庆大霉素与罗红霉素与阿奇霉素合用,对肾脏衰竭的程度...

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常用耳毒性药物临床使用规范(中)
作者:柠檬
来源:医学论坛网
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& & 链霉素(Streptomycin)
&&&&[制剂]
&&&&注射用硫酸链霉素:0.75g(75万单位),lg(100万单位)。
&&&&[使用规范]
&&&&㈠适应证的选择:链霉素对大多数革兰氏阴性菌有强效杀菌作用,特别是对结核杆菌有突出的效果,该抗生素对革兰氏阴性菌引起的感染(结核、细菌性心内膜炎、土拉菌病、鼠疫、波状热等)有效。
&&&&1、&&&成人:
&&&&⑴结核病:与其他抗结核药合用。肌注。1日1.0g,分2次;或1次0.75g,1日1次。如临床情况许可,改用间歇给药,即每周2~3次,每次1g。对严重感染如粟粒性结核可短期内药量加倍,用药期限少于1周。对40岁以上需长期治疗者,即使肾功能正常,也应当低剂量用药,每日0.5~0.75g或15mg/kg&d,治疗2~8周后,改为20mg/kg,每周2次。
&&&&⑵心内膜炎(肠球菌性):肌注与青霉素G联合使用。1次1g,12小时1次,连续2周,继以0.5g,12小时1次,连续4周。
&&&&⑶土拉菌病:肌注。0.5~1.0g,每12小时1次,连续7~10天,退烧后续用7天。早期用药一般3~4天退烧。
&&&&⑷鼠疫:肌注,0.5~1.0g,每12小时1次,疗程10天,退烧后续用3天。
&&&&2、儿童:6岁以上20~40mg/kg&d,每日1次,或分2次用。严重感染短期内可用较高剂量,但最大剂量不得超过1g,结核的长期治疗选用小剂量。
&&&&3、鞘内用药:结核性脑膜炎,成人25~50 mg/kg。儿童流感嗜血杆菌脑膜炎2 mg/kg。年龄3~6月者10~15 mg/kg,6岁以内儿童40 mg/kg。24小时内可用2 ~3次。
&&&&㈡仔细询问家族史、用药史:有过敏史者禁用。若引起荨麻疹、药物热、关节痛、肌肉痛、粘膜水肿、嗜酸性粒细胞增多、药物性肺炎、急性喉水肿、血管神经性水肿、接触性皮炎、过敏性出血性紫癜等,应及时停药并对症处理。
&&&&㈢新生儿和早产儿禁用。
&&&&㈣用药途径:肌肉注射是常用的给药途径,吸收快而且完全,很少用静脉注射,如需使用时,将0.5~1.0g链霉素溶解在30~40ml生理盐水中,在30~40分钟内滴完,每12小时1次。
&&&&㈤剂量及疗程:链霉素引起的前庭紊乱与总剂量和短期内的血药浓度有关,当血药峰值达40~50ug/ml时,即不能再用。每日用量超过1g,治疗30天以上,大多出现前庭损害,应立即停用。
&&&&㈥药物相互作用:参阅氨基甙类抗生素。
&&&&㈦用药时的监测:
&&&&1、注意早期耳中毒症状:眩晕、头痛、恶心、共济失调、耳鸣与耳聋。
&&&&2、听力检测:参阅氨基甙类抗生素。
&&&&3、前庭功能检测:链霉素对前庭的损害大于对耳蜗的损害,故应重视前庭功能的改变。
&&&&4、血药浓度和肌酐清除率:链霉素主要以原形经肾脏排出,24小时可排出50%~60%,故尿中浓度很高,肾功能不全时排泄减慢,半衰期由正常的2~3小时延长至50~100小时,易蓄积中毒,因此,应根据血药浓度和肌酐清除率调整用量。
&&&&⑴血药浓度:肾功能正常的成人,注射1g,1小时后血药浓度为25~50ug/ml,有效血药浓度可维持12小时;血药峰浓度超过50ug/ml时,引起毒性反应的可能性增加。
&&&&⑵肌酐清除率:不能测定血药浓度时,应根据肌酐清除率调整用药剂量和间隔时间。肌酐清除率可据前面的公式计算;肌酐清除率14.76umol/L,间隔72~96小时后肌注0.5g;肌酐清除率14.76~22.19umol/L,间隔24~72小时后肌注0.5g。肌酐清除率73.81~118.10umol/L,间隔24小时后肌注0.5g。肾功能不全,链霉素蓄积,均加重其耳毒性副作用的发生。
