螺内酯 安体舒通通作为抗雄激素如何服用?

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安体舒通联合西米替丁治疗女性高雄激素性痤疮116例疗效观察
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生物谷原创
8月出版的《美国杂志》报道,最新开发出的选择性醛固酮阻断剂――eplerenone能够有效控制轻中度,并且可被病人良好耐受。  印第安纳大学医学院的Myron H.Weinberger博士及其同事指出,有资料显示另外一种醛固酮受体拮抗剂安体舒通可用于治疗和充血性心力衰竭,但是其应用受到妊娠前及抗雄激素副作用的限制。  科研人员介绍说:“eplerenone是一种新型选择性醛固酮阻断剂。与安体舒通不同的是,它对醛固酮受体具有高度的选择性。”今年早些时候美国食品与药物管理局接受了法玛西亚公司对eplerenone的新药申请。   Weinberger博士的研究小组对患有轻中度的病人进行了一项双盲试验。病人随机接受每天总剂量为50、100或400mg的eplerenone(单剂或分为两次)、每天100mg的安体舒通(分为两次)或安慰剂。  共有409例病人在为期8周的研究结束时接受了分析评价。研究人员发现,eplerenone以一种剂量依赖的方式降低血压,但对心率的作用很小。  与安体舒通100mg相比,eplerenone 100mg可使收缩压和舒张压下降50%到70%。Eplerenone与安慰剂的不良反应发生情况相似。研究期间发生一例与药物相关的严重不良反应:在每天50mg eplerenone组有胸痛发生。研究人员没有发现妊娠前或抗雄激素副作用。在服用最后一剂eplerenone后,病人的降压水平至少可维持24小时。  Weinberger博士告诉路透社新闻记者:“eplerenone控制高血压的效果与安体舒通相当,但是并没有后者经常出现的副作用。”   摘自《美国高血压杂志》
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这是一个重定向条目,共享了的内容。为方便阅读,下文中的螺内酯已经自动替换为安体舒通,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现目录1 拼音ān tǐ shū tōng2 英文参考antisterone3 概述是,为白色或类白色的细微性粉末;有轻微硫醇臭。通过在肾远曲小管和的上皮内竞争,使K+、+的交换降低,促进Na+和-的排出而产生。因K+排出减少故为保K+利尿药。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性,如、和顽固性等。主要影响水盐,引起的和。
4 安体舒通药典标准4.1 品名4.1.1 中文名安体舒通4.1.2 汉语拼音Luoneizhi4.1.3 英文名Spironolactone4.2 结构式4.3 分子式与分子量C24H32O4S&& 416.574.4 来源含量本品为17β--3-氧代-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-γ-内酯。按品计算,含C24H32O4S应为97.0%~103.0%。4.5 性状本品为白色或类白色的细微结晶性粉末;有轻微硫醇臭。本品在易,在苯或中易溶,在中溶解,在水中不溶。4.5.1 熔点本品的熔点( C)为203~209℃,时同时。4.5.2 比旋度取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-33°至-37°。4.6 鉴别(1)取本品10mg,加2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有产生,遇湿润的铅显暗黑色;将此溶液倾入约10ml的水中,成为黄绿色的。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光图谱应与对照的图谱(《药品红外集》582图)一致。4.7 检查4.7.1 结晶细度取本品适量,置载玻片上,加水1滴,盖上盖玻片并适当压紧,置具有测微尺的下,首先上下左右移动,在均匀的视野下计数,先计10μm以上的,再计10μm以下的。计数结果,10μm以下的结晶应不少于90%。4.7.2 巯基化合物取本品2.0g,加水30ml,振摇后,滤过,取滤液15ml,加指示液2ml,用碘(0.005mol/L),并将滴定的结果用校正。消耗碘滴定液(0.005mol/L)不得过0.10ml。
4.7.3 有关物质取本品约62.5mg,精密称定,置25ml量瓶中,加2.5ml溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(1);精密量取对照溶液(1)0.5ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液(2);取坎利酮对照品约25mg,精密称定,置10ml量瓶中,加四氢呋喃1.0ml溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(1);精密量取对照品溶液(1)1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液(2);取供试品溶液与对照品溶液(1)各1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为适用性试验溶液。