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盐酸加替沙星
【化学名】
1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐
【结构式及分子式、分子量】
分子式:C19H22FN3O4·HCl
分子量:411.86
本品为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色粉末。
【药理毒理】
加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物,体外具有广谱的抗革兰阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA的复制、转录和修复过程。
抗菌实验结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性:
1. 革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
2. 革兰阴性菌:嗜血杆菌属菌(流感和副流感嗜血杆菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌(奇异变形杆菌和普通变形杆菌)、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。
3. 其它微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。
遗传毒性:
Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
生殖毒性:
对大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天暴露量(AUC)计,与人最大推荐量等效),对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9),未见有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也可见。【药代动力学】
本品口服吸收良好,且不受饮食因素影响,绝对生物利用度为96%,口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cm ax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性。每天一次连续用药,第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服,其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。 上海凯合荣图们药业
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&&& 根据《山西省医疗机构2010年度药品集中网上竞价采购工作方案》有关规定,经审核,康德乐(上海)医药有限公司等2家药品企业变更申请有效,采购期间原企业应履行的一切责任和义务,均由变更后的企业承担。现将《山西省医疗机构2011年度挂网采购药品目录》中2家企业5个药品品规变更后的信息挂网公示(详见附件)。
&&&& 附件:山西省医疗机构2011年度挂网采购药品目录变更信息表.xls
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批准文号:鲁食药监械准字3号
类别:医用材料及医用器具
生产厂家:山东皇圣堂医疗器械有限公司
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批准文号:鲁食药监械准字0号
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生产厂家:山东皇圣堂医疗器械有限公司
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规格剂型:7cm×10cm
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功能价格说明书:
批准文号:鲁食药监械生产许号
类别:骨伤科用药
生产厂家:山东皇圣堂医疗器械有限公司
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  假药警示:康嘉牌复方咳喘宁胶囊|康嘉牌高效风湿胶囊
  4起销售假药案连续告破 来源:呼和浩特日报
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