&&&&㈧注意事项:
&&&&1、治疗结核,首选异烟肼、利福平、乙胺丁醇二联或三联治疗,尽量不用链霉素,如果病人对异烟肼耐药或口服药不耐受,再选用链霉素小剂量治疗。在已出现或即将出现中毒症状或细菌已产生耐药性时,应立即停用。
&&&&2、给予首次饱和剂量后,有肾功能不全、前庭功能障碍或耳聋的患者,所用维持量应酌减或停用。
庆大霉素(Gentamycin)
&&&&[制剂]
&&&&硫酸庆大霉素治疗液:20mg/1ml(2万单位),40mg/1ml(4万单位),80mg/1ml(8万单位)。
&&&&[使用规范]
&&&&㈠适应证的选择:适用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属以及葡萄球菌(包括耐青霉素G与耐甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、皮肤炎症、骨骼炎症、鼻窦炎、软组织感染(包括烧伤)、李斯特菌病等。
&&&&绿脓杆菌或葡萄球菌所致严重中枢神经系统感染(脑膜炎、脑室炎),可用本品鞘内注射作为辅助治疗。
&&&&肠道感染或术前准备时口服,240~640mg/d,儿童15mg/kg&d,分4次口服。
&&&&1、成人:肾功能正常者,3~5mg/kg&d,分3次(每8小时1次)使用,或80mg/次。对严重感染或绿脓杆菌引起的全身感染,第1天用药5mg/kg&d以后7~8 mg/kg&d,分3次用,然后再根据血药浓度或血肌酐清除率来调整剂量。
&&&&2、儿童:6岁以上儿童6 mg/kg&d,分3次使用。静脉注射:剂量与肌注相同,1日给药3次。
&&&&3、鞘内注射:对于脑膜炎患者,鞘内注射可作为辅助治疗,8mg/18h。
&&&&㈡询问家族史、用药史、过敏史。
&&&&㈢6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人禁用。
&&&&㈣用药途径:口服用于肠道感染或结肠手术前准备。常用给药途径为肌肉注射或静脉滴注,静滴剂量与肌注相同,每8小时的剂量加在50~100ml液体(儿童量更少)中滴注,30分钟左右滴入。
&&&&㈤剂量及疗程:每日用量>3~5mg/kg&d,疗程>10~20天,血药浓度>12~15ug/ml时,易发生耳中毒。
&&&&㈥药物相互作用:尽量避免与其他耳毒性药物联用或先后使用,否则增加耳毒的发生(参阅氨基甙类抗生素)。
&&&&㈦监测手段:
&&&&1、参阅氨基甙类抗生素。
&&&&2、血药浓度和肌酐清除率:庆大霉素以原形由肾脏排出,用药头两天排泄稍慢,约40%,以后每日随尿排泄增加,约10~20天全部排出(肾功能正常者)。
&&&&⑴血药浓度:肌注80mg,0.5~2.0小时后,达血药浓度峰值7ug/ml(4.2~12.0ug/ml),肾功能正常者半衰期为2~3小时。庆大霉素在肾组织和内耳组织中的半衰期延长,发烧或严重烧伤的病人半衰期可缩短。庆大霉素的有效治疗浓度为4~10ug/ml,当血药峰浓度达12~15ug/ml或谷浓度达2~3ug/ml以上时易引起中毒,应定期测血药浓度来调整剂量。
&&&&⑵肌酐清除率:不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率来调整剂量(参见下表):
肌酐清除率(umol/L)
成人常用量%
肌酐清除率(umol/L)
成人常用量%
103.34~147.63
81.24~103.34
66.48~ 81.24
59.05~ 66.48
51.71~ 59.05
44.29~51.71
36.95~44.29
29.53~36.95
22.19~29.53
14.76~22.19
&&&&肌酐清除率与剂量的关系&
&&&&㈧用药时注意:
&&&&1、应将1日量分2~3次给,以维持有效血药浓度,并减轻毒性反应,不要把1日量集中在1次给予。
