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一、&中药产业化形势及应用新技术的意义 &&&中药为我国传统医药，用中药防病治病在我国具有悠久的历史。由于化学药品的毒副作用逐渐被人们所认识及合成一个新药又需巨大的投资，西医西药对威胁人类健康的常见病、疑难病的治疗药物还远远不能满足临床的需要，因此，全世界范围内掀起了中医中药热。面对科学技术，特别是医药工业的迅猛发展，国际间医药学术交流活动的日益频繁以及药品市场竞争越来越激烈，实现中药现代化，与国际接轨，已成为中医药工作者的共识。改革开放到党的十五大，我国明确了中药发展的战略方向和思路，提出"科教兴业"的战略主体目标，中药的发展迈进了一大步。中药生产中的大桶煮提、大锅蒸熬及匾、勺、缸类生产器具当家的状况大为改善，进而出现不锈钢多功能提取罐、外循环蒸发、多效蒸发器，流化干燥器等设备，中成药的剂型也有较大的发展，由丸、散、膏、丹剂为主发展成为具有颗粒剂、、、口服液及少量粉针等剂型。中药产值比1979年翻了五番，约占医药工业产值的30%以上。然而，我国现阶段创制的中成药还难以在国外注册、合法销售与使用。从目前全世界天然药物的贸易额来看，中国仅占1%左右，与天然药物主产国的地位极不相称。其原因主要是产业现代工程技术水平不高，制备工艺和剂型现代化方面还很落后；生产过程的许多方面缺乏科学的、严格的工艺操作参数，不仅导致了消耗高、效率低，而且还出现有效成分损失、疗效不稳定、剂量大服用不方便、产品外观颜色差、内在质量不稳定；同时还出现缺少系统的量化指标，大多数产品缺乏疗效基本一致的内在质量标准；许多复方制剂还难以搞清楚其作用的物质基础。"丸、散、膏、丹，神仙难辨"的状况尚未根本改变。要改变这种现状，让西方医药界接受中药，增强中药在国际市场上的竞争地位，主要途径是，以中药理论为指导，采用先进的技术，实现中药现代化。中药产品现代化的重点可简单地用8个字来描述，即"有效、量小、安全、可控"。实际上，它涉及范围十分广泛，要解决的问题比较复杂，但首先最关键的问题就是要提取分离工艺、制剂工艺现代化，质量控制标准化、规范化。为此，许多医药专家多次提出要采用超临界流体技术、分子蒸馏技术、膜分离技术、冷冻干燥技术、微波辐射诱导萃取技术、缓控释制剂技术、各种先进的、光谱分析等先进技术，进行中药研究开发及产业化。在国家有关部门的主持下，1998年3月底，来自全国及香港20多个单位的60多位专家学者聚集厦门大学，探讨了中药现代化问题，特别是中药复杂体系中重大科学基础问题，超临界流体技术、分子蒸馏技术、液质联用等同时也被提出来。 &&&&超临界CO2萃取技术、分子蒸馏技术、超重力场技术是目前国际上较新的三大提取分离技术、采用这些技术对中药进行提取分离纯化，对实现中药现代化具有重要意义。 &&&&我们东宇集团经过二年的努力，已完全具备生产超临界试机1L-20的能力。同时已完成大规模超临界机组从100L-1000L的研制、设计及生产。东宇集团率先在全国制造完成自动化大型超临界机组，从而实现了超临界机组的远程监控及微机管理，并已在青岛安装完毕。中国作为全球中药材大国，随着我国入世的临近，更应在推动中药现代化、成果产业化进程中发挥重要作用，使中国的资源优势转化为经济优势，并使我国中药现代化的重大举措得以实现。 二、&超临界CO2流体萃取新技术在中药提取分离中的应用 &&&&超临界流体（Supercritical&Fluid,简称SF或SCF）是指超临界温度（Tc）和临界压力（Pc）状态下的高密度流体。超临界流体具有气体和液体的双重特性，其粘度与气体相似，但扩散系数比液体大得多，其密度和液体相近。超临界流体对物质进行溶解和分离的过程就叫超临界流体萃取（Supercritical&Fluid&Extraction,简称SFE）。