成基因原理及技术
原理：基因重组
技术：（一）基因工程的基本工具
1.“”——（限制酶）
（1）来源：主要是从中出来的。
（2）功能：能够识别双链DNA分子的某种特定的，并且使每一条链中特定部位的两个核苷酸之间的断开，因此具有。
（3）结果：经限制酶切割产生的DNA片段末端通常有两种形式：和平末端。
2.“分子缝合针”——DNA连接酶
(1)两种DNA连接酶（E.coliDNA连接酶和T4DNA连接酶）的比较：
①相同点：都缝合。
②区别：E.coliDNA连接酶来源于大肠杆菌，T4DNA连接酶来源于T4噬菌体[1]
，只能将双链DNA片段互补的黏性末端之间的磷酸二酯键连接起来；而T4DNA连接酶能缝合两种末端，但连接平末端的之间的效率较低。
(2)与DNA聚合酶作用的异同:DNA聚合酶只能将单个加到已有的核苷酸片段的末端，形成。DNA连接酶是连接两个DNA片段的末端，形成。
3.“”——
（1）载体具备的条件：①能在受体细胞中复制并稳定保存。②具有一至多个限制酶切点，供外源DNA片段插入。③具有，供重组DNA的鉴定和选择。
（2）最常用的是质粒,它是一种裸露的、结构简单的、独立于之外，并具有能力的双链环状DNA分子。
（3）其它载体： 噬菌体的衍生物、动植物病毒。
人工合成基因操作程序
第一步：目的基因的获取
1.目的基因是指： 编码蛋白质的。
2.采取直接分离获得，是人工合成。人工合成目的基因的常用方法有反转录法和化学合成法。
3.PCR技术扩增目的基因
（1）原理：DNA双链复制
（2）过程：第一步：加热至90～95℃DNA解链；第二步：冷却到55～60℃，结合到互补DNA链；第三步：加热至70～75℃，热稳定DNA聚合酶从引物起始的合成。
第二步：的构建
1.目的：使目的基因在受体细胞中稳定存在，并且可以遗传至下一代，使目的基因能够表达和发挥作用。
2.组成：+++
（1）：是一段有特殊结构的DNA片段，位于基因的首端，是RNA聚合酶识别和结合的部位，能驱动出mRNA，最终获得所需的蛋白质。
（2）：也是一段有特殊结构的DNA片段 ，位于基因的尾端。
（3）的作用：是为了鉴定受体细胞中是否含有，从而将含有目的基因的细胞筛选出来。常用的是抗生素基因。
第三步：将目的基因导入受体细胞
1.转化的概念：是目的基因进入受体细胞内，并且在受体细胞内维持稳定和表达的过程。
2.常用的转化方法：
将目的基因导入植物细胞：采用最多的方法是 农杆菌转化法，其次还有基因枪法和花粉管通道法等。
将目的基因导入动物细胞：最常用的方法是。此方法的受体细胞多是受精卵。
将目的基因导入微生物细胞：感受态细胞吸收法
3.重组细胞导入受体细胞后，筛选含有受体细胞的依据是是否表达。
第四步：的检测和表达
1.首先要检测 转基因生物的染色体DNA上是否插入了目的基因，方法是采用DNA分子杂交技术。
2.其次还要检测 目的基因是否转录出了mRNA，方法是采用标记的目的基因作探针与mRNA杂交。
3.最后检测 目的基因是否翻译成蛋白质，方法是从转基因生物中提取蛋白质，用相应的抗体进行 抗原－抗体杂交。
4.有时还需进行个体生物学水平的鉴定。如转基因抗虫植物是否出现抗虫性状。
人工合成基因应用
1.植物基因工程：抗虫、抗病、抗逆转基因植物，利用转基因改良植物的品质。
2.动物基因工程：提高动物生长速度、改善畜产品品质、用转基因动物生产药物。
3.基因治疗：把正常的外源基因导入病人体内，使该产物发挥作用。
人工合成基因蛋白质工程
蛋白质工程是指以蛋白质分子的结构规律及其生物功能的关系作为基础，通过基因修饰或基因合成，对现有蛋白质进行改造，或制造一种新的蛋白质，以满足人类的生产和生活的需求。（基因工程在原则上只能生产已存在的蛋白质）（1）蛋白质工程崛起的缘由：基因工程只能生产自然界已存在的蛋白质
（2）蛋白质工程的基本原理：它可以根据人的需求来设计蛋白质的结构，又称为第二代的基因工程。