照( D)试验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以-四氢呋喃-水(8:18:74)为流动相,流速为每分钟1.8ml,波长为254nm。取系统适用性试验溶液20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图,安体舒通峰与坎利酮峰的度应大于1.4。精密量取供试品溶液、对照溶液(1)、对照溶液(2)与对照品溶液(2)各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至供试品溶液主成分峰保留时间的2倍。对照溶液(2)色谱图中主峰的信噪比应大于6。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,除坎利酮峰与小于对照溶液(2)主峰的色谱峰外,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(1)主峰面积(1.0%);检测波长至283nm,精密量取供试品溶液与对照品溶液(2)各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液(2)色谱图中坎利酮峰保留时间一致的峰,其峰面积不得大于对照品溶液(2)主峰面积(1.0%);在254nm和283nm波长处检出的杂质总量不得大于1.0%。4.7.4 残留溶剂4.7.4.1 甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺取本品约1g,精密称定,置20ml顶空瓶中,精密加入内标溶液(取正丙醇适量,精密称定,用稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,即得)1ml,用二甲基亚砜定量稀释至10ml,加盖密闭,振摇使溶解,作为供试品溶液;另分别取、乙醇、、乙酸乙酯、四氢呋喃、与二甲基甲酰胺对照品,精密称定,用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中含甲醇、乙醇、丙酮与乙酸乙酯均约为1mg,含四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺分别约为0.07mg、0.02mg与0.09mg的溶液:精密量取5ml,置20ml顶空瓶中,精密加入内标溶液1ml,用二甲基亚砜定量稀释至10ml,加盖密闭,摇匀,作为对照品溶液。照残留测定法( P)试验。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温为40℃,维持8分钟,以每分钟45℃的速率升温至200℃,维持3分钟;检测器温度为250℃,进样度为200℃,顶空瓶温度为80℃,平衡时间为30分钟。分别精密量取供试品溶液与对照品溶液顶空进样,记录色谱图,按内标法以峰面积计算,含甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、吡啶与二甲基甲酰胺均应符合。
4.7.5 干燥失重取本品,在105℃干燥至,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。4.7.6 炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。4.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。4.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(50:50)为流动相;检测波长为238nm。理论板数按安体舒通峰计算不低于3000,安体舒通峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。4.8.2 测定法取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取安体舒通对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。4.9 类别利尿药。4.10 贮藏密封。4.11 制剂(1)& (2)4.12 版本《》2010年版5 安体舒通说明书5.1 药品名称安体舒通5.2 英文名称Spironolactone5.3 安体舒通的别名螺内酯;;;;Antisterone;Spirolone5.4 分类 & 利尿药 & 5.5 剂型1.:20mg;2.胶囊:20mg。5.6 安体舒通的药理作用安体舒通为类,是强烈的内源性盐类皮质醛固酮。安体舒通与醛固酮有类似的化学,在远曲小管和集合管的皮质段上皮细胞内与醛固酮竞争结合醛固酮受体,从而醛固酮促进K+-Na+交换的作用。使Na+和Cl-排出增多,起到利尿作用,而K+则被保留。该药利尿作用较弱,缓慢而持久。连续用药一段时间后,其利尿作用逐渐减弱。同时具有抗活性,可选择性地破坏及P450,从而抑制产生雄激素,并能在靶处与二氢竞争受体,减少雄激素对的。