其基本原理为：CO2的临界温度（Tc）和临界压力（Pc）分别为31.05℃和7.38MPa，当处于这个临界点以上时，此时的CO2同时具有气体和液体双重特性。它既近似于气体，粘度与气体相近；又近似于液体，密度与液体相近，但其扩散系数却比液体大得多。是一个优良的溶剂，能通过分子间的相互作用和扩散作用将许多物质溶解。同时，在稍高于临界点的区域内，压力稍有变化，即引起其密度的很大变化，从而引起溶解度的较大变化。因此，超临界CO2可以从基体中将物质溶解出来，形成超临界CO2负载相，然后降低载气的压力或升高温度，超临界CO2的溶解度降低，这些物质就沉淀出来（解析）与CO2分离，从而达到提取分离的目的。不同的物质由于在CO2中的溶解度不同或同一物质在不同的压力和温度下溶解状况不同，使这种提取分离过程具有较高的选择性。 1、&超临界CO2流体萃取技术在中药现代化中应用的优越性 &&&&用超临界CO2萃取技术进行中药研究开发及产业化，和中药传统方法相比，具有许多独特的优点。 &&&&1．1&萃取能力强，提取率高。用超临界CO2提取中药有效成分，在最佳工艺条件下，能将要提取的成分几乎完全提取，从而大大提高产品收率和资源的利用率。同时，随着超临界CO2萃取技术的不断进步，全氟聚醚碳酸铵（PFPE）的应用，把超临界CO2萃取扩展到水溶液体系，使得难以提取的强极性化合物如蛋白质等的超临界CO2提取已成为可能。 &&&&1．2&萃取能力的大小取决于流体的密度，最终取决于温度和压力，改变其中之一或同时改变，都可改变溶解度，可以有选择地进行中药中多种物质的分离，从而可减小杂质使中药有效成分高度富集。便于减小剂量和质量控制，产品外观大为改善。 &&&&1．3&超临界CO2临界温度低，操作温度低，能较完好地保存中药有效成分不被破坏，不发生次生化。因此，特别适合那些对热敏感性强、容易氧化分解破坏的成分的提取。 &&&&1．4&提取时间快、生产周期短。超临界CO2提取（动态）循环一开始，分离便开始进行。一般提取10分钟便有成分分离析出，2-4小时左右便可完全提取。同时，它不需浓缩步骤，即使加入夹带剂，也可通过分离功能除去或只是简单浓缩。 &&&&1．5&超临界CO2提取，操作参数容易控制，因此，有效成分及产品质量稳定。 &&&&1．6&超临界CO2还可直接从单方或复方中药中提取不同部位或直接提取浸膏进行药理筛选，开发新药，大大提高新药筛选速度。同时，可以提取许多传统法提不出来的物质，且较易从中药中发现新成分，从而发现新的药理药性，开发新药。 &&&&1．7&超临界CO2还具有抗氧化、灭菌作用，有利于保证和提高产品质量。 &&&&1．8&超临界流体萃取应用于分析或与GC、IR、MS、LC等联用成为一种高效的分析手段。将其用于中药质量分析，能客观地反映中药中有效成分的真实含量。 &&&&1．9&经药理、临床证明，超临界CO2提取中药，不仅工艺上优越，质量稳定且标准容易控制，其药理、临床效果能够保证或更好。 &&&&1．10&超临界CO2萃取工艺，流程简单，操作方便，节省劳动力和大量有机溶剂，减小三废污染，这无疑为中药现代化提供了一种高新的提取、分离、制备及浓缩新方法。 2、&超临界CO2流体萃取技术在中药提取分离及中药现代化中的应用方式及前景 &&&&从"八五"期间国家"八五"攻关项目"超临界CO2萃取技术在中草药生产中的应用研究与开发"到"九五"期间承担多项中国重点项目（有关SFE技术研究开发中药新药）以来，包括萃取分离研究和药理毒理研究及新药的开发研究，取得了重要的科技成果：①证明了超临界CO2萃取技术可应用于中药领域；②总结了SFE在中药中应用的规律性；③提出较为适合中药萃取的超临界设备结构类型；④总结了超临界CO2萃取中药的优越性，证明了用超临界CO2萃取中药，不仅工艺上优越，而且还能保持中药本身的药理活性；⑤研究开发出一批具有较好前景的品种，有的已工业化，走向市场。 