&&&&2、对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。
&&&&3、有呼吸抑制作用,不可静脉推注。
&&&&4、给予首次饱和剂量(1~2mg/kg)后,有肾功能不全、前庭功能障碍和耳聋的患者所用维持量应酌减或停药。
卡那霉素(Kanamycin)
&&&&[制剂]
&&&&硫酸卡那霉素注射液:0.5g/2ml(50万单位)。
&&&&注射用硫酸卡那霉素:0.5g(50万单位),lg(100万单位)。
&&&&[使用规范]
&&&&㈠适应证的选择:适用于大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、粘质沙雷菌、痢疾杆菌和葡萄球菌所致严重感染,如败血症、细菌性心内膜炎、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胆道感染、皮肤炎症、骨骼炎症、鼻窦炎、软组织感染(包括烧伤)等。
&&&&结核:对于结核的治疗,卡那霉素不是首选药物,一般不宜长期使用。
&&&&淋病:卡那霉素与青霉素联用可治疗淋病。
&&&&因口服难吸收,故用于治疗肠道感染,4~8g/d(1~2g/6h);手术前准备,每小时1g,连续4次(常与甲硝唑联用)。
&&&&1、成人:15 mg/kg&d,分2~3次肌注,或0.5g/12h,250mg/6h,7.5mg/kg&12h。严重感染者可增加到0.5g/8h,但只能短期使用。
&&&&2、静脉给药:静脉给药量与肌注量相同。
&&&&3、鞘内给药:脑膜炎时,鞘内或脑室内注射可协助全身治疗,剂量5~25mg/d。
&&&&4、其他用法:0.25%卡那霉素溶液可用于冲洗病灶,或用于气溶吸入;卡那霉素滴耳浓度应<0.5%,不能长期使用。
&&&&㈡询问家族史、用药史、过敏史。
&&&&㈢6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人禁用。
&&&&㈣用药途径:肌注时常用的给药途径,吸收快而且完全;也可静滴。未经稀释的硫酸卡那霉素注射液不可直接静脉注射。每1g卡那霉素加入200~400ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他适当的灭菌稀释液,应在30~60分钟内滴完。
&&&&㈤剂量及疗程:每日用量>1.0g(15mg/kg&d),疗程>10~14天,整个疗程总剂量>14g,血药浓度>30ug/ml时,易发生耳中毒。卡那霉素引起不可逆的耳蜗及前庭损害,其毒性较链霉素重。急性中毒在血药浓度>30ug/ml时发生,慢性中毒常见于大剂量使用或小剂量长期使用,总剂量>14g时发生。短期治疗中,耳蜗毒性的发生率为1%;用1g/d的量长期治疗,耳蜗毒性的发生率为30%;45岁以上、肾功能不全者发生率更高。因此,用药剂量应<15mg/kg&d,疗程应<10~14天。
&&&&㈥药物相互作用:参阅氨基甙类抗生素。
&&&&㈦监测手段:
&&&&1、参阅氨基甙类抗生素。
&&&&2、血药浓度与肌酐清除率:卡那霉素主要通过肾脏排出,4小时后排出约50%,尿中浓度可高达800ug/ml,24小时排出约80%~90%。肌注7.5mg/ml,肾功能正常者,1~2小时后达血药峰浓度22ug/ml,血半衰期为2~4小时,肾功能损害者半衰期可延长27~80小时,发烧或严重烧伤患者衰期缩短。
&&&&⑴血药浓度:卡那霉素的有效治疗浓度为15~30ug/ml,应避免血药浓度峰值持续在30~50ug/ml以上或谷浓度超过5ug/ml。
&&&&⑵肌酐清除率:不能测定血药浓度时,应根据测定的肌酐清除率来调整剂量(参见庆大霉素中的表)。
&&&&㈧用药时注意:
&&&&1、应给予患者足够的水分,以减少对肾小管的损害。
&&&&2、卡那霉素滴眼后可以被吸收。本品不得直接注入球结膜下或眼前房内。
&&&&3、给予首次饱和剂量(5~7.5mg/kg)后,出现肾功能不全、前庭功能障碍和耳聋的患者应酌减维持量或者停用。