5.7 安体舒通的药代动力学微粒制剂口服后胃吸收率90%,高峰浓度时间为3~4h。安体舒通在肝内迅速大量代谢,长期用药时,约70%活力来自坎利酮(canrenone),食物能使此活性代谢物的生物利用度提高。坎利酮98%与结合,10~35h。坎利酮和其他代谢物都由尿、便排出。5.8 安体舒通的适应证慢性、腹及肾病综合征等并发的水肿。诊断和治疗。女性、女性、雄激素源性脱发。5.9 安体舒通的禁忌证竭及血钾偏高者禁用。5.10 注意事项单独应用可引起低血钠及高血钾,故长期用药应定期测钾、钠。5.11 安体舒通的不良反应长期用药可出现、、错乱、运动失调、红斑疹、多毛症和泌尿系统紊乱等。长期用药后可出现、、男子乳腺、女性可有触痛和失调。和水平可升高,减少及嗜酸细胞增多。或同时补钾者可高血钾。胃肠紊乱及偶见。5.12 安体舒通的用法用量1.口服20~40mg(微粒型),每天3次。加大,水平也难有增长,且常有发生。2.治疗成人肝硬化水肿及腹水:口服300~600mg(微粒型),分次服用,个别患者需量更大(每月约800mg)。3.治疗成人醛固酮症(原发性醛固酮增多症):每天口服300~600mg分为3~4次,用后明显减少,血钾升高,血钠下降。用于原发性醛固酮症在手术前治疗3~4周,对于不宜手术或手术后效果不佳者,可以用维持量长期治疗以缓解。每次40~60mg(微粒型),每天3~4次。待血钾恢复正常,逐步降至正常后,以维持量长期应用。维持量为每天40mg,1次或分次服。5.13 安体舒通与其它药物的相互作用与或与其他保钾利尿剂合用,可引起高钾血症,尤其在肾不全者,危及。与噻嗪类药物合用,可加强利尿,而排钾作用为安体舒通所抵消,二药合用可增加疗效,减少不良反应。但应血钾水平。与ACEI合用,高血钾作用相加,尤其是肾功能不全者,禁止合用。与()合用可引起血钾升高。应用过程中不可盲目使用氯化钾,亦不可与合用,以免引起高钾血症。
5.14 专家点评潴钾利尿剂与失钾利尿剂合用,有相加的疗效,同时抵消各自的不良反应。特别是安体舒通通过拮抗醛固酮的作用,对重度CHF有显著疗效。安体舒通治疗痤疮的有效率为50%~100%,与其他常规疗法合用可提高疗效,对多毛症需持续用药2~12个月,长期应用应其不良反应。6 安体舒通中毒安体舒通(螺内酯)在肾远曲小管和集合管的上皮细胞内竞争醛固酮受体,使K+、Na+的交换降低,促进Na+和Cl-的排出而产生利尿。因K+排出减少故为保K+利尿药。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病综合征和顽固性心衰等。小鼠口服50&1.0g/kg,大鼠LD50腹腔注射为0.277g/kg。常用量口服每次20~40mg,3/d。主要影响水盐代谢,引起的低钠血症和高钾血症。6.1 临床表现不良反应表现如下:1.头痛、、衰弱、嗜睡、精神错乱及等。2.、、、胃痉挛、、等。3.男性乳房发育、性欲低下、、子症;女性乳房增大和、女性多毛症、或、乳房硬结及偶见报告。4.代谢异常低钠血症、高钾血症、高血症、血尿素氮升高,轻度。5.其他皮疹、、药热、增多、粒细胞减少、样等。6.2 治疗安体舒通的治疗要点为:1.误服大剂量中毒者,应立即进行催吐、洗胃。2.补液,纠正低钠血症、高钾血症,维持水和平衡。3.其他:。7 参考资料 [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,. 相关文献
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编辑QQ群:8511895 (不接受疾病咨询)安体舒通与二甲双胍联合治疗PCOS优于单独用药
作者:desperado-c
本研究设计路线图 为了改善多囊卵巢综合症(PCOS)女性的治疗结局,多种药物如格列酮类、口服避孕药和抗雄激素类药物常与二甲双胍联合使用。为了比较在PCOS女性治疗中,小剂量安体舒通和二甲双胍联合用药与任一药物单用的疗效,来自印度克什米尔大学的Mohd Ashraf Ganie教授及其团队进行了一项研究,该研究发现小剂量安体舒通与二甲双胍联合用药在PCOS女性患者的临床获益和依从性方面似乎优于任何一个单独用药。该研究结果在线发表在日的《临床内分泌代谢杂志》(The journal of clinical endocrinology & metabolism)上。 该研究是在三级医疗转诊中心进行的一项开放性、随机研究。按2006年PCOS标准,从204例女性挑选合格的雄激素过多–PCOS(AE–PCOS),198例患者被随机分为3个平等组,接受为期6个月的二甲双胍(1000mg/天)、小剂量安体舒通(50mg/天)、或两药联合用药治疗。169例受试者(二甲双胍组56例;安体舒通51例;联合用药组62例)完成这个研究。在基线(0月)、干预后3月和6月测量月经周期、Ferriman–Gallway(FG)评分、体重指数(BMI)、腰臀比(WHR)、血压(BP)、促黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)、总睾酮(T)、血糖和胰岛素敏感性指数。在每次随访期间,记录药物不良反应,并评估用药依从性。 该研究结果表明,三组基线时平均年龄和BMI具有可比性。6个月后,联合用药组与任何一个单独用药组相比,月经周期/年增加,而FG评分、血清总睾酮、血糖曲线下面积和胰岛素曲线下面积显著下降(P<0.005).三组中任何一组的体重、BMI、WHR和血压都没有明显变化。联合用药组比任何一个单独用药组有更好的依从性,并且不良反应发生率没有升高。 该研究发现,小剂量安体舒通与二甲双胍联合用药在PCOS女性患者临床获益和依从性方面似乎优于任何一个单独用药。
chengliang
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医院出诊医生
擅长:脑癌,鼻咽癌,食道癌等恶性肿瘤及癌症
擅长:骨癌,淋巴癌,前列腺癌等恶性肿瘤及癌症
擅长:肝癌,肺癌,胃癌,宫颈癌等恶性肿瘤及癌症
提问者采纳
因不能面诊,医生的建议仅供参考
职称:医师
专长:中医内儿妇科常见病、慢性病
&&已帮助用户:76445
安体舒通为低效利尿剂,干扰醛固酮在肾小管的作用,抑制Na -K 交换,引起水和钠的排泄,但钾的排出减少。
常与其他利尿药同时应用.
