我院2009_2012年核苷类抗病毒药物的利用分析_周小花
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我院年核苷类抗病毒药物的利用分析_周小花
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治疗乙肝的核苷类抗病毒药物缺点分析
摘　要：概述核苷类或核苷酸类抗乙肝病毒药物包括拉米夫定、阿德福韦、替比夫定和恩替卡韦等。由于该类药物能迅速抑制乙肝病毒复制，减轻肝脏炎症损害，因此改善慢性乙肝病人的预后，推迟或减少肝硬化和肝癌的发生。
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＞＞＞“达菲”是一种用来治疗流行性感冒感染性疾病的抗菌、抗病毒药物．是..
“达菲”是一种用来治疗流行性感冒感染性疾病的抗菌、抗病毒药物．是治疗“猪流感”（即“甲型H1N1流行性感冒”）的特效药．请根据如图回答：（1）“达菲”的物理性质是______．（2）“达菲”中C、H、N、O元素的原子个数比为______，H、O元素的质量比______．
题型：问答题难度：中档来源：不详
（1）根据标签的信息可知，“达菲”的物理性质是白色或黄白色粉末，气芳香；（2）由“达菲”的化学式可知，1个“达菲”分子是由38个碳原子、72个氢原子、2个氮原子和12个氧原子构成的，则“达菲”中C、H、N、O元素的原子个数比为19：36：1：6；在其化合物中氢、氧元素的质量比为（1×72）：（16×12）=3：8．故答案为：（1）白色或黄白色粉末，气芳香；（2）19：36：1：6；3：8．
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据魔方格专家权威分析，试题““达菲”是一种用来治疗流行性感冒感染性疾病的抗菌、抗病毒药物．是..”主要考查你对&&物质组成元素的质量比，物质组成元素的质量分数，物理性质和化学性质的区别和应用&&等考点的理解。关于这些考点的“档案”如下：
现在没空？点击收藏，以后再看。
因为篇幅有限，只列出部分考点，详细请访问。
物质组成元素的质量比物质组成元素的质量分数物理性质和化学性质的区别和应用
定义：化合物里各元素的质量比是原子个数与相对原子质量的乘积之比。即各元素原子的相对原子质量总和之比。计算的关键在于正确判断出各元素的原子总数。公式：各元素的质量比=各元素相对原子质量与相应原子个数的乘积之比。如化学式为AmBn的物质中，A、B两元素的质量比 =(A的相对原子质量×m):(B的相对原子质量×n)。对概念公式的理解：（1）元素是宏观概念，只讲种类，不讲个数。用元素符号表示时，7C素符号前后都不能写数字，如计算四氧化三铁(Fe3O4)中铁元素和氧元素的质量比时不能写成3Fe：4O（2）在化学式中，原子个数比等于元素的质量除以其相对原子质量之比。如AmBn中A，B两元素的质量比为M：N，则化学式中A，B两元素的原子个数比m:n= （3）当化学式中含有多种元素时，根据化学式可以计算出全部元素的质量比，也可以计算出其中某几种元素的质量比。化学式中元素质量比的变式运算：在AmBn中元素A，B的质量比等于各元素的相对原子质m与原子个数的乘积比，即A，B元素质量比= (A的相对原子质量×m):(B的相对原子质量×n)，根据元素质量比的变形运算主要有:(1)根据某化合物中元素的质最比求化学式根据化合物中元素的质量比(或元素的质量分数比)求化学式，其方法是通过元素的相对原子质量来推断化学式。通过组成元素质量比或元素的质量分数进行分式变换，转换成原子个数(比)，推测化学式。(2)根据某化合物中元素的质量比确定元素的化合价已知某化合物中元素的质量比确定某元素的化合价，可通过元素的质量比及元素的相对原子质量推断化学式中元素的原子个数之比，再根据化合物中正负化合价代数和为零的原则确定元素的化合价。(3)根据元素的质量比确定元素的相对原子质量化合物中元素的质量比等于相对原子质量与原子个数的乘积比，利用元素的质量比及化合物中各原子的个数即可求出元素的相对原子质量。相对原子质量之比等于元素的质量除以其原子个数所得的数值之比。(4)物质的质量比与分子个数比之间的换算：换算关系：物质的质量比分子个数比、如SO3、SO2、O2三种物质的质量比为5:4:2，则SO3、SO2、O2的分子个数比为=1：1：1利用化学式变形求物质的质量比：例：含有相同质量铁元素的Fe2O3和Fe3O4的质量比是多少? 