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2011年执业西药师考试辅导：散剂（4）（药剂学）
发表时间：日13:36:3
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2011年执业西药师考试辅导：散剂（4）（药剂学）
a 概念：把两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合
b 机理：对流混合、剪切混合、扩散混合
c 混合方法：实验室方法&&搅拌混合、研磨混合、过筛混合，常用设备&&研钵。
d 混合原则：对于贵重药品、毒性药品或各组分混合比例相差悬殊的情况应采用&等量递增&的原则进行混合。
e 混合设备：对于大生产中的混合过程，混合设备可分为容器旋转型和容器固定型
① 容器旋转型混合机
A、 水平圆筒型混合机：操作中最适宜转速为临界转速的70% ～90%；充填量约为30%。
B、V型混合机：操作中最适宜转速可取临界转速的30% ～40%；充填量为30%。
C、双锥型混合机
② 容器固定型混合机：搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长）。这种混合机亦可适用于造粒前的捏合（制软材）操作。
f 影响混合效果的因素
1）组分比例: 数量相差悬殊、组分比例相差过大时，可采用等量递加法（又称配研法）混合。
2）组分密度: 差异大时，应先小后大。
3）组分的吸附性: 先将量大且不易吸附的药粉或辅料垫底。
4）组分的带电性: 可加入抗静电剂克服。可加入少量表面活性剂或润滑剂起作用。
5）含液体组分或易吸湿组分: 用固体组分或吸收剂吸收该液体，至不显湿润为止。对于吸湿性很强的药物，可在低于其临界相对湿度条件下混合。若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分别包装。
6）含低共熔组分: 先共熔再其它组分混匀。
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>>2011西药师考试药剂学辅导：新剂型之β-环糊精包含物
2011西药师考试药剂学辅导：新剂型之β-环糊精包含物
日&&来源：网络综合
【网络综合 - 执业药师考试】（一）β环糊精包含物（或称β环糊精胶襄）的原料是环糊精，是将淀粉用由士壤中分离的嗜碱性芽孢杆菌，培养得到的碱性淀粉酶水解而得。常见的有α、β、γ三种环糊精，分别由6个、7个、8个葡萄糖分子构成。环糊精是目前较有希望的一种食品和药品的新型包含材料。　　β环糊精最为常用，其孔隙径为0.6-1nm，与药物以适当处理后，可将药物包含于其环状结构中形成超微襄状包含物，供口服或注射，在体内以酶水解释放出药物，因其超微结构，呈分子状故分散效果较好，易于吸收，且因其剂型类似微型胶襄，释药缓慢，副反应低。　　（二）药物的环糊精包含物，其特点：增加药物的溶解度；有的能增加药物的稳定性；使挥发性液体、固体或油状液体粉末化；降低药物的剌激性及毒副作用；掩盖苦味以及提高药物生物利用度。近年来常将发生药物制成的各种包含物。在药用上α、β环糊精较为常用，人增加药物浓解度来看，α环糊精料优，而包含务则β 环糊精要优越得多。　　（三）β环糊精包含物在药剂学上的应用 β环糊精包含物在药剂学上在应用日趋广泛，总括在以下几个方面：　　1．增加药物的溶解度 难溶性药物苯巴比妥、前列腺素E2、氯霉素等与β环糊精包含物；按饱和水溶液法用乙醇、丙醇、甘油与水混合溶剂制成。消炎痛环糊精包含物，本品系用消炎痛（I）与β环糊精（Ⅱ）以1： 0.46（Ⅰ：Ⅱ）配比制成。取β环糊精的水溶液在70℃加消炎痛的丙酮搅匀，溶液放冷即析出消炎痛环糊精包含物。配制成含甲基纤维素的混悬液，含本品 1％，小鼠口服剂量25mg/kg，具有消炎镇痛作用。前列腺素环糊精包含物亦能增中主药的溶解度，利用引特性，可用以制成注射剂。如前列腺素E210μg与β环糊精138，加水至30ml在无操作下除菌过滤、分装制成含前列腺素Eμg剂量的冷冻干燥的粉针剂。　　2．增加药物的稳定性 凡容易氧化的或水解的药物如维生素A、D、E、C等，如制成β环糊精包含物可防止其氧化或水解。例如维生素D3β环糊精包含物：活性维生素D3衍生物与环糊精作用后，所得的产品对热、光及氧有极大的稳定性。取1α羟基维生素D330mg溶于，1.2丙酮中，加含有0.43gβ环糊精的溶液24，事液大室温搅拌3小时，过滤，集取沉淀物，用乙醚洗，干燥，得产品172mg.经在60℃加温10小时加速试验，1α羟基维生素D3的含量优质100％，对照组（未用环糊精包含者）为0％。前列腺素及其衍生物与α或β环糊精形成的包含物，能增加药物的稳定性，特别对光与热可保持稳定，如PGE2与β环糊精制成的包含物，在106（±4℃）加30小时，可保持含量90.6%，而对照组则下降29.8%.维生素K3与β环糊精（1：1）形成包含物，在其中水溶液中分离的结晶，经分析证明，每1分的甲萘醌与3分子的环糊精结合，由于稳定性增加，其生物活性敢变化。辅酶Q10与β环糊精形成的包含物，能增强其稳定笥，在室温放置六个月可稳定不变。　　3．液体药物粉末化 液体药物如维生素D或E与β环糊精制成包含物后，可制成散，中剂或片剂等固体制剂。安妥明与β不糊精用饱合水溶液法制成粉末状包含物后，可制散剂或片剂。　　4．