基本途径：从预期的蛋白质功能出发，设计预期的，推测应有的氨基酸序列，找到相对应的脱氧核苷酸序列（基因）以上是蛋白质工程特有的途径；以下按照基因工程的一般步骤进行。（注意：目的基因只能用人工合成的方法）
设计中的困难：如何推测非编码区以及内含子的脱氧核苷酸序列
人工合成基因杂合质粒
1974年，科恩把金黄色萄葡球菌的质粒（上面具有抗青霉素的基因）和大肠杆菌的质粒“组装”成“杂合质粒”，“送入”大肠杆菌体内，使这种大肠杆菌获得了对青霉素的抗药性，这说明，金黄色葡萄球菌质粒上的抗青霉素基因，由“杂合质粒”带到大肠杆菌体内了，更重要的是表明外来基因在大肠杆菌体内同样也发生作用（专业上称为表达）。同年，他从非洲爪蟾的DNA上“裁剪”了一段与大肠杆菌的质粒“拼接”，获得成功，拼接后的质粒带着非洲爪蟾的基因进入大肠杆菌了，大肠杆菌即产生了非洲爪蟾的核糖核酸（rRNA）。科恩又一次成为开创者。两栖动物的基因能在细菌里发挥作用，也能在细菌里不断复制的事实告诉人们，基因工程完全可以不受生物种类的限制，而按照人类的意愿去拼接基因，创造新的生物，如创造缫丝的大肠杆菌、制药的大肠杆菌等等。当科恩取得了第三次的成功后，他立即以DNA重组技术发明人的身份向美国专利局申报了世界上第一个基因工程的技术专利，成为实施基因工程的第一人。
由科恩首次取得成功的基因工程不仅打破了不同物种在亿万年中形成的，预示着任何不同种类生物的基因都能通过基因工程技术重组到一起。科恩的专利也同样标志着人类确实可以根据自己的意愿、目的，定向地改造生物的遗传特性，甚至创造新的生命类型。科恩专利技术引起了全球轰动，在短短几年中，世界上许多国家的上百个实验室开展了基因工程的研究。
1970年，印度血统的美籍学者科兰纳首次用化学方法人工合成了有77个的酵母丙氨酸的。1972年，巴梯、斯派戈尔曼、列捷尔等领导的实验室各自用酶合成了家兔和人的，这是首次合成的真核生物基因。1973年，科兰纳再次得手，他合成了具有126个的大肠杆菌酪氨酸运转RNA（tRNA）基因。为了使合成的基因能发挥作用，科兰纳等经过三年埋头苦干，在1976年8月，终于使大肠杆菌酪氨酸运转RNA（tRNA）基因顺利地转录出酪氨酸tRNA。
1977年，美国加利福尼亚大学的博耶，用化学方法合成了人生长激素抑制的基因。人生长激素抑制是人脑、肠管、胰腺中分泌出来的一种，它能抑制甲状腺刺激激素，、胰岛素和胰高血糖素的分泌，对肢端肥大症、急性胰腺炎和糖尿病等多种疾病都有医疗价值。之后，博耶将这个人工合成的基因与大肠杆菌重组，重组DNA在质粒运载下顺利地进入大肠杆菌，这个人工合成的基因在大肠杆菌中为博耶制造出5毫克人的生长激素抑制。这5毫克生长激素抑制因子可以说是人造基因献给博耶的厚礼。如果用传统的办法从绵羊中提取5毫克生长激素抑制因子，那就要有50万个绵羊脑袋。
人工合成基因生物产品
除人生长激素抑制因子外，还有如胰岛素、干扰素等，也已可以用基因工程的方法获得。用基因工程创造新生物的最大优越性是可以在短期内培育出新的生物类型，而且可以由基因工程创造的新人们期望的生物产品。
人工合成基因基因细胞
合成基因的细胞
美国科研人员培育出第一个由人工合成的细胞，向人造生命形式迈出了关键一步。这几天来，该成果引起了国际同行的广泛关注。称赞者有之，担心者亦有之。沪上相关领域的专家同样高度关注，不过态度大多谨慎。他们认为，距离真正的人工合成生命，尚有很远的路要走。
完成这项研究的，是美国克雷格·文特尔研究所的研究人员。他们选取一种蕈状支原体，对其基因组进行解码并复制，产生人造的合成基因组。然后将其移植入另一种山羊支原体内，通过分裂和增生，山羊支原体的细胞逐渐为人造基因所控制，最终成为一种全新的生命。研究小组还计划用类似技术制造一系列新的，比如可生产的细菌、可以从空气中吸收二氧化碳和其他污染物的细菌，或是能制造出合成疫苗所需蛋白质的特殊细菌……