& & &丁胺卡那霉素(阿米卡星,Amikacin)
&&&& [制剂]
&&&& 硫酸丁胺卡那霉素注射液:0.2g/2ml(20万单位),0.1g/1ml(10万单位)。
&&&& [使用规范]
&&&& (一)适应证的选择:丁胺卡那霉素主要用于对庆大霉素或其他氨基甙类抗生素耐药的革兰氏阴性杆菌引起的脓毒血症、菌血症、败血症、细菌性心内膜炎、呼吸道感染、骨关节感染、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染(包括烧伤)、手术后感染等,尤其对庆大霉素、卡那霉素或妥布霉素耐药的肠杆菌和绿脓杆菌感染,丁胺卡那霉素与头孢噻吩或羧苄青霉素联用更有效。
&&&& l.成人:15mg/kg,分2~3次肌注,或7.5mg/kg&12h或0.5g/12h;严重感染者,7.5~8.0mg/kg&8h;烧伤患者5~7.5mg/kg&6h。用药期限7~l0天,成人1日总量应&1.5g。
&&&& 2.儿童和青春期:因此年龄段肾小球滤过快,对药量的需求较成人高,首剂10mg/kg&8h,然后用7.5mg/kg&12h严重感染时10mg/kg&8h肌注。
&&&& 3.静脉给药:使用剂量与肌注相同。
&&&& 4.鞘内注射:丁胺卡那霉素鞘内注射作为对庆大霉素耐药的克雷伯杆菌型脑膜炎全身治疗的辅助治疗,剂量l0~l5mg/d。
&&&& (二)询问家族史、用药史、过敏史。
&&&& (三)6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人禁用。
&&&& (四)给药途径:主要给药途径为肌注和静脉给药。肌肉注射吸收快而完全;不用静脉推注,以免产生神经肌肉阻滞或呼吸抑制作用。配制静脉用药时,每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100&200m1,成人30~60分钟内滴完;儿童应缓慢输入,并应减少稀释量。
&&&& (五)剂量及疗程:每日用量&l.5g(15mg/kg&d),疗程>10天,血药浓度>25 ug/ml时,易发生耳中毒。
&&&& (六)药物相互作用:参阅氨基甙类抗生素。
&&&& (七)监测手段:
&&&& l.用药前、用药期间注意耳毒性反应。见氢基甙类抗生索。
&&&& 2.根据血药浓度和肌酐清除率调整剂量:丁胺卡那霉素主要经肾脏排出,24小时可排出94%,10~20天全部排出;肌内注射后血药浓度0.75~1.5小时达峰值,1次肌注250mg、375mg与500mg后,平均峰浓度分别为12 ug/m1、16 ug/ml与21 ug/ml。成人肾功能正常者,半衰期为2~2.5小时,烧伤患者为l~1.5小时。
&&&& (1)血药浓度:有效血药浓度为15~25 ug/ml,峰浓度为20ug/ml。峰浓度&30ug/m1,谷浓度&5ug/ml,用药期限&10天,每日全量&15mg/kg(1.5g/d)时,易发生耳蜗中毒。
&&&& (2)肌酐清除率不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率来调整剂量(参见庆大霉素中的表)。
&&&& (八)用药时注意:
&&&& l.绿脓杆菌感染,常需与青霉素或羧苄青霉素联用,但二者不能置入同一点滴器中,以免降效。
&&&& 2.应给予患者足够的水分,以减少肾小管的损害。
&&&& 3.给予首次饱和剂量(7.5mg/kg)后,出现肾功能不全、前庭功能障碍和耳聋的患者应酌减维持量或停用。
新霉素(Neomycin)
&&&& [制剂]
&&&& 硫酸新霉素片:0.1g(10万单位),0.25g(25万单位)。
&&&& [使用规范]
&&&& (一)适应证的选择:新霉素对葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌所致的浅表感染(脓疱疮、烧伤、溃疡面的感染等)有效,对绿脓杆菌无效。新霉素最好与其他抗生素联用以防抗药菌株产生。