解析：设含有相同质量铁元素的Fe2O3和Fe3O4的质量分别为x，y，为了使两者含铁元素的质量相等，可以将它们的化学式变形为铁原子数目相等的式子：Fe2O3→Fe6O9&& Fe3O4→Fe6O8 　　　　480　　　　　　464　　　　　x　　　　　　　yx:y=480：464=30：29答案：30:29定义：物质中某元素的质量分数，就是该元素的质量与组成物质的各元素总质量之比。公式：某元素的质量分数=如AmBn中A元素的质量分数=若题目给出物质的化学式，又同时知道物质的实际质量，则可根据物质的质量×某元素的质量分数=该元素的质量，将其中所含元素的质量求出。同理，物质的质量=某元素质量÷该元素的质量分数。公式的理解：计算时应先列式计算，然后代入数据算出结果。如水中氢元素的质量分数=×100%=×100%=×100%=11.1%而不能写成×100%=×100%=×100%=11.1%化学式中质量分数的应用：①已知物质的质量求所含的某元素的质量利用公式：元素的质量=物质的质量×该元素的质量分数②已知元素的质量求物质的质量利用公式：物质的质量=元素的质量÷该元素的质量分数③根据元素的质量分数确定物质的化学式利用化学式的变形比较元素质量分数的大小： 例：三种铁的氧化物按铁元素的质量分数由大到小排列的顺序为？解析：三种含铁的氧化物的化学式可变形为，则三种含铁的氧化物中铁元素的质量分数分别为：、、，通过比较分母可知：&&Ar(O)，故铁元素的质量分数由大到小排列的顺序为。物理性质：1. 概念：&不需要发生化学变化就直接表现出来的性质。2. 实例：在通常状态下，氧气是一种无色，无味的气体。3. 物质的物理性质：如颜色，状态，气味，熔点，沸点，硬度等。&化学性质：1. 概念：物质在化学变化中表现出来的性质，如铁在潮湿的空气中生成铁锈，铜能在潮湿的空气中生成铜绿。化学性质只能通过化学变化表现出来。物质的性质和用途的关系：&&&& 若在使用物质的过程中，物质本身没有变化，则是利用了物质的物理变化，物质本身发生了变化，变成了其他物质，则是利用了物质的化学性质。物质的性质与用途的关系：物质的性质是决定物质用途的主要因素，物质的用途体现物质的性质。物质的性质与物质的变化的区别和联系
判断是“性质”还是“变化”：判断某种叙述是指物质的“性质”还是“变化”时，首先要准确把握它们的区别和联系，若叙述中有“能”，“难”，“易”，“会”，“就”等词语，往往指性质，若叙述中有“已经”，“了”，“在”等词语，往往指物质的变化。有关描述物质的词语：1. 物理性质：(1)熔点物质从固态变成液态叫熔化，物体开始熔化时的温度叫熔点。 (2)沸点液体沸腾时的温度叫沸点。 (3)压强物体在单位面积上所受到的压力叫压强。(4)密度物质在单位体积上的质量叫密度，符号为p。 (5)溶解性一种物质溶解在另一种物质里的能力，称为这种物质的溶解性。溶解性跟溶质、溶剂的性质及温度等因素有关。 (6)潮解物质在空气中吸收水分，表面潮湿并逐渐溶解的现象。如固体、NaOH，精盐在空气中易潮解。 (7)挥发性物质由固态或液态变为气体或蒸气的过程二如浓盐酸具有挥发性，可挥发出氯化氢气体 (8)导电性物体传导电流的能力叫导电性:固体导电靠的是白由移动的电子，溶液导电依靠的是自由移动的离子 (9)导热性物体传导热量的能力叫导热性。一般导电性好的材料，其导热性也好。 (10)延展性物体在外力作用下能延伸成细丝的性质叫延性；在外力作用下能碾成薄片的性质叫展性。二者合称为延展性，延展性一般是金属的物理性质之一。 2. 化学性质： (1)助燃性物质在一定的条件下能进行燃烧的性质。如硫具有可燃性。 (2)助燃性物质能够支持燃烧的性质。如氧气具有助燃性(3)氧化性在氧化还原反应中，能够提供氧元素的性质 (4)还原性在氧化还原反应中，能够夺取含氧化合物中氧元素的性质，初中化学常见的还原性物质(即还原剂)有 H2、CO、C。(5)酸碱性酸碱性是指物质能够使酸碱指示剂变色的性质: 酸性溶液能使紫色石蕊变红，碱性溶液能使紫色石蕊变蓝。(6)稳定性物质不易与其他物质发生化学反应或自身不易发生分解反应的性质，如稀有气体化学性质稳定。(7)风化结晶水合物(如Na2CO3·10H2O)在干燥的环境中失去结晶水的性质。
发现相似题
与““达菲”是一种用来治疗流行性感冒感染性疾病的抗菌、抗病毒药物．是..”考查相似的试题有：
277449236862158989287498231720155832新型开环核苷类抗病毒药物的研究--《第二军医大学》2008年硕士论文
新型开环核苷类抗病毒药物的研究
【摘要】：