项目的负责人认为，此举意味着“一个新时代的到来”。也有不少外国专家给出了很高评价，例如，美国拉特格斯大学分子生物学家理查德·埃布赖特说：“这是人与自然关系的一个转折点，历史上第一次有人创造了一个完整的带有预定特性的细胞。”斯坦福大学生物医学伦理中心主任戴维·马格努斯认为，这项研究可能开启基因工程新纪元。新一期的《经济学人》杂志也用封面文章的形式对此进行报道，文章认为，“在某种程度上，这种创造生命的举动比第一颗原子弹爆炸更能证明人类掌控自然的能力。”
相比之下，国内专家对此的评价更加谨慎。沪上一位从事基因研究的专家认为，其实一直以来人为修改、合成其他生物的部分DNA已经是、遗传学领域常用的实验室手段。此次研究的含金量在于人工合成了基因组，并使其发挥了作用。严格来说，这是基于现有技术的一次重大进步，但要说“划时代意义”，恐怕还谈不上。
科幻电影《黑客帝国》里，基因工程技术已经发展到可以人工造出“人类”来。类似的题材，也经常在其他科幻作品中出现。那么首个人造的出现，是否意味着上述情景正在变成现实，人类从此可以随心所欲创造新生命？
专家认为，现在还没到担忧这一点的时候。因为此次试验的对象支原体是目前发现的最小、最简单的原核生物。它的大小介于细胞和病毒之间，内部结构很简单，唯一可见的细胞器是核糖体，这是细胞内的。蛋白质是根据合成的，支原体的蛋白质数量大约有上百个，而人体细胞的蛋白质数以万计。无论是从DNA碱基对数量、蛋白质数量还是角度，最简单的支原体和最复杂的———人，两者之间有云泥之别，人工合成支原体的成功，并不能推导出合成“人”。
对于“”的定义，业内也有不同看法。国外有专家认为，该研究并未跨越“无中生有、创造生命”的界限，只是一个带有人造基因组的生物体，而非人造生物体。沪上一位不愿意透露姓名的专家认为，人造生命应该是由人造DNA和人造蛋白质“组装”而成。以人类目前掌握的科学知识和技术手段，距离这一步还非常遥远。
尽管对该研究的评价高低不一，但对相关技术加强监管，却已成为国际共识。有消息称，美国总统奥巴马已在第一时间致信生物伦理问题专家，要求评估这类研究在医学、环境、安全等领域的影响；国外的激进团体则警告，当心从此打开“潘多拉魔盒”。沪上专家认为，尽管该技术目前不具备推广价值，但对其“”应尽早引起重视。一旦某些非法集团掌握相关技术，制造出新的有害微生物和其他生物武器，后果不堪设想。
事实上，近年来，克隆技术、技术和基因工程等飞速发展，由此引发的伦理和道德之争从未止息。复旦大学生命科学学院细胞学教授吴超群认为，对待此类问题最重要的是“理性”，一味称赞和过度紧张皆非明智之举。其实，我国对于“扶持+控制”的思路很值得借鉴。为了防止因生物优势对传统作物造成挤压和排斥，我国严格划定了转基因作物的种植范围，从而保护了生物品种的。
该研究引发的更深层次伦理争议在于哲学层面。当人类成为和大自然并驾齐驱的“造物主”，创造出自然世界中本身不存在的DNA、进而创造全新生命，人类究竟该如何看待自身在中的位置？如果说，合理应用尚有措施可控，那么这些关乎人类存在本质的终极命题，将在更广范围内引起讨论。
朱正威．高中生物选修3现代生物科技专题：人教社，2007年科学家用人工合成DNA创造“全新微生物”：或发明新药物|DNA|人工合成|碱基对_新浪科技_新浪网
科学家用人工合成DNA创造“全新微生物”：或发明新药物
研究人员近日用一段延伸的遗传密码创造了一种“全新”的生命形式。
　　“虽然地球上的生命多种多样，但都由两种碱基对构成：A-T与C-G。而我们培育的微生物中还含有第三种、自然界中不存在的碱基对。”罗梅斯伯格博士说道。图为DNA分子。
　　新浪科技讯 北京时间1月25日消息，据国外媒体报道，美国加州斯克利普斯研究所（Scripps Research Institute）的研究人员近日用一段延伸的遗传密码创造了一种“全新”的生命形式。科学家向大肠杆菌中引入了一些该细菌中本不存在的DNA分子。虽然修改后的大肠杆菌遗传密码中多了两个片段，但仍能像正常细菌一样生长和复制，这为科学家创造全新的人造生命奠定了一定基础。
