抗癫痫药的药代动力学特征
药代动力学特征是决定血液中和脑组织中药物浓度的关键环节，是了解药物的疗效、不良反应及药物之间相互作用的基础。理想的AEDs应具有以下特征：生物利用度完全且稳定；半衰期较长，每日服药次数少；一级药代动力学特征，即剂量与血药浓度成比例变化；蛋白结合率低，并且呈饱和性；无肝酶诱导作用；无活性代谢产物。苯妥英（phenytoyin, PHT）体内代谢与其他抗癫痫药物显著不同的是其代谢过程存在限速或饱和现象，在小剂量时PHT代谢呈一级动力学过程，而大剂量、血药浓度较高时则为零级动力学过程，因此，PHT半衰期是随着剂量与血药浓度的变化而发生改变，当剂量增大、血药浓度较高时，其半衰期延长，容易出现蓄积中毒。PHT有效血药浓度为10~20mg/L，儿童通常在接近5mg/L时开始起效，一般&10mg/L 多数患儿治疗有效，超过20mg/L 容易发生毒性反应，当超过30mg/L时多数患者出现明显中毒表现。一般认为当血药浓度接近10mg/L 时，极易由一级动力学消除转变为零级动力学过程，此时血药浓度的蓄积大于剂量的增加，容易发生中毒。因此强调临床服用PHT时应当进行血药浓度监测，根据测定结果合理调整剂量，以免发生毒性反应。
在临床使用中除了考虑药物的安全性和有效性之外，还应当参考药物的药代动力学特点来选择药物。AEDs的药代动力学特征见表4-3。表4-3 抗癫痫药物的药代动力学特征生物利用度（％）一级动力学蛋白结合率（％）半衰期（h）血浆达峰浓度时间（h）活性代谢产物对肝酶的作用卡马西平75－85是65－8525－34(初用药)8－20(4周后)4－8有诱导 自身诱导氯硝西泮&80是8520－601－4有苯巴比妥80－90是45－5040－901－6无诱导苯妥英钠95否9012－223－9无诱导扑痫酮80~100是20－3010－122－4有间接诱导丙戊酸70~100是90－958－151－4有抑制非氨脂≧80是3014－251－4有抑制加巴喷丁＜60否05－72－3无无拉莫三嗪98是5515－302－3无无左乙拉西坦&100是06－80.6~1.3无无奥卡西平&95是408－254.5－8有弱诱导替加宾≧90是964－130.5－1.5无无托吡酯≧80是1320－302－4无抑制氨己烯酸≧60是05－81－3无无唑尼沙胺≧50是5050－702－6无无 癫痫周刊(EpilepsyWeekly)　
　文章为作者独立观点，不代表大不六文章网立场
EpilepsyWeekly有关癫痫诊断和治疗的新进展热门文章最新文章EpilepsyWeekly有关癫痫诊断和治疗的新进展&&&&违法和不良信息举报电话：183-
举报邮箱：
Copyright(C)2016 大不六文章网
京公网安备78中国癫痫临床诊疗指南
近日有朋友问起抗癫痫药物情况，我就放一篇资料上来，目前国内使用金额最大的抗癫痫药物是比利时的优时比制药公司生产的左乙拉西坦（商品名开浦兰，该药的规格使其用量也较大）。国内也有一批企业正在申报，其中上市公司有华海、京新药业、珠海联邦、雅本化学、河南天方、信立泰、北京四环等。这是一个不错的中枢神经类品种，就看以后哪家内资企业能够有能力瓜分优时比公司的份额。
已投稿到：
以上网友发言只代表其个人观点，不代表新浪网的观点或立场。当前位置：&>&&>&&>& > 临床诊疗指南 癫痫病分册
临床诊疗指南 癫痫病分册
相关信息：
相关说明：
临床诊疗指南&癫痫病分册
下载地址临床诊疗指南 癫痫病分册
联系本站邮件
学兔兔-工程技术交流与学习网站！}