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盐酸左旋氧氟沙对家蚕细菌病的防治及药物动力学研究.pdf45页
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盐酸左旋氧氟沙对家蚕细菌病的防治及药物动力学研究
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盐酸左旋氧氟沙星对家蚕细菌病的防治及药物动力学研究 参数 单位 名称 Ka h．1 吸收速率常数 Ke h．1 消除速率常数 T】屉Kl h 吸收半衰期 T1恤h 分布半衰期 T1m h 消除半衰期 Tn―h 达峰时间 Cm“ ¨g，mL 最高血药浓度 AUC pg／mL’h 药时曲线下面积
万方数据 山东农业大学硕士学位论文 目录 中文摘要………………………………………………………………………………………．I Abstract……．．．．………………………………．…………………………………………………………………………111 1前言…………………………………………………………………………………………．．1 1．1家蚕细菌病的研究进展…………………………………………………………………．1 1．1．1常见家蚕细菌病的类型…………………………………………………………………1 1．1．2家蚕病原细菌的侵染过程及方式……………………………………………………．．2 1．1．3防治家蚕细菌病的手段………………………………………………………………。3 1．1．3．1抗生素类药物防治家蚕细菌病………………………………………………………3 1．1．3．2天然植物活性成分防治家蚕细菌病…………………………………………………．4 1．1．3．3复配型药物防治家蚕细菌病………………………………………………………．．算 1．2药代动力学的研究进展……………………………………………………………………5 1．2．1药物动力学国内外研究背景……………………………………………………………5 1．2．2药物动力学的研究方法………………………………………………………………．．6 1．2．3我国学者对一些蚕药的药物动力学研究…
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盐酸左氧氟沙星滴眼液
盐酸左氧氟沙星滴眼液说明书
【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星滴眼液英文名称：拼音名称：Yansuanzuoyangfushaxing Diyanye【成份】盐酸左氧氟沙星。化学名称：（S）-（-）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶骈【1，2，3-de】-【1，4】-苯骈口恶嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。【性状】本品为淡黄绿色澄明液体。【适应症】本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。【用法用量】将本品滴入患眼的结膜囊内。每日3－5次，每次1－2滴。推荐疗程：细菌性结膜炎7天、细菌性角膜炎10－14天。或遵医嘱。【不良反应】最常报道的不良反应是暂时性视力下降、发烧、头痛、暂时性眼热、眼痛或不适、咽炎及畏光，发生率约1％－3％。其他发生率低于1％的不良反应有：过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。【禁忌】对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及本品任何组分过敏者禁用。【注意事项】1.本品只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。2.和其他抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。因此本品不应长期使用。3.喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿（包括咽、喉或脸部水肿）、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并咨询医生。4.使用时注意避免污染容器前端。5.建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。【孕妇及哺乳期妇女用药】由于目前尚缺乏怀孕妇女使用左氧氟沙星滴眼液的资料，因此对于怀孕妇女，只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时，才能使用本品。根据氧氟沙星的研究报道，推测左氧氟沙星可通过人乳汁排泄，因此哺乳期妇女慎用。【儿童用药】1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病，但没有证据证明左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。【老年用药】老年人使用本品的疗效及安全性与其他成人患者无总体差别。【药物相互作用】尚缺乏有关本品的药物相互作用资料。但是，已经证明某些喹诺酮类药物全身用药时可增加茶碱的血药浓度，干扰咖啡因的代谢，增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用，如果同服环孢菌素，患者可能会有一过性血清肌酐升高。【药理毒理】药理作用：左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶（均为Ⅱ型拓朴异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。遗传毒性：左氧氟沙星Ames试验、CHO／HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验（UDS）、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL／IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg（相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍）时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。致癌作用：大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。【药代动力学】给予15名健康成人志愿者15天的QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度的范围为0.86ng/ml（第1天）－2.05ng/ml（第15天）。开始2天每2小时滴眼一次，每天共8次，第4天测得左氧氟沙星平均最大血药浓度为2.5ng/ml。平均最大血药浓度第1天为0.94ng/ml,第15天增加至2.15ng/ml，低于报道的左氧氟沙星标准口服剂量最大血药浓度1000倍以上。30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度，结果60分钟内平均泪液浓度为34.9μg/ml至221.1μg/ml，滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml和6.6μg/ml。这些浓度的临床意义尚不清楚。【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。【有效期】暂定12个月
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产品名称：盐酸左氧氟沙星滴眼液批准文号：H产品规格：5ml:15mg(以左氧氟沙星计);8ml:24mg(以左氧氟沙星计)生产厂家：北京利祥制药有限公司产品名称：盐酸左氧氟沙星滴眼液批准文号：H产品规格：5ml生产厂家：长春迪瑞制药有限公司
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