　　研究人员称这些经过修改的微生物为科学家提供了”创造拥有全新特征属性的微生物“的契机。未来科学家可能会着手研发能够生产新型蛋白质的微生物，这或许能帮助我们发明新药物，并取得纳米技术的重大突破。
　　研究人员其实在2014年就培育出了这些微生物，但它们只存活了一段很短的时间。如今该团队终于找到了使它们保持活力的方法，并且在复制时，它们的合成DNA还能遗传给下一代。
　　斯克利普斯研究中心的首席科学家罗梅斯伯格博士（Dr Romesberg）指出：“你的基因组不仅要在一天之内保持稳定不变，在你的一生中都必须如此。如果人工合成的生物要成为真正的生物，就必须使遗传信息保持稳定不变。”他们还对细菌进行了编辑，清除了所有不含合成DNA的细菌DNA。
　　不过，有些人对“合成生物学”的快速进步表示担心，认为新型生物可能会从实验室中逃逸、造成无法预料的后果。天然的DNA由四个“字母”组成，分别为A（腺嘌呤）、C（胞嘧啶）、G（鸟嘌呤）、和T（胸腺嘧啶）。而DNA的“近亲”RNA中还包含另一个“字母”，即U（尿嘧啶）。A、C、G、T两两构成“碱基对”，不同的排列顺序决定了不同的生命形式。
　　“虽然地球上的生命多种多样，但都由两种碱基对构成：A-T与C-G。而我们培育的微生物中还含有第三种、自然界中不存在的碱基对。”罗梅斯伯格博士说道。这一新型碱基对由X和Y构成，不存在于自然界中，因此含有该碱基对的细菌是一种全新的生命形式。
　　罗梅斯伯格博士表示：“这说明还存在其它储存遗传信息的方式，也意味着延伸DNA生物学具有很大的潜力，能帮助我们研发新药物、或是新型纳米技术。”此次研究向活细胞中加入了一种全新的碱基对，而这一过程在进化史中经历了十亿年之久。
　　2008年，罗梅斯伯格博士带领的研究人员团队成功在试管中复制出了一种自然界中不存在的碱基对。他们还将这一“半合成”的DNA转录成了RNA，向创造新型蛋白质迈出了第一步。但活细胞内部环境十分复杂，实施同样的步骤面临着巨大的挑战。
　　为解决这一问题，科学家先是将人造碱基对分子d5SICS（Y）和dNaM（X）加入到细胞外的一种溶剂中。接着，该研究的共同作者约克·张（Yorke Zhang）和布莱恩·莱姆（Brian Lamb）研发了一种名为核苷酸转运剂（nucleotide transporter）的工具，将它们送到细菌细胞内部。
　　“这是一次巨大的突破，对我们起到了极大帮助。”共同作者丹尼斯·马里谢夫博士（Dr Denis Malyshev）表示。研究人员在2014年使用的核苷酸转运剂对细菌造成了破坏，但他们通过修改解决了这一问题。
　　他们对人工合成的Y碱基进行了改良，对它的化学组成做了一些修改，使细胞更易于复制碱基对。科学家还合成了一些名叫质粒（plasmids）的环状DNA，将它们嵌入大肠杆菌基因组中。其中含有天然的A-T与C-G碱基对，还有人工合成的d5SICS-dNaM碱基对。
　　虽然这些质粒不属于细菌本身的染色体DNA，但它们也参与了细胞的复制过程。令研究团队惊讶的是，这些半合成的质粒并未对大肠杆菌的生长造成严重影响，也没有在复制过程中丢失。
　　接下来，科学家希望证明细胞中人工合成的DNA也能转录成RNA分子，并参与细胞中的蛋白质合成过程。“从理论上来说，我们可以用自然界中不存在的新型氨基酸合成新型蛋白质，这能帮助我们更好地将蛋白质用于治疗和诊断中，还能制成拥有特定功能的实验室试剂。在纳米材料等领域，它或许也能一展身手。”
　　针对此次研究结果，德州大学的罗斯·泰尔（Ross Thyer）和杰瑞德·埃尔夫森（Jared Ellefson）评论道：“如果该技术……也能用于其它碱基对，那么DNA碱基对将远远不止三种。”
　　“这也让我们深思，为何自然界的生命仅由两种碱基对组成？半合成微生物既然能储存更多遗传信息，是否能拥有更多的功能、或忍受更严酷的环境？”
　　“科学家试图扩展遗传密码子，对DNA的天然特性勇敢地发起了挑战。而他们试图修改DNA的做法也可能会招致人们的批评。”