&&&& 1.结肠术前肠道灭菌准备。肝昏迷的辅助治疗.可降低血氨。肠道感染目前已不主张使用。
&&&& 2.结肠手术前:新霉素常与红霉素或四环素联用,新霉素0.5g/h,用药4小时,继以0.5 g/4h,共24小时,口服。
&&&&3.腹膜炎的治疗:0.5%新霉素液滴入腹腔,每天滴入量成人<1g,儿童15mg/kg,治疗3天。
&&&&4.胆道冲洗或灌洗:冲洗液含40mg新霉素(0.1%~0.2%的溶液40~100ml),全部灌洗量<0.5g/24h。
&&&&5.呼吸道喷雾:每天用1mg/kg或50~100mg/d,溶解在3~5ml生理盐水中,每日喷量<1.5mg/kg或10mg,治疗1周。
&&&&6.肝昏迷患者不能口腹新霉素时,可用无菌新霉素粉配成1%的溶液保留灌肠,0.5~1.0g/次,6小时1次,疗程5~6天。
&&&&7.局部使用:常单独使用新霉素或与其他抗生素合用,配制成软膏,含新霉素1g(2000单位)与杆菌肽250单位。
&&&&(二)询问家族史、用药史、过敏史。
&&&&(三)6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人禁用。
&&&&(四)给药途径:因新霉素毒性大,不宜注射给药,主要为口服或局部给药。
&&&&(五)剂量及疗程:口服4g新霉素片,峰浓度为4.0ug/ml,长期大量口服,可达血清中毒水平(20ug/ml);正常皮肤或胆囊不吸收新霉素,发炎时可吸收。如果将局部治疗的每日全量限制到安全界限内,新霉素的耳毒性可避免。局部用量,成人15mg/kg&d或1.0g/d,用药1~3天;儿童<1.5mg/kg&d,如果延长治疗应使用低剂量。如果局部用药量过大,可达血清中毒水平。血药浓度>5~10ug/ml时,停药或减量。
&&&&(六)药物相互作用:
&&&&1.与其他氨基甙类或卷曲霉素同时应用,可能增加耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用,发生听力减退,甚至停药后仍可继续进展至耳聋,往往呈永久性。
&&&&2.与顺铂、依他尼酸注射液、呋塞米注射液或万古霉素同时全身应用,可能增加耳毒性及肾毒性,发生听力损害并在停药后仍可能继续进展至耳聋,往往呈永久性。
&&&&(七)监测手段:
&&&&1.用药前、用药期间注意耳毒性反应。见氨基甙类抗生素。
&&&&2.根据血药浓度和肌酐清除率调整剂量。
&&&&(八)用药时注意:下列反应持续存在时应引起注意,发生较多者为口周或肛周不适或疼痛,恶心、呕吐,腹泻或排出色淡带恶臭脂肪性粪便,或大量排气(吸收不良综合征),皮疹。
妥布霉素(Tobramycin)
&&&& [制剂]
&&&& 硫酸妥布霉素注射剂:10mg/lml,40mg/lml,80mg/2m1。
&&&& [使用规范]
&&&& (一)适应证的选择:适用于绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及葡萄球菌(包括耐青霉素G与耐甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒血症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胆道感染、皮肤炎症、骨骼炎症、鼻窦炎、软组织感染(包括烧伤)等。其突出作用是对绿脓杆菌和葡萄球菌有良好的抗菌效能。
&&&& 1.成人:一般感染,3.0~4.5mg/kg&d,分2~3次肌注或80mg/6~8h;严重感染,5~8mg/kg&d;严重烧伤、囊性纤维变时,用药剂量可增加到12mg/kg&d。
&&&& 2.儿童:一般感染,6mg/kg&d,分2~3次肌注;严重感染,6~7.5mg/kg&d,分2~3次肌注。
&&&& 3.静脉给药量与肌注相同。
&&&& 4.鞘内注射:绿脓杆菌脑膜炎或脑室炎时,可同时鞘内注射辅助全身治疗,5~10mg/次。
&&&& 5.支气管、肺部感染时可气溶吸入辅助治疗。
