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易瑞沙(吉非替尼)是一种新型的小分子量药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制细胞的增殖,实现靶向治疗。
临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞,尤其对肺腺癌疗效确切,对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低,但临床大量资料表明:根据患者的实际情况选用易瑞沙(吉非替尼)治疗后,仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显,且具有良好的耐受性。
日在欧洲重新获得EMEA(欧盟药品管理局)正式批准上市的靶向治疗药物。   
适用于成人EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗   北京和上海的权威分别报告过,有服用
已超过6年的生存病例
易瑞沙 基本属性
药品名称; 易瑞沙   
通用名:吉非替尼片   
英文名:Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839   
成分; 吉非替尼 Gefitinib   
制造商; 阿斯利康   
包装/剂型; 薄膜衣片 0.25g x 10 片   
贮藏/有效期;30°C以下保存 有效期24个月 性状 吉非替尼的化学名为 : N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺,分子式为 :C22H24ClFN4O3,分子量为 :446.90。   本药为褐色圆形薄膜衣片 ;一面印有IRESSA 250。
易瑞沙 吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
易瑞沙 吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,
吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。   
临床研究 两项大型的II期临床研究评估了单 易瑞沙
药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2,并且必须为既往化   疗失败者 :   IDEAL1(研究0016),既往接受了1或2个化疗方案,并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ;n=209)。   IDEAL2(研究0039),既往接受了2个或以上化疗方案,该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫即嫉闹瘟?中位年龄为61岁[30-84岁];n=216)。   
两个研究设计相似,均为双盲、平行组、多中心,评估了两个
吉非替尼口服剂量 :250 mg/天和500 mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率,次要研究终点为疾病相关症状改善 ;在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。   
易瑞沙 是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生 易瑞沙 吉非替尼结构式长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内, 易瑞沙
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实 易瑞沙 吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后,
易瑞沙 吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时 易瑞沙
吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积,经7-10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药,循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。吸收口服给药后,
易瑞沙 吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对 易瑞沙 吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时, 易瑞沙 吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。分布在 易瑞沙 吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L,表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。
易瑞沙 吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。代谢体外研究数据表明参与 易瑞沙 吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示
易瑞沙 吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,
吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%),其实际临床意义尚未估计。在动物实验中 易瑞沙
吉非替尼未显示酶诱导作用, 并且对其它的细胞色素P450酶也没有显著抑制作用(体外)。
易瑞沙 吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定:。
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治疗非小细胞肺癌
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功能与主治
本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于客观反应率指标而确立的,尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究,尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。   对于非小细胞肺癌的一线治疗,两个大型的随机对照临床试验结果表明:基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益,因此,吉非替尼不适用于此种治疗。
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功能与主治
本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于客观反应率指标而确立的,尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究,尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。   对于非小细胞肺癌的一线治疗,两个大型的随机对照临床试验结果表明:基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益,因此,吉非替尼不适用于此种治疗。
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功能与主治:
慢性粒细胞白血病、胃肠道间质肿瘤 甲磺酸伊马替尼是全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂。
编辑本段用法用量
开始剂量:对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ;对干扰素治疗失败的慢性期患者,以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者,推荐剂量为400 mg/日,均为每日1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应持续服用。   如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日,或从600 mg/日增加到800 mg/日(400 mg,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。   下列情况中必须调整剂量:如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。   严重肝脏毒副作用时剂量的调整:如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,宜停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。   中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:加速期或急变期 :如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞小于0.5&109/L和/或血小板小于10&109/L,建议剂量减少到400 mg/日。如果血细胞持续减少2周,则进一步减少剂量到300 mg/日,如血细胞持续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞&1.0&109/L和血小板&20&109/L。再用时剂量为300 mg/日。   &-干扰素治疗失败后慢性期患者:当中性粒细胞小于1.0&109/L和/或血小板小于50&109/L时宜停药,仅在中性粒细胞&1.5&109/L和血小板&75&109/L时再恢复用药,剂量为400 mg/日,如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时,再恢复用药时剂量减至300 mg/日。   儿童和青少年:尚无18岁以下患者使用甲磺酸伊马替尼治疗的安全性和有效性临床资料。   肝功能衰竭患者的剂量:有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高,因此这些患者用本药时要谨慎,目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料,无法提出剂量调整的建议。   肾功能衰竭和老年患者的剂量:已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响,由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验,故无法提出剂量调整的建议。
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&新版印度易瑞沙、吉非替尼片Gefitinib
【西药产品】抗肿瘤药, 呼吸系统用药。通用名:吉非替尼片 艾瑞沙
【性状】红褐色,椭圆形或圆形,双凸面,薄膜衣片。每片含吉非替尼 250mg
【适应症】治疗晚腺癌(腺鳞癌)和不适合化疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线用药.