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镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪疼痛的药物。包括以吗啡为代表的麻醉性镇痛药和以阿司匹林为代表的解热镇痛抗炎药,在解除患者痛苦方面发挥了巨大作用。但有些镇痛药反复使用，易产上成瘾性。凡易成瘾的药物，通称“麻醉性镇痛药”，在药政管理上列为“麻醉药品”，国家颁布《》，对生产供应和使用都严格加以管理和限制，以保障人民健康。
镇痛药概况
镇痛药主要作用于中枢或外周神经系统，选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪疼痛的药物。包括以吗啡为代表的麻醉性镇痛药和以阿司匹林为代表的解热镇痛抗炎药,在解除患者痛苦方面发挥了巨大作用。
镇痛药疼痛定义
疼痛是机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性反应，常伴有恐惧、紧张
、不安等情绪活动。疼痛又是某些疾病的一种症状，可使人感到痛苦。剧烈疼痛除反映在感觉上的痛苦和情绪上的不安外，且可导致生理功能紊乱，引起失眠，甚至诱发休克而危及生命。因此，临床上适当使用镇痛药以缓解剧痛并预防休克是必要的，在治疗疾病和创伤救护中有重要意义。但另一方面，疼痛的部位与性质又是诊断疾病的重要依据，故在疾病未确诊前不宜轻易使用镇痛药，以免掩盖病情，延误疾病的诊断与治疗。
镇痛药1麻醉性镇痛药
关于镇痛药的作用部位，我国药理工作者于1962年在家兔第三脑室和导水管周围灰质内注射微量吗啡，发现有显著镇痛作用，首先明确了吗啡作用部位主要在第三脑室和导水管周围的灰质内。继之发现吗啡受体，并从脑内分离出两种脑啡肽（甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽），它们在脑内的分布基本与吗啡受体一致。自垂体中分离出几种肽类，称内啡肽。内啡肽具有类似脑啡肽的作用。被统称为吗啡样物质。
关于镇痛药的原理，有资料认为，中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原，通过吗啡样物质的信息传递作用，将二者联系在一起，共同组成体内的“抗痛系统”，维持着正常痛阈，并使生理性抗痛机能。吗啡等镇痛药，可能作为吗啡受体的激动剂，激动该受体，通过多种环节，增加脑内抗痛系统的功能，提高痛阈，减弱机体对内外环境刺激的感受性，而呈现出镇痛作用。
临床应用的麻醉性镇痛药主要有阿片生物碱类、人工合成类镇痛药。
镇痛药分类
镇痛药受体激动药
麻醉性镇痛药是指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应的药物。由于早期这类药物都是天然的阿片生物碱或其半合成的衍生物, 故麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药。其中芬太尼、吗啡、可待因均为阿片类受体激动药，哌替啶是人工合成的阿片受体激动剂。
芬太尼针剂镇痛力强、成瘾性弱、维持时间短，适用于各期麻醉与镇痛，也是手术中的全麻辅助药。芬太尼透皮贴剂给药方便，保持血药浓度，降低峰谷效应，且不良反应少。　　吗啡是 WHO 推荐的首选镇痛药，是“癌症三阶梯止痛治疗原则” 中的第三阶梯用药， 是重度癌性疼痛的首选药。WHO 专家认为一个国家的吗啡消耗量是评价该国癌性疼痛改善状况的一个重要标志。注射剂主要用于术后自控镇痛(PCA) ; 口服吗啡控释片用药方便，血药浓度水平维持稳定，且不良反应少，成瘾性弱。但吗啡存在一些不良反应如恶心、呕吐、便秘等，还可引起呼吸抑制，因此应慎重使用。