&&&& (二)询问家族史、用药史、过敏史。
&&&& (三)6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人禁用。
&&&& (四)用药途径:主要给药途径是肌肉注射或静脉给药。静滴将每次用量(与肌肉相同)加入50~200ml 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中,充分稀释后,其浓度为lmg/ml(0.1%),在30~60分钟内滴完(滴注时间不少于20分钟);儿童用药时,稀释的液体应相应减少。
&&&& (五)剂量及疗程:妥布霉素的耳毒性较庆大霉素轻,用量&5mg/kg&d,血药浓度&12 ug/ml,用药时间&7~10天时,易发生耳蜗中毒,应严格掌握剂量与疗程,一旦发生立即停药。
&&&& (六)药物互相作用:参阅氨基甙类抗生素。
&&&& (七)监测手段:
&&&& 1.用药前、用药期间注意耳毒性反应。见氨基甙类抗生素。
&&&& 2.根据血药浓度和肌酐清除率调整剂量:妥布霉素主要由肾脏排出,6小时排出60%,24小时排出85%,10~20天排完;半衰期为2小时,肾功能不全时延长到53.4小时;肌注80mg,30分钟后达血药峰浓度3.7 ug/ml,6小时后血药浓度为0.56 ug/m1,8~12小时后完全消失。
&&&& (1)测血药浓度:妥布霉素的有效治疗浓度为5~6 ug/ml。血药浓度&12 ug/m1,谷浓度&2 ug/ml时,易出现耳蜗毒性反应。
&&&& (2)测肌酐清除率:肌酐清除率在103.13 umol/L以下者,维持量需根据肌酐清除率进行调整(参见庆大霉素中的表)。
&&&& (八)用药时注意:
&&&&1.不宜把1日量集中在1次使用,以免引起意外。
&&&&2.妥布霉素与青霉素G或头孢类联用时不能在一溶液中,否则使其失活;肝素可抑制妥布霉素的抗菌活性,不能同时使用。
&&&& 3.给予首次饱和剂量(1~2mg/kg)后,出现肾功能不全、前庭功能障碍和耳聋的患者所用维持量应酌减或停用。
西索霉素(Sisomicin)
(西梭霉素,西索米星)
&&&& 硫酸西梭霉素注射液:75mg/1.5m1,100mg/2ml。
&&&& [使用规范]
&&&& (一)适应证的选择:主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌等革兰氏阴性菌引起的局部或全身感染,对尿路感染作用尤佳。
&&&& 成人:3mg/kg&d,分3次,肌注,疗程不超过7~l0天。
&&&& (二)询问家族史、用药史、过敏史。
&&&& (三)6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人禁用。
&&&& (四)用药途径:肌注为主要用药途径。
&&&& (五)剂量及疗程:用量&3mg/kg&d,疗程&7~10天,血药峰浓度超过l0 ug/m1,谷浓度超过2 ug/ml时,即有毒性反应。
&&&& (六)药物互相作用:参阅氨基甙类抗生素。
&&&& (七)监测手段:
&&&& 1.用药前、用药期间注意耳毒反应。见氨基甙类抗生素。
&&&& 2.据血药浓度或肌酐清除率来调整剂量(参阅庆大霉素中的表)。
&&&&奈替霉素(Netilmicin)
(乙基西梭霉素,奈替米星Netromycin)
&&&& [制剂]
&&&& 硫酸奈替霉素注射剂:150mg/1.5m1。
&&&& [使用规范]
&&&& (一)适应证的选择:奈替霉素主要用于大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、奈瑟球菌等革兰氏阴性菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位的感染,也适用于败血症。
&&&& 单纯泌尿系感染:成人,3~4mg/kg&d,分2次肌注;较严重的感染:成人,4~6.5mg/kg&d,分2~3次肌注;儿童,5~8mg/k g&d,分2~3次肌注。