【用法用量】早餐后一小时服用,推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。
【贮藏】有效期:30&C以下保存。有效期24个月
【规格】250mg/片&30片/瓶
【制造】印度Natco Pharma制药。H
&印度格列卫(甲磺酸伊马替尼Veenat)
【西  药】抗肿瘤药, 血液系统用药。甲磺酸伊马替尼。
【功能主治】慢性粒细胞白血病、胃肠道间质肿瘤。
【用法用量】口服胶囊1日1次。推荐剂量为400mg/天或600mg/ 天。应长期服用。
【规  格】 30℃以下、有效期:24个月 (胶囊)100mg/粒.120粒/瓶
【制造】印度Natco Pharma制药& H
&印度特罗凯,它赛瓦、埃罗替尼Tarceva、erlotinib
【药品名】他塞瓦、特罗凯 埃罗替尼,它赛瓦,埃罗体。
【成 份】椭圆形双凸面暗红色薄膜衣片。每片内含150mg厄洛替尼(以 厄洛替尼形式存在)
【适应症】治疗无效的晚期NSCLC的二线或三线治疗方案。对于头颈部肿瘤、转移性肾癌、胰腺癌、乳腺癌、
Tarceva与化疗或其他靶向治疗药物如Avastin并用显示出可喜疗效。
【规格剂量】150mg,每日一次,持续口服。 150mg/片&30/瓶 (有效期:36个月)
【生产商】印度Cipla 公司、BH
&印度雷利度胺、来那度胺、瑞法納、雷利米得
【商品名】雷利米得、雷纳利多米得、雷利度胺(来那度胺) 瑞法纳 (REVANA)
【适应症】适用于多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症。
【用法用量】多发性骨髓瘤 每天服用25mg;骨髓异常综合症 每天10mg。
【包装规格】胶囊 10mg/粒*60粒/瓶、5mg/粒*120粒/瓶
【产& 地】印度Natco公司& H
&巴西、印度多吉美索拉非尼、索伦尼克&
【商品名】多吉美、索拉非尼片、索伦尼克。本品为红色圆形片
【适应症】治疗不能手术的晚期肾细胞癌、肝癌、转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌
【用法用量】推荐服用索拉非尼为(一日两次、每次2粒),空腹或伴低脂、中脂饮食服用。口服,以一杯温水吞服。
【治疗时间】应持续治疗直至患者不能临床受益或不能耐受的毒性反应。
【包装规 格】200mgx120片/盒,铝铝包装& 有效期30个月
【产&& 地】 印度Natco制药 巴西产& H
&索坦、苹果酸舒尼替尼
【药品名】苹果酸舒尼替尼
【适应症】用以治疗胃肠道间质瘤,治疗肾细胞肿瘤和治疗非小细胞肺癌, 治疗肝细胞癌。
【规&& 格】12。5 毫克/胶囊,28胶囊/瓶。用法:每天4粒,服用1疗程后需停药观察2周后继续服用。 6周/疗程
【产& 地】 辉瑞、意大利 生产。H
&替吉奥,爱斯万,维康达
【成份】本品为复方制剂,其组份为:替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。
【性状】本品为硬胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
【适应症】用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。头颈癌,非小细胞肺癌,直肠癌。
【用法用量】 通常,应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量(1次剂量),
一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服28天,之后停药14天。此为一个周期,可以反复进行。
【包  装】:铝塑包装。20mg:14粒/板&10板/盒;25mg:14粒/板&10板/盒
【生产企业】日本 大鹏
【有效期】24个月& 室温、密闭保存 H
& 阿瓦斯汀 贝伐单抗
【性状】剂型:水剂。
【规格】100mg/4ml或400mg/16ml。
【适应症】Avastin适用于联合以5-FU为基础的化疗方案一线治疗转移性结直肠癌。
【贮藏】Avastin必须储存在原包装内,冷藏于2~8℃ ,避光保存。
【产地】美国 罗氏&& B
甲基苄肼/丙卡巴肼/甲苄肼/甲基苄肼价格说明书
商 品 名:甲基苄肼 (丙卡巴肼;甲苄肼)
英 文 名:Procarbazine Hydrochloride
适 应 症:临床用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌
用法用量:口服,从每日50mg~100mg/m 2开始,1周后逐渐增加,至每日150mg~200mg/m 2为止,一般分3次服,连用2~3周,然后停药2周再用,或用维持量每日100mg/m 2,至毒性出现时停药
& 达沙替尼 扑瑞赛
【性状】白色或类白色薄膜包衣片,药片的一面有&BMS&字样,另一面有524、527、528字样。
【适 应 症】本品可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+All)成年患者。包括甲磺酸伊马替尼(Imatinib mesylate/Gleevec)耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。同时,FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
【规格】70mg*60片,50mg*60片/,20毫克/片*60片/瓶
【生产厂家】美国百时美施贵宝公司& 批号H
达菲林/注射用醋酸曲普瑞林/达必佳/说明书
通用名称:醋酸曲普瑞林
商品名称:达菲林
英文名称:Triptorelin Acetate for Injection
适 应 症:前列腺癌:治疗转移性前列腺癌。对以前未接受过其它激素治疗的患者,药物疗效更明显。
用法用量:本品仅可肌内注射,用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末,复溶后立即注射。复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。
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