临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,故对肝硬变和肾病综合征的病人较有效,而对充血性心力衰竭除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多病人外,效果均较差。
口服:开始每日40~120mg,分3~4次口服。用药5日后如疗效满足,可继续用原量,否则可加用其他利尿药。
1.服后可能引起头痛、嗜睡、精神紊乱、运动失调、皮疹及乳腺分泌过多等不良反应,并可引起低钠血症、高钾血症。 2.可与氢氯噻嗪或汞剂利尿药合用,二者可取长补短:本品作用慢、弱和持久,而为后者作用较快、较强所弥补;而后者的排钾作用为前者所抵消,故合用后不仅疗效增加,而且不良反应减轻。 3.肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。 4.本品有保钾作用,在应用过程中切不可盲目使用氯化钾,以免引起钾中毒。 5.避免与卡托普利类药物同时应用,以免引起高血钾。
该文章转载自中国健康世界网:/drugs/829502.html
职称:医生会员
专长:内科相关疾病
&&已帮助用户:122512
指导意见:你好,安体舒通用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,故对肝硬变和肾病综合征的病人较有效,而对充血性心力衰竭除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多病人外,效果均较差。
问安体舒通
专长:生殖孕育、人流、宫颈糜烂
&&已帮助用户:220664
问题分析:安体舒通已经被医学界用来抑制的雄性荷尔蒙的效应。口服时,它是一个强力的抗雄性荷尔蒙药物。在正常女性雄激素由卵巢及肾上腺二者合成而患多毛症女性分泌过多的睾酮主要来源于卵巢。医者用安体舒通治疗多毛症认为其抗雄激素作用的可能机制是阻碍睾酮的生物合成以及对靶组织的直接作用后者可能对治疗多毛症有价值。
问安体舒通要吃多久?
职称:医师
专长:高血压、冠心病、2型糖尿病、胃炎
&&已帮助用户:318866
痤疮可以考虑内用药:
一、维生素:维生素B2、维生素B6,复合维生素B制剂,维生素E有一定疗效。
二、维甲酸类:维胺脂25mg,一日三次。
三、抗生素:可选用美满霉素(米诺环素)、阿奇霉素等。
中医治则:清肺热,祛肺风主,如清肺枇杷饮。
问安体舒通能长期吃吗?
专长:口疮、唇腭裂、种植牙
&&已帮助用户:221344
问题分析:安体舒通又称螺内酯螺旋内酯固醇,与醛固酮有类似的化学结构,两者在肾小管起竞争作用,从而干扰醛固酮对远曲小管中钠重吸收的促进作用,能使尿中钠和氯排出增加,而钾排出减少,故为保钾利尿剂。它的利尿作用较弱且缓慢而持久,口服1天后起效,3天达高峰,作用可再持续2~3天。主要用于治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿,如肝硬化腹水,肾病性水肿以及慢性充血性心力衰竭水肿伴有低血钾者。常用剂量为每日40~120毫克,分2~3次口服。单用本药利尿效力往往较差,而与双氢克尿暖联用可增加疗效,并可抵消噻臻类的排钾作用。长期单独服用可导致高血钾与低血钠症,因此服用过程中不可再使用氯化钾,否则可造成钾中毒。肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用,长期用药者应监测血钾血尿素氮肌酐浓度。安体舒通的副作用还有思睡困倦头痛神经错乱等中枢神经系统反应。还可致女性面部多毛月经紊乱乳房触痛,男性乳房发育阳屡皮疹等。安体舒通忌与氨苯蝶呤地高辛阿司匹林等合用,亦不宜与中药金钱草白茅根夏枯草丝瓜络泽泻牛膝等合用。由于安体舒通价格较贵,副作用较多,因此多在其他利尿药无效时使用。
问安体舒通乳液
专长:乳腺外科、肛肠疾病、烧烫伤
&&已帮助用户:219576
问题分析:您好。安体舒通乳液其主要成分为安体舒通,调和在柔和的乳液中,外用于脱发区域的头皮,经临床验证,可以达到保发止80%的功效,配合米诺地尔溶液使用,是目前最有效的治疗脱发方法。而且没有副作用,您可以使用。
问安体舒通可停用吗
职称:医生会员
专长:内科,尤其擅长肺炎等疾病
&&已帮助用户:59096
你好:可以继续结合医生服用,希望能对你有帮助。
问安体舒通杀精麽?去医院的话,查的出来麽?
职称:医师
专长:肾病综合征
&&已帮助用户:23058
病情分析: 你好,没有听说过安体舒通杀精的说法。吃了杀精的药物之后,能查出来,到医院检查精子活力看看是不是正常就知道了,不用担心。意见建议:建议你到医院检查精子活力,看看有没有问题,祝你好运!
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