&&&& (二)询问家族史、用药史、过敏史。
&&&& (三)6岁以内儿童、孕妇及6 5岁以上老人禁用。
&&&&(四)用药途径:口服不易吸收,可肌肉注射或静脉滴注。静脉给药,将1次药量加入50~200ml液体中,缓缓滴入。
&&&& (五)剂量及疗程:成人用量&4mg/kg&d,儿童&8mg/kg&d,疗程7~10天,血药浓度&7 ug/ml时,易发生中毒。
&&&& (六)药物相互作用:参阅氨基甙类抗生素。
&&&& (七)监测手段:
&&&& 1.用药前、用药期间注意耳毒性反应。见氨基甙类抗生素。
&&&& 2.奈替霉素主要通过肾脏排出,24小时可排出80%,血药峰浓度在30~60分钟内达7 ug/ml;半衰期为2~2.5小时,不随用药途径变化,但剂量加大半衰期可延长。
&&&& 3.根据血药浓度或肌酐清除率来调整剂量(参阅庆大霉素中的表)。
小诺霉素(Micronomicin)
(小诺米星,沙加霉素,Sagamicin)
&&&& 硫酸小诺霉素注射剂:60mg/2ml。
&&&& [使用规范]
&&&& (一)适应证的选择:小诺霉素主要用于大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、绿脓杆菌等革兰氏阴性菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、腹腔及外伤感染,也
&&&&适用于败血症。
&&&& 泌尿系感染:成人,1次120mg,肌注,1日2次;其他感染1次60mg,1日2~3次,肌注;用药疗程一般不超过2周。
&&&& (二)询问家族史、用药史、过敏史。
&&&& (三)6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人禁用。
&&&& (四)用药途径:口服不易吸收,常用给药途径为肌肉注射,不经静脉给药。
&&&& (五)剂量及疗程:每日用量&240mg,疗程&14天,易发生耳中毒。
&&&& (六)药物相互作用:参阅氨基甙类抗生素。
&&&& (七) 监测手段:
&&&&1.用药前、用药期间注意耳毒性反应。见氨基甙类抗生素。
&&&& 2.根据血药浓度或肌酐清楚率来调整剂量(参阅庆大霉素中的表)。
&&&& (八) 用药时注意:不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等,个别可有过敏性休克发生。
核糖霉素(Ribostamycin)
(威他霉素,Vistamycin)
&&&& 注射用硫酸核糖霉素粉针:0.5g(50万单位),1g(100万单位)。
&&&& [使用规范]
&&&& (一) 适应证的选择:用于敏感的革兰氏阴性杆菌所致的呼吸道、腹腔、胸腔、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节以及眼、耳、鼻部的感染。
&&&&成人:1~2g/d,分2次肌注。
&&&& (二)询问家族史、用药史、过敏史。
&&&& (三)6岁以内儿童、孕妇及65岁以上老人禁用。
&&&& (四)用药途径:口服不易吸收,常用给药途径为肌肉注射。
&&&& (五)剂量及疗程:每日用量&2g易发生中毒。
&&&& (六)药物相互作用:参阅氨基甙类抗生素。此外,与右旋糖酐类药物联合给药,可加强对肾的损害,应予避免。
&&&& (七)监测手段:
&&&& 1.用药前、用药期间注意耳毒性反应。见氨基甙类抗生素。
&&&& 2.根据血药浓度或肌酐清楚率来调整剂量(参阅庆大霉素中的表)。
&&&& (八)用药时注意:不良反应类似卡那霉素,但较轻,有皮疹、头痛、麻木、耳鸣、胸部压迫感以及血尿素氮氨基转移酶升高等,应引起注意。
大环内酯类抗生素