病毒严重危害人类的健康和生命,人们致力于抗病毒药物的研究,但获得临床肯定的仅有二十多种,其中主要是核苷类药物。虽然它们在减少患者的发病率和致死率方面发挥了积极的作用,但同时存在多方面的缺陷:1、大部分药物基于体内细胞和病毒的酶或蛋白为靶标,对正常人体细胞也不可避免具有较大杀伤性。2、对于一些非自动免疫病毒疾病(如HIV-1,HBV和HCV),由于无法彻底清除体内药物屏障区的病毒,只得长期甚至终身用药。3、临床上大多数药物生物利用度较低,要达到一定的疗效必须扩大用药剂量,长期高剂量的用药,使得日前临床应用的药物易耐产生药性,有时这种耐药性对患者是致命的。
诸如PMEA等开环核苷膦酸酯类似物是一类新型抗病毒药物,其基本结构是在药物分子中直接引入膦酸基团,通过脂肪醚链与嘌呤连接,进入体内可以绕开活化限速步骤的一磷酸化,同时将原核苷类药物的刚性构象打开为柔性构象,使其更好的和靶点锲和,结构简单、毒性低,特别是对耐药病毒株高效、特效等特点引起了人们的关注。不过,透膜性差导致的吸收利用度低等为其缺点。
为了改善PMEA的口服生物利用度,人们利用前药设计原理,设计并相继合成了它的各种膦酸酯作为PMEA的前药,即将PMEA膦酰基上的羟基保护。所得到的PMEA二酯要求极性较PMEA小,能透过细胞膜,同时在体内酶的作用下能够水解释放出PMEA。其中阿德福韦酯(Adefovir dipivoxil,Hepsera~(?))已于2002年9月,经FDA批准成为第二个治疗慢性乙肝的核苷类抗病毒药。其显著优点是对拉米夫定产生的YMDD变异株(包括YVDD和YIDD变异)病毒有很强的抑制作用,发生耐药变异较晚且发生率低,同时能显著降低cccDNA水平,实现了最大限度的长期抑制或消除HBV,减轻肝细胞炎症坏死及肝纤维化,延缓和阻止疾病进展。但是,随着近几年临床应用发现,阿德福韦酯在高剂量下有一定的肾毒性。因此设计并合成新型核苷类抗病毒药物势在必行。
本文以开环核苷类药物的基本结构为出发点,保留碱基与开环核糖,对其进行结构修饰,设计合成了一系列S原子6位取代的嘌呤类似物。分别以6-氯嘌呤和6-巯基嘌呤为原料,与系列硫酚和系列氯苄反应,再经过羟丙基化,得到目标化合物。
同时,以PMPA为先导化合物,在嘌呤的N~6位尝试引入不同的取代基团,包括氯甲酸酯、醛酮、酰胺等,希望提高其生物利用度;并对膦酸酯侧链进行改造,以期增强其膜透性,改善药代动力学,延长作用时间。以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛为起始原料,在经羟甲基化、磺酸化后制备得到带有磺酸基的亚甲基膦酸二乙酯。将腺嘌呤进行羟丙基化反应,得到化合物9-N-(2-羟乙基)-腺嘌呤,再与磺酸酯反应,脱乙酯得PMPA。经氯化亚砜回流,再和三氟乙醇反应得到关键中间体。再与甲酰胺的缩醛反应,得到目标化合物。
经CA检索,本文共设计合成了54个未见文献报道的新化合物,并通过~1HNMR,~(13)CNMR、IR和MS确证了其结构,同时包括R、S、R/S三种光学活性,可为新的HIV-1逆转录酶抑制剂、HBV聚合酶抑制剂提供筛选基础。
通过细胞培养法测定化合物的体外抗病毒活性,目前,目标化合物对抗HIV-1、HBV生物活性正在测试中。
【关键词】：
【学位授予单位】：第二军医大学【学位级别】：硕士【学位授予年份】：2008【分类号】：R978.7【目录】：
Abstract8-10
缩略词表10-12
第一章 研究背景12-22
一、抗病毒药物研究进展12-18
(一) 人类免疫缺陷病毒12-15
(二) 乙型肝炎病毒15-18
二、抗病毒药物的研究开发策略18-19
三、本论文的意义和主要内容19-22
第二章 开环核苷类抗病毒药物的设计22-26
一、S原子取代嘌呤类似物的设计23-24
(一) 开环嘌呤核苷类似物的结构分析23
(二) S取代嘌呤类似物的设计23-24
二、开环核苷膦化物的设计24-26
(一) 开环核苷膦化物的结构分析24-25
(二) 新型开环核苷膦化物的设计25-26
第三章 化学实验部分26-46
一、试剂与仪器26-27
(一) 试剂来源26
(二) 试剂干燥26
(三) 仪器设备26-27
二、硫取代腺嘌呤类似物的合成27-35
(一) 嘌呤环的S取代27-29
(二) 硫取代腺嘌呤的羟丙基化反应(含S，R/S)29-34
(三) 实验小结34-35
三、替诺夫韦PMPA的合成35-40
(一) 试验部分36-38
(二) 试验小结38-40
四、替诺福韦衍生物(含S、R/S)的合成40-46
(一) 试验部分40-43
(二) 实验小结43-46
第四章 结果与讨论46-50
第五章 药理试验50-52
1、抗HBV体外活性试验50
2、抗HIV-1体外活性试验50-52
参考文献72-74
参考文献83-86
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