根据研究开发实践，认为超临界流体萃取技术应用于中药提取分离及中药现代化，具有较大的潜力和可观前景。SFE应用于中药，结合几个典型的研究开发实例，可将其分为如下几个方面。 &&&&2．1&SFE与中药有效成分或中间原料的提取 &&&&这一方面主要是指那些已具备质量标准的单体或有效部位的提取，往往本身就是产品，只要达到标准，便可进入市场。这是SFE技术应用于该领域中的较为容易进行的一个方面。 &&&&2．1．1超临界流体萃取法从黄花中提取青蒿素（Artemisinin）的新工艺。青蒿素来自菊科植物黄花蒿（Artemisia&annua）的一种倍半萜内酯类成分，是我国唯一得到国际承认的抗疟新药。然而本应属于中国的东西，中国仅占国际市场份额的0.5%。传统的汽油法存在收率低、成本高、存在易燃易爆等危险，用SFE工艺，从0.1升、5升设备小试到25升、50升设备中试放大，一直到200升设备的工业化生产证明，超临界CO2萃取工艺可用于青蒿素的生产，青蒿素产品符合中国药品标准。超临界CO2萃取工艺比传统法（如汽油法）优越，产品收率提高1.9倍，生产周期缩短约100小时，成本降低447/Kg，可节省大量的有机溶剂汽油，避免易燃易爆的危险，减少三废污染，大大简化生产工艺。该新工艺已取得发明专利证书。在最近召开的中国青蒿素成果产业化发展战略研讨会上，已初步决定推广这种新工艺，以达到占国际市场份额的3-5%的目标。 &&&&2．1．2&贯叶连翘提取物的超临界CO2萃取&贯叶连翘提取物是目前国际流行的十大植物提取物之一，主要用于治疗忧郁症。提取物是用贯叶连翘药材经水煮或醇提、浓缩、干燥而得。采用超临界CO2萃取工艺，达到出口标准，比传统工艺优越。 &&&&2．2&SFE与中药化学成分的研究 &&&&这里主要是指超临界CO2萃取分离技术应用于中药有效成分的研究或中药化学成分的系统研究，即植物化学范畴。它是新药研究的基础。用超临界CO2萃取技术进行植物化学的研究，可大大简化提取分离步骤，能提取分离到一些用传统溶剂法得不到的成分，节约大量的有机溶剂。 &&&&2．2．1&红豆杉中紫杉烷类化学成分的研究&红豆杉中紫杉烷类成分的提取分离，传统的植物化学分离要得到单体纯品难度较大，步骤较为繁琐，原料经多次浸提浓缩后，有机溶剂多次萃取，再进行多次柱层析，此过程中，要用多种有毒的有机溶剂，如氯仿或二氯甲烷等。我们用超临界CO2萃取技术对云南红豆杉（Taxus&yunnensis）的化学成分进行研究，经超临界CO2提取3小时所得粗浸膏，含杂质较少，较易分离到单体，该浸膏只需进行一次硅胶柱层析就能得到6个紫杉烷类单体和2个其它单体，UV、IR、HNMR和CNMR、MS等光谱分析和化学鉴定，它们分别为紫杉醇（taxol）,taxuchin&A,taxinine&E,taxinine&J,baccatin&III,1-hydroxybaccatin&I及β-谷甾醇和硬脂酸-1-甘油酯，得率较溶剂法高。 &&&&2．2．2&姜黄（Curcuma&longa）油化学成分的研究及姜黄油提取&超临界CO2提取姜黄油，其收油率是水蒸汽的1.4倍，生产周期只是旧工艺的1/3。对所得的姜黄油进行GC/MS分离鉴定，其化学组成主要由姜黄酮等26个成分组成，其组成与水蒸汽的差不多。姜黄油的超临界CO2提取已应用于生产中。用超临界CO2进行中药挥发油或脂肪油化学成分的研究较为简单，只要1-2个小时提取油后，直接进行GC-MS-计算机联用技术分析，即可鉴定油中化学成分。在黄花蒿、当归等挥发油的研究中，SFE能提取出水蒸汽蒸馏法提取不出的成分。 &&&&2．3&SFE与名优中成药生产工艺改革及二次开发 &&&&我国现行生产的很多中成药是经长期的临床实践开发出来的。但由于生产工艺落后，存在质量不稳定、服用剂量大、外观颜色差、疗效未能充分发挥、缺乏可控的质量标准等问题，加之药效、安全性评价等原因，难以进入国际市场。