&&&& 大环内酯类为一类有12~22个碳原子的内酯类药物,最早被发现的为红霉素(1952年),此后陆续发现了竹桃霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素等以及它们的衍生物,本类药物的抗菌谱和抗菌活性基本相似,其主要拮抗对象为革兰氏阳性菌、军团菌属(首选药物)、衣原体、厌氧菌等。多数口服,对于轻、中度呼吸系统感染尤为适宜,其耳毒性副作用少见,在大环内酯类中只见于乳糖酸红霉素。
&&&& 乳糖酸红霉素
&&&& (Erythromycin Lactobionate) [制剂]
&&&& 红霉素乳糖酸盐粉针:每支250~300mg。
&&&& [特点]
&&&& (一)中毒途径:过量静脉给药可引起耳中毒反应。
&&&& (二)听力损害特点:红霉素引起的听力损失与剂量有关,一般为可逆性、双侧性,常伴耳鸣。耳鸣和前庭症状可发生在语言频率听力损失前或同时伴有高频率听力损失。耳毒一般发生在治疗后的4~8天(12小时至32天),在停药24小时至3天内开始恢复,完全恢复需2周(2至30天),偶尔需要数月才能恢复,少数患者可发生永久性损害。
&&&& (三) 个体及年龄差异:肝肾功能衰竭者,女性和老年患者,以及同时使用其他耳毒性药物者,易发生耳中毒,应慎用。
&&&& [使用规范]
&&&& (一)适应证的选择:适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、泌尿生殖系统感染(包括非淋病性尿道炎)、军团菌病、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感细菌(流感嗜血杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽峡炎、李斯特菌感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空肠弯曲菌肠炎及淋病、梅毒、痤疮等。
&&&& 红霉素主要用于对青霉素G耐药,包括耐青霉素G金黄色葡萄球菌所引起的感染,或用于对青霉素过敏的情况,一般不主张广泛用于敏感细菌感染,但对于军团菌肺炎则首选。
&&&& 1.成人:静脉滴注1日l~2g,分2~4次滴注。
&&&& 2.小儿:30~50mg/kg&d,分2~4次滴注。
&&&& (二)用药途径:乳糖酸红霉素只能静脉滴注。
&&&& (三)剂量及疗程:乳糖酸红霉素每日量&4g,肝肾功能衰竭患者每日用量&2g,疗程&10~14天时,易发生耳中毒。
&&&& (四)药物相互作用:
&&&& 1.与其他耳毒性药物(特别是氨基甙类抗生素)联用可加重耳毒作用。
&&&& 2.红霉素与环孢霉素等联用时,红霉素的耳毒危险可能增加,应引起注意。
&&&& (五)监测手段:
&&&& 1.注意观察早期耳中毒表现:红霉素的副作用最常见的为胃肠道反应及过敏反应,其耳毒性作用一般在用药后7日内发生,用药后应询问患者有无出现耳部异常反应,如发现有耳聋、耳鸣、眩晕者,应立即根据严重程度减量或停药,以防进一步发展,耳部症状一般于减量或停药后两周内可恢复,有极少数病人则有可能成为永久性改变。
&&&& 2.其他监测手段参阅氨基甙类抗生素。
&&&& (五)用药时注意:
&&&& 1.本品遇氯化钠溶液可结块而不能溶解,应先溶于注射用水再加到氯化钠溶液中。
&&&& 2.本品加到pH值低的葡萄糖液中可发生分解而致效价降低约15%,可先将5%碳酸氢钠液0. 5~lml或10%维生素C注射液l0ml加入500ml葡萄糖液中,使pH值升高到6,再加入用注射用水溶解的红霉素乳糖酸盐液,则可减少分解。
&&&& 3.肝肾功能不全、50岁以上的患者、孕妇及正在哺乳的妇女慎用。在这些情况下,红霉素可减量使用,用量依患者具体情况决定,一般应小于2.0 g/d。
常用耳毒性药物临床使用规范
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职称:医院:北京大学人民医院科室:
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