CNS系统：（1）镇痛镇静：对多种疼痛有效（对钝痛的作用&锐痛），改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，并可伴有欣快感。（2）镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失，从而产生镇咳作用。（3）抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。（4）缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小，针尖样瞳孔为其中毒特征。（5）其他：兴奋延脑CTZ致恶心、呕吐。抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素、促肾上腺皮质激素释放激素等。
平滑肌：（1）胃肠道平滑肌：吗啡减少胃肠蠕动，提高胃肠张力，易引起便秘。（2）胆道平滑肌：治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，可致胆绞痛。阿托品可部分缓解。（3）其他平滑肌：吗啡降低子宫张力可延长产妇分娩时程；提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力，可引起尿潴留；大剂量可引起支气管收缩，诱发或加重哮喘。
心血管系统：（1）能扩张血管，降低外周阻力，可发生直立性低血压。（2）抑制呼吸使体内CO2蓄积，间接扩张脑血管而使颅内压升高。（3）对心肌缺血性损伤具有保护作用。
其他：抑制免疫系统和HIV蛋白诱导的免疫反应。
镇痛机制：痛觉向中枢传导过程中，痛觉刺激感觉神经末梢并释放Glu和SP，作用于相应受体而完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。内源性阿片肽由特定的神经元释放后可激动感觉神经突触前、后膜上的阿片受体，通过G-蛋白偶联机制，抑制腺苷酸环化酶、促进K+外流、减少Ca2+内流，使突触前膜递质释放减少、突触后膜超极化，最终减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。
吗啡类药物通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质μ受体，模拟内源性阿片肽而发挥镇痛作用，作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体，则可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快。
（1）镇痛: 用于各种原因的疼痛，但仅用于癌症剧痛和其他镇痛药无效时的短期应用。缓解对心肌梗死引起的剧痛。特点：作用强、中枢性镇痛作用，成瘾性。（2）心源性哮喘辅助治疗：系急性左心衰竭引起的肺水肿，需综合治疗，除强心、利尿、给氧外，静注吗啡可产生良好效果。治疗机制：1）吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担；2）镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪；3）抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。（3）止泻：阿片酊可用于治疗单纯性腹泻。
治疗量：产生恶心、呕吐、便秘、排尿困难等。
耐受性及依赖性：前者是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的药效。后者是指本类药物被人们反复使用后，使用者将对它们产生瘾癖的特性，又可分为身体依赖性（physical dependence）和精神依赖性（psychological dependence）。
急性中毒：表现昏迷、瞳孔极度缩小、深度呼吸抑制、血压下降、严重缺氧以及尿潴留等，多死于呼吸麻痹。抢救：人工呼吸、适量给氧、静脉注射纳洛酮。
镇痛药受体部分激动
阿片受体部分激动药