采用SFE等先进技术进行工艺改革或二次开发，是实现中药现代化较为快捷的途径，是一个较为重要的方向。 &&&&2．3．1&复方丹参制剂中丹参提取的工艺改革&丹参酮类是从唇形科植物丹参（Salvia&miltiorrhiza）中提取的总酮类及其它成分的总称，是制备各种丹参制剂如复方丹参片，丹参酮IIA磺酸钠注射液（主要用于心脑血管病）和丹参酮胶囊（主要用于抗菌消炎）原料主要成分，其中，丹参酮IIA是药典规定用于质量控制的有效成分，各药厂的提取方法主要是乙醇热回流提取，然后浓缩成浸膏，用于各种制剂。由于提取能力差和长时间加热提取或浓缩，有效成分损失严重，往往浸膏中丹参酮IIA含量在0.15%-1%左右，再做成制剂，往往丹参酮IIA检测不出或含量太小，药典标准都难以达到，近几年国家取消不少药厂的复方丹参片制剂的生产批文，原因大多与此有关。我们用超临界CO2萃取法对此进行了工艺改革，从小试到中试直到生产证明，收率比旧工艺高，生产周期缩短，有效成分丹参酮IIA高度浓缩，含量平均≥20%，最高可达80%左右，此工艺已应用于多个药厂的复方丹参制剂（如复方丹参片）的生产，并保持了应有的临床效果。 &&&&2．3．2&大蒜注射液的工艺改革&大蒜注射液为临床上广泛应用的中药制剂，传统的生产工艺是水蒸汽蒸馏配制而成。用超临界CO2萃取法对此工艺进行改革，并应用于临床。结果证明，不仅工艺优越，而且还能提高疗效。SFE制剂对粘膜真菌感染性疾病，总效率提高18.42%；对深部真菌感染性疾病，总有效率提高33.34%。 &&&&2．3．3&柴胡注射液的工艺改革&柴胡为伞形科柴胡属植物，具解表、退热、疏肝解郁之功能。其主要有效成分为挥发油和柴胡皂甙。由于柴胡注射液有较好的退热、解表效果，国内许多厂家一直用水蒸汽蒸馏法提取挥发油制成柴胡注射液。近来有报道，柴胡注射液具有抗抽搐作用，且毒性低，起效时间长，可能会成为一种抗癫痫辅助药，但由于柴胡注射液中挥发油浓度低，用药剂量大。而用传统的水蒸汽蒸馏法生产存在产油率低、操作温度高、成分易损失等问题。柴胡皂甙有明显的中枢抑制作用和抗炎作用，还具有特异性阻碍胆碱酯酶和显著的利尿作用，对于柴胡皂甙的提取，由于传统工艺温度高、受热时间长，某些柴胡皂甙含量降低或损失殆尽。运用超临界CO2萃取技术对柴胡挥发油及其皂甙进行提取分离，工艺上显示了极大的优越性。该挥发油及皂甙具有较好的解热、解表及抗癫痫药效学作用，效果强于传统工艺的。 &&&&2．3．4&穿心莲片的工艺改革&该品种为药典品种，销售量较大。但药典工艺是用85%乙醇提取2次，然后浓缩成浸膏，做成制剂。由于提取力差及浓缩的破坏，致使片中脱水穿心莲内酯达不到药典要求，影响疗效。采用SFE工艺，可极大地提高有效成分的含量，降低成本，与传统工艺比具有极大的优势。 &&&&2．4&SFE与单方中药新药的研究与开发 &&&&单味中药制剂是传统中药制剂的一部分。用SFE对单味中药进行提取工艺、药理毒理研究及新药的开发在国内仍然是一个空白。此过程中，既要考虑有效部位的提取效率，又要考虑药理毒理效果。 &&&&2．4．1&蛇床子有效部位的超临界CO2提取及治疗妇科炎症药效学研究&蛇床子为伞形植物蛇床（Cnidium&monnieri）的果实。传统的中医主要用于妇科炎症的治疗。采用超临界CO2提取，工艺上表现出有效成分收率高，提取时间短及有效部位高度浓缩等优越性，但药效上是否保持传统中医的药用效果？为此，按照新药审批的有关要求，对蛇床子超临界CO2提取的有效部位进行抗妇科炎症的药效学研究，结果证明蛇床子用超临界CO2工艺提取有效部位进行新药开发，不仅工艺优越，质量上稳定且容易控制，而且，还能保持传统中医的治疗效果。 &&&&2．4．2&苦参总碱的超临界CO2提取及苦参总碱注射液二类新药的研究 &&&&2．