防止挥发笥成分挥发挥发油或固体挥发性物质如三硝酸甘油、碘、冰扯等制成β环糊精包含物，除在贮藏期中防止挥发性挥散外，还有缓释作用。如将三硝基甘油的乙醇溶液与β环糊精制成1：1包含物，有仅增加了成品的稳定性，而且无爆炸性。易挥发性或分解成分，先制成环糊精包含物再用以配制栓剂可增加药物栓剂中的稳定性。例如取β环糊精10g分散于100ml水中，加醚制茴香油1.3g溶在10g乙醇的溶液（60℃）搅拌放冷，得包含物10.58，按一般工艺将此包含物制成栓剂基稳定性直接加入栓剂者好。　　5．减少剌激降低毒副作用，β环糊精常用作抗癌药物的超微型载体，剌激性强烈无法服用的合成抗癌药物包含于其环状结构中制成超微襄包合物后，供口服或注射，在体内经酶水解释放出药物。因其超微结构，呈分子状分散，故易于吸收，生物利用度高；其剂型类似微襄，释药缓慢，副作用低。如5氟脲嘧啶用β环糊精制成分子胶襄，经监床证明，消化道吸收较好，血中浓度维持时间长，剌激性小，基本上消除了食欲不振、恶心呕吐等副反应。日本某制药公司研制了从无花果中提取的抗癌药但有剌激性恶臭，无法下咽，包成β环糊精分子胶襄后，味道变的稍带甜味解决了服药困难的问题。　　6．遮盖药物的臭味：大蒜油用环糊精包后，能掩盖基大蒜的臭味，取β环糊精400g加水2L，加入大蒜油100g，在PH2搅拌5小时，过滤，滤液真空干燥得含大蒜油的β环糊精包含物480g。　　（四）环糊精包含物的制法 环糊精包含物的制法常用的有下列二法：　　1．饱合水溶液法先将环糊精（主分子）配制成饱合水溶液，加入客分子化合物（一般与主分子之比为1：1），混合30分以上，所成的包含物几乎定量地分离出来，但是有些不中溶解度大的客分子化合物，有一部分包含物仍溶解在溶液中，可加入一种有机溶剂，促使析出沉淀。水中不溶的固体客分子化合物，需有用少量溶剂如丙酮、异丙醇等溶解后再混入饱俣水溶液中。　　2．研磨法 将环糊精与1－5倍量水研匀，加入客分子化合物（水难溶性的应先溶于少量有机溶剂中），充分研磨至成糊状物，低温干燥后，再用有机溶剂洗净后，干燥而得。　　3．冷冻干燥法 如制得的包含物溶于水而且在干燥时容易分解或变色者，可用冷冻干燥法，所得成品较为疏松，溶解好。其它微粒化制剂，如将氟脲啶制成环糊精包含物后制成干糖浆，口服后使药物易于吸收，增加药物的生物利用度。也有将呋喃氟脲嘧啶（Ft-207）徽晶化后，配以适当辅料配成冻胶，口服后吸收快，疗效高。
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2011年执业西药师考试辅导：凝胶剂（西药药剂学）
发表时间：日9:27:37
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2011年执业西药师考试辅导：凝胶剂（西药药剂学）
六、凝胶剂
凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分。如：混悬剂属于双相分散系统。
6.2 常用基质
油性凝胶基质：常由液体石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
水性凝胶基质：一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶等构成。临床上常用。
水溶性凝胶基质的高分子材料：天然高分子、半合成高分子和合成高分子。
天然高分子：淀粉、海藻酸盐、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂和明胶等。
半合成高分子：羧甲基纤维素、甲基纤维素等
合成高分子：卡波姆、聚丙烯酸钠等
水溶性基质的特点：
水性凝胶基质易涂展和清洗，无油腻感，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常生理，药物释放快，但润滑作用差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂。
6.2.1 卡波姆：常用的规格有：934、940等，是一种吸湿性很强的白色松散粉末。在水中迅速溶胀，但不溶解。1%水分散体的pH值为3.11时，粘度较低，当用碱中和时，随着大分子不断溶解，粘度也逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较高时，形成半透明的凝胶，在pH值为6～11有最大的粘度和稠度。盐类电解质可以使卡波姆凝胶的粘性下降。
6.2.2 纤维素衍生物：常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠。本类基质涂布于皮肤有较强的粘附性，较易失水，干燥而有不适感，一般常用甘油调节，基质中需加入防腐剂，如：0.2%～0.5%的羟苯乙酯。
6.3 水凝胶的制备
6.4 水凝胶的质量检查：装量和微生物检查，混悬型凝胶剂还需检查粒度。
例.：有关凝胶剂的错误表述的是
A 凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分
B 混悬凝胶剂属于双相分散系统
C 卡波姆是凝胶剂的常用基质材料
D 卡波姆溶液在pH1~5时具有最大的粘度和稠度
E 盐类电解质可使卡波姆凝胶的粘性下降
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