共同特点：大多数具有部分激动剂特点。有些药物对某些受体亚型是激动剂，而对另外一些亚型则是拮抗剂，又称阿片受体混合型激动-拮抗剂(mixed agonist/antagonist)。以镇痛作用为主，依赖性较小，呼吸抑制作用较弱，但致焦虑、幻觉等精神症状。
喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）
激动κ受体和阻断μ受体，镇痛强度为吗啡的1/3。
没有列入麻醉药品(成瘾性小)，但仍为“精神药物”范围。
剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升高、心率增快（与提高血浆中NA水平有关）、思维障碍和发音困难等。
用于各种慢性疼痛，不适用于心肌梗死时的疼痛。
布托啡诺（butorphanol）
激动κ受体；弱阻断μ受体。
镇痛效力和呼吸抑制作用：吗啡的3.5～7倍。增加血管阻力，增加心脏做功。
用于中、重度疼痛，对急性疼痛效果比慢性疼痛好。
镇痛药阿片受体拮抗
阿片受体拮抗药
纳洛酮（naloxone）
对各型阿片受体都有竞争性拮抗作用：μ&κ&δ
治疗阿片类药物过量中毒：解救呼吸抑制和中枢抑制。诊断吸毒成瘾：可诱发戒断症状。酒精中毒、感染中毒性休克的治疗。实验研究工具药。
镇痛药其他镇痛药
可待因（codeine)
作用与吗啡相似，但强度较弱。镇痛作用为吗啡的1/10左右。镇咳作用为吗啡的1/4左右。用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等副作用，欣快及成瘾性也低于吗啡。
哌替啶（pethidine）
镇痛、镇静（镇痛强度为吗啡的1/10～1/7）；镇静、呼吸抑制、致欣快和扩血管作用与吗啡相当；不引起便秘和尿潴留；不延长产程；大剂量可引起支气管平滑肌收缩。
镇痛：替代吗啡用于各种剧痛（创伤、术后、癌症）、内脏绞痛（与解痉药合用）、分娩痛（产前2~4 h不用）。
心源性哮喘。
麻醉前给药。
人工冬眠（与氯丙嗪、异丙嗪合用）。
（methadone）
与吗啡比较，美沙酮镇痛作用强度相当，持续时间较长，镇静作用较弱，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。
口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱。
适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛,吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。
芬太尼（fentanyl）及其同系物
短效镇痛药（强度为吗啡的100倍），用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。
舒芬太尼（sufentanil）和阿芬太尼（alfentanil）均为芬太尼的类似物。舒芬太尼的镇痛作用强于芬太尼，是吗啡的1000倍，而阿芬太尼弱于芬太尼。两药对心血管系统影响小，常用于心血管手术麻醉。
二氢埃托啡（dihydroetorphine）
为我国生产的强镇痛药，其镇痛作用是吗啡的500～1000倍。本品激动m受体，对d、k受体作用弱。
临床用于哌替啶、吗啡等无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症疼痛。
曲马多（tramadol)
μ受体弱激动剂，NA、5-HT再摄取抑制剂。
镇痛效力类似喷他佐辛。镇咳作用为可待因的一半。呼吸抑制、致平滑肌痉挛和依赖性均较弱。无明显心血管作用。
适用于中、重度急慢性疼痛。
罗通定（rotundine)
有效部分为延胡索乙素的左旋体。
有镇静、安定、镇痛和中枢肌肉松弛作用。可能与促进脑啡肽和内啡肽的合成和释放、阻断脑内DA受体有关。