5&新复方中药超临界CO2提取及新药研究 &&&&在中药领域，用超临界CO2萃取技术对中药新复方进行提取工艺研究及新药开发也是一个空白。中药复方是传统中药的最主要的部分，也是中药与国际接轨难度最大的部分。医药同行多年来进行了大胆的探索，目前在国家主管部门的主持下，组织了"中药复杂体系中重大科学问题探讨"，计划对复方中药进行跨行业、多学科交叉、全方位的研究与开发，以解决中药复杂体系中重大科学问题，实现中药现代化。其中，超临界流体技术被推荐为中药复杂体系中中药产业现代化的新技术之一。首次用SFE技术对中药复方进行的研究证明，中药复方的研究与开发可以应用SFE新技术。 &&&&2．5．1&复方雪莲二类新药的研究 &&&&在对几味单方中药SFE研究（包括药效学）的基础上结合传统中医理论组成的一个中药复方。在用SFE技术对该复方新药进行研究过程中，我们发现：①按处方比例混合四味中药并粉碎后，投入萃取釜中，在合适的SFE参数条件下，四味中药中的有效成分均被提出（TLC、HPLC、GC等配合检测），提取效果和单味中药提取效果差不多。②复方提取时，有效部位（浸膏）收率比单味提取有所增加，如四味中药分别单独提取时，有效部位收率分别为6.96%、2.13%、2.51%、4.36%，复方提取有效部位收率达7.25%。复方浸膏收率比单味浸膏收率高，有可能是因为复方提取时，一些中药成分的提取由于互溶作用，促进其它中药成分的提取。③按照此类中药复方的传统用药和提取方法，进行了该复方的传统提取，发现此复方浸膏的收率高达9.7%&，比SFE的&7.25%高0.34倍，然而其中有效成分，比SFE提取低近40倍。说明传统复方提取杂质多，有效成分少，外观颜色差，且批与批间重复性较差，而复方的SFE提取，有效成分高度浓缩，杂质少，外观颜色较好，批间重复性较好。④药效学证明，该复方的SFE有效部位，具有传统中医所要求的药效，且复方后具有协同补充效果。该新药已基本完成了临床前研究。 &&&&2．5．2&复方香薷三类新药的研究 &&&&2．6&SFE技术与中药质量标准 &&&&质量标准是影响中药进入国际市场的又一重要因素。采用先进、准确的分析方法进行中药质量控制有利于中药现代化。曾有报道分析型超临界CO2流体萃取技术用于药物分析具有省时、样品用量少、条件易于控制、不分解也不污染样品等优点，特别是能从复杂基体中分离、鉴定痕量组分。因此，对成分复杂的中药特别是复方中药的分析就为适用。特别值得提出的是，它应用于分析可能更为准确客观评价所要分析的有效成分的含量。如青蒿和穿心莲药材中青蒿素和脱水穿心莲内酯的含量测定，用超临界CO2提取为前处理，测出含量比经典分析方法的高。 3、&结束语 &&&&3．1&超临界CO2萃取新技术完全可用于改造传统中药产业，和传统中药生产工艺比，具有极大优越性和市场潜力。这一领域将是超临界CO2萃取技术的主要方向。 &&&&3．2&超临界萃取技术应用于中药或天然药物，要从单纯的进行中间原料的提取转向于兼顾单味、复方中药新药的开发应用或对现行我国生产的各优中成药工艺改革或二次开发上，以及配合我国正在进行的中药现代化战略行动。& &&&&3．3&SFE技术应用于中药，还要加强有关基础研究和应用研究。因为中药化学成分复杂，可分为非极性、中等极性和强极性三部分，对于前二类可以在不加或加入夹带剂下提取。但对强极性化合物如蛋白质、多糖类，曾经认为用超临界CO2提不出来，随着研究的不断深入，用全氟聚醚碳酸铵（PFPE）使CO2与水形成了分散性很好的微乳液，把超临界CO2应用扩展到水溶液体系，已成功用于强极性生物大分子如蛋白质的提取，为超临界CO2提取中药中一类具有特殊活性水溶性成分提供了新方法。这一研究提示，原来认为难以提取的成分只要加强类似的应用基础研究，包括国产设备工作压力提高的研究等还是可以解决的。& &&&&3．4&加强分析型超临界流体萃取或超临界在中药分析中的应用，不断改革传统经典的分析方法。 &&&&3．5&虽然SFE技术在应用过程中面临设备一次性投资较大的问题，但和传统溶剂提取法相比，由于它在生产过程中投资较小，以及具有很多优越性，因此在实现中药现代化和国际接轨的战略行动中将会发挥较大的作用。&
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【摘要】微囊技术的原理以及微囊技术在靶向制剂，缓控制剂中的应用，其中在靶向制剂中主要介绍了中药微球制剂，复合型乳剂，脂质体以及磁导向制剂。
【关键词】微型包囊技术药制剂　应用
&&&&&&& 中药是中华民族的瑰宝&随着科学技术的迅速发展,我国对中药新药的发展和创新已经做了大量有意义的研究和探索,取得了重要的成就,各种新剂型，新制剂，新工艺，新技术不断涌现。中药新剂型与新技术的发展是中药现代化的核心内容,是中药国际化的关键。本文重点介绍了微型包囊技术在中药制剂中的应用。
&&&&&&& 1　原理
&&&&&&& 微型包囊技术是利用天然的或合成、半合成的高分子材料(囊材)将固体、液体或气体(囊心物)制备成微型囊或微型球的过程,简称微囊化。微囊、微球、毫微囊、毫微球及纳米微粒皆属于此范畴,一般统称为微粒。药物微囊化后可制成散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂等不同剂型,被认为是药物达到缓、控释及提高靶向性的有效手段。微囊的生物利用度好，可提高药物的稳定性,特别适用于含有挥发油的中药[1]。
&&&&&&& 2 中药微囊化技术的应用
&&&&&&& 2.1 靶向制剂
&&&&&&& 靶向给药(T a r g e t i n g o f d r u g)或定位释放给药(S i t e s p e c i f i cdelivery of drugs)的方法，是指将药物直接定位于靶区(靶组织、靶器官、靶细胞)，使靶区药物浓度高于其他正常组织，提高疗效，降低全身不良反应，以这种方法制成的制剂称为靶向给药制剂(Targeted drugsdelivery SystemTDDS)⋯。靶向给药可减少用药剂量，增强药物对靶组织定位的特异性，提高疗效和减少药物的不良反应。中医药治疗癌症等疑难病有较大的优势，将中药制成靶向制剂，不仅可以提高药物的疗v效，降低药物的不良反应，也更加符合日益发展的临床治疗需要，更利于中药走向世界[2]。
&&&&&&& 2.1.1 中药微球制剂
&&&&&&& 微球主要由药物和载体组成，与普通制剂相比，微球制剂具有靶向性、缓释性、栓塞性的显著特点。李彤晖等[4]进行了土贝母苷甲原料药和土贝母苷甲肝靶向纳米粒实验研究基础上，进行土贝母苷甲肺靶向微球制剂的实验研究。这项工作的完成将会为抗肿瘤药的减毒增效探索新的突破方向，为进一步的临床研究提供可靠的实验依据。微囊剂无论在给药要求或制剂本身方面仍存在许多问题，例如微囊平均粒径的精密控制、靶部位释药速率控制等。此外，现行的包囊用材料中尚缺乏完全符合要求的品种，例如能生物降解并可吸收的囊材品种。尽管如此，微囊剂型以其其他剂型不可取代的优点成为中药现代化过程中的一个亮点。在国家大力倡导中药现代化的趋势中，随着科学技术的进步和相关领域的深人研究，有理由相信，更多的中药微囊剂将会被开发出来供临床使用，使中药这一中华瑰宝能更好的为人类健康做出更大贡献[5]。黄园等[6]认为欲充分发挥草乌抗癌作用．肝器官靶向给药系统将是其抗癌制剂首选的给药系统。在乌头碱含量相当的情况下，有效部位A 抑瘤率及毒性均高于其主要单体有效成分乌头碱，且收率仅1％，适宜于靶向微球的制备，故将中药抗癌有效部位制成靶向微球。具有一定的必要性及实用性。
&&&&&&& 2.1.2 脂质体