对慢性持续性钝痛效果较好。用于胃肠系统钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛，对创伤性和癌性疼痛效果较差。[2]
镇痛药2解热镇痛药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛作用的药物。本类药物镇痛作用部位主要在外周, 在组织受损或发炎时, 局部产生并释放P G、缓激肽、组胺、5-H T等致痛物质引起疼痛, P G不仅本身有致痛作用, 并可显著地提高痛觉神经末梢对缓激肽等致痛物质的敏感性, 产生持久钝痛。NSAIDs可抑制炎症时P G合成, 因而对于慢性钝痛有良好镇痛效果。包括水杨酸类（阿司匹林）、苯胺类（对乙酰氨基酚）、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类。主要药物如下：　　2.1 阿司匹林　　阿司匹林具有较强的抗风湿、抗炎、解热、镇痛作用，治疗慢性疼痛取得了较好的效果。小剂量具有抗血小板凝聚作用。可以延长出血时间，抑制心脑血栓的形成。　　2.2 对乙酰氨基酚　　对乙酰氨基酚具有较强的解热作用，主要是因为该药对中枢神经系统前列腺素合成的抑制作用较强， 且与阿司匹林具有相似作用，镇痛作用相对较弱，但作用持久、缓和。几乎没有抗风湿、 抗炎作用。本品对胃肠道刺激较小，不影响凝血机制，正常剂量下不影响肝脏功能，属于安全性较高且有效的解热镇痛药，不良反应发生率较低，被世界卫生组织推荐为首选的退热药。　　2.3 双氯芬酸　　双氯芬酸为非甾体类抗炎药，口服吸收度较好，抗炎作用要高出阿司匹林26-50倍，能较好地改善肿胀、关节痛等症状，同时还具有增强活动的功能，尤其擅长治疗老年关节疾病。 但服用本品可能会发生骨髓抑制等药物不良作用，故作为处方药使用时仅限外用给药。　　2.4 布洛芬　　布洛芬口服比较容易吸收，药物副作用相对较小，具有抗炎、抗风湿、解热和镇痛作用，其镇痛作用与阿司匹林相比较，其强度会高出20倍左右；布洛芬的抗炎作用一般，解热效果明显且持久。 　　2.5 吲哚美辛　　吲哚美辛具有极强的镇痛作用，治疗炎症性疼痛时止痛效果特别明显，其镇痛强度相当于同剂量阿司匹林的10倍-12倍；效果最好。但由于其不良反应较多，故作为非处方药使用时仅限外用给药。
2.6 萘普生
萘普生为非甾体类抗炎药，具有解热、抗炎、镇痛作用。口服吸收度好而且起效快，血浆浓度在给药后2-4h后达峰值，在血中绝大部分和血浆蛋白结合，药物半衰期为13-14h。约95%以代谢产物或原形自尿中排出。对于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、 运动系统慢性疾病及、痛风、轻、中度疼痛等，均有一显著的疗效。中等疼痛在服药1 h后即可得到缓解，镇痛作用可维持7h以上。但因其具有一定程度的副作用，所以哺乳期妇女和2岁以下儿童应禁用。
2.7尼美舒利　　尼美舒利为非甾体抗炎药，镇痛、抗炎和解热作用明显，尤擅长治疗各种慢性疼痛的治疗， 如骨关节炎症、外伤痛、头痛、风湿痛、癌症疼痛等，同时该药物副作用较小，因而在临床中广泛被应用，特别在在小儿解热镇痛剂的选择用药方面更是得到医生和家长的认可。但是本品与其他非甾体抗炎药一样，都可能产生药物的不良反应，最常见的有嗜睡、头晕、肠胃出血或胃溃疡等，儿科专家也明确指出，儿童应慎用尼美舒利，该药在儿童用药中最常见的不良反应就是白细胞减少，所以国家药品不良反应监测中心一直关注着尼美舒利的临床使用情况以及不断监测着国内外的有关检测数据，关于尼美舒利的相关风险问题，专家还需进一步论证。[3]
陈新谦，金有豫，汤光．新编药物[M]．第 15 版．北京: 人民卫生出版社， 6.
四川美康医药软件研究开发有限公司．药物临床信息参考[M]．成都: 四川科学技术出版社，5.
刘学文.非甾体类抗炎镇痛药的研究进展与应用评价[J]. 齐鲁药事, 2009 , 28 (10): 614.}