&&&&&&& 脂质体作为药物载体具有载药靶向运行，延长疗效；避免耐药性；减少给药剂量；降低不良反应；改变给药途径等优点[3]。还有一些将药物制成磁性脂质体，具体在1.1.4中介绍。杨时成等[8]采用热融分散技术制备了喜树碱固体脂质纳米粒，反向高效液相色谱一荧光检测法测定了体外和体内喜树碱的浓度。结果以喜树碱溶液为对照组，泊洛沙姆(Poloxamer)J88包衣的固体脂质纳米粒静脉注射后药物在血液中的滞留时间显著延长，小鼠脑、心、肝、脾、血浆、肾和肺中的分布显著增加。
说明喜树碱固体脂质纳米粒在体内具有良好的靶向性，对提高药物的疗效，降低药物不良反应等方面有重大意义。黄芪中的黄芪多糖是用水醇法分离到，有增强免疫功能。
&&&&&&& 2.1.3 磁导向制剂
&&&&&&& 将磁性微粒包入微球中,利用体外磁场效应,引导药物在体内定向移动和定位浓集,此类微球在靶位给药方面提供了一个全新的开发途径。邵礼铮等[9]将其制成了中药浸膏复合5---F u磁性微球，经小鼠靶向定位实验证明药物在胃中滞留时间大大延长，因而药物浓度远高于其它部位，其制备方法是先将5---F u和中药浸膏溶于水，按计算量加入明胶和铁磁微粉，加热至60℃ ，充分搅拌，制成均匀的胶液。另取液体石蜡加入少量司盘-80，加热混溶；将上述胶液保持在60℃，在搅拌下缓缓倒入液体石蜡中形成微球。然后骤冷，继续搅1h，过滤，洗涤，再用甲醛进行固化，最后经干燥得 磁性微球，收率83％。微球呈黑色圆球形，粒径5～20 t u n，微球含药量21％-27％，含铁磁粉36％-40％，其余为明胶。紫杉醇是从红豆杉属植物皮中分离到一种抗肿瘤化合物，含量仅0.005％。它对多种肿瘤具有良好的治疗效果，目前的紫杉醇注射剂均以聚氧化烯蓖麻油和无水乙醇(1:1)为助溶载体。复方药物靶向制剂研究的难点之一是体内药动学研究。中药复方靶向制剂的研究不仅应以中医药理论为指导，而且还应达到高效低毒(或无毒)，难度比较大。从中药理论的基点出发，单味中药和复方中有效成分均是具有多靶点作用的物质基础。随着中药复方的生物药剂学、药物动力学、体内药效学等研究的深入，研究中药靶向制剂是完全可行的，并具有其独特的临床意义和优势。
&&&&&&& 2.2 缓释制剂
&&&&&&& 应用微型包囊技术制成的中药制剂可以明显延长药物的释放时间,是目前制备中药缓释制剂最重要的手段。宋洪涛等[10]以舒胸片（由三七、红花和川芎等3味药材组成）为模型药物。将处方药材提取精制后制成微丸剂，然后依据人体胃肠道的自然pH值变化情况，以低粘度羟丙基甲基纤维索(Mc)和pH依赖型包衣材料甲基丙烯酸树脂进行包衣，尝试采用多元定位释药技术开展了复方中药缓释制剂的实验研究，得到了较好的结果。许彦枝等人[11]将黄芩，黄连，骨碎补等加水提取的有效成分，经浓缩干燥后均匀分散于乙基纤维素乙醇溶液中，作为缓释层，同时以含药的聚乙基醇和羧甲基纤维素钠及药用甘油层，作为快释层。干燥后制成双黄补缓释药条，具有较好的缓释作用。
&&&&&&& 2.3 其他应用
&&&&&&& 在中药制剂研究中,微型包囊技术可以用来提高药物的稳定性,减少药物的挥发,掩盖不良气味和降低刺激性。
&&&&&&& 3 展望
&&&&&&& 微囊化技术作为药物制剂领域新技术的突出代表,在中药实现现代化的今天,对提高中药缓、控释及靶向性,改善给药方式,降低不良反应等方面具有重大意义。但是,应该看到这项工作是十分艰巨的,仍有许多难点需要解决。例如中药化学成分复杂,微粒成型工艺难度大,其质量监控指标及评价方法难以建立等。因此微囊化技术应用于中药研究、开发,应当找准突破口,边研究边探索,可以先将一些药效成分明确、质量标准可控的中药提取物进行微囊化;对中药复方进行深加工;开发抗癌药物等。随着中药药剂学等研究的深入,新型高分子材料的发展,包合工艺的革新,微囊化制剂在中药领域中得到广泛应用是指日可待的,而且,必将产生深远的影响。
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